Normodipine
Normodipin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Normodipine
ATX-code: C08CA01
Werkzame stof: amlodipine (amlodipine)
Fabrikant: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rusland); Gedeon Richter (Hongarije)
Beschrijving en foto-update: 20-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 308 roebel.
Kopen
Normodipin is een anti-angineus en langdurig dosisafhankelijk antihypertensivum; blokker van langzame calciumkanalen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm Normodipin - tabletten: langwerpig afgerond, biconvex, bijna wit of wit; bij een dosis van 5 mg - gravure "5" aan één kant; in een dosis van 10 mg - gravure "10" aan de ene kant, aan de andere kant - risico (10 stuks in blisters, 3 blisters in een kartonnen doos).
1 tablet bevat:
- Werkzaam bestanddeel: amlodipinebesylaat - 6.944 of 13.889 mg (respectievelijk het gehalte aan amlodipine is 5 of 10 mg);
- Hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, watervrij calciumwaterstoffosfaat, natriumcarboxymethylzetmeel (type A), magnesiumstearaat.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Omdat het een blokker is van langzame calciumkanalen, heeft een derivaat van dihydropyridine, het actieve bestanddeel van Normodipine, amlodipine, anti-angineuze en hypotensieve effecten. Door te binden aan de S6-segmenten van de III- en IV-domeinen van de α1-subeenheid van het L-type calciumkanaal, blokkeert amlodipine de calciumkanalen, waardoor de transmembraanovergang van calciumionen naar de cel wordt verminderd (voornamelijk naar vasculaire gladde spiercellen, in mindere mate naar hartspiercellen).
De anti-angina-werkzaamheid van Normodipin wordt geleverd door de uitbreiding van perifere arteriën en arteriolen, evenals kransslagaders: bij patiënten met angina pectoris neemt de ernst van coronaire hartziekte (CHD) af; met uitzetting van perifere arteriolen neemt de totale perifere vasculaire weerstand (OPSR) af, neemt de voorbelasting van het hart af en neemt de zuurstofbehoefte van de hartspier af. Door de uitzetting van de kransslagaders en arteriolen in de ischemische en onveranderde gebieden van het myocardium, neemt de zuurstoftoevoer naar de hartspier toe (vooral bij patiënten met vasospastische angina); voorkomt de ontwikkeling van spasmen van de kransslagaders (inclusief rokers). Bij patiënten met stabiele angina pectoris verhoogt het innemen van een enkele dagelijkse dosis de inspanningstolerantie,vertraagt de ontwikkeling van ischemische depressie van het ST-segment en angina pectoris; vermindert de frequentie van angina-aanvallen, waardoor de behoefte aan nitroglycerine en andere nitraten afneemt.
Amlodipine heeft een langdurig antihypertensief effect, afhankelijk van de dosis wordt het hypotensieve effect bepaald door het directe vaatverwijdende effect op het gladde spierweefsel van de bloedvaten. Bij patiënten met arteriële hypertensie zorgt inname van een enkele dosis Normodipin voor een klinisch significante daling van de bloeddruk, in liggende en staande positie van de patiënt, gedurende 24 uur.
Orthostatische hypotensie door het gebruik van amlodipine is uiterst zeldzaam. Het veroorzaakt geen afname van de inspanningstolerantie en de linkerventrikelejectiefractie, verlaagt het niveau van linkerventrikelhypertrofie van het myocard, heeft geen invloed op de geleiding en de contractiliteit van het myocard, veroorzaakt geen reflexverhoging van de hartslag (HR), remt de bloedplaatjesaggregatie, verhoogt de glomerulaire filtratiesnelheid en heeft zwak natriuretisch effect. Bij patiënten met diabetische nefropathie neemt de ernst van microalbuminurie niet toe. Amlodipine heeft geen negatief effect op het metabolisme en de plasmalipiden; het kan worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met bronchiale astma, jicht en diabetes mellitus.
Het effect van het gebruik van amlodipine treedt op na 2-4 uur en houdt 24 uur aan.
Farmacokinetiek
- absorptie: bij orale toediening wordt de stof langzaam en bijna volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd, voedselopname heeft geen invloed op de absorptie. In bloedplasma bereikt het de Cmax (maximale concentratie) na 6-12 uur, ongeacht de leeftijd van de patiënt. Css (verzadigingsstadium) in plasma treedt op na 7-14 dagen na inname; de biologische beschikbaarheid van de stof is 63-80%;
- distributie naar organen en weefsels: Vd (distributievolume) is 21 l / kg, wat een indicator is van de overheersende distributie in weefsels. Tot 97% van amlodipine bindt zich aan plasma-eiwitten. De stof dringt de BBB (bloed-hersenbarrière) binnen, evenals in de moedermelk;
- metabolisme: tot 90% van amlodipine wordt gebiotransformeerd in de lever en vormt inactieve metabolieten;
- uitscheiding: tot 10% amlodipine wordt onveranderd in de urine uitgescheiden en tot 60% in de vorm van metabolieten; met uitwerpselen in de vorm van metabolieten - 20-25%. De uitscheiding is in twee fasen, de gemiddelde T 1/2 (halfwaardetijd) is 35-50 uur De totale klaring van de stof is 7 ml / min / kg. Amlodipine wordt niet uitgescheiden tijdens hemodialyse.
Bij oudere patiënten ouder dan 65 jaar en bij patiënten met matig en ernstig chronisch hartfalen neemt de klaring van amlodipine af met een daaropvolgende toename van de AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) met 40-60%, wat de benoeming van verlaagde aanvangsdoses van normodipine vereist. Een vergelijkbare afname van de AUC wordt waargenomen als gevolg van een verminderde leverfunctie.
Nierfalen heeft geen significant effect op de farmacokinetiek van amlodipine.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies is Normodipin geïndiceerd voor gebruik als monotherapie of als onderdeel van de gecombineerde behandeling van de volgende ziekten / aandoeningen:
- Stabiele inspanningsangina;
- Arteriële hypertensie;
- Prinzmetal-angina (vasospastische angina).
Contra-indicaties
Absoluut:
- Ernstige arteriële hypotensie met systolische bloeddruk (BP) lager dan 90 mm Hg;
- Cardiogene shock;
- Klinisch significante aortastenose;
- Ineenstorting;
- Instabiele angina (behalve Prinzmetal-angina);
- De periode van zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding);
- Kinderen en adolescenten tot 18 jaar (er is geen klinische ervaring met gebruik);
- Overgevoeligheid voor amlodipine en andere dihydropyridinederivaten.
Relatief (Normodipin-tabletten worden met voorzichtigheid ingenomen vanwege de verhoogde kans op complicaties):
- Leverfunctiestoornis;
- Sick-sinussyndroom (SSSS) met ernstige bradycardie, tachycardie;
- Chronisch hartfalen van niet-ischemische etiologie volgens NYHA-classificatie III-IV functionele klasse;
- Arteriële hypotensie;
- Mitralisstenose;
- Hypertrofische obstructieve cardiomyopathie;
- Acuut myocardinfarct, inclusief de periode binnen 1 maand erna;
- Oudere leeftijd.
Instructies voor het gebruik van Normodipin: methode en dosering
Normodipin-tabletten worden oraal ingenomen.
Voor de behandeling van angina pectoris en arteriële hypertensie wordt aanbevolen om Normodipin in te nemen in een aanvangsdosis van 5 mg eenmaal daags. De maximale dosis is 10 mg per dag. De onderhoudsdosering bij hypertensie is 5 mg per dag.
In het geval van gelijktijdige toediening met bètablokkers, thiazidediuretica en ACE-remmers (angiotensine-converting enzyme), is een wijziging van de dosis amlodipine niet vereist.
Misschien een toename van de T 1/2 ( halfwaardetijd) van amlodipine en een afname van de creatinineklaring bij oudere patiënten. Er is geen dosisaanpassing vereist, maar een nauwere controle van de patiënten is vereist.
Bij nierfalen is een wijziging van de dosis Normodipin niet nodig.
Bijwerkingen
- Cardiovasculair systeem: vaak - perifeer oedeem (vooral zwelling van de voeten en enkels), blozen van het gezicht, hartkloppingen; zelden - een overmatige verlaging van de bloeddruk (BP); zeer zelden - vasculitis, ontwikkeling of verergering van hartfalen, hartritmestoornissen (ventriculaire tachycardie, bradycardie, atriale fibrillatie), pijn op de borst, myocardinfarct, orthostatische hypotensie;
- Centraal en perifeer zenuwstelsel: vaak - slaperigheid, verhoogde vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn; zelden - algemene malaise, asthenie, hypesthesie, paresthesie, tremor, duizeligheid, perifere neuropathie, flauwvallen, slapeloosheid, ongewone dromen, gemoedstoestand, verhoogde prikkelbaarheid, angst, depressie; zeer zelden - ataxie, geheugenverlies, agitatie, apathie;
- Spijsverteringsstelsel: vaak - buikpijn, misselijkheid; soms - diarree of obstipatie, winderigheid, braken, dyspepsie, anorexia, dorst, droogheid van het mondslijmvlies; zelden - verhoogde eetlust, tandvleeshyperplasie; zeer zelden - gastritis, pancreatitis, geelzucht (veroorzaakt door cholestase), verhoogde activiteit van levertransaminasen, hyperbilirubinemie, hepatitis;
- Hematopoëtische organen: zeer zelden - leukopenie, trombocytopenische purpura, trombocytopenie;
- Urogenitaal systeem: zelden - impotentie, pijnlijk urineren, frequent urineren, nycturie; zeer zelden - polyurie, dysurie;
- Huid: zelden - dermatitis; zeer zelden - xeroderma, purpura, huidpigmentatiestoornissen;
- Allergische reacties: zelden - uitslag (inclusief erythemateus en maculopapulair), pruritus; zeer zelden - angio-oedeem, urticaria, erythema multiforme;
- Musculoskeletaal systeem: soms - myalgie (bij langdurig gebruik van Normodipin), spierkrampen, artralgie, artrose, rugpijn; zelden - myasthenia gravis;
- Zintuigen: zelden - oorsuizen, diplopie, xeroftalmie, visusstoornissen, conjunctivitis, oogpijn;
- Overig: zelden - gynaecomastie, alopecia, dyspneu, hyperurikemie, gewichtsverlies / toename, epistaxis, hyperhidrose; zeer zelden - hoest, rhinitis, koud klam zweet, parosmie, schending van accommodatie, smaakstoornis, hyperglycemie.
De volgende gradatie van de frequentie van bijwerkingen wordt gebruikt:> 1/10 - zeer vaak,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - zelden, <1/10 000 - zeer zelden, inclusief enkele berichten.
Overdosering
Symptomen van een overdosis Normodipin zijn: tachycardie, een duidelijke verlaging van de bloeddruk, hypertrofische perifere vasodilatatie met het risico op het ontwikkelen van ernstige en aanhoudende arteriële hypotensie, tot aan shock en overlijden.
Therapie: de patiënt moet in rugligging zijn met de benen boven het hoofdniveau; het wordt aanbevolen om actieve kool te nemen, maagspoeling, de functie van het cardiovasculaire systeem te ondersteunen, het volume van circulerend bloed, urineproductie, indicatoren van hart- en longfunctie te regelen. Om de vasculaire tonus te herstellen, is het noodzakelijk om vasoconstrictieve geneesmiddelen te gebruiken als er geen contra-indicaties zijn voor het gebruik ervan. Om de gevolgen van calciumkanaalblokkade te elimineren, is intraveneuze toediening van calciumgluconaat vereist.
Hemodialyse met een overdosis Normodipin is niet effectief.
speciale instructies
Tijdens de behandeling moeten het lichaamsgewicht en de natriuminname worden gecontroleerd. Het wordt ook aanbevolen om zich te houden aan een geschikt dieet, mondhygiëne, regelmatige tandenreiniging om bloeding, pijn en tandvleeshyperplasie te voorkomen.
Een verlaagde dosis Normodipin kan nodig zijn bij patiënten met ernstige leverdisfunctie, bij patiënten met een klein postuur en / of een laag lichaamsgewicht.
Bij patiënten met een verminderde leverfunctie is een verhoging van de T 1/2 van amlodipine mogelijk, dus zij moeten het medicijn met voorzichtigheid innemen.
Het wordt aanbevolen om de behandeling met Normodipine te voltooien door de dosis amlodipine geleidelijk te verlagen, ondanks het feit dat de beëindiging van de toediening niet gepaard gaat met de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom.
Bij hypertensieve crisis zijn de veiligheid en werkzaamheid van het medicijn niet vastgesteld.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Sommige patiënten, voornamelijk aan het begin van de therapie, die duizeligheid, slaperigheid en andere bijwerkingen van het zenuwstelsel ontwikkelen als gevolg van het gebruik van Normodipin, dienen aanvullende voorzorgsmaatregelen te nemen bij het besturen van complexe mechanismen en het besturen van voertuigen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Vanwege het gebrek aan klinische ervaring met het gebruik van Normodipin tijdens zwangerschap en borstvoeding, mag het geneesmiddel niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, noch aan patiënten in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare beschermingsmethoden gebruiken.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Normodipin bij pediatrie is gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Bij nierfalen is een wijziging van de dosis Normodipin niet nodig, aangezien de concentratie in het bloedplasma niet afhankelijk is van de mate van afname van de nierfunctie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Patiënten met een verminderde leverfunctie dienen Normodipin met voorzichtigheid te krijgen voorgeschreven.
Gebruik bij ouderen
Op oudere leeftijd moet Normodipin met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt.
Geneesmiddelinteracties
Het effect van gelijktijdig ingenomen stoffen / geneesmiddelen op blokkers van langzame calciumkanalen van de dihydropyridine-reeks, waaronder amlodipine:
- Thiazide en "loop" -diuretica, nitraten, verapamil, ACE-remmers, β-blokkers - kunnen het hypotensieve en anti-angineuze effect versterken;
- Antipsychotica, α 1 -adrenerge blokkers - versterken het hypotensieve effect;
- Antivirale middelen (inclusief ritonavir) - verhoging van de plasmaconcentratie;
- Isofluraan, antipsychotica - versterken het hypotensieve effect;
- Calciumpreparaten - kunnen het therapeutische effect verminderen.
Door het gelijktijdige gebruik van lithiumpreparaten met amlodipine kunnen de effecten van neurotoxiciteit toenemen: ataxie, diarree, misselijkheid, braken, oorsuizen, tremor.
Het is veilig om amlodipine te gebruiken voor de behandeling van hypertensie in combinatie met α-blokkers, β-blokkers, thiazidediuretica of ACE-remmers. Bij stabiele angina kan Normodipin worden ingenomen met andere anti-angineuze geneesmiddelen: nitraten met korte of langdurige werking, β-blokkers.
Amlodipine kan worden gebruikt met antibacteriële, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), vooral indomethacine, en hypoglycemische geneesmiddelen voor orale toediening.
Sildenafil in een dosis van 100 mg met een enkele dosis bij patiënten met essentiële hypertensie heeft geen invloed op de farmacokinetiek van amlodipine.
Herhaalde toediening van amlodipine (10 mg) met atorvastatine (80 mg) veroorzaakt geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetische werking van atorvastatine.
Grapefruitsap (240 mg) en Normodipin (10 mg), wanneer ze gelijktijdig worden ingenomen, veranderen de farmacokinetiek van amlodipine niet significant.
Eenmalig en herhaald gebruik van amlodipine (10 mg) heeft geen invloed op de farmacokinetiek van ethanol (alcoholische dranken).
Amlodipine heeft geen invloed op de farmacokinetiek van cyclosporine, de renale klaring en de serumdigoxineconcentratie, noch op de effectiviteit van warfarine (protrombinetijd).
De farmacokinetiek van amlodipine wordt niet beïnvloed door gecombineerd gebruik met cimetidine.
Volgens in-vitro-onderzoeken heeft amlodipine bij gecombineerd gebruik van digoxine, fenytoïne, warfarine en indomethacine met Normodipine geen effect op hun binding aan bloedeiwitten.
Analogen
De analogen van Normodipine zijn: Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlong, Norvask, Emlodine.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij temperaturen tot 30 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Normodipin
In de meeste beoordelingen wordt Normodipin gekenmerkt als een effectief medicijn met een breed spectrum van therapeutische werking, relatief veilig en gemakkelijk te gebruiken (eenmaal per dag ingenomen).
De nadelen zijn de hoge kosten van het medicijn en enkele bijwerkingen.
Prijs voor Normodipin in apotheken
Geschatte prijs van Normodipin voor een verpakking met 30 tabletten:
- dosering 5 mg - 350-400 roebel;
- dosering 10 mg –650–800 roebel.
Normodipin: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Normodipin 5 mg tabletten 30 stuks 308 RUB Kopen |
|
Normodipin tabletten 5 mg 30 stuks RUB 314 Kopen |
|
Normodipin 10 mg tabletten 30 stuks 575 WRIJVEN Kopen |
|
Normodipin tabletten 10 mg 30 stuks 653 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
