Thiodazine
Thiodazin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Thiodazine
ATX-code: N05AC02
Werkzame stof: thioridazine (thioridazine)
Fabrikant: San Pharmaceutical Industries Limited (India)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 21-11-2018
Thiodazine is een antipsychoticum (neurolepticum).
Vorm en samenstelling vrijgeven
De doseringsvorm van Thiodazine is filmomhulde tabletten: rond, aan één kant voor doseringen van 10, 25 en 50 mg is er een scheidslijn; in een dosering van 10 mg - lichtoranje of lichtoranje met een roze tint, in een dosering van 25 mg - blauw, in een dosering van 50 mg - geel, in een dosering van 100 mg - blauw (in een strook aluminiumfolie 10 stuks., 10 strips in een kartonnen doos).
Samenstelling van één tablet:
- werkzame stof: thioridazine-hydrochloride - 10, 25, 50 of 100 mg;
- hulpcomponenten (kern): microkristallijne cellulose, zetmeel, lactose, polyvinylpyrrolidon K30 (povidon K30), magnesiumstearaat, natriummethylparaben (natriummethylparahydroxybenzoaat), colloïdaal siliciumdioxide, gezuiverde talk;
- schaal: Eudragit E100 (copolymeer van methylmethacrylaat, dimethylaminoethylmethacrylaat en butylmethacrylaat) of E5 premium (hypromellose), polyethyleenglycol 6000 (macrogol 6000), kleurstoffen (afhankelijk van de dosering) titaandioxide, zonnegeel, indigokarmijn of chinolinegeel.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De werkzame stof van Thiodazine is thioridazine, een fenothiazinederivaat dat tot de piperidinegroep behoort. De stof heeft eigenschappen die inherent zijn aan andere fenothiazinen, maar het klinische spectrum van zijn farmacologische werking verschilt ook significant van het spectrum van andere fenothiazinederivaten. De onderscheidende eigenschappen van thioridazine zijn onder meer de uitgesproken anxiolytische en sedatieve activiteit, evenals het lage vermogen om tot extrapiramidale aandoeningen te leiden.
Thioridazine heeft een matige alfa-adrenerge blokkering en m-anticholinerge effecten, heeft een antihypertensief en anti-emetisch effect. De werkzame stof kan het QT-interval helpen verlengen.
Wanneer thioridazine in lage doses wordt gebruikt, heeft het een anxiolytisch effect: het vermindert gevoelens van angst, onrust, angst en vermindert emotionele spanning. Bij patiënten die Thiodazine gebruiken, is er een verbetering van de aanpassing aan de omringende realiteit. Het medicijn is ook effectief bij milde depressieve stoornissen.
Wanneer hoge doses thioridazine worden gebruikt, heeft het een antipsychotisch effect.
Thiodazine heeft een breed therapeutisch bereik. In de regel wordt het medicijn goed verdragen door patiënten in overeenstemming met het aanbevolen doseringsschema.
Farmacokinetiek
- absorptie: wordt snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, C max (maximale concentratie) in bloedplasma wordt 2-4 uur na toediening bereikt. De biobeschikbaarheidsindex is onderhevig aan interindividuele variabiliteit, gemiddeld is deze 60%;
- distributie en metabolisme: meer dan 95% van thioridazine-hydrochloride bindt aan bloedplasma-eiwitten. De stof heeft de eigenschap de placentabarrière te penetreren en in de moedermelk te worden uitgescheiden. Thioridazine en zijn belangrijkste metabolieten (mesoridazine en sulforidazine) passeren de BBB (bloed-hersenbarrière) en worden aangetroffen in het cerebrospinale vocht. In dit geval is de verhouding tussen het gehalte aan metabolieten in de cerebrospinale vloeistof en hun gehalte aan bloedplasma hoger dan dezelfde verhouding voor onveranderd thioridazine, wat een bewijs is van de belangrijke rol van metabolieten in het mechanisme van antipsychotische werking van thioridazine;
- Uitscheiding: T 1/2 (halfwaardetijd) is ongeveer 10 uur. De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de darmen (50%), maar ook via de nieren (in de vorm van metabolieten - ongeveer 30% van de dosis, onveranderd - minder dan 4%).
Gebruiksaanwijzingen
Schizofrenie en andere psychische stoornissen:
- verergering van schizofrenie;
- chronisch beloop van schizofrenie (therapie, inclusief langdurige behandeling van opgenomen patiënten en langdurige onderhoudstherapie van poliklinische patiënten met schizofrenie).
Depressie en angstsyndromen:
- psychiatrische praktijk: geagiteerde depressie - in de vorm van monotherapie en als onderdeel van combinatietherapie;
- huisartsgeneeskunde: therapie van verschillende syndromen die zich uiten in angst, een combinatie van angst en depressie, agitatie en spanning, emotionele stoornissen en psychosomatische stoornissen;
- psychotische depressie of gemengde angst-depressieve toestanden - voor langdurige behandeling.
Toepassing in de geriatrische praktijk:
- ernstige cognitieve stoornissen en gedragsstoornissen bij oudere patiënten met organische hersenlaesies van welke ernst dan ook - als antipsychoticum en neurolepticum;
- angsttoestanden, gemengde angst-depressieve toestanden, seniele agitatie, slapeloosheid - als een anxiolyticum of kalmerend middel.
Toepassing in de pediatrische praktijk:
- schizofrenie bij kinderen, ernstige gedragsstoornissen tegen de achtergrond van organische hersenbeschadiging of mentale retardatie;
- toestanden van angst, agitatie, spanning, concentratiestoornissen bij kinderen met ernstige gedragsstoornissen, gevallen van hyperactiviteit die resistent zijn tegen stimulerende middelen, slaapstoornissen - als een kalmerend of anxiolytisch middel.
Andere aandoeningen van verschillende oorsprong:
- ernstige gedragsstoornissen bij verstandelijk gehandicapte volwassenen en patiënten met symptomen van deficiëntiesyndroom;
- alcoholontwenningssyndroom - om de ernst van agitatie, angst, vijandigheid, hallucinaties en andere mentale manifestaties te verminderen;
- braken van centrale genese.
Contra-indicaties
Absoluut:
- coma of ernstige depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS);
- een geschiedenis van ernstige hematologische ziekten, waaronder remming van de hematopoëse van het beenmerg;
- ernstige hartziekte, vooral klinisch significante aritmieën (inclusief ventriculaire tachycardie);
- aritmieën van het hart (inclusief een geschiedenis), congenitaal lang QT-syndroom;
- gecombineerd gebruik met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen;
- depressie van het bewustzijn van een ernstige mate (inclusief coma) van elke etiologie (als gevolg van het gebruik van medicijnen, inclusief);
- gelijktijdig gebruik van substraten of remmers van het iso-enzym CYP2D6;
- ernstige vorm van arteriële hypertensie of arteriële hypotensie;
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
- zwangerschap, lactatieperiode;
- kinderen jonger dan 3 jaar;
- anamnestische informatie over reacties van ernstige lichtgevoeligheid of individuele overgevoeligheid voor andere fenothiazinederivaten;
- individuele overgevoeligheid voor thioridazine-hydrochloride of een hulpcomponent van het geneesmiddel.
Volgens de instructies moet Thiodazine met voorzichtigheid worden voorgeschreven voor: alcoholisme (vanwege een aanleg voor hepatotoxische reacties), pathologische veranderingen in het bloed (vanwege het risico op hematopoëse-aandoeningen), geslotenkamerhoekglaucoom, borstkanker (vanwege een verhoogd potentieel risico op ziekteprogressie en resistentie tegen cytostatica en endocriene geneesmiddelen als gevolg van de uitscheiding van prolactine veroorzaakt door thioridazine), nier- en / of leverfalen, hyperplasie van de prostaatklier met klinische manifestaties, maag- en duodenumzweren (in de acute fase), ziekten met een hoog risico op trombo-embolische complicaties, epilepsie, ziekte - voor het versterken van extrapiramidale effecten), myxoedeem,Reye-syndroom (vanwege een verhoogde kans op het ontwikkelen van hepatotoxiciteit bij kinderen en adolescenten), chronische ziekten met ademhalingsfalen (vooral bij kinderen), cachexie, braken (aangezien braken geassocieerd met een overdosis van andere geneesmiddelen kan worden gemaskeerd door het anti-emetische effect van thioridazine) en bij ouderen leeftijd.
Instructies voor het gebruik van Thiodazine: methode en dosering
Thiodazine-tabletten worden oraal ingenomen.
De arts selecteert de dosis en het tijdstip van inname van het medicijn afzonderlijk, rekening houdend met de ziekte en de ernst van de symptomen. Het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met de minimale doses in het gespecificeerde interval. Vervolgens wordt in de loop van de therapie de dosis geleidelijk verhoogd tot het maximale effectieve. Bij het bereiken van het maximale therapeutische effect wordt de dosis Thiodazine geleidelijk afgebouwd tot een onderhoudsbehandeling. In de regel is de dagelijkse dosis verdeeld in 2-4 doses.
Schizofrenie en andere psychische stoornissen:
- verergering van schizofrenie bij volwassen gehospitaliseerde patiënten: 100-600 mg per dag, maximale dagelijkse dosis 800 mg;
- chronisch beloop van schizofrenie: bij intramurale patiënten - 100-600 mg per dag, bij poliklinische patiënten - 50-300 mg per dag.
Depressie en angstsyndromen:
- psychiatrische praktijk voor geagiteerde depressie: 25-200 mg per dag;
- huisartsenpraktijk als anxiolyticum en / of kalmerend middel: 10-75 mg per dag.
Voor de behandeling van ouderdomsziekten wordt Thiodazin gebruikt als:
- antipsychotisch en / of neuroleptisch middel: 25-200 mg per dag;
- kalmerend en / of anxiolytisch middel: 10-75 mg per dag.
In de pediatrische praktijk wordt Thiodazine gebruikt als:
- antipsychoticum voor ernstige emotionele en mentale stoornissen bij kinderen ouder dan 3 jaar: 1-4 mg / kg lichaamsgewicht per dag;
- Anxiolyse en / of kalmerend middel bij kinderen vanaf 3 jaar: 0,5–2 mg / kg lichaamsgewicht per dag.
Behandeling van andere aandoeningen van verschillende oorsprong:
- ernstige gedragsstoornissen bij verstandelijk gehandicapte volwassenen en patiënten met symptomen van deficiëntiesyndroom: 100-600 mg per dag, maximale dagelijkse dosis - 800 mg;
- alcoholontwenningssyndroom (om de ernst van psychische stoornissen te verminderen): 100-200 mg per dag.
Bij gehospitaliseerde patiënten met schizofrenie wordt in de regel een duidelijke verbetering van de toestand waargenomen na 2-3 weken of langer vanaf het begin van de therapie. Bij patiënten met chronische psychische stoornissen kan het 6 weken tot zes maanden duren voordat het maximale klinische effect wordt bereikt. En bij acute psychosen kan een positief effect binnen 24-48 uur worden waargenomen.
Behandeling van patiënten met een verminderde nier- / leverfunctie, ondergewicht, evenals kinderen en ouderen vereist zorgvuldig medisch toezicht. Het wordt aanbevolen om bij dergelijke patiënten de therapie te starten met bijzonder lage doses en deze zeer langzaam te verhogen.
Aangezien de plotselinge annulering van Thiodazine bij patiënten die het gedurende lange tijd of in hoge doses hebben gekregen, misselijkheid, braken, duizeligheid, tremoren, angst, slapeloosheid, opwinding, voorbijgaande dyskinesieën kan veroorzaken, moet bij het annuleren van een langdurige behandeling de dosis van het geneesmiddel geleidelijk worden verlaagd, over meerdere weken.
Bijwerkingen
Bijwerkingen van Thiodazine zijn dosisafhankelijk. Bij gebruik van het medicijn in doses die overeenkomen met het aanbevolen interval, zijn de negatieve reacties in de meeste gevallen zwak en verdwijnen ze vanzelf. Bij gebruik van hoge doses thioridazine worden ernstige bijwerkingen waargenomen.
De incidentie van bijwerkingen van systemen en organen op een speciale schaal (zeer vaak - meer dan 1/10; vaak - 1 / 100-1 / 10; zelden - 1 / 1000-1 / 100; zelden - 1 / 10000-1 / 1000; uiterst zeldzaam - minder dan 1/10000):
- CZS: vaak - sedatie, duizeligheid, slaperigheid; zelden - verhoogde prikkelbaarheid, psychomotorische agitatie, hoofdpijn, verminderd bewustzijn, hallucinaties; zelden - extrapiramidale symptomen (acathisie, spierrigiditeit, tremor, dystonie, dyskinesie), toevallen, tardieve dyskinesie; uiterst zeldzaam - slapeloosheid, depressie, MNS (maligne neurolepticasyndroom);
- cardiovasculair systeem: vaak - orthostatische hypotensie; zelden - tachycardie, verlenging van het QT-interval; zelden - aritmieën; uiterst zeldzaam - flutter-fibrillatie van de ventrikels, plotselinge dood;
- autonoom zenuwstelsel / m-anticholinerge effecten: vaak - wazig zicht, droge mond, verstopte neus, parese van accommodatie; zelden - misselijkheid, braken, obstipatie, diarree, verlies van eetlust, incontinentie of urineretentie; zelden - tremor, bleekheid; uiterst zeldzaam - paralytische darmobstructie;
- endocriene systeem: vaak (bij langdurig gebruik) - galactorroe, hyperprolactinemie; zelden - veranderingen in lichaamsgewicht, amenorroe, menstruele onregelmatigheden, erectiestoornissen en ejaculatie; zelden priapisme; uiterst zeldzaam - perifeer oedeem, gynaecomastie, stuwing van de borstklieren;
- perifeer bloed: zelden - trombocytopenie, agranulocytose, leukopenie; uiterst zeldzaam - bloedarmoede, leukocytose;
- lever: zelden - veranderingen in de activiteit van levertransaminasen; zelden - hepatitis;
- huid: zelden - huiduitslag (inclusief allergisch), dermatitis, urticaria, lichtgevoeligheidsreacties, angio-oedeem;
- andere: zelden - hyperthermie, oedeem in de parotisklier, ademhalingsstoornissen.
Overdosering
In geval van een overdosis Thiodazine is een toename van bijwerkingen en de ontwikkeling van acute neuroleptische complicaties mogelijk. Let vooral op de stijging van de lichaamstemperatuur, een van de symptomen van NNS. Bij ernstige overdosering kunnen bewustzijnsstoornissen in verschillende vormen, tot coma, worden waargenomen.
Bij langdurige therapie met het geneesmiddel zijn zeldzame gevallen van pigmentaire retinopathie geregistreerd, die optraden bij patiënten die thioridazine gebruikten in doses die de aanbevolen maximale dagelijkse dosis van 800 mg overschreden.
In geval van een overdosis moet u stoppen met het gebruik van Thiodazine, net als alle andere antipsychotica. Het wordt aanbevolen om centrale anticholinergica, actieve kool in hoge doses, maagspoeling, in aanwezigheid van aanvallen, intraveneuze diazepam, neurometabole stimulantia, glucose-oplossing, vitamine B en C, zorgvuldige monitoring van de werking van het ademhalings-, cardiovasculaire en centrale zenuwstelsel, symptomatische behandeling te gebruiken.
Aangezien barbituraten de door fenothiazines veroorzaakte ademhalingsdepressie kunnen versterken, moet het gebruik ervan worden vermeden in geval van aanvallen.
speciale instructies
Thiodazine moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hart- en vaatziekten, glaucoom (vooral bij gesloten-hoekvorm), nierfalen, ernstige ademhalingsaandoeningen, epilepsie, de ziekte van Parkinson, myasthenia gravis, prostaathypertrofie, feochromocytoom.
Het is gecontra-indiceerd om alcoholische dranken in te nemen tijdens thioridazine-therapie.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het is verboden voertuigen te besturen, werkzaamheden uit te voeren die gepaard gaan met een verhoogd risico op ongevallen, die een hoge concentratie van aandacht en een snelle mentale en fysieke reactie vereisen, tijdens de periode van behandeling met Thiodazine.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Thiodazine is gecontra-indiceerd voor gebruik bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.
Gebruik in de kindertijd
Het is verboden Thiodazine voor te schrijven aan kinderen jonger dan 3 jaar.
Met verminderde nierfunctie
In geval van nierfalen moet Thiodazine met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Leverfunctiestoornissen zijn een relatieve contra-indicatie voor het gebruik van Thiodazine.
Gebruik bij ouderen
Bij het voorschrijven van Thiodazine aan oudere patiënten is voorzichtigheid geboden.
Geneesmiddelinteracties
Het gelijktijdig gebruik van thioridazine met bepaalde geneesmiddelen kan leiden tot de ontwikkeling van de volgende effecten:
- geneesmiddelen die het CYP2D6-iso-enzym remmen (bijvoorbeeld fluoxetine, cimetidine, moclobemide, paroxetine): versterken en verlengen van de werking van thioridazine omdat het zelf de onderdrukking van dit iso-enzym veroorzaakt;
- tricyclische antidepressiva (TCA): een verhoging van de plasmaconcentratie van TCA en / of thioridazine, wat kan leiden tot de ontwikkeling van aritmieën;
- antihypertensiva en bètablokkers: een verhoging van de plasmaconcentraties van elk medicijn als gevolg van de onderdrukking van het metabolisme, wat kan leiden tot een significante verlaging van de bloeddruk, hartritmestoornissen of negatieve reacties van het centrale zenuwstelsel;
- thiazidediuretica: verhoogd risico op ernstige arteriële hypotensie, verhoogde cardiotoxische effecten van thioridazine (door diuretica-geïnduceerde hypokaliëmie);
- anticonvulsiva: een verlaging van de convulsiedrempel, een verandering in de concentratie van fenytoïne in het bloedserum, waarvoor mogelijk een dosisaanpassing nodig is. Bij gelijktijdig gebruik van carbamazepine met thioridazine veranderen de serumconcentraties van deze geneesmiddelen niet;
- indirecte anticoagulantia: verhoogd hypoprothrombinemisch effect door competitieve interactie op het niveau van cytochroom P450 iso-enzymen. In dit geval is het noodzakelijk om de concentratie van protrombine in het bloedplasma zorgvuldig te controleren;
- geneesmiddelen met een deprimerend effect op het centrale zenuwstelsel (inclusief alcohol, narcotische analgetica, benzodiazepines, barbituraten, antidepressiva, anesthetica): versterken hun effect;
- MAO-remmers (monoamineoxidase): verlenging en versterking van de sedatieve en m-anticholinergische werking van elk van de geneesmiddelen;
- hypoglycemische middelen: een toename van het risico op schending van de glucosetolerantie van de patiënt bereikt als gevolg van hun gebruik als gevolg van het effect van thioridazine op het koolhydraatmetabolisme;
- lithiumpreparaten: verhoogd risico op extrapiramidale stoornissen, ernstige neurotoxische complicaties en slaapwandelen;
- m-anticholinergica (atropine-achtige geneesmiddelen), antihistaminica en TCA's: versterking van hun m-anticholinergische effecten tot het begin van atropinepsychose, ernstige constipatie, paralytische darmobstructie, hyperpyrexie met mogelijke zonnesteek. Dosisaanpassing van medicijnen en zorgvuldige observatie van de patiënt is vereist;
- antiparkinsonmedicijnen: verzwakking van de werking van elk van de medicijnen;
- dopamine, epinefrine, fenylefrine, efedrine en andere vasoconstrictoren: verzwakking van hun pressoreffect door de α-adrenerge blokkerende eigenschappen van thioridazine;
- kinidine: versterking van het remmende effect op het myocardium;
- anti-aritmica: bij gelijktijdig gebruik met thioridazine is voorzichtigheid geboden vanwege de mogelijke excessieve verlenging van het QT-interval;
- middelen tegen diarree en antacida: vermindering van de opname van thioridazine in het maagdarmkanaal.
Analogen
Analogen van Thiodazin zijn: Sonapax, Thioril, Tison en anderen.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere, droge plaats bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Thiodazin
Beoordelingen over Thiodazine zijn gevarieerd, omdat het medicijn op elke patiënt afzonderlijk inwerkt. Het kan de slaap verbeteren, angst, angst en emotionele stoornissen verlichten. Maar er zijn klachten over het ontbreken van enig positief effect, zelfs bij langdurig gebruik van pillen, evenals bijwerkingen zoals verlaging van de bloeddruk, de ontwikkeling van tachycardie en aritmieën.
Prijs voor thiodazine in apotheken
Er is geen informatie over de prijs van Thiodazine, aangezien het medicijn momenteel niet te koop is.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
