Proscar
Proscar: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Proscar
ATX-code: G04CB01
Werkzame stof: Finasteride (Finasteride)
Producent: Merck Sharp & Dohme (Nederland)
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 434 roebel.
Kopen
Proscar is een anti-androgeen medicijn.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Proscar wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: appelvormig, blauw, met aan de ene kant "PROSCAR" gegraveerd, aan de andere kant - "MSD 72" (14 stuks in blisters, 1 of 2 blisters in een kartonnen doos).
De samenstelling van 1 tablet bevat:
- Werkzame stof: finasteride - 5 mg;
- Aanvullende componenten: lactosemonohydraat, voorgegelatiniseerd maïszetmeel, natriumzout van carboxymethyletherzetmeel, geel ijzeroxide, natriumdocusaat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
- Filmomhulsel: methylhydroxypropylcellulose, talk, indigokarmijn aluminiumvernis, hydroxypropylcellulose, titaandioxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Finasteride, een synthetische 4-azasteroïde verbinding, is een specifieke remmer van type II 5-alpha-reductase, een intracellulair enzym dat testosteron omzet in het actievere androgeen dihydrotestosteron (DHT). De mate van vergroting van de prostaatklier bij goedaardige hyperplasie hangt af van de omzetting van testosteron in DHT in de prostaatklier.
Het medicijn Proscar vermindert effectief de concentratie van DHT in het bloed en in de prostaat. Met onderdrukking van DHT-vorming is er ook een afname van de grootte van de prostaatklier, een afname van de ernst van de symptomen die verband houden met prostaathyperplasie en een toename van de maximale snelheid van de urinestroom.
Finasteride heeft geen affiniteit voor de androgeenreceptor, heeft geen significant effect op het lipidenprofiel (totaal cholesterol, triglyceriden, lipoproteïnen met lage en hoge dichtheid) en verandert de botmineraaldichtheid niet. In vergelijking met placebo heeft finasteride geen invloed op de bloedspiegels van oestradiol, cortisol, schildklierstimulerend hormoon, thyroxine en prolactine.
Een enkele inname van 5 mg finasteride zorgt voor een snelle afname van de concentratie dihydrotestosteron in het bloedserum met een maximaal effect na 8 uur. Schommelingen in de plasmaconcentratie van finasteride treden binnen 24 uur op, wat de concentratie van DHT niet direct beïnvloedt.
Bij patiënten met DHT die gedurende 4 jaar 5 mg finasteride per dag slikten, nam de concentratie DHT in het bloed met 70% af, wat gepaard ging met een afname van het prostaatvolume met ongeveer 20%. Daarnaast daalde het gehalte aan prostaatspecifiek antigeen (PSA) met ongeveer 50% in vergelijking met de aanvankelijke concentratie, wat duidt op een afname van de groeisnelheid van prostaatepitheelcellen. Een afname van de DHT-concentratie en een verminderde ernst van prostaathyperplasie, vergezeld van een afname van de PSA-concentratie, hielden aan in de loop van vier jaar onderzoek. Tegelijkertijd nam de concentratie testosteron in het bloed toe met 10-20%, maar bleef binnen de grenzen van fysiologische waarden.
In het geval van gebruik van Proscar gedurende 7-10 dagen bij patiënten na prostatectomie, was er een afname van 80% in de concentratie van DHT in de weefsels van de prostaatklier en een 10-voudige toename van het testosterongehalte in de weefsels van de prostaat in vergelijking met de inhoud vóór het begin van de behandeling.
Er werd vastgesteld dat bij langdurig (meer dan 4 jaar) gebruik van het medicijn bij patiënten met DHT en matige of significant ernstige symptomen van de ziekte, het risico op urologische complicaties (chirurgische ingrepen: transurethrale resectie van de prostaat of prostatectomie; acute urineretentie waarvoor katheterisatie vereist is) met 51% afnam. Bij deze patiënten (de PLESS-studie) was er een uitgesproken en aanhoudende afname van het prostaatvolume, een aanhoudende toename van de urinestroom en verbetering van de symptomen.
Bij patiënten die Proscar gedurende 3 maanden gebruikten, werd na stopzetting van de behandeling na een afname van het volume van de prostaatklier met 20%, na 3 maanden herstel van de vorige grootte van de prostaatklier waargenomen.
Farmacokinetiek
Bij orale inname is de tijd om de maximale concentratie finasteride in het bloedplasma te bereiken ongeveer 2 uur. Absorptie van finasteride uit het maagdarmkanaal vindt plaats binnen 6-8 uur.
Bij orale inname is de biologische beschikbaarheid van finasteride niet afhankelijk van het maaltijdregime en bedraagt ongeveer 80% van de intraveneuze referentiedosis.
Ongeveer 93% van finasteride bindt zich aan plasma-eiwitten. De plasmaklaring is ongeveer 165 ml / min, het distributievolume is 76 liter.
Tijdens langdurige therapie werd een langzame ophoping van kleine hoeveelheden finasteride geregistreerd. Bij een dagelijkse inname van 5 mg van de stof is de minimale evenwichtsconcentratie in het bloedplasma 8-10 ng / ml, die in de loop van de tijd stabiel blijft.
Bij patiënten die finasteride gedurende 7–10 dagen kregen, werd de werkzame stof in het hersenvocht aangetroffen. In het geval dat 5 mg Proscar per dag wordt ingenomen, wordt finasteride ook in sperma aangetroffen. De concentratie van de werkzame stof in het sperma is 50-100 keer lager dan de dosis, wat geen invloed had op het gehalte aan circulerend DHT.
De halfwaardetijd van finasteride is gemiddeld ongeveer 6 uur.
Na een enkele dosis finasteride gelabeld met 14 C, wordt 57% van de dosis via de darmen weergegeven, 39% wordt uitgescheiden als metabolieten nieren (ongemodificeerd finasteride wordt nauwelijks uitgescheiden door de nieren). In de loop van onderzoek zijn 2 finasteride metabolieten geïdentificeerd die een licht remmend effect hebben ten opzichte van 5-alpha-reductase.
Bij oudere patiënten neemt de eliminatiesnelheid van finasteride lichtjes af en neemt de halfwaardetijd toe: bij patiënten van 18-60 jaar is dit 6 uur, bij patiënten ouder dan 70 jaar - 8 uur. Deze veranderingen zijn niet klinisch significant, daarom is een verlaging van de dosis van het geneesmiddel bij de behandeling van oudere mannen niet vereist.
Bij chronische nierinsufficiëntie (creatinineklaring 9-55 ml / min) met een enkele dosis van het geneesmiddel, de verdeling van 14 C gelabeld finasteride verschilde niet van die van gezonde vrijwilligers. Bij een verminderde nierfunctie waren er ook geen afwijkingen bij de binding aan bloedplasma-eiwitten.
Bij nierfalen wordt een deel van de metabolieten van finasteride, die normaal gesproken door de nieren worden uitgescheiden, via de darm uitgescheiden. Als gevolg hiervan neemt de hoeveelheid metabolieten in de ontlasting toe, terwijl deze in de urine afneemt. Aanpassing van de dosis Proscar is niet vereist bij dialysepatiënten.
Gebruiksaanwijzingen
Proscar wordt voorgeschreven voor de behandeling van goedaardige prostaathyperplasie (BPH) om de ontwikkeling van urologische complicaties te voorkomen (het risico op acute urineretentie te verminderen), de noodzaak van een operatie te verminderen, de urinestroom te verbeteren, de omvang van een vergrote prostaat en de ernst van de symptomen die verband houden met de ziekte te verminderen.
Het medicijn is geïndiceerd voor patiënten met een vergrote prostaat.
Contra-indicaties
Contra-indicatie voor het gebruik van Proscar is de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de componenten.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel met een groot volume aan resterende urine en / of een significant verminderde urinestroom (zorgvuldige controle is vereist bij obstructieve uropathie).
Proscar is niet voorgeschreven voor vrouwen en kinderen.
Vanwege de waarschijnlijkheid dat finasteride in het lichaam binnendringt, moeten vrouwen in de vruchtbare leeftijd en zwangere vrouwen contact met verloren integriteit of fijngemaakte tabletten vermijden (er bestaat een risico van blootstelling aan de mannelijke foetus met de ontwikkeling van pathologie van intra-uteriene vorming van de uitwendige geslachtsorganen).
Instructies voor het gebruik van Proscar: methode en dosering
Proscar wordt oraal ingenomen, ongeacht voedselinname, als monotherapie of gelijktijdig met doxazosine.
De dagelijkse dosis is 1 tablet (5 mg) in 1 dosis.
Bij nierfalen van verschillende ernst (creatinineklaring vanaf 9 ml / min) en bij oudere patiënten mag de dosis niet individueel worden gekozen.
Bijwerkingen
In het eerste jaar van de behandeling hadden patiënten die Proscar gebruikten in vergelijking met placebopatiënten meer kans op stoornissen als impotentie, verminderd libido en ejaculatiestoornissen. In de regel verschilde bij verdere toediening van het geneesmiddel (gedurende 2-4 jaar) de incidentie van de bovengenoemde bijwerkingen bij patiënten die Proscar gebruikten niet van die bij patiënten die placebo gebruikten.
Mogelijke bijwerkingen:
- Endocriene systeem: pijn en vergroting van de borstklieren;
- Voortplantingssysteem: afname van het ejaculaatvolume, verminderd libido, impotentie, pijn in de testikels, ejaculatiestoornissen;
- Allergische reacties: huiduitslag, urticaria, pruritus, angio-oedeem van het gezicht en de lippen.
De duur van de therapie heeft geen invloed op de incidentie en ernst van overtredingen, en het aantal gevallen van seksuele disfuncties geassocieerd met het gebruik van Proscar neemt af bij langdurig gebruik.
Het tolerantie- en veiligheidsprofiel van Proscar bij gelijktijdig gebruik met 4 of 8 mg doxazosine per dag is vergelijkbaar met de veiligheidsprofielen van deze geneesmiddelen afzonderlijk.
Als resultaat van een zeven jaar durende placebogecontroleerde studie werd prostaatkanker gedetecteerd door biopsieresultaten bij 18,4% van de met Proscar behandelde patiënten en 24,4% van de met placebo behandelde patiënten, met een Gleason-score van 7-10 bij 6,4% en 5,1% van de mannen.
Therapie kan laboratoriumwaarden verstoren door de prostaatspecifieke antigeenspiegels te verlagen.
Overdosering
Er zijn aanwijzingen dat bij een enkele dosis van 400 mg Proscar of bij een dagelijkse dosis tot 80 mg gedurende 3 maanden, de patiënten geen symptomen van overdosering vertoonden.
Er zijn geen specifieke aanbevelingen voor de behandeling van overdosering met Proscar.
speciale instructies
Het positieve klinische effect van het gebruik van Proscar bij patiënten met prostaatkanker is nog niet waargenomen.
Voordat een behandelingskuur wordt voorgeschreven en tijdens de therapie, is het noodzakelijk om rectale onderzoeken uit te voeren, evenals studies met andere methoden voor de aanwezigheid van prostaatkanker. In de regel is bij een basisniveau van prostaatspecifiek antigeen (PSA) boven 10 ng / ml een breder onderzoek geïndiceerd, inclusief, indien nodig, een biopsie. Als het PSA-niveau in het bereik van 4-10 ng / ml ligt, wordt verder onderzoek van de patiënt aanbevolen. Bij patiënten met prostaatkanker en patiënten die deze ziekte niet hebben, is er een aanzienlijke overlap in PSA-spiegels. In dit opzicht laten de normale waarden van prostaatspecifiek antigeen bij BPH, ongeacht de behandeling met Proscar, prostaatkanker niet uitsluiten. Het kan ook niet worden uitgesloten als het basis-PSA-niveau lager is dan 4 ng / ml.
In gecontroleerde klinische onderzoeken bij patiënten met BPH en een verhoogd niveau van prostaatspecifiek antigeen (met meerdere PSA-bepalingen en prostaatbiopsie), had het geneesmiddel geen effect op de incidentie van prostaatkanker.
Zelfs in de aanwezigheid van prostaatkanker tijdens de therapie, is er een significante afname van serum prostaatspecifiek antigeen (ongeveer 50%).
Voor elke langdurige verhoging van de PSA-spiegels bij patiënten die met finasteride worden behandeld, is het noodzakelijk om een grondig onderzoek uit te voeren om de oorzaak vast te stellen (mogelijk bestaat het uit het niet naleven van het regime van Proscar).
Proscar verlaagt het percentage vrij PSA (de verhouding tussen vrij PSA en totaal) niet significant. Dit cijfer blijft zelfs onder invloed van finasteride ongewijzigd. In gevallen waarin het percentage vrij PSA wordt gebruikt om prostaatkanker te diagnosticeren, is het niet nodig om de waarden van deze indicator aan te passen.
De concentratie van prostaatspecifiek antigeen in het bloedserum is afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en het volume van de prostaatklier, en het volume van de prostaat is op zijn beurt weer afhankelijk van de leeftijd van de patiënt. Bij het bepalen van het PSA-niveau moet er rekening mee worden gehouden dat deze indicator afneemt bij patiënten die Proscar gebruiken. In de meeste gevallen wordt een snelle afname van het PSA-niveau waargenomen in de eerste maanden van de behandeling, waarna deze indicator zich stabiliseert op een nieuw niveau, dat in de regel de helft is van de waarde die werd gemeten voordat de therapie werd gestart. Daarom moeten patiënten die een lange kuur met Proscar ondergaan (vanaf 6 maanden) de waarde van het PSA-niveau verdubbelen om het te kunnen vergelijken met normale waarden bij mannen die het medicijn niet gebruiken.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het is gecontra-indiceerd om Proscar te gebruiken voor de behandeling van vrouwen in de vruchtbare leeftijd en zwangere vrouwen. Er zijn geen gegevens over de uitscheiding van finasteride in moedermelk.
Type II 5-alfa-reductaseremmers remmen de omzetting van testosteron in dihydrotestosteron, dus het gebruik van finasteride door zwangere vrouwen kan leiden tot een abnormale ontwikkeling van de uitwendige geslachtsorganen van de mannelijke foetus.
Gebruik in de kindertijd
Volgens de instructies is Proscar gecontra-indiceerd voor de behandeling van patiënten onder de 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bij nierfalen is geen dosisaanpassing vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij leverinsufficiëntie moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Bij de behandeling van oudere patiënten moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
Er werd geen klinisch significante interactie van Proscar met andere geneesmiddelen / stoffen gevonden.
Analogen
De analogen van Proscar zijn: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere plaats, buiten bereik van kinderen, bij temperaturen tot 30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Proscar
Recensies van Proscar geven aan dat dit medicijn effectief is in gevallen waarin het nodig is om de symptomen die kenmerkend zijn voor BPH te stoppen en de grootte van de prostaatklier te verminderen. Gemelde bijwerkingen zijn zeldzaam.
Prijs voor Proscar in apotheken
De geschatte prijs voor Proscar is: 14 tabletten van 5 mg - 380 roebel, 28 tabletten van 5 mg - 660 roebel.
Proscar: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Proscar 5 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 434 r Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
