Aromasin
Aromasin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Met verminderde nierfunctie
- 10. Voor schendingen van de leverfunctie
- 11. Gebruik bij ouderen
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden en voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Aromasin
ATX-code: L02BG06
Werkzame stof: Exemestan (Exemestanum)
Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Duitsland)
Beschrijving en foto-update: 2019-07-08
Prijzen in apotheken: vanaf 1131 roebel.
Kopen
Aromasin is een synthetisch geneesmiddel tegen kanker dat wordt gebruikt voor de behandeling van gevorderde borstkanker bij vrouwen bij geïnduceerde of natuurlijke postmenopauzale vrouwen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van witte, met suiker omhulde tabletten met aan één kant een gravure "7663" (15 stuks in een blister, 1, 2, 6 blisters in een kartonnen doos).
Het actieve ingrediënt is exemestaan, in 1 tablet - 25 mg.
Hulpstoffen: crospovidon, mannitol, polysorbaat 80, hypromellose, colloïdaal siliciumdioxide gehydrateerd, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylzetmeel.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Exemestaan behoort tot onomkeerbare steroïde aromataseremmers, waarvan de structuur lijkt op de natuurlijke stof androsteendion.
Bij postmenopauzale vrouwen worden oestrogenen voornamelijk geproduceerd als gevolg van de omzetting van androgenen in oestrogenen onder invloed van het aromatase-enzym in perifere weefsels. Preventie van oestrogeenvorming door remming van aromatase wordt beschouwd als een effectieve en selectieve therapiemethode voor hormoonafhankelijke borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.
Exemestaan bindt onomkeerbaar aan de actieve component van het enzym, wat leidt tot inactivering ervan. Volgens bevestigde gegevens verlaagt het gebruik van Aromasin bij postmenopauzale vrouwen het oestrogeengehalte in het serum bij inname van een dosis van 5 mg of meer, en de maximale afname (meer dan 90%) wordt waargenomen wanneer het medicijn wordt voorgeschreven in een dosis van 10-25 mg. Bij postmenopauzale vrouwen bij wie borstkanker is vastgesteld en die dagelijks 25 mg exemestaan krijgen, wordt het totale aromatasegehalte in het lichaam met 98% verminderd.
Voor exemestaan is de oestrogene en progestogene activiteit niet kenmerkend. Onthulde slechts een lichte androgene activiteit, vooral bij het nemen van hoge doses. De stof neemt niet deel aan de processen van biosynthese van aldosteron en cortisol in de bijnieren, wat de selectiviteit van het medicijn bewijst. Daarom is vervangingstherapie met mineralocorticoïden en glucocorticoïden niet nodig. Bij het voorschrijven van het medicijn, zelfs in kleine doses, wordt een lichte toename van het gehalte aan luteïniserend hormoon en follikelstimulerend hormoon in het bloedserum waargenomen. Dit komt door het feit dat een verlaging van het oestrogeengehalte in het lichaam de productie van gonadotrofinen in de hypofyse stimuleert, ook bij postmenopauzale patiënten.
Farmacokinetiek
Absorptie Na orale toediening wordt exemestaan snel geabsorbeerd, voornamelijk uit het maagdarmkanaal. De absolute biologische beschikbaarheid van de stof is niet vastgesteld, maar er zijn suggesties dat dit afhangt van het uitgebreide effect van "first pass" door de lever. Met een enkelvoudige dosis van 25 mg wordt het maximale plasmamexemestaangehalte van 17 ng / ml bereikt na 2 uur. Wanneer het medicijn met voedsel wordt ingenomen, neemt de biologische beschikbaarheid met 40% toe.
De farmacokinetische parameters worden gekenmerkt door een lineair verband. De terminale halfwaardetijd is ongeveer 24 uur. Het actieve bestanddeel van Aromasin bindt voor ongeveer 90% aan plasma-eiwitten. Exemestaan en zijn metabolieten worden niet aan erytrocyten gebonden. Herhaalde inname leidt niet tot een onvoorspelbare cumulatie van de stof.
De biotransformatie van exemestaan wordt uitgevoerd door oxidatie van de methyleengroep op de 6e positie onder invloed van het CYP3A4-iso-enzym en / of reductie van de 17-ketogroep onder invloed van aldoketo-reductase met verdere conjugatie. Exemestaan-metabolieten zijn inactief of minder actief bij de remming van aromatase dan de moederverbinding.
Exemestaan wordt gedurende de week in ongeveer gelijke hoeveelheden (ongeveer 40%) in de urine en de ontlasting uitgescheiden. 0,1–1% van de stof wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.
De leeftijd van de patiënt en de systemische blootstelling aan Aromasin zijn niet direct gerelateerd. Bij patiënten met ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min) is het systemische effect van het geneesmiddel 2 keer hoger, maar dosisaanpassing is niet vereist. Bij patiënten met matige tot ernstige leverinsufficiëntie is het systemische effect van het geneesmiddel 2-3 keer hoger, maar er is geen dosisaanpassing nodig.
Gebruiksaanwijzingen
- Behandeling van gevorderde borstkanker bij vrouwen in de geïnduceerde of natuurlijke postmenopauze (medicamenteuze behandeling is geïndiceerd na het ondergaan van verschillende soorten hormonale therapie, evenals in gevallen van ziekteprogressie tegen de achtergrond van anti-oestrogeentherapie);
- Adjuvante therapie voor vroege borstkanker bij postmenopauzale vrouwen met oestrogeenpositieve receptoren (na voltooiing van de initiële adjuvante therapie met tamoxifen om het risico op recidief te verminderen).
Contra-indicaties
Volgens de instructies is Aromasin gecontra-indiceerd voor vrouwen met premenopauzale endocriene status, evenals met overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor andere componenten van het geneesmiddel.
Het gebruik van het medicijn is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap, borstvoeding en ook in de kindertijd.
Instructies voor het gebruik van Aromasin: methode en dosering
Tabletten worden 1 stuk ingenomen. na de maaltijd 1 keer per dag.
In de vroege stadia van borstkanker moet de behandelingsduur minimaal 5 jaar zijn.
In geval van progressie van de ziekte, moet het gebruik van het medicijn worden stopgezet.
Bijwerkingen
Het medicijn kan misselijkheid, slapeloosheid, hoofdpijn, opvliegers, zweten, gewrichts- en spierpijn veroorzaken.
Veel minder vaak bij het gebruik van het medicijn kan worden waargenomen: anorexia, obstipatie, duizeligheid, pijn van niet-gespecificeerde lokalisatie, beenoedeem, pijn in de buik, alopecia, dyspepsie, braken, depressie, diarree, carpaaltunnelsyndroom, huiduitslag, perifeer oedeem.
Overdosering
Een enkele dosis Aromasin die kan leiden tot de ontwikkeling van fatale symptomen, is niet vastgesteld. Het innemen van het medicijn in een enkele dosis van maximaal 800 mg bij gezonde vrouwen en in een dagelijkse dosis tot 600 mg bij postmenopauzale vrouwen met uitgebreide borstkanker veroorzaakt geen bijwerkingen.
Er zijn geen specifieke antidota. Indien nodig wordt symptomatische therapie uitgevoerd. Patiënten die hoge doses Aromasin hebben ingenomen, moeten enige tijd onder medisch toezicht blijven. Regelmatige controle van vitale functies wordt ook aanbevolen.
speciale instructies
Er is geen dosisaanpassing vereist bij nier- of leverinsufficiëntie.
U mag het medicijn niet tegelijkertijd innemen met geneesmiddelen die oestrogenen bevatten.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van bijwerkingen zoals duizeligheid, sufheid en asthenie tijdens de behandeling. Als deze symptomen optreden, wordt aanbevolen om niet te rijden en geen andere potentieel gevaarlijke activiteiten uit te voeren die speciale concentratie en onmiddellijke reacties vereisen.
Met verminderde nierfunctie
Het medicijn wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Het medicijn wordt met voorzichtigheid voorgeschreven in geval van leverdisfunctie.
Gebruik bij ouderen
Voor oudere patiënten is de aanbevolen dosis Aromasin 25 mg eenmaal daags, bij voorkeur na de maaltijd.
Geneesmiddelinteracties
Oestrogeenbevattende geneesmiddelen neutraliseren de farmacologische werking van Aromasin volledig. De werkzame stof wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 CYP3A4 en aldoketoreductases, daarom is het niet in staat om de belangrijkste CYP-iso-enzymen te remmen.
Ketoconazol remt specifiek het CYP3A4-iso-enzym, maar er is geen bevestigd effect hiervan op de farmacokinetiek van exemestaan vastgesteld. Hoewel exemestaan farmacokinetisch interageert met rifampicine, een krachtige inductor van het CYP3A4-iso-enzym, blijft de farmacologische werking van Aromasin onveranderd, zodat er geen dosisaanpassing nodig is.
Analogen
De structurele analogen van Aromasin omvatten de geneesmiddelen Aromeston en Exemestan-Teva.
Bewaarcondities en termijnen
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Aromasin
De meeste patiënten laten gunstige recensies achter over Aromasin en merken op dat het goed wordt verdragen. Sommige patiënten klagen echter over bijwerkingen van het medicijn, uitgedrukt in opvliegers, slapeloosheid, misselijkheid, pijn in de rug en gewrichten. De heersende mening is dat het medicijn zeer effectief is bij kanker, maar het kan alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts.
Prijs voor Aromasin in apotheken
Afhankelijk van de regio bedraagt de prijs van Aromasin gemiddeld 1.500-2.500 roebel per verpakking van 30 tabletten.
Aromasin: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Aromasin 25 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 1131 RUB Kopen |
|
Aromasin tabletten p.p. 25 mg 30 stuks 2248 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
