Lozarel
Lozarel: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Losarel
ATX-code: C09CA01
Werkzame stof: losartan (losartan)
Fabrikant: LEK dd (Slovenië)
Beschrijving en foto-update: 28.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 200 roebel.
Kopen
Lozarel is een antihypertensivum, angiotensine II-receptorantagonist.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: wit met een gele tint of wit, rond, biconvex, met een scheidingslijn aan één kant (30 stuks. In blisters, in een kartonnen doos 3 blisters en instructies voor het gebruik van Lozarel).
1 tablet bevat:
- werkzame stof: kaliumlosartan - 50 mg;
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, voorgegelatiniseerd zetmeel;
- samenstelling van de filmomhulling: macrogol 400, hypromellose, titaandioxide (E171), hyprolose, talk.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Lozarel is een antihypertensivum met als werkzame stof losartan, een selectieve angiotensine II-receptorantagonist (type AT 1). In de gladde spierweefsels van bloedvaten, in de weefsels van het hart, de bijnieren, de nieren bevinden zich AT 1 -receptoren, de selectieve binding van angiotensine II aan hen veroorzaakt vasoconstrictie, afgifte van aldosteron en proliferatie van gladde spieren. De werking van losartan en zijn farmacologisch actieve metaboliet is erop gericht om alle fysiologisch belangrijke effecten van angiotensine II te blokkeren, ongeacht de aard van de oorsprong. Tegelijkertijd heeft losartan geen remmend effect op kinase II, een enzym dat bradykinine vernietigt.
Een manifestatie van het klinische effect na inname van Lozarel is een afname van de totale perifere vaatweerstand, een afname van de concentratie van aldosteron in het bloed, een afname van de systolische en diastolische bloeddruk (BP) en de druk in de longcirculatie. Bovendien heeft het medicijn een diuretisch effect, vermindert het de nabelasting, voorkomt het optreden van myocardiale hypertrofie, bij patiënten met chronisch hartfalen - helpt het de inspanningstolerantie te verhogen.
Tegen de achtergrond van een enkele dosis van de pil wordt het maximale hypotensieve effect bereikt na 6 uur, daarna neemt het geleidelijk af binnen 24 uur Na 21-42 dagen regelmatige toediening van Lozarel treedt het maximale hypotensieve effect op. Remt het angiotensine-converting enzyme (ACE) niet, interfereert niet met de vernietiging van bradykinine, veroorzaakt geen bijwerkingen die indirect verband houden met bradykinine.
Bij arteriële hypertensie zonder gelijktijdige diabetes mellitus met proteïnurie, vermindert het innemen van tabletten de proteïnurie, de uitscheiding van immunoglobulinen G en albumine aanzienlijk.
Losartan helpt de ureumspiegel in het bloedplasma te stabiliseren, heeft geen invloed op de autonome reflexen en heeft gedurende lange tijd geen invloed op de norepinefrinewaarden in het bloedplasma.
Bij patiënten met arteriële hypertensie heeft een dagelijkse dosis tot 150 mg geen effect op het niveau van totaal cholesterol, high-density lipoproteïne-cholesterol en triglyceriden in het bloedserum, of op nuchtere bloedglucose.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt losartan goed geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. Tijdens de eerste passage door de lever wordt het gemetaboliseerd door carboxylering met de deelname van het CYP2C9-isoenzym en de vorming van een actieve metaboliet. De systemische biologische beschikbaarheid van losartan is ongeveer 33%. De maximale concentratie (C max) van de werkzame stof van Lozarel in het bloedserum wordt bereikt na ongeveer 1 uur en de actieve metaboliet - na 3-4 uur. Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van losartan. Bij een dosis tot 200 mg behoudt losartan een lineaire farmacokinetiek.
Plasma-eiwitbinding (voornamelijk met albumine) - meer dan 99%.
V d (distributievolume) is 34 liter.
Dringt bijna niet door de bloed-hersenbarrière.
Tot 14% van de oraal ingenomen dosis losartan wordt omgezet in een actieve metaboliet.
De plasmaklaring van losartan is 600 ml / min, de renale klaring is 74 ml / min, de actieve metaboliet is respectievelijk 50 ml / min en 26 ml / min.
Via de nieren wordt ongeveer 4% onveranderd uitgescheiden in de vorm van een actieve metaboliet - tot 6% van de ingenomen dosis. De rest wordt via de darmen uitgescheiden.
De uiteindelijke halfwaardetijd van de onveranderde werkzame stof is ongeveer 2 uur en de actieve metaboliet is maximaal 9 uur.
Tegen de achtergrond van het gebruik van Lozarel in een dagelijkse dosis van 100 mg, is er een lichte accumulatie van losartan en zijn actieve metaboliet in het bloedplasma.
Met milde tot matige ernst van alcoholische levercirrose neemt de concentratie van losartan 5 keer toe en de actieve metaboliet - 1,7 keer, vergeleken met patiënten zonder deze pathologie.
De concentratie losartan in het bloedplasma bij patiënten met een creatinineklaring (CC) van meer dan 10 ml / min is vergelijkbaar met die bij patiënten met een normale nierfunctie. Wanneer CC minder is dan 10 ml / min, neemt de waarde van de totale concentratie van het geneesmiddel (AUC) in het bloedplasma ongeveer 2 keer toe.
Tijdens hemodialyse worden losartan en zijn actieve metaboliet niet uit het lichaam verwijderd.
Bij oudere mannen met arteriële hypertensie verschilt de concentratie van het geneesmiddel in bloedplasma niet significant van vergelijkbare parameters bij jonge mannen.
Bij arteriële hypertensie bij vrouwen is de plasmaconcentratie van losartan 2 keer hoger dan bij mannen. De inhoud van de actieve metaboliet is vergelijkbaar. Dit farmacokinetische verschil heeft geen klinische betekenis.
Gebruiksaanwijzingen
- arteriële hypertensie;
- chronisch hartfalen - met de ineffectiviteit van het gebruik van ACE-remmers;
- arteriële hypertensie bij patiënten met linkerventrikelhypertrofie - om het risico op cardiovasculaire complicaties en mortaliteit te verminderen;
- nefropathie bij diabetes mellitus type 2 - om het risico op het ontwikkelen van proteïnurie en hypercreatininemie te verminderen.
Contra-indicaties
- syndroom van verminderde opname van glucose of galactose, galactosemie, lactose-intolerantie;
- periode van zwangerschap;
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Lozarel-tabletten moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, verminderde water- en elektrolytenbalans, verminderd circulerend bloedvolume (BCC), nierfalen, bilaterale nierarteriestenose of stenose van een slagader van een enkele nier.
Lozarel, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Lozarel-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.
Aanbevolen dosering:
- arteriële hypertensie: start- en onderhoudsdosis - 50 mg eenmaal daags. Bij gebrek aan voldoende klinisch effect bij sommige patiënten, is een verhoging van de dosis tot 100 mg toegestaan, in dit geval worden de tabletten 1 of 2 keer per dag ingenomen. Bij gelijktijdige therapie met hoge doses diuretica, dient het gebruik van Lozarel te worden gestart met 25 mg (1/2 tablet) 1 keer per dag;
- chronisch hartfalen: startdosis - 12,5 mg (1/4 tablet) eenmaal daags, elke 7 dagen wordt de dosis verdubbeld, waardoor deze geleidelijk op 50 mg per dag wordt gebracht, rekening houdend met de verdraagbaarheid van het medicijn;
- diabetes mellitus type 2 met proteïnurie (om het risico op het ontwikkelen van hypercreatininemie en proteïnurie te verkleinen): de aanvangsdosis is 50 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de bloeddrukindicatoren tijdens de behandeling, kan de dosis worden verhoogd tot 100 mg in 1 of 2 doses;
- arteriële hypertensie bij patiënten met linkerventrikelhypertrofie (verlaging van het risico op cardiovasculaire complicaties en mortaliteit): de aanvangsdosis is 50 mg eenmaal daags, indien nodig kan deze worden verhoogd tot 100 mg.
Voor patiënten met een verminderde nierfunctie (CC minder dan 20 ml / min), een voorgeschiedenis van leverziekte, uitdroging, ouder dan 75 jaar of tijdens dialyse, dient de startdosis Lozarel te worden voorgeschreven in een hoeveelheid van 25 mg (1/2 tablet).
Bijwerkingen
- van het ademhalingssysteem: vaak - infecties van de bovenste luchtwegen, verstopte neus, zwelling van het neusslijmvlies, faryngitis, kortademigheid, hoest, bronchitis;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: soms - dosisafhankelijke orthostatische hypotensie, hartkloppingen, neusbloedingen, tachycardie, aritmieën, angina pectoris, bradycardie, vasculitis, myocardinfarct;
- van de zintuigen en het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, vermoeidheid, duizeligheid, slapeloosheid, asthenie; soms - slaperigheid, slaapstoornissen, angst, geheugenstoornissen, migraine, perifere neuropathie, tremor, ataxie, paresthesie, hypesthesie, syncope, depressie, visusstoornis, conjunctivitis, oorsuizen;
- uit het spijsverteringskanaal: vaak - misselijkheid, buikpijn, diarree, dyspeptische symptomen; soms - droge mond, smaakstoornissen, kiespijn, winderigheid, obstipatie, braken, anorexia, gastritis, leverdisfunctie, hepatitis;
- van het bewegingsapparaat: vaak - pijn in de rug, borst en / of benen, krampen, spierpijn; soms - artralgie, fibromyalgie, artritis; zelden - rabdomyolyse;
- van de kant van het immuunsysteem: soms - de ontwikkeling van allergische reacties in de vorm van urticaria, pruritus, huiduitslag, angio-oedeem;
- van de kant van het hematopoietische systeem: soms - eosinofilie, bloedarmoede, trombocytopenische purpura, trombocytopenie;
- uit de urinewegen: soms - frequente aandrang om te plassen, urineweginfecties, verminderde nierfunctie;
- van het voortplantingssysteem: soms - verminderd libido, impotentie;
- dermatologische reacties: soms - meer zweten, droge huid, onderhuidse bloeding, erytheem, lichtgevoeligheid, alopecia;
- laboratoriumparameters: vaak - hyperkaliëmie; soms - een verhoogd gehalte aan ureum, reststikstof of creatinine in het bloedserum; zeer zelden - hyperbilirubinemie, een matige toename van de activiteit van alanineaminotransferase (ALT) en aspartaataminotransferase (ASAT);
- anderen: jicht.
Overdosering
Symptomen: duidelijke verlaging van de bloeddruk, tachycardie, bradycardie.
Behandeling: gedwongen diurese, de benoeming van symptomatische therapie. Hemodialyse is niet effectief.
speciale instructies
Houd er rekening mee dat geneesmiddelen die een effect hebben op het RAAS-systeem (renine-aldosteron-angiotensinesysteem) de serumconcentratie van creatinine en ureum kunnen verhogen bij bilaterale nierarteriestenose of stenose van een slagader van een enkele nier.
Bij patiënten met uitdroging is het vóór de benoeming van losartan noodzakelijk om uitdroging te corrigeren, dit zal het risico op symptomatische arteriële hypotensie verminderen.
Langdurig gebruik van losartan moet gepaard gaan met regelmatige controle van het kaliumgehalte in het bloedplasma.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Lozarel heeft geen invloed op het vermogen van de patiënt om voertuigen te besturen, inclusief een auto, en om met complexe mechanismen te werken.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Lozarel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en het geven van borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van losartan bij patiënten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld, daarom mag Lozarel niet worden voorgeschreven tijdens de kinderjaren en adolescentie.
Met verminderde nierfunctie
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met nierfalen, bilaterale nierarteriestenose, stenose van de arterie van een enkele nier.
De aanbevolen dosering voor een verminderde nierfunctie (CC minder dan 20 ml / min): startdosis - 25 mg (1/2 tablet) 1 keer per dag.
Voor schendingen van de leverfunctie
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met leverinsufficiëntie.
De aanvangsdosis Lozarel voor patiënten met een voorgeschiedenis van leverziekte dient 25 mg (1/2 tablet) te zijn.
Gebruik bij ouderen
De aanbevolen dosering voor patiënten ouder dan 75 jaar: de aanvangsdosering van Lozarel is eenmaal daags 25 mg (1/2 tablet).
Geneesmiddelinteracties
Mogelijke geneesmiddelinteractie bij gelijktijdig gebruik van Lozarel:
- hydrochloorthiazide, digoxine, warfarine, cimetidine, fenobarbital, ketoconazol, erytromycine: deze geneesmiddelen veroorzaken geen farmacokinetische interactie met losartan;
- rifampicine, fluconazol: het gehalte van de actieve metaboliet van losartan in het bloedplasma kan dalen bij gebruik van rifampicine of fluconazol;
- kaliumsparende diuretica (inclusief spironolacton, triamtereen, amiloride), kaliumpreparaten, kaliumhoudende zouten: het risico op hyperkaliëmie neemt toe;
- NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), inclusief acetylsalicylzuur (in een dagelijkse dosis van 3 g en meer), selectieve cyclo-oxygenase-2-remmers: NSAID's kunnen de werkzaamheid van het geneesmiddel verminderen, reversibele nierfunctiestoornissen veroorzaken, waaronder verhoogde plasmakaliumspiegels en acuut nierfalen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie;
- lithiumpreparaten: het risico van een klinisch significante verhoging van de lithiumconcentratie in het bloedplasma neemt toe, daarom is de combinatie van losartan en lithium alleen toegestaan na een grondige beoordeling van de voordelen en risico's en moet deze gepaard gaan met regelmatige controle van het lithiumgehalte in het bloedplasma;
- diuretica, bètablokkers, sympatholytica: er treedt een additief effect op.
Analogen
De analogen van Lozarel zijn: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Lozarelle
Feedback van patiënten en specialisten over Lozarel is positief. Artsen merken op dat het medicijn, naast zijn antihypertensieve werking, een extra diuretisch effect heeft. Ontvangst Lozarel vermindert de belasting en voorkomt het ontstaan en de ontwikkeling van myocardiale hypertrofie. Bij chronisch hartfalen neemt het vermogen om lichamelijke activiteit te weerstaan toe.
Bij patiënten met diabetes mellitus en nefropathie geeft inname van Lozarel verlichting van oedeem.
De prijs van Lozarel in apotheken
De prijs van Lozarel voor een pakket met 30 tabletten kan variëren van 236 roebel.
Lozarel: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Lozarel 50 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. RUB 200 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!