Perfalgan
Perfalgan: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Perfalgan
ATX-code: N02BE01
Werkzame stof: paracetamol (paracetamol)
Producent: Bristol-Myers Squibb (Frankrijk), Bristol-Myers Squibb, SrL Italië
Beschrijving en foto-update: 22.11.2018
Perfalgan is een niet-narcotisch medicijn met een uitgesproken analgetisch en antipyretisch effect.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm Perfalgan - oplossing voor infusie: heldere vloeistof, licht gelig of kleurloos, zonder zichtbare mechanische onzuiverheden [in een fles gemaakt van kleurloos transparant glas 50 of 100 ml, in een kartonnen doos 1 of 12 (voor ziekenhuizen) flessen].
Samenstelling van 1 ml oplossing:
- werkzame stof: paracetamol - 10 mg;
- hulpcomponenten: mannitol, cysteïnehydrochloride-monohydraat, dinatriumfosfaatdihydraat, natriumhydroxide, geconcentreerd zoutzuur, stikstof, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Paracetamol, het actieve ingrediënt van Perfalgan, heeft een pijnstillende, koortswerende en zwakke ontstekingsremmende werking. Het mechanisme van zijn invloed bestaat uit het blokkeren van de activiteit van cyclo-oxygenase 1 en 2 in het centrale zenuwstelsel, remming van de prostaglandinesynthese, voornamelijk van invloed op de pijncentra en thermoregulatie in de hypothalamus. De vrijwel afwezigheid van een ontstekingsremmend effect wordt verklaard door de neutralisatie van het effect van paracetamol op cyclo-oxygenase in ontstoken weefsels door cellulaire peroxidasen. Paracetamol heeft geen nadelige invloed op het slijmvlies van het maagdarmkanaal en het water-elektrolytmetabolisme (water- en natriumretentie), aangezien het niet deelneemt aan de synthese van prostaglandines in perifere weefsels.
Farmacokinetiek
De maximale concentratie (Cmax) van paracetamol in bloedplasma na intraveneuze infusie van het geneesmiddel in een dosis van 500 of 1000 mg is respectievelijk 15 of 30 μg / ml en wordt na 15 minuten bereikt. Het distributievolume (V d) is 1 l / kg. Paracetamol bindt zich zwak aan plasma-eiwitten. Het heeft het vermogen om de bloed-hersenbarrière te penetreren. Na intraveneuze infusie van een dosis van 1000 mg na 20 minuten wordt een aanzienlijk gehalte aan paracetamol opgemerkt in de hersenvocht - ongeveer 1,5 μm / ml.
De werkzame stof wordt in de lever gemetaboliseerd en vormt glucuroniden en sulfaten. Een klein deel (4%) van de dosis wordt gebiotransformeerd met de deelname van het cytochroom P450-enzym in de actieve intermediaire metaboliet N-acetylbenzoquinonimine, die onder normale omstandigheden een snelle neutralisatie ondergaat door gereduceerd glutathion en, na binding met mercaptopuurzuur en cysteïne, wordt uitgescheiden in de urine. Onder omstandigheden van massale intoxicatie neemt de concentratie van deze toxische metaboliet echter toe.
De halfwaardetijd (T 1/2) van paracetamol is: bij volwassenen - 2,7 uur; bij kinderen - 1,5–2 uur. De totale bodemvrijheid is 18 l / u. Het medicijn wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden: ongeveer 90% van de ingenomen dosis - gedurende de dag met urine, voornamelijk in de vorm van glucuronide (60 tot 80%) en sulfaat (20 tot 30%); ongewijzigd - minder dan 5% van de ingenomen dosis.
Bij patiënten met ernstig nierfalen (met een creatinineklaring van minder dan 10-30 ml / min) vertraagt de uitscheiding van het geneesmiddel enigszins, de T 1/2 ligt in het bereik van 2 tot 5,3 uur. De uitscheidingssnelheid van glucuronide en sulfaat bij dergelijke patiënten is 3 keer lager dan bij gezonde mensen.
Gebruiksaanwijzingen
- pijnsyndroom van matige en lage intensiteit van verschillende oorsprong (waaronder hoofdpijn, kiespijn, migraine, neuralgie, algodismenorroe, myalgie, pijn bij brandwonden, verwondingen en ook na chirurgische ingrepen);
- febriele syndroom bij infectie- en ontstekingsziekten.
Volgens de instructies wordt Perfalgan ook gebruikt om pijn en koorts snel te verlichten, ook in geval van problemen bij het oraal innemen van het geneesmiddel.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige leverdisfunctie;
- leeftijd van kinderen tot 1 jaar;
- overgevoeligheid voor paracetamol of propacetamolhydrochloride (paracetamol-prodrug) of voor een van de hulpbestanddelen van het geneesmiddel.
Relatief (bij het gebruik van Perfalgan is voorzichtigheid geboden):
- ernstig nierfalen (met creatinineklaring minder dan 30 ml / min);
- goedaardige hyperbilirubinemie (inclusief virale hepatitis, Gilbert-syndroom, alcoholische leverschade);
- chronisch alcoholisme;
- tekort aan glucose-6-fosfaat dehydrogenase;
- zwangerschap, lactatieperiode;
- oudere leeftijd.
Instructies voor het gebruik van Perfalgan: methode en dosering
Perfalgan wordt eenmaal intraveneus toegediend als een infuus gedurende 15 minuten.
Extra verdunning van het medicijn met 0,9% natriumchloride-oplossing is toegestaan, maximaal 10 keer. De verdunde oplossing moet binnen een uur na bereiding worden gebruikt, inclusief het tijdstip van infusie.
Ongebruikte oplossing in een open fles moet worden vernietigd.
Aanbevolen doseringsregimes van Perfalgan:
- kinderen van 1 tot 11 jaar oud (met een gewicht tot 34 kg): 15 mg / kg lichaamsgewicht paracetamol per infusie (1,5 ml oplossing per 1 kg lichaamsgewicht) tot 4 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis is 60 mg / kg. Het interval tussen injecties moet minstens 4 uur zijn;
- volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar met een gewicht van 35 tot 50 kg: 15 mg / kg lichaamsgewicht per infusie (1,5 ml / kg). De maximale dagelijkse dosis is 60 mg / kg. Het minimale interval tussen injecties is 4 uur;
- volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die meer dan 50 kg wegen: de maximale enkelvoudige dosis is 1000 mg (1 fles van 100 ml), de dagelijkse dosis is 4000 mg. Het interval tussen injecties moet minimaal 4 uur zijn.
Voor patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie, met het Gilbert-syndroom en oudere patiënten, wordt aanbevolen om de dagelijkse dosis Perfalgan te verlagen en deze met tussenpozen van minstens 8 uur toe te dienen.
Bijwerkingen
Mogelijke nevenreacties van systemen en organen:
- organen van het maagdarmkanaal: een toename van de enzymatische activiteit van levertransaminasen (in de regel zonder de ontwikkeling van geelzucht);
- hematopoëtische organen: trombocytopenie;
- cardiovasculair systeem: arteriële hypotensie;
- huid: jeuk, uitslag op de huid en / of slijmvliezen (meestal urticaria of erythemateus), Quincke's oedeem.
Overdosering
In geval van een acute overdosis paracetamol binnen 24 uur na toediening, kunnen de volgende symptomen optreden: bleekheid van de huid, gastro-intestinale stoornissen (verminderde eetlust, misselijkheid / braken, diarree, buikklachten, buikpijn). 12-13 uur na toediening van Perfalgan is er een toename van de activiteit van leverenzymen, lactaatdehydrogenase- en bilirubinespiegels, evenals een afname van protrombinespiegels. In het geval van een eenfasige toediening van paracetamol aan volwassenen vanaf 7,5 g of kinderen boven 140 mg / kg, ontwikkelt cytolyse van hepatocyten zich met onomkeerbare en volledige levernecrose, het begin van leverfalen, encefalopathie en metabole acidose, wat kan leiden tot coma en overlijden.
In het geval van chronische overdosering kan 2-4 dagen na overschrijding van de dosis paracetamol een hepatotoxisch effect optreden, dat wordt gekenmerkt door algemene (zwakte, pijn, toegenomen zweten, zwakte) en specifieke leversymptomen. Het hepatotoxische effect kan de ontwikkeling van hepatonecrose, hepatische encefalopathie (onderdrukking van hogere zenuwactiviteit, verminderd denken, agitatie en bedwelming), ademhalingsdepressie, hypoglykemie, toevallen, aritmieën, bloedstollingsstoornissen, metabole acidose, hersenoedeem, coma, trombohemorragisch syndroom veroorzaken.
In zeldzame gevallen ontwikkelt een verminderde leverfunctie zich razendsnel en kan worden gecompliceerd door nierfalen (acute tubulaire necrose).
Voor de behandeling van acute overdosering wordt aanbevolen om SH-groepdonoren en voorlopers van de synthese van glutathion - methionine 8–9 uur erna, en na 12 uur - de introductie van N-acetylcysteïne toe te dienen. Verdere toediening van methionine en N-acetylcysteïne hangt af van het gehalte aan paracetamol in het bloed en van de tijd die is verstreken na toediening van de verhoogde dosis.
speciale instructies
Tijdens de periode van langdurig gebruik van Perfalgan is het noodzakelijk om de werking van de lever en het beeld van perifeer bloed te controleren.
Bij patiënten met alcoholische leverhepatosis tijdens behandeling met paracetamol, neemt het risico op het ontwikkelen van leveraandoeningen toe.
Bij het bepalen van de hoeveelheid urinezuur en glucose in het bloedplasma moet in gedachten worden gehouden dat Perfalgan laboratoriumtests kan verstoren.
Een open en ongebruikte injectieflacon met het medicijn moet worden vernietigd.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Paracetamol kan de placentabarrière binnendringen. Het negatieve effect van het medicijn op de menselijke foetus is echter nog niet geregistreerd. Experimentele studies hebben de embryotoxische, mutagene en teratogene effecten van Perfalgan niet aangetoond.
Gedeeltelijke afgifte van paracetamol vindt plaats in de moedermelk - 0,04-0,23% van de dosis van het geneesmiddel die door de moeder wordt ingenomen, wordt teruggevonden in de melk.
Als het nodig is om Perfalgan te gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding, moet de verhouding tussen de verwachte voordelen van de therapie voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus of het kind zorgvuldig worden geanalyseerd.
Gebruik in de kindertijd
Perfalgan is gecontra-indiceerd voor kinderen jonger dan 1 jaar.
Kinderen vanaf 1 jaar kunnen het medicijn binnengaan, afhankelijk van het doseringsregime.
Met verminderde nierfunctie
Bij gebruik van Perfalgan bij patiënten met ernstig nierfalen (creatinineklaring lager dan 30 ml / min) is voorzichtigheid geboden.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige leverdisfunctie wordt het niet aanbevolen om het medicijn voor te schrijven.
Patiënten met alcoholische leverschade dienen Perfalgan met de nodige voorzichtigheid te krijgen.
Gebruik bij ouderen
Oudere leeftijd is een relatieve contra-indicatie voor het gebruik van paracetamol.
Geneesmiddelinteracties
Het gebruik van paracetamol samen met sommige medicijnen kan leiden tot de ontwikkeling van de volgende effecten:
- barbituraten, ethylalcohol, fenytoïne, fenylbutazon, rifampicine, tricyclische antidepressiva en andere inductoren van microsomale oxidatie in de lever: een toename van de productie van gehydroxyleerde actieve metabolieten, wat het risico op ernstige intoxicatie verhoogt, zelfs in het geval van een kleine overdosis paracetamol. Langdurig gebruik van barbituraten vermindert de effectiviteit van paracetamol;
- remmers van microsomale oxidatie (inclusief cimetidine): verminderen de kans op een hepatotoxisch effect;
- niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen: bij langdurig gezamenlijk gebruik - een toename van het risico op het ontwikkelen van nefropathie, papillaire niernecrose en chronisch nierfalen in het eindstadium;
- salicylaten: bij langdurig gelijktijdig gebruik met hoge doses paracetamol - een verhoogd risico op blaaskanker of nierkanker;
- Diflunisal: 50% verhoging van de concentratie paracetamol in het bloedplasma, wat de kans op het ontwikkelen van levertoxiciteit vergroot.
Analogen
De analogen van Perfalgan zijn Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek en anderen.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tussen 15 en 30 ° C.
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Perfalgan
Er zijn maar weinig beoordelingen over Perfalgan. Op basis van de beschikbare gegevens kan worden geconcludeerd dat de effectiviteit buiten twijfel staat, maar het medicijn is niet geschikt voor alle patiënten. Daarom moet u Perfalgan in elk geval zorgvuldig toepassen en als zich negatieve manifestaties voordoen, moet u uw arts daar onmiddellijk over informeren.
Prijs voor Perfalgan in apotheken
De prijs van Perfalgan voor een pakket van 12 flessen van 100 ml is ongeveer 1080 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
