Pletax - Instructies Voor Gebruik, De Prijs Van Tablets, Analogen, Beoordelingen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Pletaks

ATX-code: B01AC23

Werkzame stof: Cilostazol (Cilostazolum)

Fabrikant: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Beschrijving en foto-update: 27-11-2019

Prijzen in apotheken: vanaf 959 roebel.

Kopen

Pletax is een geneesmiddel tegen bloedplaatjes.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvorm - tabletten: wit of bijna wit, biconvex, rond, glad aan de ene kant, met een breukstreep aan de andere kant (in een kartonnen doos 3, 4 of 6 blisters met elk 10 of 14 tabletten en instructies voor het gebruik van Pletax).

Samenstelling van respectievelijk 1 tablet van 50/100 mg:

• werkzame stof: cilostazol - 50/100 mg;
• hulpcomponenten: hypromellose - 19 / 26,5 mg; magnesiumstearaat - 1,7 / 2,3 mg; carmellose calcium - 1,5 / 2,2 mg; microkristallijne cellulose - 26/35 mg; voorgegelatiniseerd aardappelzetmeel - 81,8 / 84 mg.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Remming van fosfodiësterase type 3 is het belangrijkste mechanisme van de farmacologische werking van het medicijn, waardoor het het intracellulaire gehalte van cyclisch adenosinemonofosfaat in weefsels en organen verhoogt.

In experimentele en kleine klinische onderzoeken werd vastgesteld dat cilostazol een vaatverwijdend effect heeft. Meestal verwijdt het de dijbeenslagaders, in mindere mate - de superieure mesenteriale, halsslagader en vertebrale slagaders. De nierslagaders zijn ongevoelig voor de effecten van Pletax.

In vitro heeft de stof een remmend effect op de proliferatie van gladde spiercellen bij ratten en mensen.

In klinische en experimentele studies ex vivo en in vivo werd gevonden dat het medicijn het gehalte aan cyclisch adenosinemonofosfaat in bloedplaatjes verhoogt en een reversibel plaatjesaggregatieremmend effect veroorzaakt.

Cilostazol remt omkeerbaar de aggregatie van bloedplaatjes, waarvan de ontwikkeling wordt veroorzaakt door verschillende stimuli, waaronder adrenaline, arachidonzuur, collageen, adenosinedifosfaat, trombine en mechanische actie (hemodynamische shock). Bovendien blokkeert de stof de afgifte van bloedplaatjesfactor 4 (PF-4) en bloedplaatjesgroeifactor door menselijke bloedplaatjes.

Ook werden in de loop van experimentele en klinische onderzoeken aanvullende potentieel gunstige effecten van het medicijn gevonden - een toename van cholesterol in lipoproteïnen met hoge dichtheid en een afname van serumtriglyceriden.

In een klinische studie, waarbij cilostazol in een dosis van 100 mg 2 maal daags gedurende 84 dagen werd ingenomen, in vergelijking met de placebogroep, verminderde de concentratie van triglyceriden in het bloed met gemiddeld 15% (0,33 mmol per liter) en verhoogde de concentratie van hoog lipoproteïne-cholesterol in het bloed. dichtheid met gemiddeld 10% (0,1 mmol per 1 liter).

Pletax heeft een positief inotroop effect. In experimenteel onderzoek bij honden had het een soortspecifiek schadelijk effect op het cardiovasculaire systeem (dit effect werd niet waargenomen bij apen en ratten). Het medicijn verlengt de duur van het QT-interval bij apen en honden niet.

Negen placebogecontroleerde klinische onderzoeken hebben de werkzaamheid van cilostazol bij patiënten met claudicatio intermittens bevestigd. Gebleken is dat het gebruik van de stof in een dosis van 100 mg 2 maal daags gedurende 168 dagen ongeveer een verdubbeling is van de maximaal afgelegde afstand (van 60,4 m naar 129,1 m; gemiddeld is de absolute toename van de maximaal afgelegde afstand 42 m) en de afstand begaanbaar voordat de pijn begint (van 47,3 m ² tot 93,6 m ²).

De werkzaamheid van Pletax bij patiënten met diabetes mellitus was lager dan bij patiënten zonder een verstoring van het koolhydraatmetabolisme.

Volgens een prospectieve dubbelblinde klinische studie verhoogt cilostazol de mortaliteit bij patiënten met claudicatio intermittens niet.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt cilostazol gemakkelijk geabsorbeerd. In vergelijking met het innemen van het medicijn op een lege maag, is de maximale concentratie in bloedplasma 16% hoger wanneer het 30 minuten na het eten wordt ingenomen en 93% hoger wanneer het 2 uur na het eten wordt ingenomen.

De maximale plasmaconcentratie van zowel cilostazol als zijn actieve metabolieten neemt minder dan evenredig toe met de dosisverhoging. In dit geval neemt het oppervlak onder de concentratie-tijdcurve (AUC) voor de stof en zijn belangrijkste metabolieten ongeveer evenredig toe met de dosisverhoging.

Tegen de achtergrond van occlusieve pathologieën van perifere slagaders, wordt de evenwichtsconcentratie van het medicijn in het bloed met zijn regelmatige inname in een dosis van 100 mg 2 maal daags na 4 dagen bereikt.

De twee farmacologisch actieve metabolieten van cilostazol zijn dehydrocylostazol en 4'-trans-hydroxycylostazol. De eerste is 4-7 keer beter dan de stof in zijn vermogen om de bloedplaatjesaggregatie te remmen. De tweede heeft een 5 keer minder uitgesproken vermogen om bloedplaatjesaggregatie te remmen in vergelijking met onveranderd cilostazol. Plasmaconcentraties van dehydrocylostazol en 4'-trans-hydroxycylostazol gemeten aan de hand van de AUC-waarde zijn respectievelijk 41 en 12% van het gehalte aan cilostazol.

De verbinding van het medicijn met bloedplasma-eiwitten (meestal met albumine) varieert van 95 tot 98%. Het verband met bloedplasma-eiwitten van 4'-trans-hydroxycylostazol en dehydrocylostazol is respectievelijk 66 en 97,4%.

Het medicijn wordt actief gemetaboliseerd, voornamelijk onder invloed van het CYP3A4-iso-enzym, in mindere mate - het CYP2C19-isoenzym, en in nog mindere mate - het CYP1A2-iso-enzym. Het is geen inductor van hepatische microsomale peroxidatie-enzymen.

Uitscheiding van cilostazol uit het lichaam vindt voornamelijk plaats in de urine (74%), de rest wordt uitgescheiden met de ontlasting. In ongewijzigde vorm wordt het medicijn praktisch niet in de urine gedetecteerd. Minder dan 2% van de ingenomen dosis van de stof wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van dehydrocylostazol, ongeveer 30% in de vorm van 4'-trans-hydroxycylostazol en de rest in de vorm van verschillende metabolieten, die elk niet meer dan 5% van de ingenomen dosis bedragen.

De waargenomen halfwaardetijd van het geneesmiddel is 10,5 uur De actieve metabolieten hebben vergelijkbare waargenomen halfwaardetijden.

Vergeleken met patiënten met een normale nierfunctie is bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie de vrije fractie van de stof 27% hoger, en de maximale plasmaconcentratie en AUC van onveranderd cilostazol respectievelijk 29% en 39% lager.

Indicatoren van de maximale concentratie in bloedplasma en AUC van dehydrocylostazol tegen de achtergrond van ernstig nierfalen, in vergelijking met de indicatoren bij patiënten met een normale nierfunctie, dalen met respectievelijk 41 en 47%. Tegelijkertijd nemen deze indicatoren voor 4'-trans-hydroxycylostazol (de belangrijkste metaboliet die in de urine wordt uitgescheiden) toe met respectievelijk 173 en 209%, vergeleken met die bij patiënten zonder nierfunctiestoornis.

De benoeming van Pletax is gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen [creatinineklaring (CC) <25 ml per minuut].

Vergeleken met gezonde personen stijgen de piekplasmaconcentraties en AUC bij matige leverinsufficiëntie met respectievelijk 25 en 10%. Bij patiënten met matige nierinsufficiëntie stijgen deze indicatoren met respectievelijk 50 en 16%, vergeleken met patiënten zonder leverdisfunctie.

Er zijn geen gegevens over het gebruik van het medicijn tegen de achtergrond van matig tot ernstig leverfalen. Het gebruik ervan is gecontra-indiceerd bij patiënten met matige of ernstige leverinsufficiëntie, aangezien cilostazol grotendeels wordt gemetaboliseerd door microsomale oxidatie-enzymen in de lever.

Volgens onderzoeken waaraan vrijwilligers in de leeftijd van 50 tot 80 jaar deelnamen, werd vastgesteld dat geslacht en leeftijd de farmacokinetiek van Pletax niet significant beïnvloeden.

Het medicijn wordt voorgeschreven aan patiënten met claudicatio intermittens, die geen pijn ervaren in rust en er zijn geen manifestaties van perifere weefselnecrose (volgens de classificatie van Fontaine - chronische ischemie van de onderste ledematen II graad), om de maximale afstand en afstand te vergroten die de patiënt zonder pijn kan overwinnen.

Pletax is bedoeld voor gebruik als tweedelijnsbehandeling bij patiënten met claudicatio intermittens bij wie levensstijlveranderingen, waaronder stoppen met roken en begeleide fysieke revalidatieprogramma's, en andere passende interventies onvoldoende waren om de manifestaties van de ziekte te verminderen.

Gebruiksaanwijzingen

• claudicatio intermittens - voor symptomatische therapie;
• claudicatio intermittens bij patiënten die geen pijn hebben in rust en symptomen van necrose van perifere weefsels (volgens de classificatie van Fontaine - chronische ischemie van de onderste ledematen van de II-graad) - om de maximale afstand en afgelegde afstand zonder pijn te vergroten;
• claudicatio intermittens bij patiënten met levensstijlveranderingen, waaronder stoppen met roken en het ondergaan van fysieke revalidatieprogramma's onder toezicht van een specialist, evenals andere passende interventies, waren onvoldoende om de manifestaties van pathologie te verminderen - als een tweedelijnstherapie.

Contra-indicaties

Absoluut:

• chronisch hartfalen;
• matige of ernstige leverfunctiestoornis;
• ernstig nierfalen (CC <25 ml in 1 minuut);
• polytopische ventriculaire premature slagen, ventrikelfibrilleren of ventriculaire tachycardie in de geschiedenis (ongeacht de aan- of afwezigheid van adequate anti-aritmische behandeling);
• aanleg voor bloeding [bijvoorbeeld slecht gecontroleerde arteriële hypertensie, proliferatieve diabetische retinopathie, recente (binnen de laatste 6 maanden) hemorragische beroerte, verergering van maag- of duodenumulcus];
• een geschiedenis van ernstige tachyaritmie;
• een verlengd QT-interval op een elektrocardiogram;
• invasieve coronaire interventie, myocardinfarct of onstabiele angina in de afgelopen 6 maanden;
• combinatietherapie met krachtige remmers van CYP2C19 of CYP3A4 (bijvoorbeeld hiv-1-proteaseremmers, omeprazol, lansoprazol, ketoconazol, erytromycine, diltiazem, cimetidine);
• gecombineerde behandeling met twee of meer anticoagulantia of plaatjesaggregatieremmers (bijvoorbeeld apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenocoumarol, warfarine, heparine, clopidogrel, acetylsalicylzuur);
• zwangerschap;
• periode van borstvoeding;
• leeftijd onder 18;
• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Relatief (Pletax-tabletten worden onder medisch toezicht gebruikt):

• licht leverfalen;
• chronische ischemische hartziekte (in het bijzonder stabiele angina bij inspanning);
• flutter en atriale fibrillatie;
• ventriculaire of atriale premature slagen;
• diabetes;
• gelijktijdige therapie met medicijnen die de bloeddruk verlagen;
• het gecombineerde gebruik van geneesmiddelen die de bloedstolling verminderen;
• het gecombineerde gebruik van CYP2C19- of CYP3A4-substraten (bijvoorbeeld verapamil, nifedipine, midazolam, cisapride);
• oudere leeftijd.

Pletax, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Pletax-tabletten worden oraal ingenomen, een half uur voor de maaltijd. Inname van het medicijn met voedsel leidt tot een toename van de maximale concentratie in bloedplasma, wat kan worden geassocieerd met een verhoogde frequentie van bijwerkingen.

De aanbevolen dosis van het medicijn is 2 maal daags 100 mg.

Als de volgende dosis Pletax wordt overgeslagen, wordt de volgende tablet zoals gewoonlijk ingenomen. Neem geen dubbele dosis van het medicijn.

De behandeling met cilostazol moet worden gestart onder toezicht van een arts die ervaring heeft met de behandeling van claudicatio intermittens.

Drie maanden na het begin van de behandeling moet de arts de toestand van de patiënt opnieuw beoordelen. Bij afwezigheid van een adequaat therapeutisch effect of bij een afname van de ernst van de manifestaties van claudicatio intermittens, dient Pletax te worden geannuleerd en dienen andere behandelingsmethoden te worden overwogen.

Patiënten die Pletax-therapie ondergaan, moeten de aanbevelingen voor het veranderen van levensstijl (lichaamsbeweging, stoppen met roken) blijven volgen en een medicamenteuze behandeling ondergaan (gebruik van plaatjesaggregatieremmers en lipidenverlagende geneesmiddelen) die gericht zijn op het verkleinen van de kans op cardiovasculaire complicaties. Het medicijn is geen vervanging voor de aangegeven therapie.

Er zijn geen speciale vereisten voor het wijzigen van het doseringsschema voor oudere patiënten.

Doseringsaanpassing voor CC> 25 ml per minuut wordt niet uitgevoerd. Pletax is gecontra-indiceerd bij patiënten met CC <25 ml per minuut.

In geval van milde leverinsufficiëntie zijn wijzigingen in de dosis van het geneesmiddel niet vereist.

Er is geen ervaring met het gebruik van Pletax bij matig / ernstig leverfalen. Omdat de werkzame stof van het medicijn grotendeels wordt gemetaboliseerd door de enzymen van microsomale oxidatie in de lever, is het gebruik ervan gecontra-indiceerd tegen de achtergrond van matig / ernstig leverfalen.

Bij een gecombineerde behandeling met geneesmiddelen die een krachtig remmend effect hebben op CYP3A4 (bijvoorbeeld sommige macroliden), of met geneesmiddelen die een krachtig remmend effect hebben op CYP2C19 (bijvoorbeeld omeprazol), wordt de dosis Cilostazol 2 keer verlaagd (tot 50 mg 2 keer per dag).).

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen van Pletax (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01%, inclusief individuele berichten, - zeer zelden; wanneer de frequentie niet kan worden bepaald op basis van de beschikbare gegevens, is de frequentie onbekend):

• bloed- en lymfestelsel: vaak - ecchymose; zelden - bloedarmoede; zelden - trombocytose, verlengde bloedingstijd; frequentie onbekend - aplastische anemie, pancytopenie, leukopenie, agranulocytose, granulocytopenie, trombocytopenie, neiging tot bloeden;
• immuunsysteem: zelden - allergische reacties;
• metabolisme en voeding: vaak - anorexia, oedeem (oedeem van het gezicht, perifeer oedeem); zelden - diabetes mellitus, hyperglycemie;
• psychische stoornissen: zelden - angst;
• zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn; vaak - duizeligheid; zelden - intracraniële bloeding, slaapstoornissen (ongebruikelijke dromen), slapeloosheid; frequentie onbekend - hypesthesie, parese;
• gezichtsorgaan: vaak - intraoculaire bloeding; frequentie onbekend - conjunctivitis;
• gehoororgaan en labyrintische aandoeningen: frequentie onbekend - oorsuizen;
• hart: vaak - ventriculaire extrasystolen, aritmie, angina pectoris, tachycardie, hartkloppingen; zelden - syncope, ventriculaire tachycardie, supraventriculaire tachycardie, chronisch hartfalen, atriale fibrillatie, myocardinfarct;
• bloedvaten: vaak - orthostatische hypotensie; zelden - arteriële hypotensie, arteriële hypertensie, opvliegers;
• ademhalingssysteem, organen van de borst en mediastinum: vaak - faryngitis, rhinitis; zelden - bloeding uit de luchtwegen, pulmonale bloeding, hoesten, longontsteking, kortademigheid (kortademigheid); frequentie onbekend - interstitiële longontsteking;
• maagdarmkanaal: heel vaak - stoelgangstoornissen, diarree; vaak - gastro-intestinale bloeding, buikpijn, flatulentie, dyspepsie, braken, misselijkheid; zelden - gastritis;
• lever en galwegen: frequentie onbekend - geelzucht, afwijking van de leverfunctie van normale waarden, hepatitis;
• huid en onderhuids weefsel: vaak - huiduitslag / jeuk; zelden - subcutane bloeding, urticaria, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom, huiduitslag, eczeem;
• bindweefsel en musculoskeletaal weefsel: zelden - intramusculaire hematomen, spierpijn;
• nieren en urinewegen: zelden - verminderde nierfunctie, nierfalen; frequentie onbekend - pollakisurie, hematurie;
• algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: vaak - asthenie, pijn op de borst; zelden - malaise, koude rillingen; frequentie onbekend - pijn, pyrexie;
• laboratorium- en instrumentele gegevens: de frequentie is niet bekend - een verhoging van de concentratie creatinine / ureum / urinezuur in het bloed.

Een toename van de incidentie van perifeer oedeem en hartkloppingen werd opgemerkt bij gebruik van een combinatie van cilostazol met andere vaatverwijders die reflextachycardie veroorzaken (bijvoorbeeld met dihydropyridineblokkers van langzame calciumkanalen).

Het medicijn zelf verhoogt de kans op bloedingen, en deze kans kan verder worden vergroot door een gecombineerde behandeling met elk ander medicijn dat hetzelfde potentieel heeft als Pletax.

Patiënten met diabetes mellitus kunnen een verhoogd risico op intraoculaire bloeding hebben.

Patiënten ouder dan 70 jaar hebben een hogere incidentie van hartkloppingen en diarree.

Overdosering

Gegevens over acute overdosering van cilostazol bij mensen zijn beperkt.

De belangrijkste verwachte symptomen zijn diarree, ernstige hoofdpijn, hartritmestoornissen, arteriële hypotensie, tachycardie.

De therapie is symptomatisch. Bij de ontwikkeling van een overdosis is zorgvuldig onderzoek en observatie van de patiënt vereist. De maag moet worden geleegd door braken op te wekken of door een maagspoeling uit te voeren volgens algemeen aanvaarde aanbevelingen. Peritoneale dialyse en hemodialyse zijn praktisch niet effectief vanwege de hoge mate van communicatie van cilostazol met bloedplasma-eiwitten.

speciale instructies

Voordat u begint met het gebruik van Pletax, is het belangrijk om de mogelijkheid te evalueren om andere therapiemethoden te gebruiken, zoals conservatieve behandeling of chirurgische revascularisatie.

Door het farmacologische werkingsmechanisme kan cilostazol arteriële hypotensie, tachyaritmie, hartkloppingen en / of tachycardie veroorzaken. Bij gebruik kan de hartslag met 5-7 slagen per minuut toenemen, wat kan leiden tot de ontwikkeling van een angina-aanval bij risicopatiënten (bijvoorbeeld bij personen met stabiele angina).

Als er een verhoogde kans is op ernstige cardiovasculaire complicaties als gevolg van een verhoging van de hartslag (bijvoorbeeld stabiele coronaire hartziekte), moet het medicijn onder nauw toezicht worden gebruikt.

Pletax is gecontra-indiceerd bij patiënten met een voorgeschiedenis van ernstige tachyaritmie, invasieve coronaire interventie / myocardinfarct / instabiele angina pectoris in de afgelopen 6 maanden. In het geval van atriale flutter of fibrillatie, ventriculaire of atriale extrasystole, wordt het medicijn met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.

De patiënt moet worden gewezen op de noodzaak om de arts te informeren over elk geval van subcutaan hematoom (blauwe plekken) of bloeding met een lichte blauwe plek. Met de ontwikkeling van retinale bloeding wordt de therapie geannuleerd.

Omdat het medicijn een remmer is van de bloedplaatjesaggregatie, neemt de kans op bloedingen toe tijdens chirurgische ingrepen (inclusief kleine invasieve procedures zoals het trekken van tanden) tijdens het gebruik ervan. In geval van geplande operaties (als de ontwikkeling van plaatjesremmende werking ongewenst is), wordt Pletax 5 dagen voordat ze worden uitgevoerd geannuleerd.

Er zijn zeldzame of zeer zeldzame gevallen van hematologische aandoeningen, waaronder aplastische anemie, pancytopenie, agranulocytose, leukopenie of trombocytopenie. In de meeste gevallen verdwenen deze aandoeningen na stopzetting van Pletax vanzelf, maar in verschillende gevallen leidden aplastische anemie en pancytopenie tot de dood.

De patiënt moet worden gewezen op de noodzaak om de arts onmiddellijk te informeren over tekenen die kunnen wijzen op vroege symptomen van hematologische complicaties, zoals keelpijn en pyrexie (hoge koorts). Als klinische manifestaties van hematologische complicaties optreden of een infectie wordt vermoed, moet een gedetailleerde bloedtest worden uitgevoerd. Het medicijn wordt onmiddellijk stopgezet als laboratoriumtekenen of klinische symptomen van hematologische complicaties optreden.

Gecombineerde therapie met Pletax met geneesmiddelen die de bloedplaatjesaggregatie remmen, de bloedstolling of de bloeddruk verlagen (de mogelijkheid van een additieve werking met de ontwikkeling van reflextachycardie en arteriële hypotensie) moet met voorzichtigheid worden uitgevoerd.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Aangezien Pletax duizeligheid kan veroorzaken, wordt patiënten tijdens de behandelingsperiode geadviseerd voorzichtig te zijn bij het autorijden of bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten, waarvan de uitvoering verhoogde aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Pletax wordt niet voorgeschreven tijdens zwangerschap / borstvoeding.

Zwangerschap Er zijn geen gegevens over het gebruik van cilostazol tijdens de zwangerschap. Experimentele studies bij dieren hebben aangetoond dat het reproductietoxiciteit heeft. Ook werd tijdens deze onderzoeken het vermogen om in de moedermelk door te dringen niet gevonden. Het is niet bekend of het geneesmiddel in de moedermelk terechtkomt. Het medicijn had geen nadelig effect op de vruchtbaarheid van proefdieren.

Gebruik in de kindertijd

Pletax wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar, aangezien de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik bij patiënten in deze leeftijdscategorie niet zijn vastgesteld.

Met verminderde nierfunctie

Pletax is gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen (CC <25 ml per minuut).

Voor schendingen van de leverfunctie

• het gebruik van Pletax is gecontra-indiceerd: matige of ernstige leverfunctiestoornis;
• gebruik vereist voorzichtigheid: lichte leverinsufficiëntie.

Gebruik bij ouderen

Bij oudere patiënten wordt Pletax met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.

Geneesmiddelinteracties

Mogelijke interacties van Cilostazol met andere stoffen / geneesmiddelen:

• acetylsalicylzuur (ASA): kortdurend (minder dan 4 dagen) gecombineerd gebruik van geneesmiddelen leidt tot een toename van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie in ex vivo-omstandigheden met 23-25% vergeleken met ASA-monotherapie. Aangezien het gebruik van de combinatie de kans op bloedingen vergroot, moet de patiënt nauwlettend worden gevolgd;
• erytromycine (een krachtige remmer van CYP3A4): de AUC van cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol stijgt met respectievelijk 72/6/119%. Rekening houdend met de verandering in deze indicatoren, werd vastgesteld dat de totale farmacologische activiteit van Cilostazol in combinatie met erytromycine met 34% toenam. Het wordt aanbevolen om de dosis van de eerste te verlagen tot 50 mg 2 maal daags in combinatie met erytromycine en andere geneesmiddelen van deze groep (bijvoorbeeld claritromycine);
• ketoconazol (een krachtige remmer van CYP3A4): de AUC van cilostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol stijgt met respectievelijk 117/87%, de AUC van dehydrocylostazol daalt met 15%. Rekening houdend met de verandering in deze indicatoren, werd vastgesteld dat de totale farmacologische activiteit van Cilostazol in combinatie met ketoconazol met 34% toenam. Het wordt aanbevolen om de dosis van de eerste dosis te verlagen tot 50 mg 2 maal daags in combinatie met ketoconazol en andere geneesmiddelen van deze groep (bijvoorbeeld itraconazol);
• diltiazem (een zwakke remmer van CYP3A4): de AUC-waarden van cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol stijgen met respectievelijk 44/4/43%. Rekening houdend met de verandering in deze indicatoren, werd vastgesteld dat de totale farmacologische activiteit van Cilostazol in combinatie met diltiazem met 19% toenam. Correctie van het doseringsregime wordt niet uitgevoerd;
• grapefruitsap (intestinale CYP3A4-remmer): een enkele dosis van 100 mg cilostazol met 240 ml sap veroorzaakt geen significante veranderingen in de farmacokinetische parameters van de eerste en vereist geen dosisaanpassing. Grote hoeveelheden grapefruitsap kunnen echter de farmacokinetiek van cilostazol beïnvloeden;
• omeprazol (een krachtige remmer van CYP2C19): de AUC van cilostazol / dehydrocylostazol neemt toe met respectievelijk 22/68% en de AUC van 4'-trans-hydroxycilostazol neemt af met 36%. Rekening houdend met de verandering in deze indicatoren, werd vastgesteld dat de totale farmacologische activiteit van Cilostazol in combinatie met omeprazol met 47% toenam. Bij het voorschrijven van een combinatie, wordt de dosis van het medicijn verlaagd tot 50 mg 2 keer per dag;
• lovastatine (een CYP3A4-substraat) en zijn bèta-hydroxylmetaboliet: hun AUC-waarden stijgen met 70%.

In een onderzoek bij gezonde vrijwilligers had het gebruik van een combinatie van cilostazol met clopidogrel geen effect op het aantal bloedplaatjes, de geactiveerde partiële tromboplastinetijd en de protrombinetijd. Monotherapie met clopidogrel, evenals een combinatie met cilostazol, veroorzaakte bij gezonde personen een verlenging van de bloedingstijd. Het gebruik van dit laatste leidde niet tot een extra significante verlenging van de bloedingstijd, maar het wordt aanbevolen om het voorzichtig te gebruiken in combinatie met elk geneesmiddel dat de bloedplaatjesaggregatie remt. Regelmatige controle van de bloedingstijd wordt aanbevolen. De benoeming van Pletax is gecontra-indiceerd bij patiënten die tegelijkertijd twee of meer plaatjesaggregatieremmers / anticoagulantia krijgen.

In een klinische studie remde een enkele dosis van het geneesmiddel het metabolisme van warfarine niet en had het geen invloed op de bloedstollingsparameters (aantal bloedplaatjes, geactiveerde partiële tromboplastinetijd en protrombinetijd). Het is echter belangrijk om voorzichtig te zijn bij het gebruik van Cilostazol met een anticoagulans.

Pletax is gecontra-indiceerd bij patiënten aan wie het gebruik van twee of meer plaatjesaggregatieremmers / anticoagulantia wordt voorgeschreven.

Cilostazol wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd onder invloed van cytochroom P _450- enzymen, voornamelijk CYP2C19 en CYP3A4 en in mindere mate CYP1A2. Aangenomen wordt dat dehydrocylostazol voornamelijk wordt gevormd met de deelname van CYP3A4, en 4'-trans-hydroxycylostazol wordt voornamelijk gevormd door de werking van CYP2C19. In dit geval is de eerste 4-7 keer beter dan cilostazol wat betreft het vermogen om de bloedplaatjesaggregatie te remmen, en de laatste heeft een 5 keer minder uitgesproken vermogen om de bloedplaatjesaggregatie te remmen.

Dienovereenkomstig verhogen geneesmiddelen die CYP3A4 remmen, bijvoorbeeld proteaseremmers van het humaan immunodeficiëntievirus, azoolantimycotica (itraconazol, ketoconazol), bepaalde macroliden (claritromycine, erytromycine) en CYP2C19, bijvoorbeeld protonpompremmers (omeprazol). de algemene farmacologische activiteit van cilostazol en kan de bijwerkingen ervan versterken. In dit verband wordt aan patiënten die een behandeling met krachtige remmers van CYP2C19 of CYP3A4 hebben voorgeschreven, Cilostazol voorgeschreven in een dosis van 50 mg 2 maal daags.

Bij gelijktijdige behandeling met CYP3A4-substraten, die een smal therapeutisch bereik hebben (moederkorenalkaloïden, pimozide, halofantrine, cisapride), is voorzichtigheid geboden. Het is ook belangrijk om voorzichtig te zijn bij het gebruik van Cilostazol in combinatie met statines (hydroxymethylglutaryl-CoA-reductaseremmers) die worden gemetaboliseerd met deelname van CYP3A4 (lovastatine, atorvastatine en simvastatine).

Het effect van geneesmiddelen die de activiteit van CYP2C19 en CYP3A4 verhogen (sint-janskruidpreparaten, rifampicine, fenytoïne, carbamazepine) op de farmacokinetiek van cilostazol is niet onderzocht. Combinatietherapie kan theoretisch het bloedplaatjesaggregatieremmende effect verminderen en daarom is regelmatige controle van de bloedingstijd belangrijk. In lopende klinische onderzoeken werd vastgesteld dat roken (een factor die de activiteit van CYP1A2 verhoogt) de concentratie van de stof in het bloedplasma met 18% verlaagt.

Met de nodige voorzichtigheid, onder toezicht van een arts, moet Pletax gelijktijdig worden ingenomen met geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen, waaronder fosfodiësterase-5-remmers en nitraten. Dit komt door het feit dat een additief effect kan ontstaan met het optreden van reflextachycardie en arteriële hypotensie.

Analogen

De analoog van Pletax is Aducil.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Pletax

Er zijn weinig beoordelingen over Pletax die de effectiviteit aangeven.

Prijs voor Pletax in apotheken

De geschatte prijs voor Pletax is: in een verpakking van 30 tabletten van elk 50 mg - van 970 tot 1045 roebel; in een verpakking van 60 tabletten van elk 100 mg - van 2041 tot 2200 roebel.

Pletax: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Pletax 50 mg tabletten 30 stuks 959 r Kopen

Pletax 100 mg tabletten 60 stuks 1979 RUB Kopen

Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!