Intelens

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Intelens: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Intelence

ATX-code: J05AG04

Werkzame stof: etravirine (etravirine)

Fabrikant: Janssen-Cilag SpA (Italië)

Beschrijving en foto-update: 16-08-2018

Intelens is een antiviraal geneesmiddel dat actief is tegen het humaan immunodeficiëntievirus (hiv).

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van tabletten: bijna wit of wit; dosering 100 mg - ovaal, gegraveerd "T125" aan de ene kant, gegraveerd "100" aan de andere kant; dosering 200 mg - biconvex, langwerpig, aan één kant gegraveerd "T200" [120 st. 100 mg of 60 stuks. 200 mg in een polyethyleen fles met 3 zakken met droogmiddel (silicagel), 2 g elk, in een kartonnen doos 1 fles en gebruiksaanwijzing van Intelens].

1 tablet bevat:

werkzame stof: etravirine - 100/200 mg;
aanvullende componenten: microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, hypromellose, magnesiumstearaat, croscarmellosenatrium, lactosemonohydraat (100 mg tabletten), microkristallijne siliciumcellulose (200 mg tabletten).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Etravirine is een antiviraal middel dat verband houdt met niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTI's) van hiv-1. De werkzame stof communiceert rechtstreeks met reverse transcriptase en onderdrukt de DNA-afhankelijke en RNA-afhankelijke activiteit van DNA-polymerase, wat leidt tot de vernietiging van de katalytische plaatsen van dit enzym. Toont activiteit tegen laboratoriumstammen en klinische isolaten van het wildtype HIV-1 in acuut geïnfecteerde T-cellijnen, in monocyten / macrofagen en menselijke perifere mononucleaire cellen.

Etravirine een in vitro antivirale werking tegen een breed scala van HIV-1 groep M organen (waaronder subtypes A, B, C, D, E, F, G) en primaire groep O isolaten, waarvan de gemiddelde effectieve concentratie (EC ₅₀) kan liggen in het bereik van 0,7-21,7 nM.

Het middel is niet opgenomen in de antagonistgroep van een van de onderzochte antiretrovirale geneesmiddelen. Intelens wordt gekenmerkt door additieve antivirale activiteit in combinatie met de volgende geneesmiddelen:

proteaseremmers (PI's): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
NNRTI's: delavirdine, efavirenz, nevirapine;
nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's) of nucleotide reverse transcriptaseremmers (NRTI's): didanosine, zalcitabine, abacavir, stavudine, tenofovir;
fusieremmer: enfuvirtide;
integraseremmer: raltegravir;
CCR5-receptorantagonist: maraviroc.

De additieve of synergetische antivirale effecten van etravirine zijn gemeld in combinatie met NRTI's zoals lamivudine, emtricitabine en zidovudine.

Etravirine vertoont een uitgesproken antivirale activiteit tegen 56 van de 65 hiv-1-stammen met één aminozuursubstitutie op de RT-posities, wat resistentie tegen NNRTI's veroorzaakt, waaronder stammen die de meest voorkomende mutaties Y181C en K103N dragen. Mutaties Y181V (17-voudige verandering in EC ₅₀ waarde) en Y181I (13-voudige verandering in EC ₅₀ waarde) behoren tot de aminozuursubstituties die de hoogste weerstand tegen de werkzame stof in celkweek veroorzaken.

Het antivirale effect van etravirine in celculturen tegen 24 stammen van HIV-1, inclusief meerdere aminozuursubstituties geassocieerd met PI- en / of NNRTI-resistentie, is vergelijkbaar met het effect tegen de wilde stam van HIV-1. De meest frequent optredende mutaties bij patiënten met niet-succesvolle virologische resultaten van therapie met combinaties met etravirine waren V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In-vitro-onderzoeken hebben beperkte kruisresistentie aangetoond tussen de werkzame stof en efavirenz bij 3 van de 65 gemuteerde hiv-1-stammen met een mutatie die resistentie tegen NNRTI's verleent. De aminozuurposities in andere stammen die geassocieerd zijn met een slechte gevoeligheid voor etravirine en efavirenz, waren verschillend. Etravirine vertoont een EC50 _van <10 nmol in tegenstelling tot 83% van de 6171 klinische isolaten die resistent zijn tegen delavirdine, efavirenz en / of nevirapine. Het gebruik van delavirdine, efavirenz en / of nevirapine wordt niet aanbevolen aan patiënten bij wie het etravirineschema virologisch ineffectief is.

Farmacokinetiek

Na orale toediening met voedsel wordt de maximale plasmaconcentratie van etravirine (C _max) binnen 4 uur bereikt. Plasmaconcentraties van een stof zijn niet afhankelijk van het soort voedsel dat wordt geconsumeerd (met een hoog vetgehalte - 1160 kcal of normaal caloriegehalte - 561 kcal). Het gehalte aan het product was lager in die gevallen wanneer Intelens op een lege maag werd gebruikt (met 51%) of vóór de maaltijd (met 17%). Om een betere opname te bereiken, moet het medicijn daarom na de maaltijd worden ingenomen.

Bij gezonde vrijwilligers veranderde de absorptie van etravirine niet tegen de achtergrond van gelijktijdige orale toediening van omeprazol of ranitidine, waardoor de pH van de maaginhoud toenam.

In vitro bindt etravirine bijna volledig (ongeveer 99,9%) aan bloedplasma-eiwitten, voornamelijk met α _1- geoxideerd glycoproteïne (97,66-99,02%) en albumine (99,6%). In andere biologische vloeistoffen, waaronder cerebrospinale vloeistof, is de distributie van de werkzame stof bij mensen niet onderzocht. In in vitro experimenten met menselijke levermicrosomen werd gevonden dat etravirine voornamelijk wordt onderworpen aan oxidatief metabolisme met deelname van hepatische iso-enzymen van de CYP3A-familie en, in mindere mate, met deelname van iso-enzymen van de CYP2C-familie, gevolgd door glucuronisatie.

Na orale toediening van gelabeld ¹⁴ C-etravirine, 93,7% en 1,2% van de genomen werden gedetecteerd in de feces en urine respectievelijk dosis. In de ontlasting was het aandeel onveranderd etravirine 81,2-86,4% van de ingenomen dosis; in de urine werd de stof in deze vorm niet gevonden. De uiteindelijke eliminatieperiode voor etravirine kan variëren van 30 tot 40 uur.

Bij patiënten met nierfalen is de farmacokinetiek van etravirine niet onderzocht. Minder dan 1,2% van een ingenomen dosis van een stof wordt via de urine uitgescheiden. In ongewijzigde vorm werd het middel niet in de urine aangetroffen, dus het effect van een verminderde nieractiviteit op de uitscheiding kan uiterst onbeduidend zijn. Etravirine wordt gekenmerkt door een zeer hoge mate van binding aan plasmaproteïnen, daarom is eliminatie in significante hoeveelheden uit het lichaam door middel van hemodialyse of peritoneale dialyse onwaarschijnlijk.

Het proces van metabolische transformatie en eliminatie van etravirine vindt voornamelijk plaats in de lever. De farmacokinetiek van Intelens in aanwezigheid van milde en matige stoornissen van zijn activiteit (klasse A of B op de Child-Pugh-schaal) veranderde niet, daarom hoeft de dosis van het geneesmiddel bij dergelijke patiënten niet te worden verlaagd. Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (klasse C op de Child-Pugh-schaal) is de farmacokinetiek van het geneesmiddel niet onderzocht.

Bij patiënten die zijn geïnfecteerd met hiv-1 en tegelijkertijd met het hepatitis B- en / of C-virus, is de klaring van Intelens verminderd. Patiënten in deze groep moeten voorzichtig zijn, aangezien ze een verhoogd risico hebben op verhoogde activiteit van leverenzymen.

Er werd vastgesteld dat het ras van de patiënt geen invloed heeft op de farmacokinetische parameters van Intelens.

Er waren geen significante verschillen in de farmacokinetiek van de stof tussen vrouwen en mannen.

Gebruiksaanwijzingen

Intelens wordt aanbevolen voor de behandeling van hiv-1-infectie bij volwassen patiënten die antiretrovirale geneesmiddelen krijgen, ook bij patiënten met NNRTI-resistentie als onderdeel van een combinatietherapie.

Contra-indicaties

malabsorptie van glucose-galactose of lactose-intolerantie, galactose - voor 100 mg (1 tablet bevat 160 mg lactose);
leeftijd tot 18 jaar;
zwangerschap en borstvoeding;
ernstige leverdisfuncties (klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie) - voor 200 mg;
gecombineerd gebruik met geneesmiddelen die de plasmaspiegel van etravirine in het bloed beïnvloeden, en geneesmiddelen waarvan de plasmaspiegels veranderen in combinatie met etravirine: NNRTI's (delavirdine, nevirapine, efavirenz, rilpivirine), PI's zonder gelijktijdig gebruik van laag gedoseerd ritonavir (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir en andere, behalve fosamprenavir), geneesmiddelen tegen tuberculose (rifapentine, rifampicine), anticonvulsiva (fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne), geneesmiddelen die sint-janskruid bevatten (Hypericum perforatum), ritonaviravir / eenmaal daags in een dosis van 600 mg;
overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het antivirale middel.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Intelens-tabletten in een dosering van 200 mg door oudere patiënten en patiënten die gelijktijdig geïnfecteerd zijn met hepatitis B en / of C.

Intelens, instructies voor gebruik: methode en dosering

Intelens wordt oraal ingenomen na de maaltijd; het wordt aanbevolen om de tabletten in hun geheel met water door te slikken. Als de patiënt moeite heeft met slikken, kunnen de tabletten worden fijngemaakt en grondig in een glas water worden gemengd en de resulterende oplossing onmiddellijk worden opgedronken. Om ervoor te zorgen dat de volledige dosis wordt ingenomen, moet het glas meerdere keren met water worden gespoeld en moet de inhoud volledig worden opgedronken. In dit geval kunnen warm (meer dan 40 ° C) water en koolzuurhoudende dranken niet worden gebruikt.

Intelens moet altijd in combinatie met andere antiretrovirale geneesmiddelen worden gegeven.

Volwassenen wordt geadviseerd om Intelens 2 keer per dag, 200 mg, in te nemen, de maximale dagelijkse dosis etravirine mag niet hoger zijn dan 400 mg.

Als de patiënt een dosis is vergeten in te nemen en deze nog niet meer dan 6 uur na het gebruikelijke tijdstip van inname is verstreken, kan deze zo snel mogelijk na een maaltijd worden ingenomen en kan de volgende dosis zoals gewoonlijk worden gebruikt. Als er meer dan 6 uur zijn verstreken na het gebruikelijke tijdstip van opname, mag u de gemiste dosis niet gebruiken en moet u Intelens blijven gebruiken volgens het eerder gebruikte schema.

Bijwerkingen

hematopoietisch systeem: vaak - bloedarmoede, trombocytopenie;
cardiovasculair systeem: vaak - verhoogde bloeddruk, hartinfarct; zelden - angina pectoris, atriale fibrillatie, hemorragische beroerte;
zenuwstelsel: vaak - slapeloosheid, angst, hoofdpijn, perifere neuropathie; zelden - slaperigheid, nervositeit, slaapstoornissen (inclusief hypersomnie), nachtmerrieachtige / ongewone dromen, tremoren, verwarring, paresthesie, hypo-esthesie, desoriëntatie, verminderde concentratie, geheugenverlies, flauwvallen, convulsies;
urinewegen: vaak - nierfalen;
spijsverteringssysteem: vaak - misselijkheid, winderigheid, braken, diarree, buikpijn, gastritis, gastro-oesofageale reflux; zelden - stomatitis, droge mond, obstipatie, aandrang om te braken, bloederig braken, opgeblazen gevoel, pancreatitis, hepatitis, cytolytische hepatitis, hepatomegalie, leververvetting;
metabolisme: vaak - hyperglycemie, diabetes mellitus, hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, dyslipidemie, hyperlipidemie; zelden - anorexia;
zintuigen: zelden - duizeligheid, wazig zien;
ademhalingsorganen: zelden - kortademigheid tijdens lichamelijke activiteit, bronchospasmen;
huid en onderhuids weefsel: vaak - nachtelijk zweten, huiduitslag, lipohypertrofie; zelden - droge huid, gezichtsoedeem, pruritus, hyperhidrose, lipodystrofie;
voortplantingssysteem: gynaecomastie;
allergische reacties: zelden - erythema multiforme, angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom;
immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid voor het medicijn, immuunherstelsyndroom;
laboratoriumindicatoren: verhoogde activiteit van alanine-aminotransferase (ALT), aspartaataminotransferase (AST), pancreasamylase, lipase, toename van totaal cholesterol, creatinine, lipoproteïnen met lage dichtheid, glucose, triglyceriden, afname van het aantal leukocyten, neutrofielen;
algemene reacties: vaak - vermoeidheid; zelden - lethargie.

De meest gemelde bijwerkingen waren huiduitslag, misselijkheid, diarree en hypertriglyceridemie.

Annulering van Intelens vond in de meeste gevallen plaats vanwege het verschijnen van uitslag. Deze bijwerking was gewoonlijk licht tot matig, maculair, erythemateus of maculopapulair. De uitslag verscheen in de regel in de tweede week van de behandeling en werd zelden waargenomen na de vierde, vereiste gewoonlijk geen speciale therapie en verdween binnen 1-2 weken na de voortgezette kuur. Tijdens de therapie was de incidentie van uitslag bij vrouwen hoger.

In de postmarketingperiode werden de volgende aandoeningen geregistreerd: overgevoeligheidsreacties, waaronder DRESS-symptoom (geneesmiddelgeïnduceerd overgevoeligheidssyndroom met eosinofilie), vergezeld van koorts, huiduitslag en systemische manifestaties (inclusief huiduitslag met koorts, ernstige huiduitslag, vermoeidheid, algemene malaise, pijn in spieren en gewrichten, conjunctivitis, schade aan het mondslijmvlies, eosinofilie, hepatitis), aan de kant van het musculoskeletale weefsel - rabdomyolyse.

Overdosering

Er zijn onvoldoende gegevens over de overdosis van Intel. De meest waarschijnlijke tekenen van overdosering kunnen bijwerkingen zijn die vaak werden waargenomen tijdens de behandelingsperiode, zoals misselijkheid, huiduitslag, diarree, hoofdpijn. Er is geen specifiek antidotum. Als een overdosis wordt vermoed, wordt ondersteunende symptomatische therapie voorgeschreven, inclusief het bewaken van de toestand van de patiënt en het bewaken van de fysiologische basisparameters. Indien nodig kan etravirine uit de maag worden verwijderd door de maag te wassen, maar ook door kunstmatig te braken of door actieve kool te nemen.

speciale instructies

Patiënten dienen zich ervan bewust te zijn dat het gebruik van moderne antiretrovirale geneesmiddelen de hiv-infectie niet geneest en het risico op hiv-overdracht via bloed of via geslachtsgemeenschap met anderen niet vermindert. Tijdens de behandeling met Intelens moet u alle passende veiligheidsmaatregelen in acht nemen.

De therapie met het medicijn moet worden voorgeschreven en uitgevoerd door een arts met voldoende ervaring in de behandeling van hiv-infectie.

Bij het voorschrijven en gebruiken van Intelens moet het worden geleid door een therapeutische geschiedenis en, indien mogelijk, door de resultaten van het bepalen van de gevoeligheid van hiv-1 voor antiretrovirale geneesmiddelen. Als patiënten virologisch falen hebben gehad bij de behandeling van NNRTI's en NRTI's of NRTI's, wordt het niet aanbevolen om combinatietherapie met Intelens alleen uit te voeren met NRTI's of NRTI's.

U moet onmiddellijk stoppen met het gebruik van Intelens als zich symptomen of tekenen van ernstige overgevoeligheidsreacties of ernstige huidreacties voordoen, door observatie van de klinische toestand van de patiënt vast te stellen, inclusief controle van de activiteit van levertransaminasen, met indien nodig verdere passende therapie. Ernstige overgevoeligheidsreacties en ernstige huidreacties treden in de regel op na 3-6 weken behandeling en verdwijnen in de meeste gevallen na stopzetting van het geneesmiddel en bij het begin van het gebruik van glucocorticosteroïden. Als de bovenstaande complicaties zijn opgetreden tijdens de behandeling met Intelens, kunt u het medicijn in de toekomst niet meer gebruiken. Nadat een ernstige uitslag is vastgesteld, kan een vertraging bij het stoppen van het antivirale middel een levensbedreigende reactie veroorzaken.

Tijdens de periode van antiretrovirale combinatietherapie kunnen hiv-geïnfecteerde patiënten lipodystrofie ervaren - een herverdeling van vetweefsel in het lichaam. Deze aandoening gaat gepaard met het verlies van gezichts- en perifeer onderhuids vetweefsel, een toename van viscerale en intra-abdominale vetmassa, borstklierhypertrofie en vetophoping in het dorsocervicale gebied (de vorming van een vetbult). Het mechanisme van dit fenomeen wordt momenteel slecht begrepen en de gevolgen op de lange termijn zijn niet vastgesteld. Er is een hypothese over de bestaande relatie tussen PI en viscerale lipomatose, evenals tussen NRTI en lipoatrofie. Het risico van dit fenomeen wordt vergroot door de aanwezigheid van factoren als gelijktijdige stofwisselingsstoornissen, gevorderde leeftijd, langdurige antiretrovirale therapie. Bij het uitvoeren van een klinisch onderzoek van met hiv geïnfecteerde patiënten, is het noodzakelijk om een beoordeling van de fysieke tekenen van herverdeling van vetweefsel op te nemen.

Tijdens de eerste periode van antiretrovirale combinatietherapie bij hiv-geïnfecteerde patiënten met ernstige immuundeficiëntie kunnen ontstekingsreacties op asymptomatische / resterende opportunistische infecties optreden, waarvan de manifestaties een verslechtering van de klinische toestand en een verergering van bestaande symptomen kunnen zijn. Dergelijke reacties worden in de meeste gevallen waargenomen tijdens de eerste weken of maanden na het starten van de therapie. Voorbeelden van deze complicatie zijn gegeneraliseerde en / of focale mycobacteriële infecties, cytomegalovirus-retinitis, longontsteking veroorzaakt door Pneumocystis jirovecii. Als er ontstekingsverschijnselen optreden, is het noodzakelijk om onmiddellijk een onderzoek te ondergaan en een passende behandeling uit te voeren. Er zijn ook meldingen geweest van de ontwikkeling van auto-immuunziekten tegen de achtergrond van herstel van de immuniteit, incl.diffuus giftig struma. Volgens de beschikbare gegevens varieert de timing van het begin van deze ziekten sterk en kunnen ze vele maanden na het begin van de combinatiebehandeling ontstaan.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Er zijn momenteel geen gegevens over de negatieve impact van Intelens op de rijvaardigheid of andere complexe apparatuur. Tegelijkertijd moet rekening worden gehouden met het profiel van nevenreacties van dit middel.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Bij zwangere vrouwen is het gebruik van Intelens gecontra-indiceerd.

Goed gecontroleerde en adequate klinische onderzoeken naar de veiligheid van het gebruik van Intelens tijdens de zwangerschap zijn niet uitgevoerd. In dierstudies werd geen negatief effect van het medicijn op het verloop van zwangerschap, bevalling, intra-uteriene en postnatale ontwikkeling gevonden.

Gegevens over het effect van Intelens op de vruchtbaarheid van de mens ontbreken momenteel.

Het is niet bekend of etravirine bij vrouwen in de moedermelk terechtkomt. Vanwege de dreiging van overdracht van HIV van moeder op kind tijdens de borstvoeding en de ontwikkeling van mogelijke bijwerkingen van etravirine bij vrouwen die borstvoeding geven, dienen met HIV geïnfecteerde moeders af te zien van borstvoeding tijdens de behandeling.

Gebruik in de kindertijd

Intelens-tabletten zijn gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Met verminderde nierfunctie

Bij functionele aandoeningen van de nieren is het niet nodig om de dosis Intelens aan te passen.

Voor schendingen van de leverfunctie

De farmacokinetiek van Intelens bij aanwezigheid van milde en matige leveraandoeningen (klasse A of B op de Child-Pugh-schaal) verandert niet, en daarom is het niet nodig om de dosis aan te passen bij deze groep patiënten. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van het medicijn bij patiënten met matige leverdisfunctie.

Patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (klasse C op de Child-Pugh-schaal) zijn gecontra-indiceerd om Intelens in een dosering van 200 mg in te nemen.

Bij patiënten die zijn geïnfecteerd met hiv-1 en tegelijkertijd met het hepatitis B- en / of C-virus, is de klaring van Intelens verminderd. Gezien het veiligheidsprofiel van etravirine is een dosisaanpassing in dit geval niet vereist. Patiënten in deze groep moeten voorzichtig zijn, aangezien ze een verhoogd risico hebben op verhoogde activiteit van leverenzymen.

Gebruik bij ouderen

De farmacokinetische eigenschappen van etravirine zijn niet afhankelijk van de leeftijd van de patiënten (van 18 tot 77 jaar). Ouderen hoeven de dosis van het medicijn niet te veranderen. Patiënten in deze leeftijdsgroep hebben beperkte ervaring met Intelens, dus zij dienen dit met de nodige voorzichtigheid te gebruiken.

Geneesmiddelinteracties

geneesmiddelen die CYP2C19, CYP2C9 of CYP3A4 induceren: de concentratie van etravirine in plasma neemt af als gevolg van de versnelling van de klaring, aangezien deze iso-enzymen betrokken zijn bij de metabole transformatie van etravirine, en de metabolieten ervan onder invloed van het enzym uridinedifosfaat-glucuronosyltransferase glucuronisatie ondergaan;
geneesmiddelen die CYP2C19, CYP2C9 of CYP3A4 onderdrukken: de plasmaconcentratie van etravirine neemt toe als gevolg van een vertraagde klaring;
geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd door het CYP3A4-isoenzym: plasmaspiegels dalen en hun therapeutische effecten verzwakken of verkorten (etravirine verwijst naar zwakke inductoren van het CYP3A4-iso-enzym);
geneesmiddelen die voornamelijk worden gemetaboliseerd door CYP2C19- of CYP2C9-iso-enzymen, of die worden getransporteerd met behulp van P-glycoproteïne: de plasmaconcentratie van dergelijke geneesmiddelen neemt toe en als gevolg daarvan nemen hun therapeutische effecten of bijwerkingen toe of worden ze langer (etravirine is een zwakke remmer van P-glycoproteïne, CYP2C19 iso-enzymen en CYP2C9).

Geneesmiddelinteracties tijdens het gebruik van etravirine met andere antiretrovirale geneesmiddelen:

NRTI's: didanosine (400 mg eenmaal daags), tenofovir (300 mg eenmaal daags) - dosisaanpassing kan achterwege blijven; aangezien didanosine op een lege maag moet worden gebruikt, wordt aanbevolen om het 1 uur vóór of 2 uur na inname van Intelens in te nemen; emtricitabine, abacavir, stavudine, zidovudine, lamivudine en anderen - er wordt aangenomen dat etravirine geen interactie heeft met deze geneesmiddelen, omdat ze voornamelijk door de nieren worden uitgescheiden;
PI met gelijktijdig ritonavir: atazanavir / ritonavir (300/100 mg eenmaal daags), saquinavir / ritonavir (gelatine zachte capsules; 1000/100 mg 2 maal daags), lopinavir / ritonavir (gelatine zachte capsules, tabletten; 2 keer per dag, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 keer per dag, 600/100 mg) - Intelens kan in combinatie met elk van deze combinaties worden gebruikt zonder de dosis te veranderen; fosamprenavir / ritonavir (2 keer per dag, 700/100 mg) - het kan nodig zijn om de doses geneesmiddelen van deze combinatie en etravirine te veranderen;
twee PI-geneesmiddelen met gelijktijdige toediening van ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 keer per dag, 400 / 800–1000 / 100 mg): bij deze combinatie is dosisaanpassing niet vereist;
antagonisten van CCR5-receptoren: maraviroc - een wijziging van de dosis etravirine is niet vereist, de doses maraviroc worden aangepast in overeenstemming met de instructies, aangezien Intelens de eigenschappen heeft van een inductor van CYP3A-iso-enzymen;
integraseremmers: raltegravir (2 keer per dag, 400 mg) - gebruikt zonder dosisaanpassing; dolutegravir (1 keer per dag, 50 mg) - kan alleen gelijktijdig met etravirine worden gebruikt tijdens het gebruik van combinaties als darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir of lopinavir / ritonavir;
fusieremmers: enfuvirtide (2 keer per dag, 90 mg) - de interactie treedt vermoedelijk niet op.

Interacties van etravirine met sommige andere geneesmiddelen / stoffen:

flecaïnide, amiodaron, disopyramide, bepridil, mexiletine, intraveneuze lidocaïne (i.v.), kinidine, propafenon (antiaritmica): hun concentratie kan afnemen; het gebruik van etravirine in combinatie met deze middelen vereist voorzichtigheid, indien mogelijk met de controle van het plasmagehalte van deze geneesmiddelen;
digoxine (0,5 mg eenmaal): bij deze combinatie is dosisaanpassing van beide geneesmiddelen niet vereist; controle van de plasmaconcentratie van digoxine is noodzakelijk;
warfarine (anticoagulantia): er kan een verandering in de inhoud zijn, het wordt aanbevolen om de internationale genormaliseerde ratio (INR) te controleren;
itraconazol, ketoconazol, posaconazol: een verhoging van de plasmaconcentratie van etravirine en een afname van de concentratie van itraconazol en ketoconazol zijn mogelijk, gelijktijdige behandeling met deze middelen wordt uitgevoerd zonder de dosis te veranderen;
fluconazol (200 mg eenmaal daags 's ochtends), voriconazol (200 mg tweemaal daags): de combinatie wordt voorgeschreven zonder dosisaanpassing;
azithromycine: dit middel wordt uitgescheiden door de nieren en heeft waarschijnlijk geen interactie;
claritromycine (2 keer per dag, 500 mg): de concentratie neemt af met 53%, maar de concentratie van 14-hydroxy-claritromycine (actieve metaboliet) neemt toe met 46%, en aangezien de laatste een verminderde activiteit heeft tegen het Mycobacterium avium-complex (MAC), de totale activiteit van het middel en zijn metaboliet tegen MAC kan veranderen; in dit geval is het raadzaam om middelen te gebruiken die alternatief zijn voor claritromycine (azithromycine);
artemether / lumefantrine (80/480 mg, 6 doses volgens het schema: 0 uur, 8 uur, 24 uur, 36 uur, 48 uur, 60 uur): er is geen dosisaanpassing nodig, maar de combinatie moet met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd. het is niet bekend of een afname van de blootstelling aan artemether of dihydroartemisinine (zijn actieve metaboliet) een afname van de antimalaria-activiteit kan veroorzaken;
rifabutine (300 mg eenmaal daags): etravirine alleen met PI's, geboost ritonavir, kan met rifabutine worden gebruikt zonder de dosis te veranderen; als etravirine wordt gebruikt met lopinavir, darunavir of saquinavir in combinatie met ritonavir, moet rifabutine met voorzichtigheid worden gebruikt vanwege het verhoogde risico op een significante verlaging van de plasmaspiegels van etravirine; Rifabutine wordt voorgeschreven in een dosis die overeenkomt met de instructies voor gebruik van de PI;
diazepam (benzodiazepines): de concentratie in het plasma kan toenemen;
ribavirine: uitgescheiden door de nieren, dus interactie met etravirine is onwaarschijnlijk;
telaprevir (750 mg om de 8 uur), boceprevir (800 mg driemaal daags) (antivirale middelen): geen dosisaanpassing vereist; indien gecombineerd met boceprevir, is voorzichtigheid geboden vanwege het risico van een verlaging van de plasmaconcentratie van etravirine; zorgvuldige monitoring van de virologische respons op de behandeling van hepatitis C-virus en hiv moet worden uitgevoerd;
dexamethason (glucocorticosteroïden voor systemisch gebruik): de plasmaspiegel van etravirine kan afnemen en het therapeutische effect kan verzwakt zijn; de combinatie vereist voorzichtigheid, vooral bij een lange cursus;
atorvastatine (1 keer per dag, 40 mg): om het gewenste effect te bereiken, wordt aanbevolen om de dosis aan te passen;
rosuvastatine, lovastatine, simvastatine (substraten van CYP3A4): een verlaging van de plasmaconcentraties van deze middelen is mogelijk;
Pravastatine: vermoedelijk geen interactie met etravirine;
fluvastatine, pitavastatine, rosuvastatine: gemetaboliseerd met de deelname van het CYP2C9-iso-enzym, hun plasmaspiegel kan toenemen, aanpassing van de dosis kan nodig zijn;
sirolimus, cyclosporine, tacrolimus (systemische immunosuppressiva): veranderingen in hun plasmaconcentraties zijn mogelijk; deze combinaties vereisen voorzichtigheid;
clopidogrel: de desintegratie van dit middel wordt onderdrukt tot de vorming van zijn actieve metabolieten; de mogelijkheid van alternatieve behandelingsopties moet worden overwogen;
vardenafil, sildenafil, tadalafil [fosfodiësterase type 5-remmers (PDE-5)] bij een dagelijkse dosis van 50 mg: het kan nodig zijn om hun dosis te veranderen om het gewenste therapeutische effect te bereiken;
omeprazol, paroxetine (beide geneesmiddelen 1 keer per dag, 40 mg), methadon (60-130 mg per dag), ranitidine (2 keer per dag, 150 mg), norethisteron en ethinylestradiol (een combinatie van anticonceptiva op basis van oestrogeen en / of progesteron): Er zijn geen dosisaanpassingen nodig voor alle geneesmiddelen.

Analogen

De analoog van Intelens is Etravirine.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren, bij een temperatuur beneden 30 ° C, in een goed gesloten fles om binnendringen van vocht te voorkomen; Gooi zakjes met droogmiddel niet weg.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Intelens

Er zijn maar weinig beoordelingen over Intelens. Artsen wijzen erop dat het medicijn een modern effectief medicijn is dat bedoeld is voor de behandeling van infectie veroorzaakt door HIV, en tegen de achtergrond van de behandeling treedt het minimale aantal bijwerkingen op. Volgens patiëntenrecensies heeft Intelens in combinatietherapie met andere antiretrovirale geneesmiddelen in de meeste gevallen goede resultaten laten zien. Bijwerkingen, voornamelijk van het zenuwstelsel, kwamen het vaakst voor aan het begin van de behandeling, waarna hun frequentie en ernst afnamen. Alle patiënten raden aan om het medicijn alleen na de maaltijd in te nemen.

Prijs voor Intelens in apotheken

Geschatte prijzen voor Intelens kunnen vertrekken:

200 mg tabletten: 5980-6480 roebel per fles met 60 stuks;
tabletten 100 mg: 7900-9500 roebel per fles met 120 stuks.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!