Lerkamen 20 - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Lerkamen 20

ATX-code: C08CA13

Werkzame stof: lercanidipine (Lercanidipine)

Producent: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Duitsland)

Beschrijving en foto-update: 2019-07-29

Prijzen in apotheken: vanaf 545 roebel.

Kopen

Lerkamen 20 is een antihypertensivum dat selectief langzame calciumkanalen blokkeert, voornamelijk in de bloedvaten.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - filmomhulde tabletten: roodachtig roze, biconvex, rond, aan één kant is er een scheidingslijn, lichtgeel bij de breuk (een kartonnen doos kan bevatten: 1 blister met 7 of 14 tabletten; 2, 3, 4 of 7 blisters van 14 tabletten; 5 blisters van 7 of 10 tabletten; 6, 9 of 10 blisters van 10 tabletten; ook bevat elke verpakking instructies voor het gebruik van Lerkamen 20).

Samenstelling voor 1 filmomhulde tablet:

• werkzame stof: lercanidipine hydrochloride - 20 mg;
• hulpcomponenten: magnesiumstearaat - 2 mg; povidon (gemiddeld molecuulgewicht - 30) - 9 mg; natriumcarboxymethylzetmeel (type A) - 31 mg; microkristallijne cellulose - 78 mg; lactosemonohydraat - 60 mg;
• schaal: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; hypromellose - 3,825 mg; ijzeroxide (III) - 0,075 mg; titaandioxide - 1,2 mg; talk - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Lercanidipine behoort tot de groep van selectieve langzame calciumkanaalblokkers en is een dihydropyridinederivaat. Het medicijn remt de transmembraanstroom van calciumionen in vasculaire gladde spiercellen. Het antihypertensieve effect van lercanidipine is te wijten aan een direct ontspannend effect op vasculaire gladde spiercellen, wat bijdraagt aan een afname van de totale perifere weerstand.

Doordat lercanidipine een hoge membraandistributiecoëfficiënt heeft, zelfs met een relatief korte halfwaardetijd uit bloedplasma, is het antihypertensieve effect verlengd. Vanwege zijn hoge vasculaire selectiviteit heeft de stof geen negatieve inotrope eigenschappen. Tegen de achtergrond van de inname, als gevolg van de geleidelijke ontwikkeling van vasodilatatie, wordt slechts in zeldzame gevallen het optreden van acute arteriële hypotensie met reflextachycardie opgemerkt.

Het medicijn is een racemisch mengsel van (+) R- en (-) S- enantiomeren, maar het hypotensieve effect is voornamelijk te wijten aan het S-enantiomeer.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt lercanidipine volledig geabsorbeerd. De maximale concentratie in bloedplasma (C _max) wordt bereikt na een periode van 1,5 tot 3 uur en na inname van 10 en 20 mg van het medicijn is 3,3 ± 2,09 ng per ml en 7,66 ± 5,90 ng voor 1 ml, respectievelijk.

De enantiomeren van lercanidipine (+) R- en (-) S- vertonen een vergelijkbaar farmacokinetisch profiel. De tijd om de maximale concentratie (T _Cmax) en de halfwaardetijd (T _1/2) te bereiken zijn voor hen hetzelfde, en de waarden van C _max en de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) voor het (-) S enantiomeer zijn 1,2 keer hoger.

In de uitgevoerde onderzoeken in vivo werd de onderlinge omzetting van enantiomeren niet waargenomen. In het geval van orale toediening van lercanidipine na een maaltijd, is de absolute biologische beschikbaarheid tijdens de eerste passage door de lever ongeveer 10%, op een lege maag neemt deze af met 1/3, wanneer deze niet later dan twee uur na een vette maaltijd wordt ingenomen, neemt deze 4 keer toe. In dit opzicht wordt het niet aanbevolen om het medicijn na de maaltijd in te nemen.

De concentratie van het geneesmiddel bij orale inname in bloedplasma is niet recht evenredig met de ingenomen dosis (niet-lineaire kinetiek). Het presystemische metabolisme wordt geleidelijk verzadigd. Dus met toenemende dosis neemt de biologische beschikbaarheid toe. Van bloedplasma tot organen en weefsels wordt lercanidipine uitgebreid en snel gedistribueerd. Het verband met plasma-eiwitten is meer dan 98%. Door een afname van de eiwitconcentratie in het bloedplasma bij lever- en / of nierfalen kan de vrije fractie van de stof toenemen. Het wordt gemetaboliseerd met de deelname van het isoenzym CYP3A4, met de vorming van inactieve metabolieten. Bijna de helft van de ingenomen dosis wordt via de nieren uitgescheiden, de rest via de darmen. De eliminatie gebeurt voornamelijk door middel van biotransformatie.

Gemiddeld varieert de T _1/2- waarde van 8 tot 10 uur De duur van het therapeutische effect is 24 uur Bij herhaalde orale toediening wordt geen cumulatie van lercanidipine waargenomen. Er is aangetoond dat bij oudere patiënten, evenals bij licht / matig lever- en nierfalen [creatinineklaring (CC)> 30 ml per minuut], de farmacokinetiek van het geneesmiddel vergelijkbaar is met die van de algemene patiëntenpopulatie.

De concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma bij ernstig nierfalen (CC <30 ml in 1 minuut) en bij patiënten die hemodialyse ondergingen was hoger (ongeveer 70%). De systemische biologische beschikbaarheid bij matige / ernstige leverinsufficiëntie zal waarschijnlijk toenemen, aangezien lercanidipine voornamelijk in de lever wordt gemetaboliseerd.

Gebruiksaanwijzingen

Lerkamen 20 wordt voorgeschreven voor de behandeling van essentiële hypertensie van I en II ernst.

Contra-indicaties

Absoluut:

• ernstige nier- (CC <30 ml per minuut) / leverfunctiestoornis;
• onbehandeld hartfalen;
• instabiele angina;
• obstructie van bloedvaten die afkomstig zijn van de linkerventrikel van het hart;
• een periode van een maand na het lijden van een hartinfarct;
• gebrek aan lactase, glucose-galactose malabsorptiesyndroom, lactose-intolerantie;
• vruchtbare leeftijd bij patiënten die geen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken;
• gecombineerde inname met grapefruitsap, cyclosporine, CYP3A4-remmers (troleandomycine, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, erytromycine);
• zwangerschap en borstvoeding;
• leeftijd onder 18;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn en andere derivaten van de dihydropyridine-serie.

Relatief (Lerkamen 20 tabletten worden onder medisch toezicht gebruikt):

• oudere leeftijd;
• disfunctie van de linkerventrikel van het hart;
• milde en matige lever- / nierinsufficiëntie (CC> 30 ml per minuut);
• cardiale ischemie;
• sick sinus-syndroom (zonder pacemaker).

Lerkamen 20, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Lerkamen 20 tabletten worden oraal ingenomen, bij voorkeur 's ochtends, 1 keer per dag, tenminste 15 minuten voor de maaltijd, zonder kauwen en zonder drinkwater (in voldoende hoeveelheden). Het wordt aanbevolen om dagelijks een halve tablet (10 mg) in te nemen. Afhankelijk van de individuele tolerantie van het medicijn, kan de dosis worden verdubbeld (tot 1 tablet per dag).

Omdat het maximale antihypertensieve effect van het medicijn zich ongeveer 14 dagen na het begin van het gebruik ontwikkelt, wordt de therapeutische dosis geleidelijk gekozen. Het is onwaarschijnlijk dat de werkzaamheid van Lerkamen 20 toeneemt met een verhoging van de dosis van meer dan 1 tablet (20 mg) per dag, terwijl de kans op het ontwikkelen van bijwerkingen toeneemt.

Volgens klinische studies en het farmacokinetisch profiel is er geen dosisaanpassing nodig bij oudere patiënten. Voorzichtigheid is echter geboden bij het begin van de behandeling bij patiënten in deze leeftijdsgroep.

Bij het voorschrijven van Lerkamen 20 tegen de achtergrond van licht tot matig lever- / nierfalen is het belangrijk voorzichtig te zijn. De aanvangsdosis is in dergelijke gevallen een halve tablet per dag, met een verdere voorzichtige verhoging tot 1 tablet per dag. Bij milde tot matige leverinsufficiëntie kan het antihypertensieve effect van het geneesmiddel toenemen, wat een correctie (verlaging) van de dosis kan vereisen.

Bij patiënten met nierinsufficiëntie (CC <30 ml per 1 min) en ernstige leverinsufficiëntie is de benoeming van Lerkamen 20 gecontra-indiceerd.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen [> 10% - zeer vaak; (> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1%) - zelden; <0,01%, inclusief geïsoleerde berichten - zeer zeldzaam]:

• CNS (centraal zenuwstelsel): zelden - duizeligheid en / of hoofdpijn; zelden - slaperigheid;
• cardiovasculair systeem: zelden - tachycardie, bloedstroom naar de huid van het gezicht, een gevoel van fladderen / pulseren in de regio van het hart; zelden - angina pectoris, pijn op de borst; zeer zelden - flauwvallen, tegen de achtergrond van angina pectoris, kunnen de frequentie, duur en ernst van aanvallen toenemen;
• maagdarmkanaal: zelden - misselijkheid / braken, pijn in het epigastrische gebied, dyspepsie, diarree;
• huid en onderhuids vet: zelden - huiduitslag;
• musculoskeletaal en bindweefsel: zelden - spierpijn;
• urinewegen: zelden - polyurie;
• algemene aandoeningen: zelden - perifeer oedeem; zelden - verhoogde vermoeidheid, asthenisch syndroom;
• immuunsysteem: zeer zelden - overgevoeligheidsreacties.

Zeer zeldzame (<1/10000) gevallen van de ontwikkeling van bijwerkingen zoals pijn op de borst, myocardinfarct, pollakisurie, hyperplasie van het tandvlees, een duidelijke verlaging van de bloeddruk, een reversibele toename van de activiteit van levertransaminasen zijn geregistreerd.

Overdosering

De belangrijkste symptomen: vermoedelijk ontwikkelen zich bij een overdosis Lerkamen 20 dezelfde manifestaties als bij een overdosis van andere dihydropyridinederivaten - perifere vasodilatatie met reflextachycardie en een uitgesproken daling van de bloeddruk.

Therapie: symptomatische behandeling; in geval van bewustzijnsverlies of een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, is cardiovasculaire therapie geïndiceerd, in gevallen van bradycardie - de intraveneuze introductie van atropine.

Er zijn drie gevallen gerapporteerd van overdosering van lercanidipine bij zelfdoding in doses van 0,15 / 0,28 / 0,8 g Patiënten overleefden in al deze gevallen.

Bij inname van 0,15 g van het medicijn in combinatie met alcohol (in een onbekende hoeveelheid), werd slaperigheid waargenomen; er werd een maagspoeling uitgevoerd, er werd actieve kool gebruikt.

In gevallen van inname van 0,28 g van het geneesmiddel in combinatie met 0,0056 g moxonidine, werden manifestaties als milde nierfalen, ernstige myocardischemie en cardiogene shock waargenomen; hartglycosiden, furosemide (diuretica), catecholamines in hoge doses, plasmasubstituten werden voorgeschreven.

Bij gebruik van 0,8 g lercanidipine was er een duidelijke daling van de bloeddruk en misselijkheid; er werd een laxerend medicijn en actieve kool gebruikt en er werd intraveneus dopamine toegediend.

Er zijn geen gegevens over de effectiviteit van dialyse voor de eliminatie van lercanidipine. Aangenomen wordt dat dialyse ineffectief kan zijn vanwege de sterke binding van de stof met bloedplasma-eiwitten.

speciale instructies

Raadpleeg uw arts voordat u Lerkamen 20 gebruikt.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het gebruik van Lerkamen 20 kan vermoeidheid, asthenie, duizeligheid en sufheid veroorzaken (in zeldzame gevallen). In dit opzicht is het tijdens de therapieperiode belangrijk om voorzichtig te zijn bij het besturen van voertuigen en het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten, waarvan de uitvoering meer aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Lerkamen 20 tijdens zwangerschap / borstvoeding, evenals patiënten in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken, worden niet voorgeschreven.

In de loop van preklinische studies werd het teratogene effect van het geneesmiddel bij konijnen en ratten niet onthuld, de voortplantingsfunctie van ratten bleef onveranderd. Aangezien er geen klinische ervaring is met het gebruik van lercanidipine tijdens zwangerschap en borstvoeding, maar het bekend is dat andere dihydropyridinederivaten een teratogeen effect hebben bij dieren, wordt het gebruik van het geneesmiddel niet aanbevolen tijdens de zwangerschap, evenals bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.

Aangenomen wordt dat lercanidipine vanwege zijn hoge lipofiliciteit in de moedermelk terecht kan komen. In dit verband wordt de borstvoeding stopgezet als het nodig is om Lerkamen 20 tijdens de borstvoeding in te nemen.

Gebruik in de kindertijd

Lerkamen 20 wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar, aangezien er geen gegevens zijn over de veiligheid en effectiviteit van het gebruik bij patiënten van deze leeftijdsgroep.

Met verminderde nierfunctie

• het gebruik van Lerkamen 20 is gecontra-indiceerd: ernstig nierfalen (CC <30 ml per minuut);
• gebruik vereist voorzichtigheid: nierfalen van milde en matige ernst (CC> 30 ml in 1 minuut).

Voor schendingen van de leverfunctie

• gebruik van Lerkamen 20 is gecontra-indiceerd: ernstige leverfunctiestoornis;
• gebruik vereist voorzichtigheid: lichte tot matige leverfunctiestoornis.

Gebruik bij ouderen

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Lerkamen aan 20 oudere patiënten.

Geneesmiddelinteracties

Mogelijke interacties van lercanidipine met andere geneesmiddelen / middelen:

• metoprolol: de biologische beschikbaarheid van het medicijn neemt met 50% af. Dit fenomeen is ook waarschijnlijk bij het gecombineerd gebruik van lercanidipine met andere β-blokkers, waarvoor mogelijk een dosisaanpassing van de eerste nodig is om een therapeutisch effect te bereiken bij gebruik van een dergelijke combinatie;
• remmers en inductoren van CYP3A4: aangezien het medicijn wordt gemetaboliseerd met hun deelname, kan er een effect zijn op het metabolisme en de uitscheiding. Gecombineerd gebruik met troleandomycine, erytromycine, ritonavir, itraconazol of ketoconazol is gecontra-indiceerd;
• cyclosporine: verhoogt de concentratie van beide geneesmiddelen in het bloedplasma. Gelijktijdige toediening van stoffen wordt niet aanbevolen;
• andere substraten CYP3A4 [kinidine, amiodaron (klasse III antiaritmica), astemizol, terfenadine]: gecombineerd gebruik vereist voorzichtigheid;
• midazolam: gecombineerde toediening van 20 mg lercanidipine bij oudere patiënten kan de biologische beschikbaarheid met bijna 40% verhogen;
• CYP3A4-inductoren [anticonvulsiva (carbamazepine, fenytoïne) en rifampicine]: het antihypertensieve effect van het geneesmiddel kan verminderen. Bij gecombineerd gebruik is voorzichtigheid geboden en dient de bloeddruk regelmatig te worden gecontroleerd;
• cimetidine (in een dosis tot 0,8 g): er worden geen significante veranderingen in de concentratie van lercanidipine in bloedplasma waargenomen; hogere doses cimetidine kunnen de biologische beschikbaarheid en het antihypertensieve effect van Lerkamen 20 verhogen;
• simvastatine (in een dosis van 0,04 g): de gelijktijdige toediening van 0,02 g lercanidipine verhoogt de AUC van simvastatine met 56% en zijn actieve metaboliet (β-hydroxyzuur) met 28%. Dit ongewenste fenomeen kan worden vermeden door lercanidipine 's ochtends en simvastatine' s avonds in te nemen;
• grapefruitsap: kan het antihypertensieve effect van het medicijn versterken;
• ethanol: kan het antihypertensieve effect van Lerkamen 20 versterken.

Lercanidipine kan worden voorgeschreven in combinatie met angiotensine-converterende enzymremmers, diuretica of β-blokkers.

De gecombineerde inname van 0,02 g van het geneesmiddel bij patiënten die constant β-methyldigoxine krijgen, veroorzaakt geen farmacokinetische interactie. Tegelijkertijd neemt bij gezonde vrijwilligers die digoxine gebruiken de _Cmax met gemiddeld 33% toe na inname van 0,02 g lercanidipine op een lege maag, en veranderen de AUC en de renale klaring enigszins. De aanwezigheid van symptomen van digoxine-intoxicatie bij patiënten die deze combinatie gebruiken, moet worden gecontroleerd.

Bij gezonde vrijwilligers die 0,02 g lercanidipine met warfarine kregen, waren er geen veranderingen in de farmacokinetiek van laatstgenoemde. In combinatie met fluoxetine (een remmer van CYP2D6 en CYP3A4) bij oudere patiënten, werden geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek van lercanidipine waargenomen.

Analogen

De analogen van Lerkamen 20 zijn Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, enz.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Lerkamen 20

Volgens beoordelingen is Lerkamen 20 een veilig, betaalbaar en effectief medicijn dat wordt gebruikt bij de behandeling van essentiële hypertensie van graad I en II.

Onder de tekortkomingen merken patiënten het vaakst op de ontwikkeling van bijwerkingen van het maag-darmkanaal en het centrale zenuwstelsel, evenals in de vorm van ernstig oedeem, aritmieën, zwakte, ernstige slaperigheid en verhoogde tachycardie.

Prijs voor Lerkamen 20 in apotheken

De geschatte prijs voor Lerkamen 20: in een verpakking van 28 filmomhulde tabletten is dit van 535 tot 571 roebel.

Lerkamen 20: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Lerkamen 20 tabletten p.p. 28 stuks RUB 545 Kopen

Lerkamen 20 20 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 545 Kopen

Lerkamen 20 20 mg filmomhulde tabletten 60 stuks. RUB 900 Kopen

Lerkamen 20 tabletten p.p. 60 stuks 957 r Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!