Orlistat - Instructies Voor Gebruik, Recensies, Prijs, Capsule-analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Orlistat

Orlistat: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Geneesmiddelinteracties
13. 13. Analogen
14. 14. Voorwaarden voor opslag
15. 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
16. 16. Beoordelingen
17. 17. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Orlistat

ATX-code: A08AB01

Werkzame stof: orlistat (orlistat)

Producent: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusland), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (China)

Beschrijving en foto-update: 26-11-2018

Prijzen in apotheken: vanaf 582 roebel.

Kopen

Orlistat is een gastro-intestinale lipaseremmer.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van capsules: maat nr. 1, hard gelatineus, het lichaam en de dop zijn blauw, de inhoud van de capsules is bijna wit of wit granulaat (7 of 21 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 6, 12 verpakkingen).

1 capsule bevat:

• werkzame stof: orlistat - 120 mg;
• aanvullende componenten: natriumcarboxymethylzetmeel (natriumzetmeelglycolaat), microkristallijne cellulose, povidon, talk, natriumlaurylsulfaat;
• schaal: titaandioxide (E171), gelatine, gepatenteerde blauwe kleurstof.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Orlistat is een specifieke remmer van gastro-intestinale lipasen. Het mechanisme van de werkzame stof is te wijten aan de vorming in het lumen van de dunne darm en de maag van een covalente binding met het actieve serinecentrum van pancreas- en maaglipasen. Het gevolg is dat het enzym, dat zijn activiteit heeft verloren, niet in staat is om vetten uit voedsel af te breken in de vorm van triglyceriden (TG). Op zijn beurt kan ongebroken TG niet worden opgenomen, wat leidt tot een afname van het aantal calorieën dat door het lichaam wordt geconsumeerd en draagt bij tot een afname van het lichaamsgewicht van de patiënt.

Onder invloed van het medicijn, 24-48 uur na toediening, neemt de vetconcentratie in de ontlasting toe. Door het vetdepot te verminderen, zorgt het product voor controle over het lichaamsgewicht.

Voor de effectieve werking van het medicijn is opname in de systemische circulatie niet vereist. Als orlistat driemaal daags 120 mg wordt ingenomen, wordt de opname van vetten uit voedsel voor ongeveer 30% geblokkeerd.

Farmacokinetiek

Het product wordt gekenmerkt door een lage absorptie. Na 8 uur na orale toediening kan onveranderd orlistat niet meer in plasma worden bepaald, aangezien de plasmaspiegel niet hoger is dan 5 ng / ml. Systemische blootstelling aan de stof is minimaal. Na orale toediening van radioactief gemerkt ¹⁴ C-orlistat bij een dosis van 360 mg, werd de maximale radioactiviteit in plasma waargenomen na ongeveer 8 uur. Het gehalte aan onveranderd orlistat lag dicht bij de detectielimiet (minder dan 5 ng / ml).

Tijdens therapeutische onderzoeken, waaronder controle van plasmamonsters van patiënten, werd onveranderd orlistat onregelmatig en in lage concentraties in het plasma gedetecteerd - minder dan 10 ng / ml. Er werden geen tekenen van ophoping van geneesmiddelen gevonden, wat de minimale absorptie bevestigt. De werkzame stof bindt zich in vitro voor meer dan 99% aan plasma-eiwitten, voornamelijk aan albumine en lipoproteïnen. Het medicijn kan in minimale hoeveelheden in erytrocyten doordringen.

De biotransformatie van de stof vindt voornamelijk plaats in de wand van het maagdarmkanaal (GIT) met de vorming van twee metabolieten - M1 (gehydrolyseerde vierledige lactonring) en M3 (M1 met een afgesplitst N-formylleucineresidu), die farmacologisch inactief zijn. Tijdens studies naar de achtergrond van orale toediening van ¹⁴ C-orlistat, deze 2 metabolieten vertegenwoordigde ongeveer 42% van de totale radioactiviteit in het plasma. Aangezien M1 en M3 een open bètalactonring in hun structuur hebben, vertonen ze een zeer zwakke remmende werking tegen lipasen - respectievelijk minder dan 1000 en 2500 keer in vergelijking met orlistat.

Vanwege de zeer lage concentratie van M1 en M3 in plasma (2-4 uur na inname van therapeutische doses orlistat, respectievelijk ongeveer 26 en 108 ng / ml) en de extreem zwakke activiteit, worden deze metabolieten geclassificeerd als farmacologisch onbeduidend.

De halfwaardetijd (T _½) van de belangrijkste metaboliet (M1) is ongeveer 3 uur, de tweede metaboliet (M3) - 13,5 uur. Bij obese patiënten neemt de evenwichtsconcentratie van de stof (C _ss) van de metaboliet M1 evenredig toe met de dosis orlistat. Na een enkele orale dosis ¹⁴C-orlistat in een dosis van 360 mg door personen met een normaal lichaamsgewicht en obesitas, werd niet-geabsorbeerd orlistat voornamelijk via de darmen uitgescheiden. Ook kunnen de onveranderde basissubstantie en zijn metabolieten in de gal worden uitgescheiden. Ongeveer 97% van de dosis van het radioactief gelabelde medicijn werd uitgescheiden in de ontlasting, inclusief in onveranderde vorm - 83%, de renale uitscheiding van alle stoffen bedroeg niet meer dan 2%. De periode van volledige eliminatie met uitwerpselen en urine is 3-5 dagen. Het eliminatieproces van het middel bij patiënten met een normaal lichaamsgewicht en obesitas is vergelijkbaar. Volgens beperkte gegevens kan T _{½ van} geabsorbeerd orlistat 1 à 2 uur bedragen.

Gebruiksaanwijzingen

• zwaarlijvigheidstherapie, inclusief het bieden van gewichtsverlies en -onderhoud, in combinatie met een hypocalorisch dieet;
• het verminderen van de dreiging van opnieuw gewichtstoename na het bereiken van de aanvankelijke vermindering.

Het geneesmiddel wordt aanbevolen voor zwaarlijvige patiënten met een body mass index (BMI) ≥ 30 kg / m² of patiënten met een BMI van ≥ 28 kg / m² in aanwezigheid van aan obesitas gerelateerde risicofactoren zoals arteriële hypertensie, dyslipidemie, diabetes mellitus.

De berekening van de BMI wordt uitgevoerd volgens de volgende formule: M (M - lichaamsgewicht in kg) / P ² (P - hoogte in m).

Contra-indicaties

Absoluut:

• cholestase;
• malabsorptiesyndroom;
• leeftijd tot 18 jaar;
• zwangerschap en borstvoeding;
• gelijktijdig gebruik met cyclosporine;
• overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

Relatief (wees voorzichtig met de remedie):

• nephrolithiasis (aanwezigheid van calciumoxalaatstenen);
• een geschiedenis van hyperoxalurie.

Instructies voor het gebruik van Orlistat: methode en dosering

Het medicijn wordt 3 keer per dag oraal gebruikt, 1 capsule (120 mg) tijdens elke hoofdmaaltijd of niet later dan 1 uur na de maaltijd. Als het voedsel geen vet bevat, kunt u het gebruik van Orlistat overslaan.

Bijwerkingen

• Maag-darmkanaal: zeer vaak - ongemak / buikpijn, winderigheid, dunne ontlasting, dringende drang om te poepen, gas met enige afscheiding, steatorroe, olieachtige afscheiding uit het rectum, verhoogde frequentie van stoelgang (deze bijwerkingen worden opgemerkt in de vroege stadia van de therapie, in de eerste 3 maanden, zijn mild en van voorbijgaande aard; de frequentie van deze reacties neemt toe met een toename van de vetconcentratie in voedsel, in verband waarmee een dieet vereist is, vooral in relatie tot de hoeveelheid geconsumeerd vet); vaak - schade aan het tandvlees / de tanden, opgeblazen gevoel, zachte ontlasting, fecale incontinentie, ongemak / pijn in het rectum;
• lever en galwegen: uiterst zelden - verhoogde activiteit van transaminasen en alkalische fosfatase, hepatitis;
• immuunsysteem: zelden - uitslag, jeuk, urticaria, bronchospasmen, angio-oedeem, anafylaxie;
• luchtwegen, borstkas en mediastinale organen: zeer vaak - infecties van de bovenste luchtwegen; vaak - infecties van de onderste luchtwegen;
• nieren en urinewegen: vaak - infectieziekten van de urinewegen;
• zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn;
• anderen: heel vaak - griep; vaak - angst, dysmenorroe, zwakte.

Overdosering

Er zijn geen gevallen van overdosering geregistreerd.

Met een enkele dosis Orlistat in een dosis van 800 mg of bij gebruik van 3 keer per dag in een dosis tot 400 mg gedurende 15 dagen, werden geen significante bijwerkingen waargenomen door personen met een normaal lichaamsgewicht en obesitas.

Als een ernstige overdosis orlistat is vastgesteld, wordt medisch toezicht gedurende 24 uur aanbevolen. Volgens onderzoeksgegevens zijn systemische reacties als gevolg van de lipase-remmende werking van het middel snel omkeerbaar.

speciale instructies

Tijdens de therapie is het vereist om een uitgebalanceerd, caloriearm dieet te volgen dat niet meer dan 30% calorieën bevat in de vorm van vetten en verrijkt is met groenten en fruit.

Voordat Orlistat wordt ingenomen, is het noodzakelijk om de mogelijkheid van een organische oorzaak van obesitas, zoals hypothyreoïdie, uit te sluiten.

Met een hoog vetgehalte in voedsel (meer dan 30% van het dagelijkse caloriegehalte), wordt de dreiging van de ontwikkeling van bijwerkingen uit het maagdarmkanaal vergroot. De dagelijkse inname van eiwitten, koolhydraten en vet moet gelijkmatig over de drie hoofdmaaltijden worden verdeeld.

Aangezien het medicijn de opname van bepaalde in vet oplosbare vitamines vermindert, moeten tijdens de behandelingsperiode preparaten worden gebruikt die deze vitamines bevatten om ervoor te zorgen dat deze vitamines voldoende in het lichaam worden opgenomen.

Ook kan bij obese patiënten de concentratie van bètacaroteen en vitamine D lager zijn dan bij patiënten zonder overgewicht. Het wordt aanbevolen om multivitaminepreparaten 2 uur vóór of 2 uur na inname van Orlistat in te nemen (bijvoorbeeld voor het slapen gaan). Patiënten die tijdens het eerste en tweede jaar van de therapie geen vitaminesupplementen kregen, vertoonden een afname van de plasmaconcentratie van vitamines.

Patiënten die een behandeling met orlistat ondergaan tegen de achtergrond van constant en langdurig gebruik van warfarine, moeten de bloedstollingsparameters controleren, aangezien deze combinatie de opname van vitamine K kan verminderen.

Bij sommige patiënten is tijdens de opnameperiode een verhoging van het oxalaatgehalte in de urine mogelijk.

Als u anorexia nervosa of boulimia nervosa heeft, is het risico op misbruik van Orlistat groter.

Het gebruik van het medicijn in doseringen van meer dan 120 mg driemaal daags leidt niet tot een extra therapeutisch effect.

Als na de eerste 12 weken van de behandeling de afname van het lichaamsgewicht minder dan 5% van het oorspronkelijke gewicht is, moet een arts worden geraadpleegd over de wenselijkheid om het medicijn verder te gebruiken.

De behandeling met orlistat mag niet langer dan 2 jaar worden voortgezet.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het medicijn heeft geen invloed op het vermogen om voertuigen te besturen of om met andere complexe en potentieel gevaarlijke machines te werken.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van Orlistat gecontra-indiceerd, aangezien er geen betrouwbare klinische gegevens zijn die de veiligheid van het gebruik bij zwangere vrouwen bevestigen.

Het is niet bekend of het medicijn wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom is het gebruik van het medicijn tijdens het geven van borstvoeding gecontra-indiceerd.

Gebruik in de kindertijd

Volgens de instructies is Orlistat niet bedoeld voor gebruik in de pediatrische praktijk.

Met verminderde nierfunctie

In aanwezigheid van nephrolithiasis, wordt aanbevolen om het medicijn met de nodige voorzichtigheid in te nemen.

Geneesmiddelinteracties

• fenytoïne, amitriptyline, digoxine, sibutramine, fluoxetine, losartan, pravastatine, atorvastatine, orale anticonceptiva, glibenclamide, furosemide, nifedipine, ethanol, atenolol, captopril - geen klinisch significante interacties met of
• ethanol, fenytoïne (in een dosis van 300 mg), digoxine (gebruikt in een enkele dosis) - de farmacokinetiek van deze stoffen verandert niet; er wordt geen effect van ethanol op de systemische blootstelling en farmacodynamiek (uitscheiding van vetten met uitwerpselen) van orlistat opgemerkt;
• nifedipine (in de vorm van tabletten met verlengde afgifte) - de biologische beschikbaarheid van het medicijn verandert niet;
• cyclosporine - het plasmaspiegel neemt af, u mag deze geneesmiddelen niet tegelijkertijd gebruiken; indien nodig wordt aanbevolen om het gecombineerde gebruik van ciclosporine 2 uur voor of na de inname van orlistat te gebruiken (constante controle van de plasmaspiegel van ciclosporine is noodzakelijk);
• acarbose - er zijn geen gegevens over farmacokinetische interactie, gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen;
• amiodaron - met deze combinatie is er een afname van het gehalte aan amiodaron in plasma; gecombineerde ontvangst met orlistat is alleen mogelijk zoals voorgeschreven door een arts;
• indirecte anticoagulantia (inclusief warfarine) - een afname van het protrombinegehalte en een verandering in de waarde van de indicator van de internationale genormaliseerde ratio (INR) is mogelijk, als gevolg hiervan is INR-controle vereist;
• beta-caroteen - de opname ervan wordt met 30% verminderd;
• pravastatine - de plasmaconcentratie van deze stof neemt toe (met 30%) en de biologische beschikbaarheid, wat leidt tot een toename van het lipidenverlagende effect;
• vitamine E (in de vorm van tocoferolacetaat) - de opname ervan neemt met ongeveer 60% af;
• orale antidiabetica (sulfonylureumderivaten / metforminederivaten), insuline - het kan nodig zijn om de dosering van deze geneesmiddelen te verlagen vanwege de mogelijke verbetering van het metabolisme bij patiënten met diabetes mellitus;
• orale anticonceptiva - hun biologische beschikbaarheid kan afnemen (vanwege het indirecte effect van orlistat), tegen de achtergrond van acute diarree wordt het aanbevolen om aanvullende soorten anticonceptie te gebruiken.

Analogen

De analogen van Orlistat zijn: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen licht en vocht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Orlistat

Patiënten die het medicijn gebruiken, laten overwegend positieve recensies achter over Orlistat. Veel mensen merken op dat ze na een kuur aanzienlijk zijn afgevallen, terwijl er geen speciale manifestaties waren van bijwerkingen van het medicijn. Het medicijn werkt volgens beoordelingen langzaam maar gestaag, waardoor u in ongeveer zes maanden 10 kg gewicht kunt verliezen. Patiënten bevelen ook aan om tijdens de behandelperiode het eetgedrag te corrigeren en het juiste programma te kiezen om obesitas te bestrijden onder toezicht van een ervaren specialist.

Er zijn echter ook beoordelingen en ontevreden patiënten, die wijzen op het onvoldoende effect van het medicijn of de volledige afwezigheid van een positief resultaat van de therapie. Er zijn ook nogal wat klachten over de ontwikkeling van ongewenste effecten van orlistat, meestal in de vorm van maagklachten, winderigheid, losse ongecontroleerde ontlasting en overmatige zwakte. Opgemerkt wordt dat het optreden van ernstige bijwerkingen in sommige gevallen de reden was om het geneesmiddel stop te zetten.

Orlistat-prijs in apotheken

Er is geen betrouwbare informatie over de prijs van Orlistat, aangezien het medicijn momenteel niet verkrijgbaar is in de apotheek.

Orlistat: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Orlistat capsules 60 mg 42 stuks 582 r Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!