Efedrine
Efedrine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Efedrine
ATX-code: R03CA02
Werkzame stof: efedrine (efedrine)
Fabrikant: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2020-04-29
Efedrine is een sympathicomimeticum dat zeer effectief is bij de behandeling van arteriële hypotensie.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - oplossing voor injectie: kleurloos, transparant (in een kartonnen doos met 1 of 2 celcontourverpakkingen met 5 ampullen met 1 ml oplossing in een dosis van 50 mg / ml, en instructies voor het gebruik van efedrine).
Samenstelling van 1 ml oplossing:
- werkzame stof: efedrine hydrochloride - 50 mg;
- hulpcomponent: water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Efedrine is een van de sympathicomimetica die een stimulerend effect hebben op α- en β-adrenerge receptoren. Het bevordert de afgifte van noradrenaline in de synaptische spleet door in te werken op de spataderverdikking van efferente adrenerge vezels. Ook stimuleert de stof de adrenerge receptoren zwak.
Farmacologische werking van efedrine:
- psychostimulerend, bronchusverwijdend en vasoconstrictief effect;
- verhoogde totale perifere vasculaire weerstand en systemische bloeddruk;
- een toename van het minuutbloedvolume, de kracht en het aantal hartcontracties;
- verbetering van atrioventriculaire geleiding;
- verhoogde skeletspierspanning;
- verhoogde bloedglucose;
- remming van de darmperistaltiek;
- verwijding van de pupil (dit effect heeft geen effect op de intraoculaire druk en accommodatie);
- stimulatie van het centrale zenuwstelsel (in termen van zijn psychostimulerende effect komt efedrine dicht bij fenamine);
- remming van de activiteit van catechol-O-methyltransferase en monoamineoxidase;
- stimulatie van α-adrenerge receptoren van bloedvaten in de huid, wat leidt tot een vernauwing van de verwijde bloedvaten en een afname van hun verhoogde permeabiliteit, wat een afname van oedeem bij urticaria veroorzaakt.
Bij intramusculaire (i / m) toediening van het medicijn in een dosis van 25 tot 50 mg begint het therapeutische effect na 10-20 minuten en houdt het 0,5-1 uur aan. In geval van herhaalde toediening van efedrine met een interval van 10-30 minuten, het effect neemt snel af (tachyfylaxie ontwikkelt zich, geassocieerd met een geleidelijke afname van de norepinefrine-reserves bij spataderverdikkingen).
Farmacokinetiek
Efedrine wordt na subcutane (s / c) of intramusculaire (i / m) toediening snel geabsorbeerd. De lever wordt in kleine hoeveelheden gemetaboliseerd. De halfwaardetijd bij een urine-pH van 5 is 3 uur, bij een urine-pH van 6,3 - 6 uur.
De uitscheiding vindt grotendeels onveranderd plaats door de nieren. De hoeveelheid uitgescheiden geneesmiddel hangt af van de pH van de urine en neemt toe met een verschuiving van de pH naar de zure kant.
Gebruiksaanwijzingen
- arteriële hypotensie, die kan worden veroorzaakt door bacteriëmie, bloedverlies, trauma, spinale anesthesie, chirurgie, shock, collaps, overdosis adrenerge blokkers, ganglionblokkers en andere antihypertensiva en andere factoren;
- ongecontroleerd sympathisch blok tegen de achtergrond van verschillende varianten van centrale segmentale blokkades.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ongecontroleerde tachycardie en arteriële hypertensie;
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie;
- feochromocytoom;
- slapeloosheid;
- ventriculaire fibrillatie;
- vastgestelde overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Relatief (het gebruik van efedrine-oplossing vereist speciale zorg en zorgvuldig medisch toezicht):
- occlusieve vasculaire ziekte, inclusief in de geschiedenis, waaronder de ziekte van Raynaud, diabetische endarteritis, bevriezing, de ziekte van Buerger, atherosclerose, arteriële embolie;
- atriale fibrillatie;
- hypoxie;
- hypercapnia;
- metabole acidose;
- hypovolemie;
- gesloten hoek glaucoom;
- hartinfarct;
- pulmonale hypertensie;
- thyrotoxicose;
- pathologieën van het cardiovasculaire systeem, waaronder arteriële hypertensie, coronaire insufficiëntie, ventriculaire aritmie, tachyaritmie, angina pectoris;
- diabetes;
- goedaardige prostaathyperplasie;
- combinatietherapie met geneesmiddelen voor inhalatieanesthesie;
- zwangerschap;
- lactatieperiode.
Efedrine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Efedrine-injectieoplossing is bedoeld voor intraveneuze, subcutane en intraveneuze (intraveneuze) toediening.
Afhankelijk van de indicaties wordt de methode van medicijntoediening geselecteerd. Tegen de achtergrond van infectieuze pathologieën en vóór spinale anesthesie, wordt het s / c of i / m gebruikt; met een acute daling van de bloeddruk - langzaam IV.
Het medicijn wordt door middel van een infuus of straal in een ader geïnjecteerd. Met een eenfasige injectie wordt 0,02-0,05 g (0,4-1 ml van het medicijn met een concentratie van 50 mg per 1 ml) langzaam in een stroom geïnjecteerd.
In het geval van een druppelinjectie wordt 0,06-0,08 g efedrine gemengd met 100-800 ml isotone natriumchloride-oplossing.
Bij injectie onder de huid wordt 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) van het medicijn in een concentratie van 50 mg per 1 ml 1-2 keer per dag toegediend.
Bij spinale anesthesie wordt 10-30 minuten voor het begin van de anesthesie 1 ml oplossing in een concentratie van 50 mg per ml geïnjecteerd om een bloeddrukdaling te voorkomen.
De maximale enkelvoudige dosis voor volwassenen met subcutane injectie is 0,05 g, de dagelijkse dosis is 0,1 g.
Bijwerkingen
De ontwikkeling van de volgende ongewenste nevenreacties van systemen en organen bij parenterale toediening van efedrine is mogelijk:
- zenuwstelsel en sensorische organen: zeer vaak - slaapstoornissen, hoofdpijn; vaak - duizeligheid, rusteloosheid, nervositeit, zwakte; met een onbekende frequentie - slaperigheid, gevoelloosheid van de bovenste of onderste ledematen, tremoren, spierspasmen, krampen; met de introductie van hoge doses - een verandering in de psyche, emotionele labiliteit, hallucinaties;
- cardiovasculair systeem: vaak - verhoging / verlaging van de bloeddruk, hartkloppingen, tachycardie, angina pectoris, bradycardie; zelden - pijn of ongemak op de borst; met een niet-gespecificeerde frequentie - blozen in het gezicht, ongebruikelijke bloedingen; met de introductie van hoge doses - ventriculaire aritmie;
- spijsverteringssysteem: heel vaak - misselijkheid, braken; vaak - verlies van eetlust, irritatie van de keel of droge mond; met een onbekende frequentie - brandend maagzuur;
- urinewegen: vaak - pijnlijk en moeilijk plassen;
- lokale reacties: branderig gevoel of pijn op de plaats van de i / m-injectie;
- andere: vaak - wazig zien, verwijde pupillen, hyperthermie, koude rillingen, kortademigheid of kortademigheid, allergische reacties, vernauwing van perifere bloedvaten, bleekheid van de huid, toegenomen zweten.
In geval van verergering van een van de bovenstaande bijwerkingen of de ontwikkeling van andere negatieve effecten die niet in de instructies worden beschreven, moet u een arts raadplegen.
Overdosering
De belangrijkste symptomen zijn: huiduitslag, overmatig zweten, braken, verminderde eetlust, overmatige stijging van de bloeddruk, urineretentie, slapeloosheid, agitatie, ernstige zwakte.
Therapie: wanneer een overmatig hypertensief effect optreedt, wordt de toedieningssnelheid verlaagd of wordt het gebruik van efedrine tijdelijk stopgezet. Als deze methode niet effectief is, worden kortwerkende α-blokkers voorgeschreven.
speciale instructies
Bij de druppelmethode van intraveneuze toediening van de oplossing wordt een apparaat met een meetinstrument gebruikt om de infusiesnelheid te regelen. Efedrine moet in een grote ader worden geïnjecteerd, bij voorkeur een centrale ader.
Tijdens de therapie is het belangrijk om de pulmonale arteriële druk, pulmonale capillaire wiggedruk, centraal veneuze druk, elektrocardiogram, bloedminuutvolume, urinevolume en bloeddruk te meten.
Efedrine wordt niet aanbevolen voor het slapengaan en aan het einde van de dag om nachtelijke slaapstoornissen te voorkomen.
De oplossing moet voorzichtig worden geïnjecteerd en laat het niet in de perivasculaire weefsels buiten het vaatbed komen, aangezien dit kan leiden tot necrose (wanneer extravasaat wordt gevormd, infiltreer dan onmiddellijk 10-15 ml 0,9% natriumchloride-oplossing die 5-10 ml fentolamine bevat.). Hogere doses in de setting van een myocardinfarct kunnen de ischemie verhogen door het myocardiale zuurstofverbruik te verhogen.
Indien mogelijk moet hypovolemie worden gecorrigeerd voordat de behandeling wordt gestart. Medicamenteuze therapie is geen vervanging voor transfusies van bloed, plasma, bloedvervangers en / of zoutoplossingen.
Langdurige kuren met efedrinegebruik zijn niet geschikt, omdat ze kunnen bijdragen tot de vernauwing van perifere bloedvaten, wat kan leiden tot de mogelijke ontwikkeling van gangreen of necrose.
Het gebruik van efedrine om arteriële hypotensie tijdens de bevalling / bevalling te corrigeren (toegevoegd aan een lokaal anestheticum) of in combinatie met bepaalde geneesmiddelen om de bevalling te stimuleren (voor methylergonovine, ergonovine, ergotamine, vasopressine, enz.) Kan leiden tot aanhoudende arteriële hypertensie. tot scheuring van hersenvaten. Tijdens spinale anesthesie is er soms een verhoging van de foetale hartslag. Als de bloeddruk van de moeder hoger is dan 130/80 mm. rt. Kunst. het medicijn wordt niet gebruikt.
Omdat de stof het centrale zenuwstelsel stimuleert, kan het worden misbruikt door drugsverslaafden.
De therapie moet geleidelijk worden stopgezet, omdat anders ernstige hypotensie kan optreden.
Gebruik geen ondoorzichtige oplossing. Het resterende ongebruikte deel van het medicijn moet worden vernietigd.
Het gecombineerde gebruik van efedrine met monoamineoxidaseremmers kan, vanwege de toename van de laatste van het pressoreffect van het medicijn, braken, aritmieën, hoofdpijn en hypertensieve crisis veroorzaken. In dit opzicht wordt bij gebruik van monoamineoxidaseremmers in de voorafgaande 14-21 dagen de dosis sympathicomimeticum verlaagd (tot 1/10 van de gebruikelijke dosis).
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Efedrine tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding mag alleen worden voorgeschreven voor strikte indicaties in gevallen waarin de voordelen van therapie opwegen tegen het bestaande risico.
Geneesmiddelinteracties
Het effect van medicijnen / stoffen op efedrine bij gelijktijdig gebruik:
- geneesmiddelen die urine alkaliseren, waaronder natriumbicarbonaat, citraten, koolzuuranhydraseremmers, antacida die calcium en magnesium bevatten: verlenging van de halfwaardetijd en de kans op het ontwikkelen van intoxicatie;
- oxytocine, methylergometrine, ergotamine, ergometrine: verhoging van het vasoconstrictieve effect en het risico op gangreen, ischemie en ernstige arteriële hypertensie, tot intracraniële bloeding;
- methylfenidaat, trimetafaan, methyldopa, mecamylamine, mazindol, sympatholytica (guanethidine, guanadrel), doxapram: verhogen het pressoreffect van efedrine;
- levodopa: verhoogt de kans op het ontwikkelen van aritmieën (vereist een verlaging van de dosis van het geneesmiddel);
- ritodrine: verhoogt de farmacologische werkzaamheid van efedrine, inclusief versterkt ongewenste nevenreacties (dit effect is wederzijds);
- antihypertensiva, waaronder sympatholytica, diuretica, rauwolfia-alkaloïden: verminderen het hypotensieve effect;
- niet-selectieve β-adrenerge blokkers en nitraten: verzwakken het therapeutische effect (de blokkade van β-adrenerge receptoren kan dienen als de prevalentie van α-adrenerge activiteit met het risico op arteriële hypertensie en ernstige bradycardie met het waarschijnlijk optreden van een hartblok. β-adrenerge blokkade voorkomt ook de β-adrenerge werking van bronchodilatatoren)
- preparaten van schildklierhormonen: versterken het effect van efedrine (dit effect is wederzijds);
- fenoxybenzamine: versterkt het hypotensieve effect van efedrine; ontwikkeling van tachycardie kan worden opgemerkt.
Het effect van efedrine op geneesmiddelen / stoffen bij gelijktijdig gebruik:
- hypnotica, narcotische analgetica: verzwakt de effecten;
- ioxagloïsche en iothalaminezuren, diatrizoaten: versterkt hun neurologisch effect;
- adrenocorticotrope hormonen, glucocorticosteroïden: bij langdurige behandeling verhoogt de metabole klaring (correctie van de dosis kan nodig zijn);
- methylfenidaat, mazindol: het stimulerende effect op het centrale zenuwstelsel neemt toe (dit effect is wederzijds);
- xanthines, waaronder theofylline, oxtriphylline, difylline, cafeïne, aminofylline: verhoogt het stimulerende effect op het centrale zenuwstelsel en het risico op toxische effecten;
- cocaïne: versterkt het stimulerende effect op het cardiovasculaire en centrale zenuwstelsel.
Combinaties waarmee rekening moet worden gehouden:
- dopamine, tricyclische antidepressiva, kinidine, hartglycosiden, geneesmiddelen voor inhalatieanesthesie (trichloorethyleen, methoxyfluraan, isofluraan, halothaan, enfluraan, chloroform): het risico op ernstige ventriculaire aritmieën neemt toe;
- andere sympathicomimetische geneesmiddelen: de ernst van bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem neemt toe;
- adrenerge bronchodilatatoren: extra overmatige stimulatie van het centrale zenuwstelsel is mogelijk, wat in sommige gevallen leidt tot aritmieën, convulsies, slapeloosheid, prikkelbaarheid, verhoogde prikkelbaarheid;
- reserpine en monoamineoxidaseremmers (waaronder selegiline, procarbazine, furazolidon): de ontwikkeling van braken, hoofdpijn, hyperpyretische crisis, plotselinge en uitgesproken stijging van de bloeddruk, hartritmestoornissen is mogelijk;
- fenytoïne: de bloeddruk daalt plotseling en bradycardie wordt opgemerkt.
Analogen
Efedrine-analogen zijn efedrinehydrochloride-oplossing voor injectie 5%, adrenaline, adrenaline-SOLOpharm, adrenalinehydrochloride-injectieflacon, norepinephrine, norepinefrine Agetan, norepinefrine, epidject, enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over efedrine
Er zijn weinig beoordelingen van efedrine die de klinische werkzaamheid ervan bevestigen.
Prijs voor efedrine in apotheken
De prijs van efedrine is onbekend omdat het medicijn niet verkrijgbaar is in de apotheek. De geschatte kosten van een analoog van het medicijn - Efedrinehydrochloride-oplossing voor injectie 5% (in een verpakking van 10 ampullen van 1 ml) is van 480 tot 490 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
