Bupraxon
Bupraxon: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Bupraxon
ATX-code: N02AE01
Werkzame stof: naloxon (Naloxon) + buprenorfine (buprenorfine)
Fabrikant: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-11-07
Bupraxone is een gecombineerd sublinguaal analgeticum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten voor sublinguaal gebruik: wit, biconvex, rond (in een kartonnen doos 1 of 2 blisterverpakkingen van 10 tabletten en instructies voor het gebruik van Bupraxone).
Samenstelling voor 1 tablet:
- werkzame stoffen: buprenorfine - 0,2 mg (buprenorfinehydrochloride - 0,216 mg); naloxon 0,2 mg (naloxonhydrochloride 0,222 mg);
- hulpcomponenten: colloïdaal siliciumdioxide - 0,6 mg; lactosemonohydraat - 27,729 mg; aardappelzetmeel - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; crospovidon - 1,8 mg; polyvinylpyrrolidon medische povidon met laag molecuulgewicht - 1,233 mg; magnesiumstearaat - 0,6 mg; citroenzuurmonohydraat (of citroenzuur in termen van citroenzuurmonohydraat) - 0,6 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Bupraxone is een combinatiegeneesmiddel dat buprenorfine en naloxon bevat. De farmacologische werking bij sublinguale toediening wordt bepaald door de eigenschappen van buprenorfine.
Na sublinguaal gebruik van Bupraxone treedt het effect van buprenorfine op in ongeveer 30 minuten. Het maximale effect ontwikkelt zich na 3 uur. De duur van het pijnstillende effect is maximaal vijf uur.
Buprenorfine
Buprenorfine behoort tot de groep van opioïde analgetica - semi-synthetische derivaten van thebaïne, is een partiële antagonist van κ-opioïde receptoren en een partiële agonist van het β-opioïde receptorsubtype.
Wat betreft de ernst van het analgetische effect bij gebruik in equivalente doses, is buprenorfine vergelijkbaar met morfine. Als partiële agonist van opioïde receptoren veroorzaakt het ademhalingsdepressie en heeft het effect op gladde spieren, hoewel in mindere mate dan morfine en andere opiaten. In vergelijking met hen heeft het minder kans op fysieke afhankelijkheid. Tegelijkertijd wordt een bepaald verslavend potentieel van een stof geassocieerd met de activering van µ-opioïde receptoren.
Naloxon
Naloxon is een opioïde receptorantagonist die de effecten van opioïden en opiaten effectief verzwakt / elimineert. De werking is gericht op het herstellen van de ademhaling, het verminderen van kalmerende en euforiserende effecten. Kan leiden tot de ontwikkeling van het opiaatontwenningssyndroom wanneer ze eerder zijn toegediend voor pijnverlichting of bij patiënten met drugsverslaving die opioïde analgetica gebruiken.
Farmacologische effecten treden alleen op bij parenterale (intraveneuze, intramusculaire, subcutane) toediening. Als naloxon sublinguaal wordt aangebracht, komt het nauwelijks in de systemische circulatie en heeft het geen farmacodynamisch effect.
De stof vertoont, oraal ingenomen, praktisch geen farmacologische activiteit, bij orale en parenterale toediening is de verhouding van de effectiviteit van naloxon 1 ÷ 50.
Farmacokinetiek
Buprenorfine
Buprenorfine wordt goed geabsorbeerd na sublinguale toediening. De systemische biologische beschikbaarheid is ongeveer 50-55%. Na inname van een dosis van 0,4 mg is de Cmax (maximale concentratie) van de stof in het bloedplasma gemiddeld 1,13 ng / ml en wordt deze binnen 2 uur bereikt.
De stof dringt goed door de bloed-hersenbarrière. Het bindt zich voor 96% aan bloedplasma-eiwitten, voornamelijk met α- en β-globulines. V d (distributievolume) is 2,5 liter, wat de actieve opname door weefsels en organen bevestigt.
Het metabolisme van buprenorfine vindt plaats in de lever door N-dealkylering, met de vorming van norbuprenorfine (met deelname van het CYP3A4-iso-enzym), vervolgens glucuronidering en de vorming van conjugaten met glucuronzuur. De belangrijkste metaboliet is norbuprenorfine, dat ook wordt geglucuronideerd. Het heeft geen significante analgetische activiteit.
T 1/2 (halfwaardetijd) van een stof uit bloedplasma ligt tussen 24 en 42 uur. Metabolieten worden uitgescheiden door de nieren en gal (respectievelijk 30 en 69%). Slechts ongeveer 1% van buprenorfine wordt onveranderd uitgescheiden.
Naloxon
Naloxon met de sublinguale toedieningsweg wordt praktisch niet geabsorbeerd. De systemische biologische beschikbaarheid is minder dan 5%. De plasmaconcentratie in het bloed is niet significant. De stof bindt zich aan bloedplasma-eiwitten voor een gehalte van 45%, binding vindt voornamelijk plaats met albumine.
Het is vastgesteld dat naloxon, indien sublinguaal toegediend, een lage biologische beschikbaarheid heeft (binnen 9 ± 6%). De geabsorbeerde kleine hoeveelheid naloxon creëert geen therapeutische concentraties in bloedplasma en heeft geen invloed op de effecten en het metabolisme van buprenorfine.
De stof ondergaat een snel metabolisme in de lever en directe glucuronidering tot naloxon-3-glucuronide, evenals reductie (6-oxogroep) en N-dealkylering.
T 1/2 van naloxon is binnen 2-12 uur. De uitscheiding van metabolieten vindt voornamelijk plaats door de nieren.
Gebruiksaanwijzingen
- postoperatief pijnsyndroom (matige tot ernstige intensiteit);
- pijnsyndroom veroorzaakt door brandwonden en verwondingen;
- voorbereiding en implementatie van diagnostische procedures.
Contra-indicaties
Absoluut:
- aandoeningen die gepaard gaan met een uitgesproken depressie van het centrale zenuwstelsel of depressie van het ademhalingscentrum, of waarbij de ontwikkeling van ademhalingsstoornissen mogelijk is;
- gecombineerd gebruik met monoamineoxidaseremmers, zowel tijdens de gehele gebruiksperiode van deze geneesmiddelen als gedurende nog eens 14 dagen na hun stopzetting;
- mucositis, stomatitis, laesies van het mondslijmvlies van ulceratieve-necrotische en inflammatoire aard;
- drugsverslaving, inclusief opioïde;
- gedecompenseerde cor pulmonale;
- traumatische hersenschade;
- paralytische ileus;
- status asthmaticus, bronchiale astma;
- krampachtige omstandigheden;
- acute alcoholvergiftiging;
- hartritmestoornissen, waaronder supraventriculaire en ventriculaire paroxysmale tachycardie, atriale fibrillatie, extrasystole;
- lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
- acute chirurgische aandoeningen van de buikorganen (gebruik is gecontra-indiceerd totdat een diagnose is gesteld);
- zwangerschap en borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Relatief (Bupraxon-tabletten worden onder medisch toezicht voorgeschreven):
- nier- / leverfunctiestoornis;
- myxoedeem;
- depressie van het centrale zenuwstelsel;
- hypothyreoïdie;
- hyperplasie van de prostaat;
- toxische psychose;
- alcoholisme;
- ademhalings- en bijnierinsufficiëntie;
- vernauwingen van de urethra;
- oudere en seniele leeftijd.
Bupraxon, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Bupraxone is bedoeld voor sublinguale toediening. De tabletten moeten onder de tong worden bewaard totdat ze volledig zijn opgenomen.
De dosis van het medicijn en de duur van de therapie worden individueel door de arts gekozen.
Eenmalige dosis - 1 of 2 tabletten (maximaal). Overdag is het mogelijk om Bupraxone met dezelfde dosis elke 6–8 uur opnieuw aan te brengen (maximaal 8 tabletten per dag).
Een verlaging van de dosis Bupraxone is vereist voor oudere patiënten, patiënten met hypovolemische aandoeningen, het risico op chirurgische pathologie, evenals in combinatie met sedativa en andere narcotische analgetica.
Om overmatige onderdrukking van de activiteit van het ademhalingscentrum en depressie van het centrale zenuwstelsel te voorkomen, moet Bupraxone in verlaagde doses worden gebruikt tegen de achtergrond van de werking van hypnotica, algemene anesthetica, anxiolytica, antipsychotica en antidepressiva.
Bijwerkingen
Bijwerkingen die optreden tijdens het gebruik van Bupraxone zijn te wijten aan de farmacologische werking van de actieve component van buprenorfine.
Mogelijke bijwerkingen [> 10% - zeer vaak; (> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%) - zelden; <0,01% - zeer zeldzaam)]:
- zintuigen: vaak - wazig zien, miosis, diplopie; zeer zelden - conjunctivitis;
- spijsverteringssysteem: vaak - misselijkheid; zelden - constipatie, braken, xerostomie;
- zenuwstelsel: heel vaak - sedatie; vaak - zwakte, hoofdpijn, duizeligheid; zelden - tinnitus, vermoeidheid / zwakte, lethargie, verwarring, slaperigheid, nervositeit, psychose, depressie, onduidelijke spraak, vertraging van de snelheid van motorische en mentale reacties, euforie, paresthesie; bij langdurig gebruik - het optreden van opioïde afhankelijkheid en verslaving;
- urinewegen: zelden - urineretentie;
- huid: zelden - jeuk, cyanose;
- metabolisme: zelden - zweten;
- cardiovasculair systeem: vaak - verhoogde bloeddruk; zelden - opvliegers, bradycardie, tachycardie, koude / koude rillingen;
- ademhalingssysteem: zelden - kortademigheid, depressie van het ademhalingscentrum, hypoventilatie;
- allergische reacties: zelden - urticaria, uitslag.
Overdosering
De belangrijkste symptomen van een overdosis bupraxon houden verband met de buprenorfine die het bevat. Ze manifesteren zich als sedatie, misselijkheid, braken, slaperigheid, ademhalingsdepressie en miosis.
Therapie: verbale en fysieke stimulatie van de patiënt, symptomatische behandeling, inclusief infusietherapie, het gebruik van zuurstof, parenterale toediening van naloxon (een eenmalige intramusculaire of intraveneuze toediening wordt aanbevolen in een dosis van 0,4-2 mg met herhaalde toediening na 2-3 minuten tot een totale dosis van 10 mg en meer). Vanwege de hoge affiniteit van buprenorfine voor opioïdreceptoren, dienen hogere doses naloxon te worden gebruikt dan in gevallen van morfine en andere volledig opioïde agonistenvergiftiging. Soms wordt geassisteerde en kunstmatige ventilatie voorgeschreven.
speciale instructies
Naloxon is opgenomen in Bupraxone om de veiligheid van drugsmisbruik te verhogen. In gevallen van niet-medisch gebruik van het medicijn blokkeert naloxon de effecten van buprenorfine, wat de werking van drugsmisbruik verstoort. Bij lichamelijke afhankelijkheid van opioïden kan dit leiden tot ontwenningsverschijnselen.
In het geval van een verminderde leverfunctie, kunnen de duur en intensiteit van de werking van Bupraxone variëren, daarom moet het gebruik van het geneesmiddel bij dergelijke patiënten onder toezicht van een specialist worden uitgevoerd.
Nicotine helpt de farmacologische activiteit van Bupraxone te verminderen.
In geval van accidentele / opzettelijke toediening van het geneesmiddel bij kinderen, kan ademhalingsdepressie ontstaan, wat tot de dood kan leiden.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Autorijden tijdens de behandeling met Bupraxone dient te worden gestaakt.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Bupraxone wordt niet voorgeschreven tijdens zwangerschap / borstvoeding.
Het mogelijke risico van het medicijn voor mensen is onbekend. Er zijn geen gecontroleerde onderzoeken uitgevoerd bij zwangere vrouwen.
Buprenorfine kan, zelfs bij kort gebruik aan het einde van de zwangerschap, ademhalingsdepressie veroorzaken bij de pasgeborene. Langdurige therapie tijdens de laatste drie maanden van de zwangerschap kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken bij pasgeborenen (waaronder hypertensie, tremoren, neonatale agitatie, toevallen of myoclonus). Meestal duurt het postpartum syndroom van enkele uren tot meerdere dagen.
Er zijn geen aanwijzingen die ondersteunen of weerleggen dat naloxon wordt uitgescheiden in de moedermelk. Buprenorfine en zijn metabolieten worden via de moedermelk uit het lichaam uitgescheiden.
In studies bij ratten werd gevonden dat buprenorfine de lactatie remt. Studies hebben ook aangetoond dat de vruchtbaarheid van vrouwen wordt geremd, wanneer ze worden ingenomen in doses die vele malen hoger zijn dan de gemiddelde dagelijkse dosis voor mensen.
Gebruik in de kindertijd
Bupraxone wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bupraxone voor nierfalen dient onder medisch toezicht te worden gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bupraxone voor leverfalen moet onder medisch toezicht worden gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Voor oudere / seniele patiënten worden Bupraxone-tabletten met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.
Geneesmiddelinteracties
- ethanol, anxiolytica, algemene anesthetica, sedativa, hypnotica, antihistaminica, antipsychotica, benzodiazepines, fenothiazines en andere kalmerende middelen: Bupraxon versterkt hun werking;
- monoamineoxidaseremmers: tegen de achtergrond van gecombineerd gebruik, arteriële hypertensie, convulsies, kwaadaardige hyperthermie, coma kan optreden;
- volledige opioïde agonisten: mogelijke ontwikkeling van een opiaatontwenningssyndroom;
- valproïnezuur / natriumvalproaat: er is een toename van het remmende effect op het centrale zenuwstelsel;
- andere analgetica: een verhoging van de cerebrospinale vloeistofdruk is waarschijnlijk, en daarom vereist het gebruik van Bupraxone voorzichtigheid in gevallen waarin de cerebrospinale vloeistofdruk kan worden verhoogd, aangezien buprenorfine kan leiden tot een verandering in het bewustzijnsniveau en miosis;
- geneesmiddelen die de activiteit van het CYP3A4-iso-enzym remmen (macroliden, ketoconazol, erytromycine en andere), hiv-proteaseremmers (ritonavir): bij gelijktijdig gebruik kunnen de effecten van buprenorfine toenemen en kan de duur ervan toenemen, terwijl dosisaanpassing van één of beide geneesmiddelen noodzakelijk is;
- inductoren van het CYP3A4-iso-enzym (inclusief rifampicine, fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine): de plasmaconcentratie van buprenorfine in het bloed kan afnemen; de interactie van buprenorfine met alle inductoren van het CYP3A4-iso-enzym is niet onderzocht, daarom wordt aanbevolen de toestand van patiënten te controleren op symptomen en tekenen van ontwenning;
- kruidengeneesmiddelen: kunnen de farmacologische activiteit van buprenorfine beïnvloeden; in combinatie met sint-janskruid (is een inductor van het iso-enzym CYP3A4), is een verlaging van de plasmaconcentratie van buprenorfine in het bloed waarschijnlijk;
- ethanol: tegen de achtergrond van gelijktijdig gebruik is er een toename van de remming van het centrale zenuwstelsel door buprenorfine, tijdens de behandelingsperiode moet alcohol worden weggegooid.
Analogen
Bupraxone-analogen zijn Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Bupraxone
Beoordelingen van Bupraxone zijn praktisch niet gevonden, het medicijn is opgenomen in de lijst van verdovende en psychotrope geneesmiddelen, waarvan de circulatie in de Russische Federatie beperkt is.
Prijs voor Bupraxone in apotheken
Omdat het medicijn niet in de apotheek verkrijgbaar is, is de prijs van Bupraxone onbekend.
De geschatte kosten van analogen: Nurofen Plus (12 tabletten) - 359 roebel, Sedal-M (20 tabletten) - 250 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
