Anexat
Anexat: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. Geneesmiddelinteracties
- 12. Analogen
- 13. Voorwaarden voor opslag
- 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 15. Beoordelingen
- 16. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Anexate
ATX-code: V03AB25
Werkzame stof: flumazenil (Flumazenil)
Fabrikant: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Frankrijk)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 2019-04-23
Prijzen in apotheken: vanaf 7929 roebel.
Kopen
Anexat is een medicijn dat benzodiazepinereceptoren blokkeert.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor intraveneuze toediening, een kleurloze of bijna kleurloze transparante vloeistof (5 ml elk in hermetisch gesloten glazen ampullen met een blauwe stip en twee gekleurde ringen aan de punt van de ampul, 5 ampullen elk in kartonnen bakjes met tussenschotten, in een kartonnen doos een pallet en instructies voor het gebruik van Anexat).
Samenstelling voor één ampul (5 ml):
- werkzame stof: flumazenil - 0,5 mg;
- hulpcomponenten: ijsazijn, 0,1 M natriumhydroxideoplossing (tot pH 4,0), dinatriumedetaat, natriumchloride, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Flumazenil is een imidazobenzodiazepinederivaat en is een benzodiazepine-antagonist. Het remt specifiek de werking van geneesmiddelen die de benzodiazepinereceptoren in het centrale zenuwstelsel beïnvloeden.
Anexat elimineert geheugenverlies, sedatie en psychomotorische stoornissen veroorzaakt door benzodiazepinereceptoragonisten. De kalmerende en hypnotische effecten van benzodiazepinen verdwijnen binnen 1-2 minuten na de intraveneuze injectie van het medicijn, maar kunnen de komende uren geleidelijk weer ontwikkelen. Het hangt af van de halfwaardetijden en de doses van de ingenomen antagonist en agonist.
Flumazenil zelf is in staat een licht agonistisch effect uit te oefenen (bijv. Anticonvulsief).
Bij patiënten die gedurende meerdere weken hoge doses benzodiazepinen kregen, traden bij de introductie van Anexat symptomen op van benzodiazepineontwenning, waaronder convulsies.
Farmacokinetiek
Farmacokinetische parameters van flumazenil in elk dosisbereik (tot 100 mg) zijn dosisafhankelijk.
Het medicijn is voor ongeveer 50% gebonden aan plasma-eiwitten (waarvan 2/3 albumine). Flumazenil wordt actief gedistribueerd in weefsels en organen in de extravasculaire ruimte. De plasmaconcentratie neemt af tijdens de distributiefase met een eliminatiehalfwaardetijd van 4 tot 11 minuten. Wanneer de evenwichtsconcentratie is bereikt, is het distributievolume van de stof 0,9-1,1 l / kg.
Flumazenil wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste inactieve metaboliet is carbonzuur. In bloedplasma is het aanwezig in vrije vorm, in urine - in de vorm van glucuronide en in vrije vorm.
De uitscheiding van flumazenil wordt voor 99% uitgevoerd door de lever. De totale klaring hangt af van de snelheid en hoeveelheid van de hepatische bloedstroom en is 0,8–1 l / u / kg. De eliminatie van het medicijn is in bijna 72 uur voltooid. Ongeveer 90-95% van flumazenil wordt in de urine aangetroffen en een kleine hoeveelheid (5-10%) in de ontlasting. De eliminatie is snel, zoals blijkt uit de korte halfwaardetijd, die slechts 40-80 minuten is.
Als de patiënt tijdens de intraveneuze infusie van Anexat voedsel inneemt, neemt de klaring van flumazenil toe met 50%, wat hoogstwaarschijnlijk het gevolg is van een verhoogde hepatische bloedstroom als gevolg van voedselinname.
Bij leverfalen is de halfwaardetijd van het geneesmiddel verlengd en bedraagt deze 1,3 uur bij patiënten met matige leverinsufficiëntie en 2,4 uur bij ernstige leverinsufficiëntie. De totale klaring van flumazenil is verminderd.
Bij oudere en seniele patiënten, ongeacht geslacht, mate van nierfalen en hemodialyse, veranderen de farmacokinetische parameters van Anexat niet significant.
Bij kinderen van 1 jaar en ouder varieert de halfwaardetijd van flumazenil meer dan bij volwassenen, en varieert van 20 tot 75 minuten (gemiddeld 40 minuten). Het distributievolume en de klaring, rekening houdend met het lichaamsgewicht, vallen binnen de limieten die typisch zijn voor volwassen patiënten.
Gebruiksaanwijzingen
Anexat wordt gebruikt om de centrale kalmerende effecten van benzodiazepinen volledig of gedeeltelijk te elimineren.
Bij anesthesiologie is flumazenil geïndiceerd voor recept in de volgende gevallen:
- eliminatie van sedatie veroorzaakt door benzodiazepinen bij kortdurende therapeutische en diagnostische procedures bij poliklinische en intramurale patiënten;
- eliminatie van het sedatieve effect met behoud van het bewustzijn veroorzaakt door benzodiazepinen bij kinderen van 1 jaar en ouder;
- verwijdering van opgenomen patiënten uit algemene anesthesie, gestart en gehandhaafd met benzodiazepinen.
Anexat wordt ook gebruikt op de intensive care en bij de behandeling van patiënten met bewustzijnsverlies van onbekende oorsprong:
- intoxicatie met benzodiazepinen: om de centrale effecten van benzodiazepinen in geval van vergiftiging met hen te elimineren (om het bewustzijn en de spontane ademhaling te herstellen, wat helpt om intubatie te voorkomen of om de patiënt te extuberen);
- verklaring of uitsluiting van de diagnose van een overdosis benzodiazepine;
- differentiële diagnose bij patiënten met bewustzijnsverlies van onbekende oorsprong.
Contra-indicaties
- vergiftiging met mono-, di-, tri-, tetracyclische en atypische cyclische antidepressiva;
- gelijktijdige therapie met benzodiazepinen voor aandoeningen die mogelijk een bedreiging vormen voor het leven van de patiënt (bijvoorbeeld om de intracraniale druk of status epilepticus onder controle te houden);
- verhoogde individuele gevoeligheid voor Anexat.
Anexat, instructies voor gebruik: methode en dosering
Normaal doseringsschema
Anexat-oplossing in ampullen is alleen bedoeld voor intraveneuze toediening (infusie of bolus) onder toezicht van een gekwalificeerde anesthesist of therapeut. Om de oplossing voor infusie te bereiden, kunt u 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% dextrose-oplossing gebruiken. Om de steriliteit te behouden, moet het medicijn vlak voor toediening uit de ampul worden gehaald. Na verdunning of een set Anexat in een spuit, moet het binnen 24 uur worden gebruikt.
De dosis van het medicijn moet worden getitreerd totdat het verwachte effect is bereikt. Aangezien de werkingsduur van individuele benzodiazepinen langer is dan die van flumazenil, kan het in sommige gevallen nodig zijn om Anexat opnieuw toe te dienen (als de sedatie opnieuw optreedt nadat het bewustzijn is hersteld).
Anesthesiologie
Bij anesthesiologie wordt Anexat gebruikt in een aanvangsdosis van 0,2 mg (het wordt gedurende 15 seconden intraveneus toegediend). Als na 1 minuut na de eerste injectie van het medicijn het gewenste resultaat niet wordt bereikt, kan een tweede dosis van 0,1 mg worden toegediend. Indien nodig wordt deze procedure herhaald met tussenpozen van 1 minuut totdat een totale dosis van 1 mg is bereikt. Gemiddeld is een enkele dosis flumazenil 0,3-0,6 mg, maar in de praktijk kan deze sterk variëren, afhankelijk van de eerder ingenomen of toegediende dosis benzodiazepine, de werkingsduur en de individuele kenmerken van de patiënt.
Intensive care en case management voor onduidelijk bewustzijnsverlies
Intraveneuze toediening van Anexat wordt aanbevolen bij een aanvangsdosis van 0,3 mg. Bij afwezigheid van het gewenste herstel van het bewustzijn, wordt het medicijn opnieuw geïnjecteerd met tussenpozen van 1 minuut totdat de maximale totale dosis van 2 mg is bereikt. Als een patiënt een terugval van verwarring ontwikkelt, wordt flumazenil opnieuw toegediend (als een infuus met een snelheid van 0,1–0,4 mg per uur of bolus). De infusiesnelheid wordt individueel gekozen.
Als herhaalde toediening van Anexat niet leidt tot voldoende herstel van de ademhalingsfunctie of het bewustzijn, kan worden aangenomen dat de bewustzijnsvermindering een niet-benzodiazepine-oorsprong heeft.
Patiënten die lange tijd hoge doses benzodiazepinen hebben gekregen, evenals patiënten op intensive care-afdelingen, mogen geen ontwenningsverschijnselen ervaren bij een individuele keuze van de dosis Anexat en de langzame intraveneuze toediening ervan. Als er ongewenste tekenen van hyperstimulatie optreden, wordt intraveneuze toediening van midazolam of diazepam aanbevolen (het is noodzakelijk om de doses zorgvuldig te titreren en rekening te houden met de reactie van de patiënt).
Doseringsschema in speciale gevallen
Voor kinderen ouder dan 1 jaar wordt, om het sedatieve effect te elimineren met behoud van het bewustzijn, aanbevolen om Anexat intraveneus toe te dienen in een initiële dosis van 0,01 mg per kg lichaamsgewicht (tot 0,2 mg) gedurende 15 seconden. Als het gewenste bewustzijnsherstel na 45 seconden uitblijft, is aanvullende toediening van flumazenil in een dosis van 0,01 mg / kg (tot 0,2 mg) mogelijk. Vervolgens wordt de procedure herhaald met een interval van 1 minuut (maar niet meer dan 4 keer) totdat het gewenste resultaat is bereikt of de maximale totale dosis van 0,05 mg / kg (niet meer dan 1 mg). Er zijn geen gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van herhaalde toediening van Anexat (in geval van herhaalde sedatie na herstel van het bewustzijn).
Bij patiënten met leverinsufficiëntie moet de dosis flumazenil zorgvuldig worden gekozen.
Bijwerkingen
Patiënten van elke leeftijd verdragen Anexat goed. Bij volwassenen is de reactie op het medicijn meestal goed, zelfs bij hogere doses dan aanbevolen.
Tijdens het gebruik van flumazenil na registratie werd soms overgevoeligheid tot anafylaxie waargenomen.
Na de snelle toediening van het medicijn waren er in zeldzame gevallen ongewenste verschijnselen als hartkloppingen, angstgevoelens en een gevoel van angst, waarvoor geen speciale therapie nodig was.
Er zijn geïsoleerde gevallen van convulsies beschreven, maar voornamelijk bij patiënten met ernstige leverschade of epilepsie en na langdurig gebruik van benzodiazepinen of met een gemengde overdosis.
Personen met een voorgeschiedenis van paniekstoornis kunnen een paniekaanval krijgen als gevolg van de toediening van Anexat.
In 3-9% van de gevallen zijn er de volgende bijwerkingen geassocieerd met het gebruik van het medicijn: hoofdpijn, droge mond, duizeligheid, opwinding, nervositeit, slapeloosheid, hartkloppingen, zweten, angst, wazig zien, hyperventilatie, tremor, kortademigheid, pijn in de plaats injecties, schending van de coördinatie van bewegingen van verschillende spieren (10%).
In 1-3% van de gevallen zijn bijwerkingen van de volgende systemen en organen mogelijk:
- spijsverteringssysteem: braken, misselijkheid;
- cardiovasculair systeem: gevoel van bloedstromen naar de huid, uitzetting van huidvaten;
- centraal zenuwstelsel: onstabiele emotionele toestand (euforie, tranenvloed, dysforie, paranoia, depersonalisatie, depressie), verminderde gevoeligheid, verminderde gevoeligheid voor prikkels;
- zintuigen: gezichtsvelddefect, diplopie;
- algemene aandoeningen: asthenie, huiduitslag, tromboflebitis.
Bijwerkingen die in minder dan 1% van de gevallen voorkomen en blijkbaar het gevolg zijn van de inname van Anexat of het staken van benzodiazepinen:
- zenuwstelsel: slaperigheid, delirium, verminderde concentratie, convulsies;
- sensorische organen: tinnitus, perverse waarneming van geluiden, voorbijgaand gehoorverlies.
Overdosering
Er zijn onvoldoende gegevens over een acute overdosis geneesmiddelen. Er is geen specifiek antidotum. De behandeling bestaat uit algemene ondersteunende maatregelen, het bewaken van de klinische toestand van de patiënt en het bewaken van vitale functies.
Symptomen van overdosering van Anexat ontwikkelden zich niet, zelfs niet in het geval van intraveneuze toediening van grote doses van het geneesmiddel, die de aanbevolen doses aanzienlijk overschreden.
speciale instructies
In het geval van het voorschrijven van flumazenil in geval van een overdosis gemengd geneesmiddel, is speciale voorzichtigheid geboden, aangezien na het elimineren van de effecten van benzodiazepinen het toxische effect van andere geneesmiddelen die in overmatige doses werden ingenomen, kan optreden (bijvoorbeeld het optreden van hartritmestoornissen en toevallen als gevolg van een overdosis cyclische antidepressiva).
Anexat wordt niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met epilepsie en langdurige benzodiazepinetherapie. Ondanks het feit dat flumazenil zijn eigen zwakke anticonvulsieve effect heeft, met een sterke eliminatie van benzodiazepine-effecten bij patiënten met epilepsie, kunnen epileptische aanvallen optreden.
Patiënten die flumazenil hebben gekregen moeten worden gecontroleerd om de effecten van benzodiazepinegeneesmiddelen te elimineren. De ademhalingsfunctie, het opnieuw optreden van sedatie en andere resterende effecten van benzodiazepinen moeten gedurende een bepaalde tijd worden gecontroleerd (rekening houdend met de doses en de werkingsduur van eerder toegediende benzodiazepinen). Bij patiënten met een verminderde leverfunctie kan een langere monitoring nodig zijn.
Anexat mag niet worden gebruikt totdat de neuromusculaire blokkade van de geleiding volledig is verdwenen en het effect van perifere spierverslappers is beëindigd.
Het medicijn wordt met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met craniocerebrale trauma, omdat het de cerebrale bloedstroom kan veranderen en aanvallen kan veroorzaken bij personen die benzodiazepinen krijgen.
Flumazenil dient langzaam te worden toegediend aan patiënten die al lange tijd benzodiazepinen hebben gekregen en enkele weken voor de benoeming van Anexat zijn gestopt met het gebruik ervan, aangezien ontwenningsverschijnselen (angst, emotionele instabiliteit, psychomotorische agitatie, sensorische stoornissen en lichte verwarring) kunnen optreden.
Het wordt niet aanbevolen om het medicijn te gebruiken bij patiënten die afhankelijk zijn van benzodiazepinen, evenals voor de verlichting van symptomen van benzodiazepineontwenning.
Flumazenil wordt met de nodige voorzichtigheid gebruikt om sedatieve effecten te elimineren terwijl het bewustzijn bij zuigelingen jonger dan 1 jaar behouden blijft, voor de behandeling van een overdosis benzodiazepine tijdens reanimatie van pasgeborenen en bij kinderen van elke leeftijd om sedatie bij het gebruik van benzodiazepine-anesthesie te elimineren, aangezien de ervaring met het gebruik van Anexat in deze situaties beperkt is.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Op de eerste dag na de introductie van Anexat moet men zich onthouden van activiteiten die verband houden met een verhoogde concentratie van aandacht, omdat het mogelijk is om het sedatieve effect van eerder geïntroduceerde of ingenomen benzodiazepinegeneesmiddelen te hervatten.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
In experimenten op dieren werd aangetoond dat flumazenil, zelfs in hoge doses, geen embryotoxiciteit, mutageniteit of teratogeniteit heeft en geen invloed heeft op de vruchtbaarheid. Bij het voorschrijven van Anexat aan zwangere vrouwen is het echter noodzakelijk om de voordelen van het gebruik van het medicijn voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus zorgvuldig te beoordelen.
In dringende situaties is de toediening van flumazenil aan vrouwen die borstvoeding geven niet gecontra-indiceerd.
Gebruik in de kindertijd
Anexat kan op elke leeftijd worden gebruikt, maar in sommige gevallen is speciale zorg vereist (bij het elimineren van sedatie met behoud van het bewustzijn bij zuigelingen tot 1 jaar oud, tijdens reanimatie van pasgeborenen, om een overdosis benzodiazepinen bij kinderen op elke leeftijd te behandelen en om sedatie te elimineren, veroorzaakt door benzodiazepine-anesthesie).
Geneesmiddelinteracties
Anexat onderdrukt de centrale effecten van benzodiazepinegeneesmiddelen door competitieve remming van benzodiazepinereceptoren. Bovendien blokkeert het het effect van niet-benzodiazepine-agonisten op benzodiazepinereceptoren (bijvoorbeeld de effecten van zopiclon en triazolpyridazines).
Farmacokinetische interactie tussen Anexat en ethanol, evenals tussen benzodiazepinereceptoragonisten, is niet vastgesteld.
Analogen
Er is geen informatie over analogen van Anexat.
Voorwaarden voor opslag
Het medicijn behoort tot de lijst B. Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Anexat
Er zijn maar heel weinig beoordelingen over Anexat, omdat het medicijn alleen kan worden gebruikt door speciaal opgeleide anesthesisten of therapeuten. De tool is zeer effectief en effectief en wordt vaak gebruikt op chirurgische afdelingen. Opgemerkt wordt dat Anexat uitsluitend onder toezicht van een specialist kan worden toegediend en dat de patiënt na toediening zorgvuldig moet worden gecontroleerd.
Prijs voor Anexat in apotheken
De geschatte prijs voor Anexat in ampullen (5 stuks per verpakking) is 5498 tot 5700 roebel.
Anexat: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Anexat 0,1 mg / ml oplossing voor intraveneuze toediening 5 ml 5 stuks. 7929 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
