Galvus Met - Instructies Voor Gebruik, Recensies, Prijs, Tablet-analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

Galvus Met: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Voor schendingen van de leverfunctie
11. 11. Geneesmiddelinteracties
12. 12. Analogen
13. 13. Voorwaarden voor opslag
14. 14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
15. 15. Beoordelingen
16. 16. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Galvus Met

ATX-code: A10BD08

Werkzame stof: vildagliptine + metformine (vildagliptine + metformine)

Producent: Novartis Pharma Productions, GmbH (Duitsland), Novartis Pharma Stein, AG (Zwitserland)

Beschrijving en foto-update: 19-08-2019

Prijzen in apotheken: vanaf 998 roebel.

Kopen

Galvus Met is een gecombineerd medicijn met hypoglycemische werking.

Vorm en samenstelling vrijgeven

De toedieningsvorm van Galvus Met is filmomhulde tabletten: ovaal, met afgeschuinde randen, NVR-markering aan één zijde; 50 + 500 mg - lichtgeel met een lichte roze tint, markering aan de andere kant van LLO; 50 + 850 mg - geel met een lichte grijsachtige tint, markering aan de andere kant - SEH; 50 + 1000 mg - donkergeel met een grijsachtige tint, markering aan de andere kant - FLO (in blisters van 6 of 10 stuks, in een kartonnen doos met 1, 3, 5, 6, 12, 18 of 36 blisters).

Actieve ingrediënten in 1 tablet:

• vildagliptine - 50 mg;
• metforminehydrochloride - 500, 850 of 1000 mg.

Hulpcomponenten (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellose - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolose - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesiumstearaat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titaandioxide (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; ijzeroxide rood (E172) - 0,006 / 0/0 mg; ijzeroxide geel (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Galvus Met bevat twee actieve componenten met verschillende werkingsmechanismen: metformine (in de vorm van hydrochloride), dat tot de biguanide-categorie behoort, en vildagliptine, dat een dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -remmer is. De combinatie van deze stoffen draagt bij aan een effectievere controle van de bloedglucoseconcentratie bij patiënten met diabetes mellitus type 2 gedurende 1 dag.

Vildagliptine behoort tot de klasse van stimulatoren van het pancreaseilandjesapparaat, dat zorgt voor selectieve remming van het DPP-4-enzym, dat verantwoordelijk is voor de vernietiging van type 1 glucagon-achtig peptide (GLP-1) en glucose-afhankelijk insulinotroop polypeptide (GIP).

Metformine vermindert de productie van glucose in de lever, vermindert de insulineresistentie door de opname en het gebruik van glucose in perifere weefsels en remt de opname van glucose in de darm. Het is ook een inductor van intracellulaire glycogeensynthese door in te werken op glycogeensynthetase en het glucosetransport te activeren, waarvoor bepaalde membraanglucosetransporteiwitten (GLUT-1 en GLUT-4) verantwoordelijk zijn.

Vildagliptine

Na inname van vildagliptine wordt de activiteit van DPP-4 snel en bijna volledig geremd, wat leidt tot een toename van zowel gestimuleerde voedselinname als de basale secretie van GIP en GLP-1, die gedurende 24 uur uit de darm in de systemische circulatie worden afgegeven.

De verhoogde concentratie van GIP en GLP-1, als gevolg van de werking van vildagliptine, verhoogt de gevoeligheid van β-cellen van de pancreas voor glucose, wat de glucose-afhankelijke insulineproductie verder verbetert. De mate van verbetering van de β-celfunctie wordt bepaald door de mate van hun aanvankelijke schade. Dus bij mensen zonder diabetes mellitus (met normale plasmaglucosespiegels) stimuleert vildagliptine de insulineproductie niet en verlaagt het de glucosespiegels niet.

Vildagliptine verhoogt de concentratie van endogeen GLP-1, waardoor de gevoeligheid van α-cellen voor glucose toeneemt, wat helpt om de glucose-afhankelijke regulatie van de glucagonproductie te verbeteren. Een afname van verhoogde postprandiale glucagonspiegels leidt op zijn beurt tot een afname van de insulineresistentie.

Een toename van de insuline / glucagon-verhouding tegen de achtergrond van hyperglycemie geassocieerd met een toename van de concentratie van GIP en GLP-1 veroorzaakt een afname van de glucosesynthese, zowel tijdens als na de maaltijd. Dit resulteert in een afname van de plasmaglucose.

Ook werd tegen de achtergrond van de behandeling met vildagliptine een afname van het lipidengehalte in het bloedplasma na de maaltijd waargenomen, maar dit effect is niet afhankelijk van het effect van Galvus Met op GIP of GLP-1 en de verbetering van de functie van eilandcellen die in de pancreas zijn gelokaliseerd. Er zijn aanwijzingen dat een verhoging van het GLP-1-gehalte de maaglediging kan remmen, maar dit effect werd niet waargenomen tijdens het gebruik van vildagliptine.

De resultaten van onderzoeken waaraan 5759 patiënten met diabetes type 2 deelnamen, suggereren dat bij gebruik van vildagliptine als monotherapie of in combinatie met insuline, metformine, thiazolidinedion of sulfonylureumderivaten gedurende 52 weken, er bij patiënten een significante langdurige afname was van het gehalte aan geglyceerd hemoglobine (HbA _{1 C}) en nuchtere bloedglucose.

Metformine

Metformine verhoogt de glucosetolerantie bij patiënten met diabetes mellitus type 2 door de plasmaglucose zowel voor als na de maaltijd te verlagen. Deze stof verschilt van sulfonylureumderivaten doordat het geen hypoglykemie veroorzaakt, noch bij gezonde personen (met uitzondering van speciale gevallen), noch bij patiënten met diabetes mellitus type 2. Behandeling met metformine gaat niet gepaard met de ontwikkeling van hyperinsulinemie. Wanneer metformine wordt ingenomen, verandert de insulineproductie niet, terwijl de concentratie ervan in het bloedplasma vóór de maaltijd en gedurende de dag kan afnemen.

Het gebruik van metformine heeft een gunstig effect op het metabolisme van lipoproteïnen en leidt tot een afname van het gehalte aan lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid, totaal cholesterol en triglyceriden, wat niet geassocieerd is met het effect van het geneesmiddel op de bloedplasmaglucosespiegels.

Vildagliptin + Metformine

Bij het voorschrijven van een gecombineerde therapie met metformine en vildagliptine, waarvan de dagelijkse doses respectievelijk 1500-3000 mg en 50 mg zijn, en de toedieningsfrequentie 2 keer per dag gedurende 1 jaar, is er een statistisch significante aanhoudende afname van de plasmaglucose (bepaald door een afname in HbA _{1 C}) en een toename van het aantal patiënten bij wie de daling van het HbA _{1 C-} gehalte ten minste 0,6-0,7% bedroeg (vergeleken met de categorie patiënten die alleen metformine bleven gebruiken).

Bij patiënten die vildagliptine in combinatie met metformine kregen, was er geen statistisch significante verandering in lichaamsgewicht vergeleken met de toestand vóór de behandeling. 24 weken na het begin van de therapie bij groepen patiënten die vildagliptine in combinatie met metformine gebruikten, werd een daling van de diastolische en systolische bloeddruk waargenomen bij patiënten met arteriële hypertensie.

Het gecombineerde gebruik van metformine en vildagliptine als starttherapie bij patiënten met diabetes mellitus type 2 gedurende 24 weken ging gepaard met een dosisafhankelijke afname van de HbA _{1 C-} waarden in vergelijking met monotherapie met deze geneesmiddelen. Gevallen van hypoglykemie waren zeldzaam in beide groepen patiënten.

Bij gebruik van vildagliptine in een dosering van 50 mg 2 maal daags gelijktijdig met metformine (of zonder) in combinatie met insuline (gemiddelde dosis 41 VD) bij patiënten die deelnemen aan een klinische studie, daalde de HbA _{1 C-} index met 0,72% (initieel de indicator was gemiddeld 8,8%), wat statistisch significant is. De incidentie van hypoglykemie bij patiënten die een behandeling ondergingen, was vergelijkbaar met de incidentie van hypoglykemie in de placebogroep. Wanneer vildagliptine werd ingenomen door patiënten in een dosering van 50 mg 2 maal daags in combinatie met metformine (de dosis was gelijk aan of hoger dan 1500 mg) en glimepiride (de dagelijkse dosis was gelijk aan of hoger dan 4 mg), daalde de HbA _{1 C-} indicator statistisch significant met 0,76% met de beginwaarde was gemiddeld 8,8%.

Farmacokinetiek

Vildagliptine

Bij orale toediening van Galvus Met op een lege maag wordt deze stof snel geabsorbeerd en de maximale concentratie in het bloedplasma wordt 1,75 uur na het binnendringen van vildagliptine in het lichaam bepaald. Wanneer het medicijn met voedsel wordt ingenomen, neemt de absorptiesnelheid iets af: de maximale concentratie neemt af met 19% en de tijd om het te bereiken neemt toe tot 2,5 uur. Tegelijkertijd verandert voedselinname het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) en de mate van absorptie niet.

De absolute biologische beschikbaarheid van vildagliptine na orale toediening is 85%. De verhoging van de maximale concentratie en AUC in het aanbevolen dosisbereik is dosisafhankelijk (verhogingen evenredig met de ingenomen dosis).

Vildagliptine bindt zich zwak aan bloedplasma-eiwitten (de mate van binding is 9,3%). De stof wordt gekenmerkt door een uniforme verdeling tussen erytrocyten en plasma. Vermoedelijk wordt dit proces extravasculair uitgevoerd, bij intraveneuze toediening is het distributievolume in evenwichtstoestand 71 liter.

Vildagliptine wordt voornamelijk uitgescheiden door deelname aan biotransformatieprocessen. In het menselijk lichaam wordt ongeveer 69% van de geneesmiddeldosis gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet is LAY151, waarin ongeveer 57% van de dosis vildagliptine wordt overgebracht. Het vertoont geen farmacologische activiteit en is een product van de hydrolyse van de cyaancomponent. Ongeveer 4% van de geneesmiddeldosis is betrokken bij amidehydrolyseprocessen.

De resultaten van experimentele studies duiden op een positief effect van DPP-4 op de hydrolyse van vildagliptine. De stof neemt niet deel aan de metabolische processen die plaatsvinden met de deelname van iso-enzymen van het cytochroom P _450-systeem. De gegevens van in-vitro-onderzoeken bevestigen dat vildagliptine niet behoort tot substraten van P (CYP) _450- iso-enzymen en geen remmer of inductor is van iso-enzymen van het cytochroom CYP450-systeem.

Na orale toediening van vildagliptine wordt ongeveer 85% van de dosis uitgescheiden in de urine en 15% in de feces. De renale uitscheiding van deze stof is onveranderd 23%. Bij intraveneuze toediening van het geneesmiddel bereikt de halfwaardetijd gemiddeld 2 uur en de renale klaring en de totale plasmaklaring zijn respectievelijk 13 l / u en 41 l / u. Als Galvus Met intern wordt ingenomen, is de halfwaardetijd ongeveer 3 uur, ongeacht de dosis vildagliptine.

De farmacokinetische parameters van vildagliptine worden niet beïnvloed door etniciteit, geslacht en body mass index.

Bij patiënten met milde en matige leverfunctiestoornissen (6-10 punten volgens de Child-Pugh-schaal) nam na een enkele dosis vildagliptine de biologische beschikbaarheid af met respectievelijk 8% en 20%. Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen (12 punten volgens de Child-Pugh-schaal) neemt de biologische beschikbaarheid van deze stof toe met 22%. De biologische beschikbaarheid van vildagliptine wordt maximaal met gemiddeld 30% veranderd in de richting van een toename of afname, wat niet als klinisch significant wordt beschouwd. Er is geen verband tussen de ernst van leverfunctiestoornissen en de biologische beschikbaarheid van dit actieve bestanddeel van Galvus Met.

Bij patiënten met een lichte, matige of ernstige nierfunctiestoornis is de AUC van vildagliptine respectievelijk 1,4, 1,7 en 2 keer verhoogd in vergelijking met gezonde vrijwilligers. De AUC van de LAY151-metaboliet neemt 1,6, 3,2 en 7,3 keer toe, en die van de BQS867-metaboliet - 1,4, 2,7 en 7,3 keer bij patiënten die lijden aan respectievelijk milde, matige en ernstige nierfunctiestoornissen. De gegevens over patiënten met nierfalen in het eindstadium zijn beperkt, maar suggereren dat de indicatoren bij deze groep patiënten vergelijkbaar zijn met die bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie. Vildagliptine wordt slecht uitgescheiden tijdens hemodialyse (3% van de ingenomen dosis, op voorwaarde dat de procedure meer dan 3-4 uur duurt en 4 uur na een enkele dosis Galvus Met wordt uitgevoerd).

Bij patiënten ouder dan 70 jaar werd een maximale toename van de biologische beschikbaarheid van vildagliptine waargenomen met 32% (de maximale concentratie steeg met 18%), wat niet van bijzonder klinisch belang is en geen invloed heeft op de remming van DPP-4.

De kenmerken van de farmacokinetiek van vildagliptine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Metformine

Bij orale inname, metformine in een dosis van 500 mg vóór de maaltijd, is de absolute biologische beschikbaarheid 50-60%. De maximale concentratie van de stof in het plasma wordt 1,81-2,69 uur na toediening bepaald. Een verhoging van de dosis metformine van 500 mg tot 1500 mg of van 850 mg tot 2250 mg bij orale inname leidt tot een langzamere toename van de farmacokinetische parameters dan typisch zou zijn voor een lineair verband. Dit effect wordt niet zozeer verklaard door een verandering in de uitscheiding van het medicijn, maar door een afname van de opname ervan. Wanneer metformine met voedsel wordt ingenomen, neemt de mate en snelheid van absorptie van de stof ook iets af. Dus met een enkele dosis Galvus Met in een dosis van 850 mg met voedsel, neemt de AUC en maximale concentratie af met ongeveer 25% en 40%, en neemt de tijd om de maximale concentratie te bereiken toe met 35 minuten. De klinische betekenis van bovenstaande feiten is nog niet vastgesteld.

Met een enkelvoudige orale dosis van 850 mg metformine is het schijnbare distributievolume 654 ± 358 l. Plasma-eiwitbinding is praktisch afwezig, terwijl de mate van binding van sulfonylureumderivaten meer dan 90% bedraagt. Voor metformine is penetratie in rode bloedcellen kenmerkend, en dit proces kan in de loop van de tijd toenemen. Bij gebruik van het geneesmiddel in overeenstemming met het standaardregime (standaarddosis en toedieningsfrequentie) wordt de concentratie van de werkzame stof in evenwichtstoestand binnen 24-48 uur bereikt en is deze gewoonlijk niet hoger dan 1 μg / ml. Tijdens gecontroleerde klinische onderzoeken was de maximale concentratie van metformine in het bloedplasma, zelfs als het in hoge doses werd ingenomen, niet hoger dan 5 μg / ml.

Bij een eenmalige intraveneuze toediening van deze werkzame stof aan gezonde vrijwilligers werd bewezen dat het in onveranderde vorm via de nieren wordt uitgescheiden. Tegelijkertijd neemt metformine niet deel aan metabolische processen in de lever (er zijn geen metabolieten gevonden in het menselijk lichaam) en wordt het niet uitgescheiden in de gal.

Aangezien de renale klaring van metformine ongeveer 3,5 keer hoger is dan de klaring van creatinine, is de belangrijkste uitscheidingsroute van de stof uit het lichaam tubulaire secretie. Bij orale inname wordt ongeveer 90% van de geabsorbeerde dosis van het geneesmiddel gedurende de eerste 24 uur in de urine uitgescheiden. In dit geval is de halfwaardetijd uit bloedplasma ongeveer 6,2 uur. De halfwaardetijd van het medicijn uit volbloed is ongeveer 17,6 uur, wat wijst op de accumulatie van een aanzienlijk deel van metformine in erytrocyten.

De farmacokinetiek van metformine verandert niet afhankelijk van het geslacht van de patiënten. Bij patiënten met leverinsufficiëntie zijn de farmacokinetische kenmerken van dit actieve bestanddeel praktisch niet onderzocht. Bij patiënten met nierinsufficiëntie, waarvan de mate wordt bepaald aan de hand van de CC-waarde (creatinineklaring), neemt de halfwaardetijd van metformine uit volbloed en plasma toe en neemt de renale klaring evenredig af met de afname van CC.

Volgens de beperkte informatie die is verkregen uit farmacokinetische onderzoeken bij gezonde vrijwilligers van 65 jaar en ouder, is er een afname van de totale plasmaklaring van metformine en een toename van de halfwaardetijd en maximale concentratie bij patiënten van deze leeftijdsgroep in vergelijking met jongere mensen. Deze kenmerken van de farmacokinetische parameters van metformine bij patiënten ouder dan 65 jaar zijn vermoedelijk het gevolg van veranderingen in de nierfunctie, waardoor het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten ouder dan 80 jaar alleen bij normale QC is toegestaan.

De kenmerken van de farmacokinetiek van metformine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet voldoende bestudeerd.

Er zijn geen aanwijzingen voor het effect van de etniciteit van patiënten op de farmacokinetische parameters van de werkzame stof. Gecontroleerde klinische onderzoeken, waaraan patiënten met diabetes mellitus type 2, behorend tot verschillende landen en rassen, deelnamen, bevestigen dat het hypoglycemische effect van Galvus Met zich in alle opzichten op dezelfde manier manifesteerde.

Vildagliptin + Metformine

Studies hebben aangetoond dat de maximale concentraties en AUC van Galvus Met ingenomen in drie verschillende doses (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg en 50 mg + 500 mg), en metformine en vildagliptine in de vorm van afzonderlijke tabletten, ingenomen in geschikte doses, zijn bio-equivalent.

Voedselinname heeft geen invloed op de snelheid en mate van absorptie van vildagliptine, dat deel uitmaakt van het combinatiegeneesmiddel. De AUC-indicator en de maximale concentratie van metformine in Galvus Met, bij inname bij de maaltijd, daalden met respectievelijk 7% en 26%. Ook nam, tegen de achtergrond van voedselinname, de opname van metformine af, wat een verlenging van de halfwaardetijd veroorzaakte (van 2 tot 4 uur). Dezelfde verandering in AUC en maximale concentratie bij gelijktijdige inname met voedsel werd ook geregistreerd in het geval van gebruik van metformine in zuivere vorm, maar in het laatste geval waren de veranderingen minder klinisch significant. Het effect van voedsel op de farmacokinetiek van metformine en vildagliptine in Galvus Met is vergelijkbaar met dat wanneer beide actieve ingrediënten afzonderlijk worden ingenomen.

Gebruiksaanwijzingen

Volgens de instructies wordt Galvus Met voorgeschreven voor de behandeling van diabetes mellitus type 2 (in combinatie met lichaamsbeweging en dieettherapie) in de volgende gevallen:

• onvoldoende effectiviteit van monotherapie met metformine of vildagliptine;
• het uitvoeren van eerder gecombineerde therapie met metformine en vildagliptine in de vorm van monopreparaties;
• drievoudige combinatietherapie met insuline bij patiënten die eerder een insulinetherapie hebben gekregen met een stabiele dosis en metformine, maar die geen adequate glykemische controle hebben bereikt;
• gecombineerd gebruik met sulfonylureumderivaten (drievoudige combinatiebehandeling) bij patiënten die eerder zijn behandeld met sulfonylureumderivaten en metformine, maar die geen adequate glykemische controle bereikten;
• initiële therapie bij patiënten met diabetes mellitus type 2 die onvoldoende effectief zijn bij lichaamsbeweging, dieettherapie en, indien nodig, verbetering van de bloedglucoseregulatie.

Contra-indicaties

• diabetes mellitus type 1;
• functionele stoornissen van de lever;
• acuut myocardinfarct, acuut en chronisch hartfalen, respiratoir falen, acuut cardiovasculair falen (shock);
• chronische / acute metabole acidose (inclusief diabetische ketoacidose met / zonder coma; diabetische ketoacidose moet gecorrigeerd worden met insulinetherapie), lactaatacidose (inclusief een voorgeschiedenis van indicaties);
• nierfalen of verminderde nierfunctie (met serumcreatinineconcentratie bij mannen ≥ 1,5 mg% en bij vrouwen ≥ 1,4 mg%);
• acute aandoeningen die optreden met het risico van een verminderde nierfunctie: uitdroging (tegen de achtergrond van diarree en braken), koorts, ernstige infectieziekten, hypoxie (sepsis, shock, bronchopulmonale aandoeningen, nierinfecties);
• de periode voorafgaand aan het uitvoeren van chirurgische operaties, radio-isotoop, röntgenonderzoek met de introductie van contrastmiddelen (pauze voor / na hun gedrag - 48 uur);
• acute alcoholvergiftiging, chronisch alcoholisme;
• leverziekte of afwijkingen in de biochemische parameters van de leverfunctie;
• het volgen van een hypocalorisch dieet (minder dan 1000 kcal per dag);
• leeftijd tot 18 jaar (de effectiviteit / veiligheid van de therapie is niet vastgesteld);
• zwangerschap en de periode van borstvoeding;
• individuele intolerantie voor de componenten van Galvus Met.

Oudere patiënten (ouder dan 60 jaar) die zwaar lichamelijk werk verrichten, dienen Galvus Met met voorzichtigheid te gebruiken (in verband met een verhoogd risico op lactaatacidose).

Instructies voor het gebruik van Galvus Met: methode en dosering

Galvus Met-tabletten worden oraal ingenomen, bij voorkeur gelijktijdig met voedselinname (om de ernst van bijwerkingen van het spijsverteringsstelsel, die kenmerkend zijn voor metformine, te verminderen).

Het doseringsschema wordt door de arts individueel gekozen op basis van de effectiviteit / verdraagbaarheid van de therapie. Houd er rekening mee dat de maximale dagelijkse dosis vildagliptine 100 mg is.

De aanvangsdosis Galvus Met wordt berekend op basis van de duur van het verloop van diabetes, het glycemieniveau, de toestand van de patiënt en de eerder gebruikte behandelingsregimes met vildagliptine en / of metformine.

Aanbevolen doseringen:

• therapie starten voor diabetes mellitus type 2 met onvoldoende effectiviteit van lichaamsbeweging en dieettherapie: 1 tablet 50 + 500 mg eenmaal daags, na evaluatie van de effectiviteit wordt de dosis geleidelijk verhoogd tot 50 + 1000 mg 2 keer per dag;
• behandeling in geval van ineffectiviteit van monotherapie met vildagliptine: 2 keer per dag, 1 tablet 50 + 500 mg, een geleidelijke verhoging van de dosis is mogelijk na evaluatie van het therapeutische effect;
• behandeling in geval van ondoeltreffendheid van monotherapie met metformine: 2 maal daags, 1 tablet 50 + 500 mg, 50 + 850 mg of 50 + 1000 mg (afhankelijk van de ingenomen dosis metformine);
• behandeling in geval van gecombineerde therapie met metformine en vildagliptine in de vorm van afzonderlijke tabletten: kies de dosis die zo dicht mogelijk bij de toegediende therapie ligt en vervolgens wordt deze gecorrigeerd op basis van de effectiviteit;
• combinatietherapie met Galvus Met in combinatie met sulfonylureumderivaten of insuline (de dosis wordt gekozen uit de berekening): vildagliptine - 50 mg 2 keer per dag; metformine - in een dosis die gelijk is aan die eerder ingenomen in de vorm van een monopreparatie.

Bij patiënten met een creatinineklaring van 60-90 ml / min kan een dosisaanpassing van Galvus Met nodig zijn. Het is ook mogelijk om het doseringsschema te wijzigen bij patiënten ouder dan 65 jaar, wat in verband wordt gebracht met de kans op een verminderde nierfunctie (vereist regelmatige controle van de indicatoren).

Bijwerkingen

De hieronder beschreven bijwerkingen hebben betrekking op het gebruik van vildagliptine en metformine, alleen of in combinatie.

Schatting van de frequentie van mogelijke overtredingen:> 10% - zeer vaak; > 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01%, inclusief geïsoleerde berichten - zeer zeldzaam.

Bij gebruik van vildagliptine werd in zeldzame gevallen de ontwikkeling van leverdisfunctie (inclusief hepatitis) of een asymptomatisch beloop opgemerkt. Meestal gingen deze bijwerkingen en afwijkingen van leverfunctie-indicatoren van de norm vanzelf over en veroorzaakten ze geen complicaties na stopzetting van het medicijn. In de meeste gevallen was een toename van de activiteit van leverenzymen asymptomatisch, verliep niet en ging niet gepaard met geelzucht of cholestase.

Tijdens gecombineerde therapie met vildagliptine en metformine kunnen stoornissen van het spijsverteringsstelsel en het zenuwstelsel (vaak - duizeligheid, hoofdpijn, tremor) worden waargenomen.

Bijwerkingen in combinatie met insuline:

• spijsverteringssysteem: vaak - gastro-oesofageale reflux, misselijkheid; zelden - diarree, winderigheid;
• zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn;
• metabolisme en voeding: vaak - hypoglykemie;
• algemene aandoeningen: vaak - koude rillingen.

Bijwerkingen in combinatie met sulfonylureumpreparaten:

• metabolisme en voeding: vaak - hypoglykemie;
• huid en onderhuids weefsel: vaak - hyperhidrose;
• zenuwstelsel: vaak - tremor, duizeligheid;
• algemene aandoeningen: vaak - vermoeidheid.

Bijwerkingen van vildagliptine (monotherapie):

• spijsverteringssysteem: zelden - constipatie;
• zenuwstelsel: vaak - duizeligheid; zelden - hoofdpijn;
• musculoskeletaal en bindweefsel: vaak - artralgie;
• huid en onderhuids weefsel: zelden - huiduitslag;
• algemene aandoeningen: zelden - perifeer oedeem.

Tijdens de postmarketingstudies werd de ontwikkeling van de volgende aandoeningen opgemerkt: hepatitis (reversibel), pancreatitis, urticaria, exfoliatieve / bulleuze huidlaesies.

Bijwerkingen van metformine (monotherapie):

• spijsverteringssysteem: heel vaak - misselijkheid, winderigheid, diarree, braken, buikpijn; vaak - dysgeusie;
• metabolisme en voeding: heel vaak - verminderde eetlust; zeer zelden - melkzuuracidose;
• huid en onderhuids weefsel: zeer zelden - huidreacties (in de vorm van erytheem, jeuk, urticaria);
• instrumentele / laboratoriumgegevens: zeer zelden - een afname van de opname van vitamine B ₁₂ (meestal bij patiënten die Galvus Met al lange tijd hebben gekregen, vertegenwoordigt het in de regel geen klinische betekenis; met deze overtreding moet rekening worden gehouden bij megaloblastaire anemie), veranderingen in leverfunctie-indicatoren;
• lever en galwegen: zeer zelden - hepatitis.

Individuele gevallen van hepatitis waargenomen bij het gebruik van metformine verdwijnen in de meeste gevallen na stopzetting ervan.

Overdosering

Vildagliptine

Vildagliptine wordt goed verdragen in dagelijkse doses van maximaal 200 mg. Bij inname van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 400 mg kunnen ongewenste symptomen zoals spierpijn optreden, evenals af en toe een voorbijgaande toename van de lipase-activiteit (2 keer hoger dan de ULN), voorbijgaande milde paresthesieën, oedeem en koorts. Bij een verhoging van de dagelijkse dosis vildagliptine tot 600 mg wordt soms oedeem van de ledematen waargenomen, vergezeld van een verhoging van de AST-activiteit, een verhoging van de concentratie van myoglobine, C-reactief proteïne en creatininefosfokinase, evenals paresthesieën. Na stopzetting van het medicijn verdwijnen alle veranderingen in laboratoriumparameters en tekenen van overdosering.

De eliminatie van vildagliptine uit het lichaam door dialyse wordt als ondoeltreffend beschouwd. De belangrijkste metaboliet LAY151, verkregen als resultaat van hydrolyse, wordt echter goed uit het lichaam verwijderd tijdens hemodialyse.

Metformine

Er zijn meldingen van verschillende gevallen van overdosering met metformine, ook als gevolg van orale toediening van dit geneesmiddel in een dosis van meer dan 50 g. In dit geval had ongeveer 10% van de patiënten hypoglykemie (de relatie met de inname van metformine is echter niet betrouwbaar vastgesteld) en 32% patiënten kregen lactaatacidose, waarvan de vroege symptomen spierpijn, verlaagde lichaamstemperatuur, buikpijn, diarree, misselijkheid, braken omvatten. In de toekomst kunnen duizeligheid, verminderd bewustzijn, coma en versnelde ademhaling optreden. Metformine wordt door hemodialyse uit het lichaam uitgescheiden (de klaring is niet hoger dan 170 ml / min) in afwezigheid van hemodynamische stoornissen. In dit verband kan de hemodialyseprocedure worden gebruikt om deze stof uit het bloed te verwijderen in geval van een overdosis Galvus Met.

In geval van overdosering wordt een passende symptomatische therapie voorgeschreven, op basis van de klinische manifestaties en het welzijn van de patiënt.

speciale instructies

Galvus Met kan insulinetherapie niet vervangen bij patiënten die insuline krijgen.

Tijdens de behandelingsperiode wordt aanbevolen om regelmatig de biochemische parameters van de leverfunctie te bepalen, wat gepaard gaat met een toename van de activiteit van aminotransferasen bij gebruik van vildagliptine. In gevallen van ontwikkeling van deze aandoening, om het resultaat te bevestigen, is het noodzakelijk om een tweede onderzoek uit te voeren, waarna, totdat de biochemische parameters van de leverfunctie zijn genormaliseerd, hun bepaling regelmatig moet worden uitgevoerd. Als de activiteit van aspartaataminotransferase of alanineaminotransferase 3 of meer keer hoger is dan de bovengrens van de norm, wat wordt bevestigd door een tweede onderzoek, wordt Galvus Met geannuleerd.

Melkzuuracidose is een zeer zeldzame maar ernstige metabole complicatie die optreedt wanneer metformine zich ophoopt in het lichaam. Meestal wordt de ontwikkeling ervan waargenomen bij patiënten met diabetes mellitus met een verminderde nierfunctie bij ernstig beloop. De kans op het ontwikkelen van melkzuuracidose neemt toe bij patiënten bij wie diabetes mellitus niet goed op de behandeling reageert, evenals bij langdurig vasten, ketoacidose, langdurig alcoholmisbruik, leverdisfunctie en ziekten die hypoxie veroorzaken.

Melkzuuracidose wordt geassocieerd met kortademigheid, buikpijn en onderkoeling, gevolgd door coma. De volgende laboratoriumparameters zijn van diagnostische waarde: een verlaging van de bloed-pH, een serumlactaatconcentratie in het bloed van meer dan 5 nmol / l, evenals een toename van de lactaat / pyruvaat-verhouding en een grotere anion gap. In geval van verdenking van lactaatacidose moet Galvus Met worden geannuleerd en moet de patiënt onmiddellijk in het ziekenhuis worden opgenomen.

Metformine wordt grotendeels uitgescheiden door de nieren, de kans op accumulatie en de ontwikkeling van lactaatacidose neemt evenredig toe met de ernst van nierfunctiestoornissen. Tijdens de behandeling is regelmatige controle van de nierfunctie vereist, vooral bij aandoeningen die bijdragen aan de verslechtering ervan (in de beginfase van de behandeling met antihypertensiva, hypoglycemische geneesmiddelen of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen). De nierfunctie moet worden beoordeeld voordat met de behandeling wordt begonnen, en vervolgens ten minste eenmaal per jaar bij patiënten met een normale nierfunctie en ten minste 2-4 keer per jaar met een creatinineklaring aan de ondergrens van de norm, evenals bij oudere patiënten. Bij een hoog risico op een verminderde nierfunctie moet vaker worden gecontroleerd. In geval van tekenen van verslechtering van de nierfunctie, wordt Galvus Met geannuleerd.

Bij het uitvoeren van röntgenonderzoeken waarbij intravasculaire toediening van röntgencontrastmiddelen met jodium nodig is, wordt Galvus Met tijdelijk geannuleerd (48 uur voor / na hun uitvoering). Dit komt door de waarschijnlijkheid van een sterke verslechtering van de nierfunctie en een verhoogd risico op het ontwikkelen van lactaatacidose. Het hervatten van de medicijninname is alleen mogelijk na herevaluatie van de nierfunctie.

In aandoeningen die worden gekenmerkt door hypoxie (acuut cardiovasculair falen, acuut hartfalen, acuut myocardinfarct, enz.), Kunnen prerenaal acuut nierfalen en melkzuuracidose optreden (onmiddellijke stopzetting van de therapie is vereist).

Op het moment van chirurgische ingrepen (behalve voor kleine operaties die niet gepaard gaan met beperking van vocht- en voedselopname) wordt Galvus Met geannuleerd. Hervatting van de therapie is mogelijk na herstel van de orale voedselinname bij een patiënt met een betrouwbaar uitgesloten nierfunctiestoornis.

Tijdens de therapieperiode is alcoholmisbruik onaanvaardbaar, omdat het het effect van metformine op het lactaatmetabolisme versterkt.

Gebruik van Galvus Met, ten minste eenmaal per jaar, is het noodzakelijk om de indicatoren van een algemeen klinisch bloedonderzoek, die wordt geassocieerd met de waarschijnlijkheid van een afname van de serumconcentratie van vitamine B volgen ₁₂. Als afwijkingen van hematologische parameters van de norm worden gedetecteerd, is het noodzakelijk om de etiologie van deze aandoeningen te verduidelijken en een passende behandeling uit te voeren. In geval van aanleg voor een verlaging van de serumconcentratie van vitamine B ₁₂ in het bloed, moet deze indicator ten minste eenmaal per 2-3 jaar worden gecontroleerd.

Als de toestand van patiënten met diabetes mellitus type 2 die eerder op de therapie reageerden, inclusief het optreden van afwijkingen in laboratoriumparameters ten opzichte van de norm, verslechtert, moet onmiddellijk laboratoriumdiagnostiek worden uitgevoerd om lactaatacidose / ketoacidose te identificeren. In geval van detectie van acidose, is het noodzakelijk om de therapie onmiddellijk te stoppen en de nodige maatregelen te nemen om de toestand van de patiënt te corrigeren.

De ontwikkeling van hypoglykemie tijdens het gebruik van Galvus Met komt het meest voor bij oudere, uitgemergelde of verzwakte patiënten, evenals tegen de achtergrond van hypopituïtarisme, alcoholvergiftiging of bijnierinsufficiëntie. Houd er rekening mee dat de diagnose van hypoglykemie bij oudere patiënten en patiënten die β-blokkers krijgen, moeilijk kan zijn.

Onder stress (inclusief koorts, trauma, infectie, operatie) kan de werkzaamheid van hypoglykemische middelen op korte termijn sterk afnemen. In dergelijke gevallen kan een tijdelijke stopzetting van Galvus Met en insulinetherapie nodig zijn. U kunt het medicijn hervatten na het einde van de acute periode.

In geval van ontwikkeling van duizeligheid tijdens de behandeling met Galvus Met, is het noodzakelijk om af te zien van het besturen van voertuigen en mechanismen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Experimentele studies bij dieren waaraan vildagliptine werd toegediend in doses die 200 keer hoger waren dan de aanbevolen doses, toonden aan dat het gebruik van het medicijn niet leidde tot verstoringen in de vroege ontwikkeling van het embryo en dat er geen teratogeen effect werd gevonden. Wanneer vildagliptine werd gecombineerd met metformine in een verhouding van 1:10, was er ook geen teratogeen effect. De informatie over het gebruik van Galvus Met bij zwangere vrouwen is echter beperkt, daarom is de benoeming van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap gecontra-indiceerd.

Metformine wordt bepaald in moedermelk. Het is niet bekend of vildagliptine in de moedermelk terechtkomt. Om deze reden wordt het gebruik van Galvus Met tijdens borstvoeding niet aanbevolen.

Voor schendingen van de leverfunctie

Aangezien bij patiënten met leverfunctiestoornissen in sommige gevallen melkzuuracidose werd waargenomen, vermoedelijk een van de nevenreacties van het gebruik van metformine, mag Galvus Met niet worden voorgeschreven aan patiënten met abnormale biochemische leverparameters of leveraandoeningen.

Geneesmiddelinteracties

Bij gecombineerd gebruik van Galvus Met met bepaalde geneesmiddelen / stoffen kunnen de volgende effecten optreden:

• sulfonylureumderivaten, insuline, acarbose, salicylaten: verhoogde hypoglycemische werking;
• furosemide: een verhoging van de _Cmax (maximale concentratie van een stof in het bloed) en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) van metformine; afname van C _max en AUC van furosemide; er is geen effect op de renale klaring;
• nifedipine: verhoogde absorptie, renale excretie, C _max en AUC van metformine;
• organische kationen, waaronder trimethoprim, amiloride, morfine, digoxine, kinidine, procaïnamide, kinine, triamtereen, ranitidine, vancomycine en andere, uitgescheiden door de nieren door tubulaire secretie: er is een theoretische kans op interactie met metformine (de combinatie vereist voorzichtigheid);
• glibenclamide: een verlaging van de _Cmax en AUC (de klinische betekenis van de interactie is onduidelijk);
• danazol: de combinatie wordt niet aanbevolen (vanwege het hyperglykemische effect; in gevallen waarin gecombineerd gebruik / stopzetting nodig is, kan een dosisaanpassing van metformine en controle van de bloedglucoseconcentratie nodig zijn);
• isoniazide, oestrogenen, sympathicomimetica, thiaziden en andere diuretica, fenothiazines, glucocorticosteroïden, schildklierhormoonpreparaten, fenytoïne, orale anticonceptiva, nicotinezuur, calciumantagonisten: de kans op het ontwikkelen van hyperglykemie, wat kan bijdragen aan een afname van de effectiviteit van Galvus Met (bij het voorschrijven / controle van de effectiviteit van metformine; dosisaanpassing kan nodig zijn);
• chloorpromazine (meer dan 100 mg per dag): verhoogde glycemie, verminderde insulineafgifte (bij behandeling met antipsychotica en na stopzetting daarvan is een dosisaanpassing van Galvus Met en controle van de bloedglucoseconcentratie vereist);
• injecteerbare β2-sympathicomimetica: een toename van de glycemie, die gepaard gaat met de stimulatie van β2-adrenerge receptoren (glykemische controle is vereist; insuline kan nodig zijn);
• Röntgencontrastmiddelen die jodium bevatten: de ontwikkeling van melkzuuracidose bij patiënten met diabetes mellitus tegen de achtergrond van functioneel nierfalen;
• alcohol, geneesmiddelen die ethylalcohol bevatten: een grotere kans op het ontwikkelen van melkzuuracidose (vooral bij vasten, leverfalen of uitputting).

Analogen

Galvus Met-analogen zijn: Vildagliptin, Galvus.

Voorwaarden voor opslag

Bewaren op een plaats beschermd tegen vocht bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

Vervaldatum - 1 jaar 6 maanden.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Galvus Met

Meestal worden beoordelingen over Galvus Met achtergelaten door patiënten met diabetes type 2. Het wordt echter voornamelijk ingenomen door patiënten bij wie onlangs een vergelijkbare diagnose is gesteld. Vaak melden ze dat deze behandeling het welzijn verbetert en helpt bij het voorkomen van de ontwikkeling van ongewenste symptomen die kenmerkend zijn voor diabetes. Veel gebruikers bevestigen de effectiviteit van het medicijn, maar klagen over de hoge kosten, waardoor ze op zoek moeten gaan naar goedkopere analogen. Er zijn meningen dat het gebruik van Galvus Met de beste resultaten geeft bij gebruik als onderdeel van een complexe therapie.

Prijs voor Galvus Met in apotheken

De geschatte prijs voor Galvus Met met een dosering van 50 + 500 mg in apotheekketens is 1365-1598 roebel, met een dosering van 50 + 850 mg - 1400-1695 roebel, en een dosering van 50 + 1000 mg - 1535-1726 roebel (het pakket bevat 30 tabletten).

Galvus Met: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmomhulde tabletten 30 st. 998 WRIJVEN Kopen

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 1100 Kopen

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 1349 RUB Kopen

Galvus met tab. p / o film. 50 mg + 1000 mg nr. 30 1449 RUB Kopen

Galvus met tab. p / o film. 50 mg + 500 mg nr. 30 1471 RUB Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!