Sulperazon
Sulperazon: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Voor schendingen van de leverfunctie
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Sulperason
ATX-code: J01DD62
Werkzame stof: cefoperazon + sulbactam (cefoperazon + sulbactam)
Producent: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turkije)
Beschrijving en foto-update: 14-08-2019
Sulperazon is een antibacterieel medicijn. Verwijst naar cefalosporines van de derde generatie met bèta-lactamaseremmers.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het antibioticum Sulperazon is verkrijgbaar in de vorm van een poeder voor de bereiding van een oplossing voor intramusculaire en intraveneuze toediening: wit of bijna wit, met een licht gelige tint (2 g elk in doorzichtige kleurloze glazen flesjes, 1 fles in een kartonnen doos).
Samenstelling voor 1 fles:
- cefoperazon (als cefoperazon-natrium) - 1 g;
- sulbactam (als natriumsulfactam) - 1 g.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De antibacteriële component van Sulperazon is cefoperazon, dat tot de derde generatie cefalosporines behoort. Het is actief tegen gevoelige micro-organismen tijdens de periode van hun actieve voortplanting door de biosynthese van het celwandmucopeptide te onderdrukken.
Sulbactam heeft geen klinisch significante antibacteriële activiteit, met uitzondering van Acinetobacter en Neisseriaceae. Er is echter aangetoond dat het een onomkeerbare remmer is van de meeste van de belangrijkste bètalactamasen, die worden geproduceerd door micro-organismen die resistent zijn tegen bètalactamantibiotica. Het vermogen van sulbactam om de vernietiging van cefalosporines en penicillines door resistente micro-organismen te voorkomen, is bewezen door studies van resistente stammen, waarvoor deze stof een uitgesproken synergie vertoonde met cefalosporines en penicillines. Sulbactam heeft ook een wisselwerking met bepaalde penicilline-bindende eiwitten, wat het meer uitgesproken effect van sulperazon op gevoelige stammen verklaart in vergelijking met het gebruik van sulbactam en cefoperazon in een verhouding van 1: 1 in agar- of bouillonmedia.
Bij het bepalen van de MIC door middel van de schijfdiffusiemethode, verdient het de voorkeur om een schijf te gebruiken die 75 μg cefoperazon en 30 μg sulbactam bevat. Deze richtlijnen voor kwaliteitscontrole worden aanbevolen bij het gebruik van schijven als deze:
- voor Staphylococcus aureus is de zonediameter 23‒30;
- voor de controlestam Acinetobacter spp. - 26‒32;
- voor Escherichia coli - 27-33;
- voor Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmacokinetiek
Na intraveneuze toediening van 2 g van het geneesmiddel (1 g cefoperazon en 1 g sulbactam), waren de maximale concentraties van cefoperazon en sulbactam respectievelijk 236,8 en 130,2 μg / ml en werden binnen 5 minuten bereikt. Dit duidt op een hoger distributievolume van sulbactam (bereik 18-27,6 l) vergeleken met dat van cefoperazon (bereik 10,2-11,3 l).
Als Sulperazon in een dosis van 1,5 g (inclusief 1 g cefoperazon en 0,5 g sulbactam) intramusculair werd toegediend, werden de maximale concentraties van deze stoffen in het bloedserum geregistreerd in de periode van 15 minuten tot 2 uur na toediening. De maximale serumconcentraties van cefoperazon en sulbactam waren respectievelijk 64,2 en 19 μg / ml.
Zowel cefoperazon als sulbactam zijn goed verdeeld in verschillende weefsels en vloeistoffen en worden bepaald in gal, galblaas, baarmoeder, eileiders, eierstokken, appendix, huid, enz. Ongeveer 25% van de dosis cefoperazon en 84% van de dosis sulbactam, toegediend als het gecombineerde medicijn Sulperazon, uitgescheiden in de urine. Het grootste deel van de rest van het cefoperazon dat het lichaam binnenkomt, wordt uitgescheiden in de gal. Wanneer cefoperazon aan plasma-eiwitten wordt gebonden, verdringt het bilirubine niet. De halfwaardetijd van cefoperazon is 1,7 uur en die van sulbactam is ongeveer 1 uur. Er is een lineaire afhankelijkheid van de concentraties van actieve componenten in het bloedserum van de toegediende dosis. Er is geen informatie over de aanwezigheid van enige farmacokinetische interactie tussen cefoperazon en sulbactam bij de introductie van Sulperazon. Bij herhaald gebruik werden geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek van beide stoffen waargenomen. Wanneer het medicijn om de 8-12 uur wordt toegediend, treedt de cumulatie van cefoperazon en sulbactam niet op.
Door de actieve uitscheiding van cefoperazon in de gal, wordt de halfwaardetijd gewoonlijk verlengd en is de uitscheiding van het geneesmiddel in de urine verhoogd bij patiënten met galwegobstructie en / of leverziekte. Zelfs bij ernstige leverfunctiestoornissen in de gal wordt de therapeutische concentratie van cefoperazon bepaald en neemt de halfwaardetijd niet meer dan 2 tot 4 keer toe.
Bij patiënten met een verschillende mate van nierfunctiestoornis die Sulperazon gebruiken, is er een hoge correlatie tussen de berekende creatinineklaring en de totale klaring van sulbactam in het lichaam. Bij patiënten met nierfalen in het eindstadium werd een significante toename van de halfwaardetijd van sulbactam waargenomen (ongeveer 6,9 en 9,7 uur in verschillende onderzoeken). Hemodialyse leidt tot significante veranderingen in het distributievolume, de totale klaring en de halfwaardetijd van sulbactam.
De farmacokinetiek van Sulperazon werd bestudeerd bij oudere patiënten met leverfunctiestoornissen en nierfalen. In tegenstelling tot gezonde vrijwilligers vertoonden ze een toename van het distributievolume, een afname van de klaring en een verlenging van de halfwaardetijd van zowel cefoperazon als sulbactam. De farmacokinetiek van cefoperazon correleert in dit geval met de mate van leverdisfunctie en de farmacokinetiek van sulbactam - met de mate van nierdisfunctie.
Studies uitgevoerd bij kinderen hebben geen klinisch significante verschillen aan het licht gebracht in de farmacokinetiek van de actieve componenten van Sulperazon in vergelijking met deze indicatoren bij volwassen patiënten. De geschatte halfwaardetijd van cefoperazon bij kinderen is 1,44–1,88 uur en voor sulbactam 0,91–1,42 uur.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Sulperazon gebruikt voor infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor cefoperazon en / of sulbactam:
- luchtweginfecties;
- infecties van zachte weefsels en huid;
- intra-abdominale infecties (inclusief cholecystitis, peritonitis en cholangitis);
- infecties van het urinewegstelsel;
- gewrichts- en botinfecties;
- meningitis;
- ontstekingsziekten van de bekkenorganen (inclusief endometritis);
- sepsis.
Contra-indicaties
Het antibioticum Sulperazon is gecontra-indiceerd voor gebruik bij patiënten die allergisch zijn voor cefoperazon, sulbactam, andere cefalosporines en penicillines.
Instructies voor het gebruik van Sulperazon: methode en dosering
Sulperazon wordt intraveneus of intramusculair toegediend.
Om een oplossing voor intraveneuze injectie te bereiden, wordt 2 g poeder verdund in 6,7 ml oplosmiddel en gedurende 3 minuten of langer geïnjecteerd.
Om een oplossing voor intraveneuze infusie te bereiden voor de eerste oplossing, mengt u 2 g poeder en 6,7 ml oplosmiddel en verdunt u de resulterende oplossing tot 20 ml. De duur van de infusie is 15-60 minuten.
De volgende oplossingen kunnen als oplosmiddel worden gebruikt: isotone natriumchloride-oplossing, steriel water voor injectie, 5% dextrose-oplossing in water, fysiologische zoutoplossing of 0,225% natriumchloride-oplossing. Ringer-lactaat-oplossing kan worden gebruikt om de oplossing voor infusie te bereiden, maar kan niet worden gebruikt voor de eerste oplossing. Hiervoor wordt Sulperazon-poeder eerst gemengd met water voor injectie en vervolgens verdund met Ringer-lactaatoplossing in een verhouding van 2 ml (4 ml) van de oorspronkelijke oplossing tot 50 ml (100 ml) Ringer-lactaatoplossing.
De oplossing voor intramusculaire toediening wordt ook in twee fasen bereid. Eerst wordt het poeder opgelost in water voor injectie en vervolgens gemengd met 2% lidocaïne-oplossing. Het totale volume van het oplosmiddel is 6,7 ml.
Volwassen patiënten krijgen 2-4 g Sulperazon per dag voorgeschreven. De dagelijkse dosis wordt in twee gelijke delen verdeeld en om de 12 uur toegediend. Bij aanhoudende of ernstige infecties is het mogelijk om de dosis te verhogen tot 8 g per dag, terwijl patiënten die het geneesmiddel in een verhouding van 1: 1 (4 g cefoperazon en 4 g sulbactam) krijgen, mogelijk aanvullende toediening van cefoperazon nodig hebben. De maximale dosis sulbactam is 4 g per dag.
Voor kinderen wordt Sulperazon voorgeschreven in een dosis van 40-80 mg / kg lichaamsgewicht per dag. De aanbevolen dosis is verdeeld in 2 tot 4 gelijke delen en elke 6 tot 12 uur geïnjecteerd. Met resistentie tegen behandeling en ernstige infecties is het mogelijk om de dosis te verhogen tot 160 mg / kg lichaamsgewicht per dag. Pasgeborenen in de eerste levensweek worden elke 12 uur met Sulperazon geïnjecteerd. De maximale dosis sulbactam bij kinderen is 80 mg / kg lichaamsgewicht per dag.
Bij een uitgesproken verminderde nierfunctie (creatinineklaring 15-30 ml / min) mag de maximale dosis sulbactam niet hoger zijn dan 2 g per dag (1 g om de 12 uur), en met een creatinineklaring minder dan 15 ml / min - 1 g per dag (door 0,5 g elke 12 uur).
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: braken, misselijkheid, pseudomembraneuze colitis, diarree;
- urinewegen: hematurie;
- hematopoietisch systeem: verlaagd hematocriet en hemoglobine, leukopenie, hypoprotrombinemie, voorbijgaande eosinofilie, trombocytopenie; bij langdurig gebruik - omkeerbare neutropenie;
- allergische reacties: jeuk, Stevens-Johnson-syndroom, maculopapulaire uitslag, urticaria, anafylactische shock (bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergieën is het risico op het ontwikkelen van dergelijke reacties groter);
- laboratoriumindicatoren: verhoogde leverfunctie-indicatoren (van voorbijgaande aard); bij gebruik van de oplossing van Fehling of Benedict - een vals-positieve reactie op glucose in de urine; geïsoleerde gevallen - positieve Coombs-test;
- lokale reacties: na intramusculaire injectie - brandende en voorbijgaande pijn op de injectieplaats; met intraveneuze toediening - flebitis op de infusieplaats;
- andere reacties: koorts, vasculitis, hoofdpijn, koude rillingen.
Overdosering
Informatie over acute overdosering van sulbactam en cefoperazon bij gebruik bij mensen is momenteel beperkt. Bij het nemen van te grote doses Sulperazon kan men aannemen dat er ongewenste bijwerkingen optreden die door de fabrikant in de beschrijving van het medicijn worden aangegeven. Houd er ook rekening mee dat hoge niveaus van bètalactamantibiotica in het hersenvocht neurologische aandoeningen kunnen veroorzaken, waaronder toevallen. In geval van overdosering wordt aan Sulperazon symptomatische therapie voorgeschreven. De effectiviteit van hemodialyse bij de eliminatie van geneesmiddelcomponenten is bewezen, vooral bij patiënten met nierfunctiestoornissen.
speciale instructies
Bij de ontwikkeling van allergische reacties moet Sulperazon worden stopgezet en moet een adequate behandeling worden voorgeschreven.
Bij gebrek aan regelmatige controle van de serumconcentratie van cefoperazon, mag de dagelijkse dosis Sulperazon niet hoger zijn dan 2 g.
Bij patiënten met malabsorptie, patiënten die geen adequate voeding krijgen en patiënten die anticoagulantia gebruiken, moet de protrombinetijd worden gecontroleerd en in geval van vitamine K-tekort moet deze vitamine aanvullend worden voorgeschreven.
Bij langdurige antibioticatherapie kan de gevoeligheid voor het medicijn afnemen.
Bij langdurige behandeling, vooral voor pasgeborenen en jonge kinderen, wordt aanbevolen om regelmatig de functie van de nieren, de lever en het hematopoëtische systeem te controleren.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Klinische ervaring met het gebruik van Sulperazon bevestigt dat de impact ervan op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe soorten werk uit te voeren onwaarschijnlijk is.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn geen geschikte klinische onderzoeken naar het gebruik van Sulperazon bij zwangere vrouwen uitgevoerd. Cefoperazon en sulbactam passeren de placentabarrière en komen in de moedermelk terecht. Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt dit medicijn alleen onder strikte indicaties gebruikt en in gevallen waarin de mogelijke voordelen van behandeling voor de moeder aanzienlijk opwegen tegen de mogelijke negatieve gevolgen voor de foetus of het kind.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij patiënten met een ernstige leveraandoening en galwegobstructie kan het nodig zijn om het doseringsschema van het geneesmiddel aan te passen. Bij patiënten met leverdisfunctie en gelijktijdige nierfunctiestoornis is een constante controle van de concentratie van cefoperazon in het bloedserum vereist en indien nodig een aanpassing van de dosis. Als de regelmatige controle van het gehalte aan cefoperazon in het bloedserum in dergelijke gevallen niet wordt uitgevoerd, mag de dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 2 g.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik met ethanol, evenals binnen 5 dagen na toediening van Sulperazon, kunnen disulfiram-achtige reacties optreden, gekenmerkt door hoofdpijn, tachycardie, zweten en opvliegers, daarom wordt het niet aanbevolen om tijdens de behandeling alcoholische dranken te consumeren. Patiënten die kunstmatige voeding (parenteraal of oraal) krijgen, dienen het gebruik van ethanolbevattende oplossingen te vermijden.
Het is noodzakelijk om gedurende de dag de grootst mogelijke intervallen in acht te nemen tussen de toediening van aminoglycosiden en Sulperazon, aangezien de oplossingen van deze geneesmiddelen farmaceutisch onverenigbaar zijn.
Analogen
Analogen van Sulperazon zijn: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Lorakson.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren. Houdbaarheid is 2 jaar.
De gereconstitueerde oplossing kan 24 uur bij kamertemperatuur worden bewaard.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Sulperazone
De beschikbare beoordelingen over Sulperazon laten het niet toe om de effectiviteit en veiligheid van gebruik ondubbelzinnig te beoordelen. Dit is hoogstwaarschijnlijk te wijten aan het voorschrijven van het medicijn als onderdeel van de behandeling van infectieziekten veroorzaakt door micro-organismen die ertegen resistent zijn.
Specialisten gebruiken Sulperazon echter vaak bij het kiezen van een therapiekuur en velen van hen zijn tevreden met de verkregen resultaten. In dit geval wordt het aanbevolen om een analyse uit te voeren om de veroorzaker van de ziekte te bepalen en de instructies van een specialist strikt op te volgen.
Prijs voor Sulperazon in apotheken
Gemiddeld is de prijs voor Sulperazon in apotheken 341-352 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
