Lerkamen 10
Lerkamen 10: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Lerkamen 10
ATX-code: C08CA13
Werkzame stof: lercanidipine (lercanidipinum)
Producent: Berlin-Chemie, AG (Duitsland)
Beschrijving en foto-update: 25-10-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 303 roebel.
Kopen
Lerkamen 10 is een selectieve langzame calciumantagonist.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Lerkamen 10 wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvex, rond, van lichtgeel tot lichtgeel, met een risico aan één kant (in blisters van 7, 14 of 15 stuks, in een kartonnen doos 1 blister van 7 of 14 stuks, 2 blisters van 14 stuks, 4 of 6 blisters van 15 stuks).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: lercanidipine hydrochloride - 0,01 g;
- hulpcomponenten: magnesiumstearaat - 0,001 g; povidon K-30 - 0,004 5 g; natriumcarboxymethylzetmeel (type A) - 0,015 5 g; microkristallijne cellulose - 0,039 g; lactosemonohydraat - 0,03 g;
- schaal: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (ijzerkleurstof geel oxide - 0,000 037 g; macrogol 6000 - 0,000 3 g; titaandioxide - 0,000 6 g; talk - 0,000 15 g; hypromellose - 0,001913 g).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De werkzame stof van Lerkamen 10 - lercanidipine, is een derivaat van dihydropyridine, dat de transmembraanstroom van calciumionen naar de cellen van vasculaire gladde spieren remt. Het mechanisme van zijn antihypertensieve werking is te wijten aan een direct ontspannend effect op vasculaire gladde spiercellen, waardoor de totale perifere weerstand afneemt.
Vanwege de hoge membraandistributiecoëfficiënt heeft lercanidipine, ondanks een relatief korte halfwaardetijd uit bloedplasma, een langdurig antihypertensief effect.
Vanwege de hoge vasculaire selectiviteit heeft lercanidipine geen negatief inotroop effect. Wanneer het wordt ingenomen, ontwikkelt zich geleidelijk vasodilatatie, waardoor slechts in zeldzame gevallen acute arteriële hypotensie met reflextachycardie optreedt.
Lercanidipine is een racemisch mengsel van de (+) R- en (-) S- enantiomeren. Het antihypertensieve effect is voornamelijk te danken aan het S-enantiomeer.
Farmacokinetiek
De belangrijkste farmacokinetische kenmerken van lercanidipine:
- absorptie: volledig geabsorbeerd na orale toediening; Met max (maximale concentratie in bloedplasma) wordt bereikt na 1,5-3 uur en is 3,3 ± 2,09 of 7,66 ± 5,90 ng per 1 ml na inname van respectievelijk 10 of 20 mg lercanidipine; (+) - R- en (-) S- enantiomeren van lercanidipine hebben een vergelijkbaar farmacokinetisch profiel - dezelfde TC max (tijd om de maximale concentratie te bereiken), T½ (halfwaardetijd); waarden C maxen AUC (gebied onder de curve - concentratie-tijd) is 1,2 keer hoger voor het (-) - S enantiomeer; er werd geen onderlinge omzetting van enantiomeren waargenomen in in vivo experimenten; de absolute biologische beschikbaarheid van lercanidipine bij orale inname na de maaltijd tijdens de eerste passage door de lever is ongeveer 10%, bij inname op een lege maag wordt de biologische beschikbaarheid 1/3 lager; wanneer het niet later dan 2 uur na een vette maaltijd wordt ingenomen, neemt het met 4 keer toe (in dit verband mag het niet na een maaltijd worden ingenomen); bij orale inname is de concentratie in bloedplasma niet recht evenredig met de ingenomen dosis (niet-lineaire kinetiek); de biologische beschikbaarheid neemt toe met toenemende dosis, vanwege de geleidelijke verzadiging van het first-pass-metabolisme; de gemiddelde waarde van T½ varieert van 8 tot 10 uur; de duur van het therapeutische effect is 24 uur;bij herhaalde toediening wordt de cumulatie ervan niet waargenomen; de concentratie in bloedplasma bij nierfalen (creatinineklaring van 30 ml per 1 minuut) en bij patiënten die hemodialyse ondergaan, is hoger (ongeveer 70%); aangezien lercanidipine voornamelijk in de lever wordt gemetaboliseerd, zal bij matig tot ernstig leverfalen de systemische biologische beschikbaarheid waarschijnlijk toenemen;
- distributie: van bloedplasma vindt de distributie ervan naar organen en weefsels uitgebreid en snel plaats; het verband met bloedplasma-eiwitten is> 98%; bij ernstig lever- en / of nierfalen, als gevolg van een afname van de eiwitconcentratie in het bloedplasma, kan de vrije fractie ervan toenemen;
- metabolisme: gemetaboliseerd met de deelname van het CYP3A4-isoenzym met de vorming van inactieve metabolieten;
- uitscheiding: ongeveer de helft van de ingenomen dosis wordt via de nieren uitgescheiden, de rest via de darmen; eliminatie vindt voornamelijk plaats door biotransformatie.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Lerkamen 10 voorgeschreven aan patiënten met essentiële hypertensie van I en II ernst.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstig nierfalen;
- ernstig leverfalen;
- obstructie van bloedvaten die afkomstig zijn van de linkerventrikel van het hart;
- periode na een hartinfarct (1 maand);
- instabiele angina;
- onbehandeld hartfalen;
- syndroom van glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie;
- gebruik bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken;
- gelijktijdige ontvangst met grapefruitsap;
- gecombineerde therapie met cyclosporine, CYP3A4-remmers (troleandomycine, ritonavir, erytromycine, itraconazol, ketoconazol);
- leeftijd onder 18;
- zwangerschap;
- lactatieperiode;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn, andere derivaten van de dihydropyridine-serie.
Relatief (ziekten / aandoeningen waarbij de benoeming van Lerkamen 10 voorzichtigheid vereist):
- disfunctie van de linkerventrikel van het hart;
- cardiale ischemie;
- sick sinus-syndroom (zonder pacemaker);
- licht tot matig leverfalen;
- nierfalen (creatinineklaring> 30 ml gedurende 1 minuut);
- gelijktijdige behandeling met andere CYP3A4-substraten (astemizol, terfenadine, klasse III anti-aritmica, bijvoorbeeld kinidine, amiodaron), CYP3A4-inductoren (rifampicine, anticonvulsiva, bijvoorbeeld fenytoïne, carbamazepine);
- oudere leeftijd.
Gebruiksaanwijzing Lerkamen 10: methode en dosering
Tabletten Lerkamen 10 worden oraal ingenomen, zonder kauwen, drinkwater (voldoende hoeveelheid), 1 st. per dag, bij voorkeur 's ochtends, tenminste 15 minuten voor de maaltijd.
De therapeutische dosis wordt geleidelijk gekozen, omdat het maximale antihypertensieve effect van het medicijn zich ongeveer 14 dagen na het begin van de behandeling ontwikkelt. Het is onwaarschijnlijk dat het verhogen van de dosis tot 2 tabletten per dag de werkzaamheid van het geneesmiddel zal verhogen, maar het risico op bijwerkingen kan wel toenemen. Maar met een goede tolerantie van het medicijn, is het mogelijk om de dagelijkse dosis met 2 keer te verhogen.
De aanvangsdosis van Lerkamen 10 in gevallen van nier- of leverinsufficiëntie van lichte of matige ernst is 1 pc. per dag, daarna wordt het voorzichtig verhoogd tot 2 stuks. in een dag. Bij patiënten met een lichte of matige leverfunctiestoornis is er een mogelijkheid van een versterking van het antihypertensieve effect en kan een dosisaanpassing (verlaging) nodig zijn.
Bijwerkingen
Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden):
- zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, hoofdpijn; zelden - slaperigheid;
- cardiovasculair systeem: zelden - bloedstroom naar de huid van het gezicht, tachycardie, hartkloppingen; zelden - pijn op de borst, angina pectoris; zeer zelden - flauwvallen, met angina pectoris, de frequentie, duur en ernst van aanvallen kunnen toenemen;
- maagdarmkanaal: zelden - braken, pijn in het epigastrische gebied, diarree, dyspepsie, misselijkheid;
- huid en onderhuids weefsel: zelden - huiduitslag;
- musculoskeletaal en bindweefsel: zelden - spierpijn;
- nieren en urinewegen: zelden - polyurie;
- algemene aandoeningen: zelden - perifeer oedeem; zelden - verhoogde vermoeidheid, asthenie;
- immuunsysteem: zeer zelden - overgevoeligheidsreacties;
- bijwerkingen die in zeer zeldzame gevallen zijn waargenomen: pijn op de borst, pollakisurie (vaker moeten plassen), een duidelijke daling van de bloeddruk, een reversibele toename van de activiteit van levertransaminasen, hyperplasie van het tandvlees, myocardinfarct.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: vermoedelijk - perifere vasodilatatie met reflextachycardie en een uitgesproken daling van de bloeddruk (zoals bij een overdosis van andere dihydropyridinederivaten).
Therapie: symptomatische behandeling. Bij bewustzijnsverlies, een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, wordt cardiovasculaire therapie uitgevoerd, bij bradycardie wordt atropine intraveneus toegediend.
Symptomen en maatregelen die worden gebruikt voor de behandeling van de aandoening en geneesmiddelen in speciale gevallen (volgens de beschikbare gegevens van medische observaties ongeveer 3 episodes van overdosering bij het gebruik van lercanidipine voor zelfmoord in doses van 0,15; 0,28 en 0,8 g):
- lercanidipine - 0,15 g in combinatie met alcoholgebruik (in een onbekende hoeveelheid): slaperigheid werd waargenomen; met het oog op therapie werd maagspoeling uitgevoerd en de opname van actieve kool;
- lercanidipine - 0,28 g in combinatie met moxonidine - 0,005 6 g: er was licht nierfalen, ernstige myocardischemie, cardiogene shock; voor de therapie werden diuretica (furosemide), hartglycosiden, catecholamines in hoge doses, plasmasubstituten ingenomen;
- lercanidipine - 0,8 g: er was misselijkheid, een duidelijke daling van de bloeddruk; Ten behoeve van therapie werden laxeermiddelen en actieve kool ingenomen, werd intraveneus dopamine toegediend.
speciale instructies
Raadpleeg uw arts voordat u Lerkamen 10 gebruikt.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Vanwege het feit dat het gebruik van Lerkamen 10 gepaard kan gaan met de ontwikkeling van verhoogde vermoeidheid, asthenie, duizeligheid en, in zeldzame gevallen, slaperigheid, moeten patiënten tijdens de behandelingsperiode uiterst voorzichtig autorijden en mogelijk gevaarlijke activiteiten ondernemen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Lerkamen 10 is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding, aangezien er in dergelijke gevallen geen klinische ervaring met het geneesmiddel is.
Gebruik in de kindertijd
De veiligheid en werkzaamheid van het gebruik van het medicijn bij kinderen jonger dan 18 jaar is niet onderzocht en daarom zijn Lerkamen 10-tabletten gecontra-indiceerd bij patiënten van deze leeftijdsgroep.
Met verminderde nierfunctie
Het medicijn wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met licht tot matig nierfalen.
Voor schendingen van de leverfunctie
Lerkamen 10 wordt met voorzichtigheid gebruikt bij lichte tot matige leverinsufficiëntie.
Gebruik bij ouderen
Het medicijn aan het begin van de therapie wordt met voorzichtigheid gebruikt bij oudere patiënten.
Geneesmiddelinteracties
Het effect van medicijnen / stoffen op Lerkamen 10 bij gecombineerde behandeling:
- metoprolol, andere β-blokkers: verminder de biologische beschikbaarheid met 50%;
- remmers en inductoren van het CYP3A4-isoenzym: kunnen de metabolische processen en de uitscheiding van lercanidipine beïnvloeden, aangezien het door dit iso-enzym wordt gemetaboliseerd;
- cyclosporine: verhoogt de concentratie in bloedplasma;
- midazolam: vermindert de biologische beschikbaarheid van lercanidipine bij oudere patiënten met bijna 40% (bij gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 0,02 g);
- cimetidine (in hoge doses): kan de biologische beschikbaarheid en het antihypertensieve effect van Lerkamen 10 verhogen;
- ethanol, grapefruitsap: kan het antihypertensieve effect versterken.
Invloed van Lerkamen 10 op medicijnen / stoffen in combinatie met:
- cyclosporine: de concentratie in bloedplasma neemt toe;
- digoxine: de Cmax stijgt met gemiddeld 33% (bij inname van 0,02 g lercanidipine op een lege maag);
- simvastatine (in een dosis van 0,04 g): de AUC stijgt met 56% (bij inname van 0,02 g lercanidipine op een lege maag).
Lerkamen 10 kan gelijktijdig worden gebruikt met angiotensine-converterende enzymremmers, diuretica en β-blokkers.
Analogen
Analogen van Lerkamen 10 zijn: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Lerkamen 10
Volgens beoordelingen is Lerkamen 10, dat regelmatig wordt gebruikt bij patiënten met arteriële hypertensie graad I, effectief voor het stabiliseren van de druk en wordt het goed verdragen.
Prijs voor Lerkamen 10 in apotheken
De geschatte prijs van Lerkamena 10 voor een verpakking van 28 tabletten. - 303 roebel; voor 60 st. in het pakket - 484 roebel.
Lerkamen 10: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Lerkamen 10 tabletten p.o. 28 stuks 303 WRIJVEN Kopen |
Lerkamen 10 10 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. 303 WRIJVEN Kopen |
Lerkamen 10 10 mg filmomhulde tabletten 60 stuks. RUB 550 Kopen |
Lerkamen 10 tabletten p.o. 60 stuks 659 r Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!