Nevotenz
Nevotenz: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Nevotens
ATX-code: C07AB12
Werkzame stof: Nebivolol (Nebivolol)
Fabrikant: ACTAVIS, Ltd. (IJsland)
Beschrijving en foto-update: 25-10-2018
Nevotenz is een selectieve beta- 1- blokker.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm Nevotenza - tabletten: rond, convex aan één kant, wit, aan de bolle kant is er een markering "N 5", aan de andere kant is er een kruisvormig risico met een stijgende rand op elk van de verdeelde sectoren (7 en 10 stuks. In blisters, in een kartonnen doos 1, 2, 4 of 8 blisters van 7 tabletten, of 1, 3, 5 of 10 blisters van 10 tabletten).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: nebivolol (in de vorm van hydrochloride) - 5 mg;
- hulpcomponenten: macrogol 6000, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, croscarmellosenatrium, lactosemonohydraat.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Nebivolol - de werkzame stof Nevotenza - is een lipofiele, cardioselectieve bèta- 1- adrenerge blokker van de derde generatie met vaatverwijdende eigenschappen. Het heeft anti-aritmische, hypotensieve en anti-angineuze effecten. Hoge bloeddruk (BP) daalt in rust, tijdens stress en lichamelijke inspanning. Moduleert de afgifte van endotheliale vaatverwijdende factor stikstofmonoxide (NO). Blokkeert selectief en competitief synaptische en postsynaptische bèta- 1- adrenerge receptoren en maakt ze ontoegankelijk voor catecholamines.
Nebivolol is een racemaat dat is samengesteld uit twee enantiomeren: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) en SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol heeft, door de afgifte van een ontspannende factor uit het vasculaire endotheel te moduleren, een mild vaatverwijdend effect. D-nebivolol is een zeer selectieve en competitieve bèta- 1- adrenoceptorblokker (de affiniteit voor bèta- 1- adrenerge receptoren is 293 keer hoger dan voor bèta- 2- adrenoceptoren).
Het antihypertensieve effect wordt waargenomen na 2-5 dagen regelmatige toediening van Nevotenza, een stabiel effect ontwikkelt zich na 1 maand en houdt aan bij langdurige behandeling. De antihypertensieve eigenschap van het medicijn houdt ook verband met het vermogen om de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem te verminderen.
Nebivolol verbetert de parameters van intracardiale en systemische dynamiek, vertraagt de hartslag (HR), verbetert de diastolische functie van het hart (verlaagt de vuldruk), verlaagt de eind-diastolische druk van de linker hartkamer, verlaagt de totale perifere vaatweerstand en verhoogt de ejectiefractie.
Vermindert de zuurstofbehoefte van het myocard (als gevolg van een afname van de hartslag, een afname van de voor- en nabelasting), waardoor de inspanningstolerantie wordt verbeterd en het aantal en de ernst van angina-aanvallen wordt verminderd.
Het anti-aritmische effect van nebivolol wordt geassocieerd met het vermogen om cardiaal automatisme te onderdrukken (ook in een pathologische focus) en AV (atrioventriculaire) geleiding te vertragen.
Farmacokinetiek
Nebivolol wordt na orale toediening snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Voedsel heeft geen invloed op de opname en effectiviteit ervan.
De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel bij patiënten met een langzaam metabolisme is bijna volledig, bij patiënten met een snel metabolisme is deze ongeveer 12%. De stofwisseling heeft geen invloed op de effectiviteit van nebivolol.
Nebivolol wordt in hoge mate gemetaboliseerd, gedeeltelijk om actieve hydroxymetabolieten te vormen. De stofwisseling door aromatische hydroxylering hangt af van het CYP2D6-iso-enzym en wordt genetisch bepaald door oxidatief polymorfisme.
De plasmaklaring wordt in de meeste gevallen (bij patiënten met een snel metabolisme) binnen 24 uur bereikt voor nebivolol, na een paar dagen - voor hydroxymetabolieten. Plasmaconcentraties van 1–30 μg / L zijn evenredig met de ontvangen dosis.
Het medicijn wordt gekenmerkt door een hoge binding aan plasma-eiwitten (voornamelijk albumine): 98,1% voor D-nebivolol, 97,9% voor L-nebivolol.
Ongeveer 48% van de dosis wordt via de darmen uitgescheiden, 38% van de dosis door de nieren.
De halfwaardetijd (T ½) van nebivolol-enantiomeren is bij patiënten met een snel metabolisme gemiddeld 10 uur, bij patiënten met een langzaam metabolisme is de waarde 3-5 keer hoger. T ½ van de hydroxymetabolieten van beide enantiomeren is bij patiënten met een snel metabolisme gemiddeld 24 uur, bij patiënten met een langzaam metabolisme - ongeveer 48 uur.
De leeftijd en het geslacht van de patiënt hebben geen invloed op de farmacokinetiek van nebivolol.
Gebruiksaanwijzingen
- arteriële hypertensie;
- preventie van aanvallen van stabiele angina pectoris bij patiënten met ischemische hartziekte (IHD);
- chronisch hartfalen (CHF) - als onderdeel van een complexe therapie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- cardiogene shock;
- sick sinus-syndroom, inclusief sinoatriaal blok;
- chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie (waarvoor inotrope therapie vereist is);
- acuut hartfalen;
- ernstige arteriële hypotensie;
- AV blok II en III graad (zonder kunstmatige pacemaker);
- ernstige bradycardie (hartslag minder dan 50 slagen / minuut);
- metabole acidose;
- ernstige leverdisfunctie;
- feochromocytoom (zonder gelijktijdige toediening van alfablokkers);
- ernstige ernstige perifere circulatiestoornissen (zoals claudicatio intermittens en het syndroom van Raynaud);
- depressie;
- bronchospasmen en bronchiale astma;
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie;
- gelijktijdig gebruik van floktafenine of sultopride;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.
Relatief (Nevotens moet met voorzichtigheid worden gebruikt vanwege het mogelijke risico op complicaties):
- Prinzmetal-angina;
- AV blok I diploma;
- leverfunctiestoornis;
- ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 20 ml / min);
- hyperthyreoïdie;
- diabetes;
- chronische obstructieve longziekte;
- psoriasis;
- desensibiliserende therapie;
- gevorderde leeftijd (ouder dan 65).
Instructies voor het gebruik van Nevotenza: methode en dosering
Nevotenz wordt eenmaal daags oraal ingenomen, ongeveer op hetzelfde tijdstip van de dag. De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt en met voldoende vloeistof worden weggespoeld. Maaltijd doet er niet toe.
Ischemische hartziekte en arteriële hypertensie
Nevotenz kan worden gebruikt als monopreparatie of als onderdeel van een combinatietherapie.
De gemiddelde dagelijkse dosis is 5 mg. Het wordt verhoogd tot maximaal 10 mg als het medicijn in de vorige dosis niet de vereiste actie heeft opgeleverd.
Het optimale effect treedt binnen 1 à 2 weken op, soms na 4 weken.
De aanvangsdosis Nevotenza voor patiënten met nierinsufficiëntie en ouderen is 2,5 mg (½ tablet). Het wordt verhoogd tot maximaal 5 mg als het effect onvoldoende is. Bij ernstige nierinsufficiëntie en bij gelijktijdige leveraandoeningen is de maximale dagelijkse dosis 10 mg. Het verhogen van de dosis bij dergelijke patiënten dient met voorzichtigheid te gebeuren, onder strikt medisch toezicht.
Chronisch hartfalen
De dosis voor CHF wordt gekozen door titratie met tussenpozen van 2 weken totdat de optimale onderhoudsdosering is bereikt. De aanvangsdosis is 1,25 mg (¼ tabletten) en wordt vervolgens, indien nodig, eerst verhoogd tot 2,5–5 mg en daarna tot 10 mg.
De maximale dagelijkse dosis Nevotenza is 10 mg.
Binnen twee uur na inname van de eerste dosis en na elke verhoging moet de patiënt onder medisch toezicht staan.
Tijdens het kiezen van de dosis wordt aanbevolen om de hartslag, bloeddruk en de ernst van de symptomen van de ziekte te controleren.
In geval van geneesmiddelintolerantie of verergering van CHF tijdens de titratiefase, moet de dosis Nevotenza worden verlaagd. Als er sprake is van een uitgesproken arteriële hypotensie, symptomen van bradycardie of AV-blokkade, longoedeem of cardiogene shock optreden, moet het geneesmiddel onmiddellijk worden stopgezet.
Bijwerkingen
- aan de kant van het cardiovasculaire systeem: een uitgesproken daling van de bloeddruk, hartritmestoornissen, perifere circulatiestoornissen (cyanose, koud gevoel in de ledematen), orthostatische hypotensie, bradycardie, AV-blokkade, perifeer oedeem, cardialgie, syndroom van Raynaud, kortademigheid, hartfalen en ook verergering van het beloop van CHF (voornamelijk tijdens titratie van de dosis van het medicijn);
- van het centrale zenuwstelsel: nachtmerries, slaperigheid / slapeloosheid, verminderd concentratievermogen, verhoogde vermoeidheid, hoofdpijn, depressie, duizeligheid, hallucinaties, paresthesie, bewustzijnsverlies;
- van het ademhalingssysteem: rhinitis, bronchospasmen (ook bij patiënten zonder voorgeschiedenis van obstructieve longziekte);
- uit het spijsverteringsstelsel: droogheid van het mondslijmvlies, obstipatie / diarree, winderigheid, misselijkheid;
- allergische reacties: alopecia, hyperemie van de huid, erythemateuze uitslag, pruritus, angio-oedeem;
- andere: verergering van psoriasis, hyperhidrose, slechtziendheid (droge ogen), fotodermatose, verminderde potentie.
Overdosering
Symptomen: cyanose, misselijkheid, braken, bronchospasmen, bewustzijnsverlies, duidelijke daling van de bloeddruk, AV-blokkade, ernstige bradycardie, acuut hartfalen, cardiogene shock, coma, hartstilstand.
Eerste hulp maatregelen bij overdosering zijn maagspoeling en inname van actieve kool.
Bij een duidelijke verlaging van de bloeddruk moet de patiënt een horizontale positie krijgen met opgeheven benen. Intraveneuze vloeistoffen, vasopressoren, glucagon kunnen nodig zijn.
Bij ernstige bradycardie is intraveneuze toediening van atropine (0,5–2 mg) aangewezen. Als er geen verbetering is, wordt een transveneuze kunstmatige pacemaker geplaatst.
In geval van ontwikkeling van atrioventriculaire blokkade (II - III eeuw) worden bèta-adrenomimetica intraveneus toegediend. Als ze niet effectief blijken te zijn, overweeg dan om een kunstmatige pacemaker te installeren.
Bij ventriculaire premature slagen wordt lidocaïne voorgeschreven. Klasse IA-antiaritmica zijn gecontra-indiceerd.
Om de ontstane aanvallen te elimineren, wordt diazepam intraveneus toegediend.
De behandeling van hartfalen begint met diuretica en hartglycosiden. Als er geen effect is, is het raadzaam om vasodilatoren, dobutamine of dopamine toe te dienen.
Het is mogelijk bronchospasmen te stoppen door intraveneuze toediening van bèta- 2- adrenomimetica.
speciale instructies
Aan het begin van de therapie is dagelijkse controle van de bloeddruk en hartslag vereist. Bij oudere patiënten moet de nierfunctie elke 4–5 maanden worden gecontroleerd.
Nevotens heeft geen invloed op de glucoseconcentratie. Voorzichtigheid is echter geboden bij de behandeling van mensen met diabetes mellitus, aangezien nebivolol sommige symptomen van hypoglykemie (bijv. Tachycardie) kan maskeren. Controle van glucosespiegels dient ten minste 1 keer per 4-5 maanden plaats te vinden.
Roken vermindert de effectiviteit van het medicijn.
Net als andere bètablokkers kan nebivolol bradycardie veroorzaken. Als uw hartslag lager is dan 50-55 slagen per minuut, moet u de dosis Nevotenza verlagen.
Het medicijn kan bronchospasmen veroorzaken bij patiënten met chronische obstructieve longziekte, evenals verergering van psoriasis. Voor patiënten met deze ziekten wordt Nevotenz voorgeschreven na een zorgvuldige afweging van de baten-risicoverhouding.
Bij hyperthyreoïdie, nebivolol spiegels tachycardie.
Bij angina pectoris moet de dosis Nevotenza zo worden gekozen dat een rusthartslag van 55-60 slagen per minuut wordt geboden, met een belasting - niet meer dan 110 slagen per minuut.
Bètablokkers kunnen de productie van traanvocht verminderen, waarmee rekening moet worden gehouden bij patiënten die contactlenzen gebruiken.
Tijdens de therapie is een verhoogde gevoeligheid voor allergenen en een toename van de ernst van anafylactische reacties mogelijk.
Patiënten die een operatie moeten ondergaan, moeten de anesthesist waarschuwen voor het gebruik van Nevotenz.
De behandeling moet geleidelijk worden stopgezet, waarbij de dosis van het medicijn gedurende 10-14 dagen wordt verlaagd.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Volgens onderzoeksstudies heeft nebivolol geen nadelige invloed op de snelheid van psychofysische reacties. Aan piloten met arteriële hypertensie graad I, toegelaten tot vluchtoperaties, wordt Nevotens voorgeschreven in een aanvangsdosis van 2,5 mg. Met een goede tolerantie van het medicijn, maar onvoldoende controle van de bloeddruk, niet eerder dan 2 weken later, wordt de dosis verhoogd tot 5 mg.
Sommige patiënten kunnen bijwerkingen krijgen van het centrale zenuwstelsel (duizeligheid komt meestal voor als gevolg van een lage bloeddruk). In dergelijke gevallen moet u afzien van het besturen van voertuigen en complexe mechanismen. Deze effecten treden meestal op aan het begin van de therapie en na verhoging van de dosis.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Zwangere vrouwen kunnen Nevotens alleen in uitzonderlijke gevallen worden voorgeschreven, wanneer de voordelen voor de vrouw groter zijn dan de mogelijke risico's voor de foetus. Bij gebruik tijdens de late zwangerschap, moet het geneesmiddel 48-72 uur vóór de verwachte bevallingsdatum worden stopgezet, aangezien de pasgeborene arteriële hypotensie, bradycardie, hypoglykemie en ademhalingsverlamming kan ontwikkelen. Als het niet mogelijk is om met nebivolol te stoppen, moet de pasgeborene de eerste 2 à 3 dagen nauwlettend worden gevolgd.
In dierstudies werd vastgesteld dat nebivolol in de moedermelk terechtkomt. In dit verband wordt vrouwen geadviseerd om te stoppen met het geven van borstvoeding als medicamenteuze behandeling nodig is tijdens borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Voor patiënten onder de 18 jaar wordt Nevotens niet voorgeschreven vanwege het gebrek aan klinische gegevens over de veiligheid van het gebruik ervan in deze leeftijdsgroep.
Met verminderde nierfunctie
Bij een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing van Nevotenza niet vereist.
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 20 ml / min). De aanbevolen startdosis is 2,5 mg, de maximale dagelijkse dosis is 5 mg.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij een matig verminderde leverfunctie is voorzichtigheid geboden tijdens de behandeling. Er is geen dosisaanpassing vereist.
Bij ernstige leverfunctiestoornissen is het gebruik van Nevotenz gecontra-indiceerd.
Gebruik bij ouderen
Volgens de instructies kan Nevotenz worden voorgeschreven voor de behandeling van oudere patiënten (ouder dan 65 jaar), maar de therapie moet met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd.
Geneesmiddelinteracties
Er waren geen klinisch significante veranderingen in farmacokinetische parameters bij gelijktijdig gebruik van de volgende geneesmiddelen: ranitidine, hartglycosiden, digoxine, warfarine, furosemide, hydrochloorthiazide, ethanol, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, acetylsalicylzuur als plaatjesaggregatieremmer.
Bij gelijktijdig gebruik van nicardipine met nebivolol stijgen de plasmaconcentraties van beide stoffen licht, maar dit fenomeen heeft geen klinische betekenis.
Net als andere bètablokkers verzwakt nebivolol de compensatiemechanismen van het cardiovasculaire systeem bij shock of arteriële hypotensie veroorzaakt door het gebruik van floktaphenin.
Sultopride verhoogt het risico op ventriculaire aritmieën, vooral van het "pirouette" -type.
Klasse I anti-aritmica en amiodaron kunnen het negatieve inotrope effect versterken en de excitatietijd door de boezems verlengen.
Fenothiazinederivaten, barbituraten, tricyclische antidepressiva versterken het hypotensieve effect van nebivolol.
Geneesmiddelen die de heropname van serotonine remmen en andere geneesmiddelen die worden gebiotransformeerd met de deelname van het isoenzym CYP2D6, vertragen het metabolisme van nebivolol.
Sympathomimetische geneesmiddelen remmen bij gelijktijdig gebruik de activiteit van nebivolol.
Het gebruik van geneesmiddelen voor algemene anesthesie tijdens de behandeling met nebivolol kan reflextachycardie onderdrukken en het risico op arteriële hypotensie verhogen.
Cimetidine verhoogt de plasmaconcentratie van nebivolol. Er is geen informatie over het effect op de farmacologische effecten van het medicijn.
Antihypertensiva, langzame calciumantagonisten en nitroglycerine kunnen ernstige arteriële hypotensie veroorzaken. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van prazosine.
Langzame calciumantagonisten (diltiazem, verapamil) versterken het negatieve effect op AV-geleiding en myocardcontractiliteit. Intraveneuze toediening van verapamil tijdens behandeling met nebivolol is gecontra-indiceerd.
Analogen
Analogen van Nevotenz zijn: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Taykapharma, Nebileva, Nebivolol-Taykapharma -Nee.
Voorwaarden voor opslag
De houdbaarheid is 3 jaar.
Bewaarcondities: temperatuur tot 25 ° С, droge plaats buiten bereik van kinderen.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Nevotense
Beoordelingen over Nevotense zijn overwegend positief. Patiënten merken het hoge rendement op bij gebruik volgens de indicaties.
Bijwerkingen, een grote lijst met contra-indicaties en relatief hoge kosten worden beschreven als nadelen van het medicijn.
Prijs voor Nevotenz in apotheken
Geschatte prijzen voor Nevotenz: voor 10 tabletten - 180-190 roebel, voor 30 tabletten - 430-455 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
