Nitroglycerine
Nitroglycerine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Geneesmiddelinteracties
- 10. Analogen
- 11. Voorwaarden voor opslag
- 12. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 13. beoordelingen
- 14. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Nitroglycerine
ATX-code: C01DA02
Werkzame stof: nitroglycerine (nitroglycerine)
Producent: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Oekraïne), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technologische holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" ze. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 16-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 14 roebel.
Kopen
Nitroglycerine is een vaatverwijdend medicijn dat wordt gebruikt om angina-aanvallen te verlichten.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Nitroglycerine is verkrijgbaar in de volgende toedieningsvormen:
- Tabletten voor sublinguaal gebruik: bijna wit of wit, platcilindrisch, met een ruw oppervlak (40 tabletten in een polymeerbuisje, goed afgesloten met een polymeerstop, elk 1 buisje in een kartonnen doos);
- Dosis sublinguale spray: kleurloos, transparant (in flessen of blikken van 200 doses (10 ml), 1 fles of ballon in een kartonnen doos, compleet met een mechanische doseerpomp);
- Concentraat voor de bereiding van een oplossing voor infusie: kleurloos, transparant (in ampullen van 2, 5 of 10 ml, 5 ampullen in blisters, 1, 2 of 10 verpakkingen in een kartonnen doos).
De samenstelling van 1 tablet voor sublinguaal gebruik omvat:
- Werkzame stof: nitroglycerine - 0,5 mg (in termen van 100% stof);
- Hulpcomponenten: suiker (sucrose) - 7,9 mg, glucose (dextrose) - 9,3 mg, aardappelzetmeel - 9,3 mg.
De samenstelling van 1 dosis van de sublinguale spray omvat:
- Werkzaam bestanddeel: nitroglycerine - 0,4 mg;
- Hulpcomponenten: 95% ethanol (als 1% -oplossing).
De samenstelling van 1 ml van het concentraat voor de bereiding van de infuusoplossing omvat:
- Werkzaam bestanddeel: nitroglycerine - 1 mg;
- Hulpcomponenten: dextrose, natriumchloride, kaliumdiwaterstoffosfaat, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Nitroglycerine is een perifere vasodilatator die voornamelijk inwerkt op de veneuze vaten. Het effect is voornamelijk te wijten aan een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard als gevolg van een afname van de preload (een afname van de bloedstroom naar het rechteratrium en uitzetting van perifere veneuze vaten) en afterload (een afname van de totale perifere vasculaire weerstand).
Nitroglycerine kan stikstofmonoxide uit zijn molecuul vrijmaken, wat een natuurlijke endotheliale ontspannende factor is. De verbinding verhoogt de concentratie van cyclisch guanosinemonofosfatase in de cel, waardoor de penetratie van calciumionen in gladde spiercellen wordt voorkomen en hun ontspanning wordt veroorzaakt. Ontspanning van de gladde spieren van de vaatwand leidt tot vasodilatatie, waardoor de belasting van het hart en de zuurstofbehoefte van het myocard wordt verminderd. Uitbreiding van de coronaire vaten helpt de coronaire bloedstroom en de herverdeling ervan te verbeteren in gebieden die worden gekenmerkt door een verminderde bloedcirculatie, wat het transport van zuurstof naar het myocardium stimuleert.
Een afname van de veneuze terugkeer veroorzaakt een afname van de druk in de longcirculatie en vuldruk, een verbetering van de bloedtoevoer naar de subendocardiale lagen en een regressie van symptomen die kenmerkend zijn voor longoedeem. Nitroglycerine wordt gekenmerkt door een centraal remmend effect op de sympathische vasculaire tonus en onderdrukking van de vasculaire component die verantwoordelijk is voor de vorming van pijn. Het veroorzaakt ook de uitzetting van de meningeale vaten, wat hoofdpijn veroorzaakt na inname, en ontspant de cellen van de gladde spieren van de bronchiën, dunne en dikke darm, slokdarm, hun sluitspieren, galwegen, galblaas, urinewegen.
Het gebruik van sublinguale vormen stelt u meestal in staat een aanval van angina pectoris binnen 1,5 minuut na orale toediening te stoppen en het anti-angineuze effect houdt 30-60 minuten aan.
Farmacokinetiek
Nitroglycerine wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd vanaf het oppervlak van de slijmvliezen van de mondholte. Wanneer het sublinguaal wordt ingenomen, komt het onmiddellijk in de systemische circulatie. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 100%, aangezien de primaire hepatische afbraak van de stof is uitgesloten. De maximale concentratie nitroglycerine in bloedplasma wordt bepaald na 4-5 minuten. Het metabolisme van de stof wordt vrij snel uitgevoerd met de deelname van nitraatreductase. In dit geval worden mono- en dinitraten gevormd. Alleen isosorbide-5-mononitraat vertoont farmacologische activiteit. De laatste metaboliet is glycerine.
Het medicijn heeft een zeer groot distributievolume (1,2 (3,3 l / kg). De mate van binding aan bloedplasma-eiwitten is 60%. Nitroglycerine wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van metabolieten (minder dan 1% van de ingenomen dosis wordt onveranderd uitgescheiden), de totale klaring is 25-30 l / min (met infusie - tot 78 l / min). Na orale sublinguale toediening van het geneesmiddel varieert de plasmahalfwaardetijd van 2,5 tot 4,4 minuten (met infusie van 1 tot 3 minuten). Circulerende nitroglycerine bindt sterk aan erytrocyten en hoopt zich op in de wanden van bloedvaten.
Gebruiksaanwijzingen
Indicaties voor het gebruik van nitroglycerine zijn:
- Angina pectoris (verlichting en kortetermijnpreventie van angina-aanvallen vóór emotionele stress of fysieke inspanning);
- Acuut myocardinfarct, inclusief gecompliceerd door acuut linkerventrikelfalen (infuusoplossing);
- Longoedeem (oplossing voor infusie);
- Instabiele angina pectoris (oplossing voor infusie).
Contra-indicaties
Absoluut:
- Ineenstorting;
- Leeftijd tot 18 jaar (de effectiviteit en veiligheid van het gebruik van nitroglycerine voor deze leeftijdsgroep van patiënten zijn niet vastgesteld);
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Afhankelijk van de doseringsvorm zijn aanvullende absolute contra-indicaties voor het gebruik van nitroglycerine de volgende ziekten / aandoeningen:
- Glucose-galactose malabsorptie (tabletten voor sublinguaal gebruik);
- Shock (sublinguale spray en tabletten);
- Cardiogene shock, behalve bij het nemen van maatregelen om de einddiastolische druk te handhaven (sublinguale spray);
- Ernstige arteriële hypotensie met systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg. Kunst. (sublinguale spray);
- Constrictieve pericarditis (sublinguale spray);
- Angina pectoris geassocieerd met hypertrofische obstructieve cardiomyopathie (sublinguale spray);
- Acuut myocardinfarct en chronisch hartfalen met lage vuldruk van de linker hartkamer (sublinguale spray);
- Pericardiale tamponade (sublinguale spray);
- Alle aandoeningen die verband houden met verhoogde intracraniale druk (sublinguale spray);
- Ernstige mitralis- en / of aortaklepstenose, primaire pulmonale hypertensie (sublinguale spray);
- Gelijktijdig gebruik met fosfodiësterase-5-remmers, waaronder vardenafil, sildenafil, tadalafil (tabletten voor sublinguaal gebruik en spray).
Volgens de instructies moet nitroglycerine met voorzichtigheid worden gebruikt na beoordeling van de baten / risicoverhouding:
- Hemorragische beroerte;
- Ernstige bloedarmoede;
- Thyrotoxicose;
- Ernstige nierfunctiestoornis;
- Gesloten kamerhoekglaucoom;
- Recent hoofdletsel;
- Intracraniële hypertensie;
- Harttamponade (tabletten voor sublinguaal gebruik en oplossing voor infusie);
- Leverfunctiestoornis (sublinguale tabletten en infuusoplossing), ernstige leverfunctiestoornis (sublinguale spray);
- Arteriële hypotensie met lage systolische druk - minder dan 90 mm Hg. Kunst. (sublinguale tabletten en infuusoplossing);
- Orthostatische hypotensie en de neiging om orthostatische hypotensie te ontwikkelen (sublinguale spray);
- Alcoholmisbruik (sublinguale spray);
- Epilepsie (sublinguale spray);
- Migraine (sublinguale spray);
- Constrictieve pericarditis (tabletten voor sublinguaal gebruik en oplossing voor infusie);
- Geïsoleerde mitralisstenose (sublinguale tabletten en infuusoplossing);
- Hypertrofische cardiomyopathie (sublinguale tabletten en infuusoplossing);
- Giftig longoedeem (oplossing voor infusie);
- Idiopathische hypertrofische subaortische stenose (sublinguale tabletten), aortastenose (oplossing voor infusie);
- Acuut myocardinfarct, chronisch hartfalen met lage linkerventrikelvuldruk (sublinguale tabletten en infuusoplossing);
- Ongecontroleerde hypovolemie met normale of lage druk in de longslagader bij patiënten met hartfalen (oplossing voor infusie);
- Shock, inclusief cardiogene shock, behalve in gevallen met een voldoende hoge vuldruk van de linker hartkamer, incl. voorzien van geneesmiddelen met een positief inotroop effect of intra-aortische tegenpulsatie (infuusoplossing);
- Hersenbloeding (oplossing voor infusie);
- Ernstige cerebrale atherosclerose (oplossing voor infusie);
- Zwangerschap en borstvoeding (voor alle vormen van het medicijn);
- Oudere leeftijd (oplossing voor infusie).
Instructies voor het gebruik van nitroglycerine: methode en dosering
Tabletten voor sublinguaal gebruik
Om complicaties te voorkomen, wordt aanbevolen om nitroglycerine in te nemen zoals voorgeschreven door een arts.
Nitroglycerinetabletten worden (sublinguaal) onder de tong ingenomen en in de mond gehouden totdat ze volledig zijn opgenomen, zonder te slikken.
Nitroglycerine moet onmiddellijk worden ingenomen wanneer de eerste tekenen van een angina-aanval optreden of vóór de verwachte fysieke activiteit of emotionele stress. Eenmalige dosis - 1 tablet. Bij stabiele angina pectoris kan het effect komen van een lagere dosis, in dit geval wordt aanbevolen de rest van de tablet, die geen tijd had om op te lossen, uit te spugen. In de meeste gevallen (75% van de patiënten) wordt verbetering opgemerkt binnen de eerste 3 minuten na gebruik van nitroglycerine.
Als de angina-aanval niet binnen 5 minuten wordt gestopt, moet u nog 1 tablet innemen.
Als er geen therapeutisch effect is na het innemen van 2 tabletten nitroglycerine, moet u onmiddellijk een arts raadplegen.
Sublinguale spray
In of onder de tong geïnjecteerd, bij voorkeur zittend, terwijl de adem wordt ingehouden. Na het verstuiven wordt de spray niet direct ingeslikt, maar vastgehouden door de mond enkele seconden te sluiten.
Om complicaties te voorkomen, moet Nitroglycerine worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts.
Wanneer de eerste tekenen van een angina-aanval optreden, worden 1-2 doses van een spray toegediend (afhankelijk van de ernst). Indien nodig is het mogelijk om nog 1 dosis in te voeren, maar niet meer dan 3 doses (1,2 mg) binnen 15 minuten.
Als na inname van 3 doses gedurende 15 minuten de toestand niet verbetert, dient u uw arts te raadplegen.
De maximale enkelvoudige dosis is 3 verstuivingsdoses.
Als de indicatie voor het gebruik van nitroglycerine de preventie van angina-aanvallen is, wordt het medicijn in 1 dosis 5-10 minuten vóór de verwachte belasting of stress gebruikt.
Schud de sprayverpakking niet voor gebruik. Houd de fles rechtop tijdens het spuiten.
Infusie-oplossing
De snelheid van intraveneuze injectie van nitroglycerine wordt individueel geselecteerd, rekening houdend met bloeddruk, hartslag, centraal veneuze druk, ECG en andere indicatoren. De oplossing moet worden toegediend via een infusomaat of een automatische dispenser, zodat deze nauwkeurig kan worden gedoseerd en het toedieningsritme kan worden gecontroleerd.
Toediening van nitroglycerine met behulp van een conventioneel vloeistofoverdrachtsysteem zorgt voor een nauwkeurige dosering door het aantal druppels vloeistof dat wordt overgedragen te tellen. Voor de introductie wordt de nitroglycerine-oplossing voorlopig verdund in 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% glucose (dextrose) -oplossing tot een concentratie van 0,01%. Gebruik geen andere oplosmiddelen.
Het is raadzaam om glazen en polyethyleen buizen te gebruiken, omdat de werkzame stof wordt geabsorbeerd op de wanden van de PVC-buizen (verliezen kunnen 40-80% zijn). De nitroglycerine-oplossing wordt snel afgebroken in het licht, daarom moeten het transfusiesysteem en de injectieflacons worden afgeschermd met een ondoorzichtig materiaal. Bewaring van de oplossing in een geopende ampul is niet toegestaan.
De initiële toedieningssnelheid van de oplossing is 0,5-1 mg per uur, de maximale snelheid is 8-10 mg per uur.
De aanbevolen concentratie en toedieningssnelheid van nitroglycerine zijn: 1 mg / u (0,0166 mg / min) - 24 mg per dag via een automatische dispenser (oplossingsvolume 1 mg / ml) of 240 mg per dag via een intraveneus systeem (oplossingsvolume 0 1 mg / ml); de toedieningssnelheid is 3-4 druppels per minuut (1 ml komt overeen met 20 druppels).
De duur van de therapie wordt bepaald door klinische indicaties en kan variëren van enkele uren tot 2-3 dagen.
Bijwerkingen
- Centraal zenuwstelsel: zwakte; zelden - psychotische reacties, angst, desoriëntatie, lethargie;
- Spijsverteringssysteem: droogheid van het mondslijmvlies; zelden - braken, misselijkheid, buikpijn;
- Cardiovasculair systeem: hoofdpijn, duizeligheid, koorts, tachycardie, lage bloeddruk; zelden (vooral in geval van overdosering) - cyanose, orthostatische collaps, verhoogde symptomen van angina pectoris (paradoxale reactie op nitraten); soms - instorten met verlies van bewustzijn en bradyaritmie;
- Lokale reacties: branden onder de tong, blozen van de huid;
- Allergische reacties: zelden - jeuk, huiduitslag, exfoliatieve dermatitis;
- Anderen: zelden - onderkoeling, wazig zien, methemoglobinemie.
Overdosering
Symptomen van een overdosis nitroglycerine zijn: misselijkheid, braken, verhoogde slaperigheid, ernstige zwakte, asthenie, ernstige duizeligheid, hoofdpijn, toevallen, koorts, kortademigheid, reflextachycardie, verlaging van de bloeddruk (onder 90 mm Hg), vergezeld van orthostatische ontregeling … Inname van het medicijn in hoge doses (meer dan 20 mg / kg) kan leiden tot de ontwikkeling van tachypneu, dyspnoe, cyanose, collaps, methemoglobinemie.
Als er tekenen zijn van een overdosis, moet u de patiënt onmiddellijk een horizontale positie geven, zijn benen optillen en ook medische hulp zoeken.
speciale instructies
De therapeutische doses die in de instructies worden aangegeven, mogen niet worden overschreden.
1 tablet nitroglycerine voor sublinguaal gebruik bevat 2,65 x 10-3 XE (korreleenheden).
Tijdens de therapie kan een aanzienlijke verlaging van de bloeddruk en de ontwikkeling van duizeligheid optreden bij een scherpe overgang naar een rechtopstaande positie vanuit een liggende of zittende positie, evenals bij warm weer, tijdens het sporten of het drinken van alcohol.
Met het behoud of de aanzienlijke ernst van wazig zien of droogheid van het mondslijmvlies, moet de behandeling worden onderbroken.
Volgens de instructies kan nitroglycerine, net als andere organische nitraten, verslavend zijn (in dit geval is een verhoging van de dosering vereist).
De ernst van hoofdpijn tijdens de behandeling kan worden verminderd door de dosis van het geneesmiddel te verlagen en / of gelijktijdige toediening van validol.
Bij frequente aanvallen van angina pectoris, wordt het aanbevolen om langdurige nitroglycerinegeneesmiddelen te gebruiken.
Tijdens het gebruik van nitroglycerine is het gebruik van alcoholische dranken ten strengste verboden.
De sublinguale spray bevat alcohol, wat belangrijk is voor zogende en zwangere vrouwen, patiënten met functionele leveraandoeningen, epilepsie, traumatisch hersenletsel en andere ziekten van het centrale zenuwstelsel, evenals alcoholmisbruik.
De oplossing voor infusie bevat glucose (dextrose), waarmee bij patiënten met diabetes mellitus rekening moet worden gehouden.
Bij acuut hartfalen of acuut myocardinfarct mag nitroglycerine alleen worden gebruikt onder de voorwaarde van zorgvuldige klinische observatie van de toestand van de patiënt.
Om een toename van de frequentie van angina-aanvallen te voorkomen, wordt aanbevolen om abrupt stoppen met het medicijn te vermijden.
Om een ongewenste verlaging van de bloeddruk te voorkomen, moet de toedieningssnelheid van de nitroglycerine-oplossing voor infusie individueel worden gekozen. Een verlaging van de bloeddruk kan niet alleen worden waargenomen tijdens de selectie van de toedieningssnelheid van de oplossing, maar ook later, tegen de achtergrond van aanvankelijk gestabiliseerde bloeddruk (controle moet gedurende de gehele infusietijd ten minste 3-4 keer per uur worden uitgevoerd).
Patiënten die eerder zijn behandeld met organische nitraten (isosorbide-5-mononitraat, isosorbidedinitraat) hebben mogelijk een hogere dosis nodig om het gewenste hemodynamische effect te verkrijgen.
Tijdens het gebruik van nitroglycerine moet voorzichtig worden omgegaan met het besturen van voertuigen en het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke soorten werk die een verhoogde concentratie van aandacht en snelle psychomotorische reacties vereisen.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van nitroglycerine met bepaalde geneesmiddelen kunnen de volgende effecten optreden:
- Vasodilatatoren, antihypertensiva, angiotensine-converterende enzymremmers, fosfodiësterase-5-remmers, blokkers van "langzame" calciumkanalen, tricyclische antidepressiva, ethanol, diuretica, bètablokkers, monoamineoxidaseremmers, procaïnamide: een toename van het hypotensieve effect;
- Dihydroergotamine: verhoging van het gehalte in het bloed en verhoging van de bloeddruk;
- Heparine: afname van de effectiviteit;
- Acetylsalicylzuur: verhoging van het nitroglycerinegehalte in het bloed en verbetering van de werking ervan.
Analogen
Analogen van nitroglycerine zijn: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Voorwaarden voor opslag
Donker bewaren, buiten bereik van kinderen.
Houdbaarheid:
- Tabletten voor sublinguaal gebruik: 2 jaar bij temperaturen tot 25 ° C;
- Sublinguale spray: 2 jaar bij temperaturen tot 15 ° C;
- Concentraat voor oplossing voor infusie: 3 jaar bij een temperatuur van 5-25 ° C.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over nitroglycerine
Volgens beoordelingen blijkt nitroglycerine een onmisbaar medicijn te zijn voor patiënten met angina pectoris. Vooral vaak wordt het ingenomen door oudere patiënten. Het medicijn werkt snel en stopt hartaanvallen vrijwel onmiddellijk na toediening. Er zijn echter meldingen die bijwerkingen vermelden, voornamelijk duizeligheid en intense hoofdpijn.
Prijs voor nitroglycerine in apotheken
De geschatte prijs van nitroglycerine in de vorm van tabletten voor sublinguaal gebruik is 48-66 roebel (het pakket bevat 40 stuks). U kunt een afgemeten dosis sublinguale spray kopen voor 80-127 roebel (ontworpen voor 200 doses). De kosten van een concentraat voor het bereiden van een oplossing voor infusie variëren van 540 tot 624 roebel (de verpakking bevat 10 ampullen).
Nitroglycerine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Nitroglycerine 0,5 mg capsules sublinguaal 40 st. RUB 14 Kopen |
|
Nitroglycerine 0,5 mg tabletten sublinguaal 40 st. RUB 42 Kopen |
|
Nitroglycerine 0,5 mg tabletten voor sublinguaal gebruik 40 st. RUB 48 Kopen |
|
Nitroglycerine 0,5 mg tabletten sublinguaal 40 st. RUB 49 Kopen |
|
Nitroglycerine-tabletten voor sublinguaal gebruik. 0,5 mg 40 stuks 51 rbl. Kopen |
|
Nitroglycerine 0,4 mg / dosis 200 doses sublinguaal gedoseerde spray 1 st. 91 rbl. Kopen |
|
Nitroglycerine 1 mg / ml concentraat voor bereiding van oplossing voor infusie 10 ml 10 st. RUB 590 Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
