Bilumid - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Bilumid

Bilumid: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Bilumide

ATX-code: L02BB03

Werkzame stof: bicalutamide (bicalutamide)

Fabrikant: OJSC "Veropharm" (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2020-06-16

Bilumid is een niet-steroïde anti-androgeen geneesmiddel voor hormoontherapie van maligne neoplasmata van de prostaatklier bij mannen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond, biconvex, twee lagen vallen op in de dwarsdoorsnede - gele filmomhulling en een witte tot bijna witte kern (in een blisterstrip van 7, 10 of 14 stuks; in een kartonnen doos 4 verpakkingen van 7 stuks, 3 verpakkingen van 10 stuks Of 2 verpakkingen van 14 stuks En instructies voor het gebruik van het medicijn: in een blikje polymere materialen, 28 stuks, in een kartonnen doos, 1 blikje en instructies voor het gebruik van Bilumid).

Samenstelling voor 1 tablet (50/150 mg):

• werkzame stof: bicalutamide - 50 of 150 mg;
• hulpstoffen: aardappelzetmeel - 30,8 / 92,4 mg; melksuiker (lactosemonohydraat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (microkristallijne cellulose) - 8/24 mg; polyvinylpyrrolidon (povidon) - 8/24 mg; natriumcarboxymethylzetmeel (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; magnesiumstearaat - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (colloïdaal siliciumdioxide) - 1,1 / 3,3 mg;
• filmomhulsel: polyvinylpyrrolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbaat 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titaandioxide - 0,4 / 1,2 mg; talk - 0,6 / 1,8 mg; kleurstof chinoline geel (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van Bilumid - bicalutamide is een racemisch mengsel waarin het (R) -enantiomeer overwegend niet-steroïde anti-androgene werking bezit. De stof vertoont geen enkel ander endocrien effect.

Door te binden aan androgeenreceptoren, maar geen genexpressie te activeren, remt bicalutamide het stimulerende effect van androgenen, wat resulteert in de regressie van kwaadaardige prostaattumoren.

Stopzetting van bicalutamide bij sommige patiënten kan leiden tot de ontwikkeling van een klinisch antiandrogeenontwenningssyndroom.

Farmacokinetiek

Bicalutamide wordt na orale toediening snel en volledig uit het spijsverteringskanaal geabsorbeerd. Voedselopname heeft geen invloed op de opname ervan. Dagelijks gebruik van Bilumid in een dosis van 50 mg verzekert de evenwichtsconcentratie van het (R) -enantiomeer in plasma op een niveau van ~ 9 μg / ml, bij een dosis van 150 mg - op een niveau van ~ 22 μg / ml. Het aandeel van het actieve (R) -enantiomeer, afhankelijk van de evenwichtsconcentratie van de stof in het plasma, is tot 99% van alle enantiomeren die in het bloed circuleren.

De plasma-eiwitbinding is hoog: racemisch mengsel - 96%, (R) - enantiomeer - 99,6%.

Bicalutamide ondergaat een intensief levermetabolisme door oxidatie om conjugaten te vormen met glucuronzuur. Metabolieten worden in ongeveer gelijke verhoudingen uitgescheiden door de nieren en darmen.

Aangezien de halfwaardetijd van het (R) -enantiomeer ongeveer 7 dagen is, wordt het (S) -enantiomeer veel sneller uit het lichaam verwijderd. Dagelijkse inname van bicalutamide verhoogt ongeveer 10 keer de evenwichtsconcentratie van het (R) -enantiomeer in bloedplasma vanwege de lange halfwaardetijd. Met deze farmacokinetische eigenschap van de stof kunt u Bilumid 1 keer per dag innemen.

De farmacokinetische eigenschappen van de (R) -enantiomeer worden niet beïnvloed door de leeftijd van de patiënt, de nierfunctie en milde / matige leverdisfunctie.

Er zijn aanwijzingen dat bij ernstige leverdisfunctie de eliminatie van het (R) -enantiomeer uit het plasma vertraagt.

Gebruiksaanwijzingen

• gevorderde prostaatkanker (prostaatkanker) - in combinatie met een analoog van gonadotropine-releasing hormone (GnRH) of chirurgische castratie;
• lokaal gevorderde prostaatkanker (stadia T3 - T4, elke N, M0; stadia T1 - T2, N +, M0) - als geneesmiddel voor monotherapie of adjuvante behandeling naast radicale prostatectomie of radiotherapie;
• lokaal gevorderde niet-gemetastaseerde prostaatkanker - wanneer chirurgische castratie en / of andere medische ingrepen niet toepasbaar of onaanvaardbaar zijn.

Contra-indicaties

Absoluut:

• hypolactasie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
• gelijktijdig gebruik met astemizol, terfenadine, cisapride;
• kinderen en jongeren tot 18 jaar;
• overgevoeligheid voor bicalutamide of hulpcomponenten van het medicijn.

Bilumid wordt niet voorgeschreven aan vrouwelijke patiënten.

Het medicijn wordt met voorzichtigheid gebruikt in de volgende gevallen:

• schendingen van de leverfunctie van matige / ernstige ernst;
• de aanwezigheid van risicofactoren voor verlenging van het QT-interval, het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen;
• gelijktijdig gebruik van cyclosporine; BMCC (langzame calciumantagonisten); geneesmiddelen die microsomale oxidatie remmen (cimetidine, ketoconazol); geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd met de deelname van het isoenzym CYP3A4.

Bilumid, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Bilumid-tabletten zijn bedoeld voor orale toediening.

Aanbevolen doseringsschema voor volwassenen en oudere mannen:

• vaak voorkomende prostaatkanker (in combinatie met het gebruik van een GnRH-analoog of chirurgische castratie): 50 mg (1 tablet) eenmaal per dag. De therapie begint op hetzelfde moment als de start van de GnRH-analoog of onmiddellijk na chirurgische castratie;
• plaatselijk gevorderde prostaatkanker: 150 mg (1 tablet van 150 mg of 3 tabletten van 50 mg) 1 keer per dag. Het verloop van de therapie is lang, het medicijn wordt minstens 2 jaar ingenomen. Als er symptomen van ziekteprogressie optreden, moet de cursus worden voltooid.

Bijwerking

Bijwerkingen die optreden bij het gebruik van Bilumid-tabletten in een dosering van 50 mg:

• zeer vaak (10% of meer): asthenie, bloedarmoede, gevoelige borsten, gynaecomastie (het kan zelfs na het einde van de therapie aanhouden, vooral bij langdurig gebruik van bicalutamide), huiduitslag;
• vaak (minstens 1%, maar minder dan 10%): bloedarmoede *, opvliegers *, duizeligheid *, misselijkheid *, buikpijn *, obstipatie *, hematurie *, oedeem *, hepatotoxiciteit, voorbijgaande toename van de activiteit van levertransaminasen, geelzucht (deze veranderingen in de leverfunctie werden in zeldzame gevallen als ernstig beoordeeld, vaker waren ze van voorbijgaande aard, verdwenen volledig of verzwakt bij voortzetting van de kuur of na stopzetting van de therapie), verminderd libido, verminderde eetlust, depressie, slaperigheid, winderigheid, dyspepsie, alopecia of hirsutisme (herstel van de haargroei), pruritus, droge huid, erectiestoornissen, gewichtstoename, pijn op de borst, verlenging van het QT-interval, hartfalen **, myocardinfarct (er zijn meldingen van fatale gevallen) **;
• zelden (niet minder dan 0,01%, maar minder dan 0,1%): overgevoeligheidsreacties, urticaria, angio-oedeem, interstitiële longaandoeningen (er zijn meldingen van fatale gevallen), fotosensibiliteitsreacties **;
• zeer zelden (minder dan 0,01%): leverfalen (er zijn meldingen van fatale gevallen).

Opmerkingen

* Zeer vaak werden bijwerkingen waargenomen in gevallen van gecombineerde toediening van bicalutamide en GnRH-analogen.

** Bijwerkingen werden waargenomen bij monotherapie met bicalutamide.

Bijwerkingen die optreden bij het gebruik van Bilumid-tabletten in een dosering van 150 mg:

• zeer vaak (10% of meer): asthenie, gevoelige borsten, gynaecomastie (het kan zelfs na het einde van de therapie aanhouden, vooral bij langdurig gebruik van bicalutamide), huiduitslag;
• vaak (minstens 1%, maar minder dan 10%): anorexia, depressie, duizeligheid, slaperigheid, jeuk, opvliegers, obstipatie, buikpijn, dyspepsie, flatulentie, alopecia of hirsutisme (herstel van de haargroei), verminderd libido, erectiestoornissen, zwelling, pijn op de borst, gewichtstoename, levertoxiciteit, verhoogde activiteit van levertransaminasen, geelzucht, slechte eetlust, bloedarmoede;
• zelden (niet minder dan 0,1%, maar minder dan 1%): overgevoeligheidsreacties, waaronder angio-oedeem en urticaria, interstitiële longziekte (er zijn meldingen van fatale gevallen) *;
• zelden (niet minder dan 0,01%, maar minder dan 0,1%): fotosensibiliseringsreacties, leverfalen (er zijn meldingen van fatale gevallen) *.

Notitie

* Gebaseerd op onderzoeksgegevens na registratie.

Bijwerkingen zoals cholestase, verhoogde activiteit van levertransaminasen en geelzucht werden in zeldzame gevallen als ernstig beoordeeld. Vaker waren ze van voorbijgaande aard en met het voortzetten van de kuur of na de annulering van Bilumid volledig verdwenen of nam de ernst ervan af. In uiterst zeldzame gevallen, tegen de achtergrond van bicalutamide-therapie, ontwikkelde zich leverfunctiestoornis, maar het oorzakelijk verband tussen de ontwikkeling en de inname van het geneesmiddel is niet betrouwbaar vastgesteld.

Overdosering

Gevallen van overdosering van bicalutamide bij mensen zijn niet beschreven.

In geval van vermoedelijke intoxicatie met Bilumid, wordt aanbevolen om symptomatische en algemeen ondersteunende behandeling uit te voeren, terwijl tegelijkertijd de vitale functies van het lichaam worden bewaakt.

Dialyse is niet effectief omdat bicalutamide bijna volledig aan plasma-eiwitten wordt gebonden en niet onveranderd in de urine wordt uitgescheiden. Het specifieke antidotum voor het medicijn is onbekend.

speciale instructies

Rekening houdend met de waarschijnlijkheid van een afname van de eliminatiesnelheid van bicalutamide en de mogelijke accumulatie ervan in het lichaam van patiënten met leverinsufficiëntie, wordt aanbevolen om de leverfunctie bij deze categorie patiënten periodiek te beoordelen. De meeste aandoeningen van het hepatobiliaire systeem worden binnen de eerste zes maanden na aanvang van de behandeling met bicalutamide waargenomen.

In geval van progressie van de ziekte tegen de achtergrond van een verhoging van de PSA-spiegels (prostaatspecifiek antigeen), dient stopzetting van de behandeling te worden overwogen.

Regelmatige controle van de protrombinetijd is noodzakelijk wanneer Bilumid wordt voorgeschreven aan patiënten die coumarine-anticoagulantia gebruiken.

Het gelijktijdige gebruik van Bilumid met geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd met de deelname van CYP3A4 vereist voorzichtigheid, aangezien bicalutamide de activiteit van dit cytochroom P ₄₅₀ iso-enzym kan remmen.

Antiandrogeentherapie kan het risico op QT-verlenging verhogen. Voordat Bilumid wordt voorgeschreven, wordt een grondige beoordeling van de relatie tussen de voordelen van de behandeling en het risico op ventriculaire tachycardie van het "pirouette" -type uitgevoerd bij gepredisponeerde patiënten met bekende risicofactoren voor het verlengen van het QT-interval of het gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Bilumid heeft geen invloed op de snelheid van psychomotorische reacties en het vermogen van patiënten om de concentratie van hun aandacht te verhogen, wat nodig is om voertuigen te besturen of andere activiteiten uit te voeren die een potentieel gevaar opleveren.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Bilumid wordt niet voorgeschreven aan vrouwelijke patiënten.

Gebruik in de kindertijd

Het gebruik van Bilumid bij kindergeneeskunde is gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Patiënten met een verminderde nierfunctie hebben geen dosisaanpassing van Bilumid nodig.

Voor schendingen van de leverfunctie

Aanpassing van de dosis bicalutamide is niet vereist bij patiënten met een lichte leverfunctiestoornis.

In het geval van matige / ernstige leverfunctiestoornissen is een toename van de accumulatie van bicalutamide waarschijnlijk; voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van het geneesmiddel.

In geval van ontwikkeling van uitgesproken veranderingen in de leverfunctie, moet het gebruik van Bilumid-tabletten worden stopgezet.

Gebruik bij ouderen

Er zijn geen speciale indicaties voor het gebruik van Bilumid bij oudere patiënten.

Geneesmiddelinteracties

Er zijn geen gegevens over farmacodynamische of farmacokinetische interacties tussen GnRH-analogen en bicalutamide.

In vitro werd gevonden dat de (R) -enantiomeer van bicalutamide het cytochroom P ₄₅₀ 3A4- enzym remt; in mindere mate beïnvloedt het de activiteit van de cytochroom P _450- enzymen 2C9, 2C19 en 2D6.

Het potentiële vermogen van bicalutamide om te interageren met andere geneesmiddelen is niet vastgesteld. Maar er werd vastgesteld dat wanneer bicalutamide gedurende 4 weken gelijktijdig met midazolam wordt ingenomen, het oppervlak onder de AUC-curve van de laatste met 80% toeneemt.

Bilumid is onverenigbaar met astemizol, terfenadine, cisapride.

Indien nodig is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige toediening van bicalutamide en ciclosporine of BMCC. Het kan nodig zijn om de doses van deze geneesmiddelen te verlagen, voornamelijk met de ontwikkeling of toename van ongewenste bijwerkingen. Bij het begin van het gebruik of na de afschaffing van bicalutamide, moeten patiënten het niveau van ciclosporine in het bloedplasma onder controle houden en de klinische toestand zorgvuldig volgen.

Het gebruik van bicalutamide in combinatie met remmers van microsomale oxidatie, zoals cimetidine of ketoconazol, kan het plasmagehalte verhogen en waarschijnlijk ook leiden tot een toename van de incidentie van negatieve bijwerkingen.

Door concurrentie te tonen voor de verbinding met eiwitten, verbetert bicalutamide, wanneer gelijktijdig gebruikt met coumarine-anticoagulantia, bijvoorbeeld warfarine, hun effect.

Bij het uitvoeren van anti-androgene therapie neemt het risico op verlenging van het QT-interval toe, en daarom moet voorzichtigheid worden betracht wanneer Bilumid gelijktijdig wordt gebruikt met geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken, of geneesmiddelen die bijdragen aan de ontwikkeling van ventriculaire tachycardie van het "pirouette" -type. Deze omvatten klasse IA anti-aritmica (kinidine, disopyramide), klasse III (amiodaron, dofetilide, ibutilide, sotalol), moxifloxacine, methadon, antipsychotica, enz.

Analogen

Bilumid's analogen zijn Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 5 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Bilumid

De weinige recensies over Bilumid zijn positief. Mannen die het medicijn gebruikten, merken de effectiviteit ervan op, zowel bij monotherapie als als onderdeel van een complexe behandeling van prostaatkanker. Tegelijkertijd benadrukken ze het belang van doorverwijzing naar specialisten en het starten van de behandeling in de vroege stadia van de ziekte.

Prijs voor Bilumid in apotheken

Geschatte prijs voor Bilumid, filmomhulde tabletten:

• dosering 50 mg: 30 st. in het pakket - 1550-2111 roebel;
• dosering 150 mg: 28 st. in het pakket - 2785-3798 roebel.

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!