Levetiracetam Canon - Instructies Voor Gebruik, Recensies, Prijs, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Levetiracetam Canon

ATX-code: N03AX14

Werkzame stof: Levetiracetam (Levetiracetam)

Producent: Kanonpharma Production, CJSC (Rusland)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 295 roebel.

Kopen

Levetiracetam Canon is een anti-epilepticum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: rond (in een dosering van 250 mg) of ovaal (in een dosering van 500 en 1000 mg), biconvex, met een risico, een blauwe filmomhulling, een bijna witte kern in een doorsnede (250 mg tabletten - door 10 stuks In blisterverpakkingen contour, in een kartonnen bundel 1, 3 of 6 verpakkingen; 15 stuks In blisterverpakkingen contour, in een kartonnen bundel 2 of 4 verpakkingen; tabletten 500 en 1000 mg - 10 stuks In blister contourverpakkingen, in een kartonnen doos met 1, 3 of 6 verpakkingen; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Levetiracetam Canon).

Samenstelling van 1 tablet:

• werkzame stof: levetiracetam - 250, 500 of 1000 mg;
• hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, mannitol, calciumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, povidon;
• filmomhulsel: Opadray II blauw [titaniumdioxide, macrogol (polyethyleenglycol), talk, polyvinylalcohol, aluminiumvernis op basis van charmante rode kleurstof, aluminiumvernis op basis van indigokarmijnkleurstof].

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van Levetiracetam Canon is levetiracetam, een pyrrolidonderivaat (S-enantiomeer van α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-aceetamide), dat qua chemische structuur niet vergelijkbaar is met traditionele anti-epileptica. Het werkingsmechanisme is niet volledig bekend, maar het is precies vastgesteld dat het verschilt van de werkingsmechanismen van bekende anti-epileptica. In experimenten in vivo en in vitro werd gevonden dat levetiracetam de basiskenmerken van cellen en normale transmissie niet beïnvloedt. In vitro experimenten hebben het effect van het geneesmiddel op de intraneuronale concentratie van calciumionen aangetoond door gedeeltelijke remming van de stroom van calciumionen door de N-type kanalen en een afname van calciumafgifte uit intraneuronale voorraden. Levetiracetam herstelt ook gedeeltelijk de stromen via glycine-afhankelijke kanalen,evenals ionenkanalen van GABA (gamma-aminoboterzuur) receptoren.

Een van de voorgestelde werkingsmechanismen van het medicijn is de bewezen binding van het SV2A synaptische vesikelglycoproteïne, dat wordt aangetroffen in de grijze massa van het ruggenmerg en de hersenen. Aangenomen wordt dat op deze manier een anticonvulsief effect optreedt, dat zich manifesteert door de hypersynchronisatie van neurale activiteit tegen te gaan. Bovendien werkt levetiracetam in op glycinereceptoren en GABA-receptoren, door deze te moduleren via verschillende endogene agentia.

Levetiracetam Canon heeft geen invloed op de normale neurotransmissie, maar onderdrukt de excitatie van glutamaatreceptoren en epileptiforme neuronale uitbraken veroorzaakt door de GABA-agonist bikuculine.

Het is vastgesteld dat levetiracetam werkzaam is tegen zowel focale als gegeneraliseerde epileptische aanvallen [fotoparoxysmale reactie (FPR) of epileptische manifestaties].

Farmacokinetiek

Levetiracetam wordt volledig uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd. Het lost goed op in water, dringt door in weefsels en vloeistoffen. De absorptie is lineair, dus de plasmaconcentratie van het geneesmiddel kan worden voorspeld afhankelijk van de gebruikte dosis, uitgedrukt in mg / kg lichaamsgewicht. De dosis en het tijdstip van maaltijden hebben geen invloed op de mate van absorptie.

Levetiracetam wordt gekenmerkt door een zeer hoge biologische beschikbaarheid - ongeveer 100%.

De maximale plasmaconcentratie (Cmax) na inname van een dosis van 100 mg wordt binnen 1,3 uur bereikt en is 31 μg / ml met een enkele dosis, 43 μg / ml - met meerdere doses (2 keer per dag). Evenwichtsconcentratie wordt waargenomen na twee dagen bij gebruik van Levetiracetam Canon 2 keer per dag.

Bij kinderen is de farmacokinetiek van levetiracetam lineair binnen het bereik van dagelijkse doses van 20 tot 60 mg / kg. Cmax wordt binnen 0,5-1 uur bereikt.

Levetiracetam en zijn belangrijkste metaboliet binden voor niet meer dan 10% aan plasma-eiwitten. Het distributievolume (Vd) is ongeveer 0,5–0,7 l / kg.

Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd door enzymatische hydrolyse van de aceetamidegroep. De primaire farmacologisch inactieve metaboliet (ucb L057) wordt gevormd zonder deelname van levercytochroom P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon heeft geen invloed op de enzymatische activiteit van hepatocyten.

In vitro-onderzoeken lieten geen remming zien van de belangrijkste vormen van cytochroom P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) door levetiracetam en zijn belangrijkste metaboliet, evenals de activiteit van epoxidehydroxylase en glucuronyltransferase (UGT1A1, UGT1A6). Bovendien werd volgens in vitro-onderzoeken vastgesteld dat levetiracetam de glucuronidering van valproïnezuur niet beïnvloedt.

De halfwaardetijd (T _1/2) uit het bloedplasma van een volwassen patiënt is 7 ± 1 uur en hangt niet af van het doseringsregime en de wijze van toediening van het geneesmiddel. Het neemt echter toe tot 10-11 uur bij oudere patiënten, wat in verband wordt gebracht met leeftijdsgebonden functiestoornissen van de nieren.

De totale klaring is gemiddeld 0,96 ml / min / kg. Het wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren (95%). De renale klaring van levetiracetam en zijn metaboliet is respectievelijk 0,6 en 4,2 ml / min / kg.

In het geval van een verminderde nierfunctie, correleert de klaring van levetiracetam en zijn primaire metaboliet met de creatinineklaring (CC), en daarom moet bij het kiezen van de optimale dosis rekening worden gehouden met CC. Bij volwassen patiënten met terminaal nierfalen is de T _1/2 25 uur tussen de dialysesessies en 3,1 uur tijdens de dialyse. Tijdens een dialysesessie van 4 uur wordt tot 51% van het medicijn uit het lichaam uitgescheiden.

Bij milde en matige leverfunctiestoornissen worden geen significante veranderingen in de klaring van levetiracetam waargenomen. Bij de meeste patiënten met ernstige leverinsufficiëntie en gelijktijdig nierfalen neemt de klaring van levetiracetam met meer dan 50% af.

Bij kinderen is de T _1/2 na een enkele dosis van 20 mg / kg 5-6 uur De totale klaring is recht evenredig met het lichaamsgewicht en is ongeveer 40% hoger dan bij volwassenen.

Gebruiksaanwijzingen

Als monotherapie wordt Levetiracetam Canon gebruikt voor partiële aanvallen (inclusief secundaire generalisatie) in het geval van nieuw gediagnosticeerde epilepsie bij volwassenen en adolescenten vanaf 16 jaar.

Als onderdeel van een complexe therapie wordt het medicijn voorgeschreven voor de volgende ziekten / aandoeningen:

• primaire gegeneraliseerde convulsieve (tonisch-clonische) aanvallen bij idiopathische gegeneraliseerde epilepsie bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar;
• myoclonische aanvallen bij juveniele myoclonische epilepsie bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar;
• partiële aanvallen (inclusief die met secundaire generalisatie) met epilepsie bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar.

Contra-indicaties

Absoluut:

• periode van borstvoeding;
• lichaamsgewicht minder dan 20 kg;
• kinderen jonger dan 6 jaar - met partiële aanvallen tegen de achtergrond van epilepsie;
• kinderen jonger dan 12 jaar - met myoclonische aanvallen tegen de achtergrond van juveniele myoclonische epilepsie, evenals met primaire gegeneraliseerde convulsieve (tonisch-clonische) aanvallen tegen de achtergrond van idiopathische gegeneraliseerde epilepsie;
• kinderen jonger dan 16 jaar - met partiële aanvallen tegen de achtergrond van nieuw gediagnosticeerde epilepsie;
• overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel of andere pyrrolidonderivaten.

Relatief (Levetiracetam Canon-tabletten worden met voorzichtigheid gebruikt, na beoordeling van de baten / risicoverhouding):

• nierfalen (CC minder dan 50 ml / min);
• leverziekte in het stadium van decompensatie;
• depressie, zelfmoordgedrag;
• gevorderde leeftijd (ouder dan 65);
• gelijktijdig gebruik van sulfonamiden, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, methotrexaat, probenecide.

Levetiracetam Canon, instructies voor gebruik: methode en dosering

Levetiracetam Canon-tabletten worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt en met voldoende water weggespoeld. Tijdstip van maaltijden doet er niet toe.

Monotherapie

Als monopreparatie voor volwassenen en adolescenten vanaf 16 jaar wordt Levetiracetam Canon voorgeschreven in een startdosis van 250 mg 2 maal daags.

Indien nodig wordt de dosis na 2 weken verhoogd tot 500 mg 2 maal daags. Als het effect niet genoeg is, blijft het toenemen, tot de maximaal toegestane dagelijkse dosis van 3000 mg, verdeeld over 2 doses van 1500 mg.

Complexe therapie

Volwassenen en adolescenten vanaf 16 jaar met een lichaamsgewicht van meer dan 50 kg aan het begin van de behandeling, krijgen tweemaal daags 500 mg voorgeschreven. Als het effect onvoldoende is, maar op voorwaarde dat het medicijn goed wordt verdragen, wordt de dosis verhoogd tot een maximale dagelijkse dosis van 3000 mg in 2 verdeelde doses. De dosis wordt met tussenpozen van 2-4 weken verhoogd met 500 mg 2 maal daags.

De behandeling van kinderen ouder dan 6 jaar begint met een dagelijkse dosis van 20 mg / kg in 2 verdeelde doses. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis verder verhoogd met 20 mg / kg met tussenpozen van 2 weken, tot de maximaal toegestane dosis van 60 mg / kg / dag (verdeeld over 2 doses). In het geval van een slechte tolerantie van het medicijn, wordt de dosis verlaagd. Levetiracetam Canon wordt aanbevolen voor kinderen om de minimale effectieve dosis voor te schrijven.

Voor kinderen jonger dan 16 jaar die meer dan 50 kg wegen, wordt het medicijn gedoseerd als voor volwassenen.

Speciale patiëntengroepen

Bij nierfalen wordt de dosis Levetiracetam Canon aangepast afhankelijk van de kwaliteitscontrole.

Bij mannen kan CC worden berekend op basis van de serumcreatinineconcentratie met behulp van de volgende formule:

CC (ml / min) = (140 - leeftijd) x lichaamsgewicht (kg) / 72 x serum CC (mg / dl).

Bij vrouwen wordt CC bepaald door de waarde verkregen volgens de beschreven formule te vermenigvuldigen met een factor 0,85.

Aanbevolen doses Canon Levetiracetam voor volwassenen:

• CC 50-79 ml / min: 500-1000 mg 2 keer per dag;
• CC 30-49 ml / min: 250-750 mg 2 keer per dag;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 keer per dag;
• dialyse: op de eerste dag van de behandeling - 750 mg, daarna - 500–1000 mg eenmaal daags + een extra dosis van 250–500 mg na dialyse.

Aanbevolen doses Canon Levetiracetam voor kinderen:

• CC 50-79 ml / min: 10-20 mg / kg per dag;
• CC 30-49 ml / min: 5-15 mg / kg per dag;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg per dag;
• dialyse: op de eerste behandelingsdag - 15 mg / kg, daarna - 10–20 mg / kg eenmaal daags + een extra dosis van 5–10 mg / kg na dialyse.

Bij lichte tot matige leverdisfunctie is dosisaanpassing niet vereist. Bij patiënten met gedecompenseerde leverinsufficiëntie en nierinsufficiëntie met CC <60 ml / min, wordt aanbevolen om de dagelijkse dosis met 50% te verlagen.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen (volgens de frequentie van ontwikkeling worden ze als volgt ingedeeld: zeer vaak -> 10% van de gevallen, vaak -> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%, zeer zelden - <0,01%):

• van het zenuwstelsel en de psyche: heel vaak - hoofdpijn, slaperigheid, asthenisch syndroom; vaak - stemmingswisselingen, agitatie, duizeligheid, prikkelbaarheid, nervositeit, depressie, onbalans, slapeloosheid, angst, verminderd denken, duizeligheid, tremoren, persoonlijkheidsstoornissen, vijandigheid / agressiviteit, toevallen; zelden - gedragsstoornissen, geheugenstoornissen, geheugenverlies, verwarring, verminderde concentratie, hallucinaties, emotionele labiliteit, psychotische stoornissen, ataxie, zelfmoordintenties, zelfmoordpogingen; zelden - verminderd denken, persoonlijkheidsstoornis, hyperkinesie, dyskinesie, choreoathetose, zelfmoord;
• uit het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, buikpijn, braken, anorexia, dyspepsie, diarree, verhoogd lichaamsgewicht; zelden - veranderingen in leverfunctietests, pancreatitis; zelden - gewichtsverlies, hepatitis, leverfalen;
• van het ademhalingssysteem: vaak - verhoogde hoest;
• van de kant van de gezichtsorganen: zelden - schending van accommodatie, diplopie;
• aan de kant van de huid: vaak - huiduitslag, niet vaak - jeuk, eczeem, alopecia (in sommige gevallen werd na de annulering van Levetiracetam Canon haarherstel waargenomen); zelden - erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse;
• laboratoriumgegevens: zelden - leukopenie, trombocytopenie; zelden - neutropenie, pancytopenie (soms met onderdrukking van de beenmergfunctie);
• andere: spierzwakte, myalgie, neiging tot letsel, nasofaryngitis, infecties.

Bij kinderen zijn de volgende stoornissen mogelijk: gedragsstoornissen, emotionele labiliteit, stemmingswisselingen, agressiviteit, agitatie, lethargie, braken.

Overdosering

Symptomen van een overdosis levetiracetam zijn agressiviteit, agitatie, slaperigheid, bewustzijnsdepressie, coma en ademhalingsdepressie.

In de acute periode braken opwekken, de maag spoelen, actieve kool innemen. Het specifieke antidotum voor de stof is niet bekend. De behandeling is symptomatisch en wordt uitgevoerd in een ziekenhuis. Om het medicijn uit het lichaam te verwijderen, wordt hemodialyse gebruikt (de effectiviteit van dialyse om levetiracetam te verwijderen is 60%, de primaire metaboliet is 74%).

speciale instructies

In het geval van nierziekte en gedecompenseerde leverziekte, wordt aanbevolen om de nierfunctie te onderzoeken voordat de behandeling wordt gestart. Als dit te wijten is aan de toestand van de patiënt, wordt het therapeutische schema gecorrigeerd.

Er zijn meldingen van gevallen van zelfmoordintenties en -pogingen, daarom moeten patiënten worden geïnformeerd over de noodzaak om een arts te raadplegen als er tekenen van het ontwikkelen van depressie of suïcidale intenties optreden.

Wanneer een patiënt op Levetiracetam Canon wordt overgezet, wordt aanbevolen om andere anti-epileptica geleidelijk stop te zetten.

Levetiracetam Canon kan niet plotseling worden geannuleerd. Als de behandeling moet worden onderbroken, moet een enkele dosis geleidelijk worden verlaagd: voor volwassenen - met 500 mg om de 2-4 weken, voor kinderen - niet meer dan 10 mg / kg om de 2 weken.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het effect van het medicijn op menselijke cognitieve en psychomotorische functies is niet onderzocht. Gezien de kans op het ontwikkelen van reacties van het centrale zenuwstelsel, is het tijdens de behandeling de moeite waard om te weigeren auto te rijden en potentieel gevaarlijk werk uit te voeren dat snelle reacties en meer aandacht vereist.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Adequate en zorgvuldig gecontroleerde onderzoeken naar het effect van levetiracetam op het verloop van de zwangerschap zijn niet uitgevoerd. Daarom kan Levetiracetam Canon tijdens de zwangerschap alleen in uitzonderlijke gevallen worden gebruikt, wanneer het verwachte voordeel absoluut opweegt tegen alle mogelijke risico's.

Fysiologische veranderingen in het vrouwelijk lichaam tijdens de zwangerschap kunnen de plasmaconcentratie van levetiracetam beïnvloeden. Een afname van het niveau wordt meestal opgemerkt, vooral in het derde trimester (tot 60% van de basisconcentratie waargenomen vóór de zwangerschap).

Als Levetiracetam Canon tijdens de zwangerschap wordt gebruikt, moet de vrouw onder speciaal medisch toezicht staan. In dit geval moet rekening worden gehouden met de verslechtering van de ziekte, wat kan leiden tot een onderbreking van de anti-epileptische therapie, wat gepaard gaat met negatieve gevolgen voor zowel de moeder als de foetus.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten tijdens de behandeling betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.

Het medicijn gaat over in de moedermelk. Als behandeling nodig is tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestaakt.

Gebruik in de kindertijd

Leeftijdsbeperkingen (het medicijn mag niet worden gebruikt voor de behandeling van patiënten onder de gespecificeerde leeftijd):

• partiële aanvallen tegen de achtergrond van epilepsie - tot 6 jaar;
• myoclonische aanvallen tegen de achtergrond van juveniele myoclonische epilepsie, evenals primaire gegeneraliseerde convulsieve (tonisch-clonische) aanvallen tegen de achtergrond van idiopathische gegeneraliseerde epilepsie - tot 12 jaar;
• partiële aanvallen bij nieuw gediagnosticeerde epilepsie - tot 16 jaar.

De beschikbare gegevens over het gebruik van Levetiracetam Canon bij kinderen duiden niet op een negatief effect op de ontwikkeling en de puberteit. De langetermijneffecten van therapie op de functies van de endocriene klieren, groei, seksuele ontwikkeling, vruchtbaarheid, intellectuele ontwikkeling en het leervermogen zijn echter nog onbekend.

Met verminderde nierfunctie

Levetiracetam Canon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij nierinsufficiëntie met CC van minder dan 50 ml / min. Correctie van het doseringsschema is vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

Levetiracetam Canon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met een leveraandoening in het stadium van decompensatie. Correctie van het doseringsschema is vereist.

Gebruik bij ouderen

Levetiracetam Canon wordt met voorzichtigheid gebruikt bij de behandeling van patiënten van 65 jaar en ouder.

Geneesmiddelinteracties

Levetiracetam heeft geen interactie met anti-epileptica zoals fenobarbital, valproïnezuur, gabapentine, lamotrigine, carbamazepine, fenytoïne, primidon.

Levetiracetam in een dagelijkse dosis van 1000 mg heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van orale anticonceptiva - levonorgestrel en ethinylestradiol, in een dagelijkse dosis van 2000 mg verandert de farmacokinetiek van warfarine en digoxine niet. Deze geneesmiddelen hebben geen invloed op de farmacokinetiek van levetiracetam.

Bij gelijktijdig gebruik van topiramaat neemt het risico op het ontwikkelen van anorexia toe.

Bij kinderen die anticonvulsiva gebruiken, die microsomale oxidatie in de lever induceren, is de klaring van levetiracetam 20% hoger dan bij kinderen die geen microsomale oxidatie-inductoren krijgen. Bij gelijktijdig gebruik van probenecide in een dosis van 500 mg 4 maal daags werd een afname van de renale secretie van de primaire metaboliet van levetiracetam waargenomen.

Er zijn geen gegevens over interacties met alcohol.

Analogen

Analogen van Levetiracetam Canon zijn Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil en anderen.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar bij een temperatuur beneden 25 ° C op een droge, donkere plaats.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Levetiracetam Canon

Beoordelingen over Levetiracetam Canon zijn overwegend positief: het medicijn voorkomt effectief aanvallen. Patiënten melden een significant betere tolerantie van levetiracetam in vergelijking met valproïnezuur.

Negatieve berichten bevatten klachten over het optreden van bijwerkingen, waarvan de meest voorkomende slaperigheid, zwakte en duizeligheid zijn.

Prijs voor Levetiracetam Canon in apotheken

Geschatte prijzen voor Canon Levetiracetam (voor een verpakking van 30 tabletten):

• dosering 250 mg - 239-345 roebel;
• dosering van 500 mg - 480-610 roebel;
• dosering 1000 mg - 885-1180 roebel.

Levetiracetam Canon: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Levetiracetam Canon 250 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 295 WRIJVEN Kopen

Levetiracetam Canon 500 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 538 Kopen

Levetiracetam Canon 1000 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 960 Kopen

Levetiracetam Canon 500 mg filmomhulde tabletten 60 stuks. 997 WRIJVEN Kopen

Levetiracetam Canon-tabletten p.o. 1000 mg 30 stuks 1199 WRIJF Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!