Amaryl
Amaryl: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Amaryl
ATX-code: A10BB12
Werkzame stof: glimepiride (glimepiride)
Producent: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Duitsland)
Beschrijving en foto-update: 2019-09-16
Prijzen in apotheken: vanaf 301 roebel.
Kopen
Amaryl is een medicijn dat is ontworpen om de bloedsuikerspiegel bij type 2-diabetes te verlagen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Amaryl is verkrijgbaar in ovale tabletten met een dosering van 1, 2, 3 en 4 mg. Het werkzame bestanddeel van het medicijn is glimepiride.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Glimepiride helpt de bloedglucose te verlagen (voornamelijk door de afgifte van insuline door de β-cellen van de alvleesklier te stimuleren). Dit effect is voornamelijk gebaseerd op het feit dat de β-cellen van de pancreas hun vermogen om te reageren op fysiologische glucosestimulatie verbeteren. In vergelijking met glibenclamide veroorzaken lage doses glimepiride de afgifte van lagere doses insuline met ongeveer dezelfde afname van het glucosegehalte, wat duidt op een extrapancreatisch hypoglycemisch effect van glimepiride (verhoogde weefselgevoeligheid voor insuline, insulinomimetisch effect).
Insuline-afscheiding
Net als andere sulfonylureumderivaten, beïnvloedt glimepiride de insulinesecretie door in te werken op ATP-gevoelige kaliumkanalen op de membranen van β-cellen van de pancreas.
Het verschil met andere sulfonylureumderivaten is de selectieve binding van glimepiride met een eiwit met een molecuulgewicht van 65 kilodalton en aanwezig in β-celmembranen. Dit effect van glimepiride reguleert het proces van het sluiten / openen van ATP-gevoelige kaliumkanalen. Amaryl sluit kaliumkanalen af, wat leidt tot depolarisatie van β-cellen, opening van spanningsgevoelige calciumkanalen en het binnendringen van calcium in de cel. Bij een toename van de intracellulaire calciumconcentratie wordt de insulinesecretie geactiveerd door exocytose. In vergelijking met glibenclamide bindt glimepiride zich sneller en vaker en komt het vrij uit de bindingen met het overeenkomstige eiwit. Vermoedelijk draagt de hoge uitwisselingssnelheid van glimepiride met proteïne bij tot de uitgesproken sensibilisatie van β-cellen voor glucose, en beschermt het ze ook tegen desensibilisatie en snelle uitputting.
Verhoogde insulinegevoeligheid
Inname van glimepiride verhoogt het effect van insuline op de opname van glucose door de perifere weefsels van het lichaam.
Insulinomimetisch effect
Het effect van glimepiride is vergelijkbaar met het effect van insuline op de opname van glucose door perifere weefsels en de afgifte ervan uit de lever.
Perifere weefsels nemen glucose op door het naar spiercellen en adipocyten te transporteren. Glimepiride verhoogt het aantal moleculen dat glucose transporteert en activeert glycosylfosfatidylinositol-specifieke fosfolipase C. Als gevolg hiervan neemt de intracellulaire calciumconcentratie af, wat leidt tot een afname van de activiteit van proteïne kinase A en stimulatie van het glucosemetabolisme. Onder invloed van glimepiride wordt de afgifte van glucose uit de lever geremd (door een verhoging van het gehalte aan fructose-2,6-bisfosfaat, dat gluconeogenese remt).
Effecten op de aggregatie van bloedplaatjes
In vivo en in vitro vermindert glimepiride de aggregatie van bloedplaatjes. Dit effect is waarschijnlijk te wijten aan de selectieve remming van cyclo-oxygenase, dat verantwoordelijk is voor de vorming van tromboxaan A, dat wordt beschouwd als een belangrijke endogene factor van bloedplaatjesaggregatie.
Antiatherogeen effect
Glimepiride normaliseert het lipidengehalte, verlaagt de concentratie malonaldehyde in het bloed, waardoor de lipideperoxidatie aanzienlijk wordt verminderd. In dierstudies werd gevonden dat het gebruik van glimepiride de vorming van atherosclerotische plaques significant vermindert.
Glimepiride zorgt voor een afname van de ernst van oxidatieve stress die kenmerkend is voor diabetes mellitus type 2, verhoogt de concentratie van endogeen alfa-tocoferol, evenals de activiteit van catalase, superoxide-dismutase en glutathionperoxidase.
Cardiovasculaire effecten
Sulfonylureumderivaten beïnvloeden de toestand van het cardiovasculaire systeem door ATP-gevoelige kaliumkanalen te beïnvloeden. In vergelijking met andere sulfonylureumderivaten wordt glimepiride gekenmerkt door een significant lager effect op het cardiovasculaire systeem, wat mogelijk te wijten is aan het specifieke proces van zijn verbinding met de eiwitten van ATP-gevoelige kaliumkanalen.
De minimale effectieve dosis bij gezonde vrijwilligers is 0,6 mg. Het effect van glimepiride is reproduceerbaar en dosisafhankelijk.
Bij het gebruik van Amaril blijven fysiologische reacties op lichamelijke activiteit behouden (afname van insulinesecretie).
Er zijn geen betrouwbare gegevens over de verschillen in het effect van het tijdstip van inname van het medicijn (bij inname direct voor de maaltijd of 0,5 uur voor de maaltijd). Bij diabetes mellitus zorgt een enkelvoudige dosis Amaryl voor voldoende controle van de stofwisseling gedurende 1 dag. In een klinische studie met 16 vrijwilligers met nierinsufficiëntie (creatinineklaring van 4 tot 79 ml / min), werd voldoende metabolische controle bereikt bij 12 patiënten.
Combinatiebehandeling met metformine
Bij onvoldoende controle van de stofwisseling bij patiënten die de maximale dosis glimepiride gebruiken, bestaat de mogelijkheid van een combinatietherapie met metformine en glimepiride. In twee onderzoeken toonde combinatietherapie een significante toename van de metabolische controle vergeleken met afzonderlijke behandeling met elk van deze geneesmiddelen.
Gecombineerde behandeling met insuline
Bij onvoldoende controle van de stofwisseling bij patiënten die de maximale dosis glimepiride gebruiken, bestaat de mogelijkheid van een combinatietherapie met metformine en insuline. In twee onderzoeken heeft combinatietherapie een toename van de metabolische controle laten zien, vergelijkbaar met insulinemonotherapie. Combinatietherapie vereist echter een lagere dosis insuline.
Therapie bij kinderen
Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid en effectiviteit op lange termijn van het gebruik van Amaril bij kinderen.
Farmacokinetiek
In geval van herhaalde toediening van glimepiride in een dosis van 4 mg per dag, is de tijd om de maximale concentratie in het bloedserum te bereiken ongeveer 2,5 uur en de maximale plasmaconcentratie van de werkzame stof is 309 ng / ml. De maximale plasmaconcentratie van glimepiride en het oppervlak onder de farmacokinetische curve van concentratie in tijd hangen lineair af van de dosis Amaril. Bij orale toediening van glimepiride wordt een volledige absolute biologische beschikbaarheid waargenomen. Absorptie is niet significant afhankelijk van voedselinname (behalve een lichte vertraging van de absorptiesnelheid). Glimepiride heeft een zeer laag distributievolume (~ 8,8 l), dat ongeveer gelijk is aan het distributievolume van albumine. De werkzame stof wordt gekenmerkt door een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten (meer dan 99%) en een lage klaring (~ 48 ml / min). Bepaald door de serumconcentratie bij herhaalde toediening van Amaril, bedraagt de gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd 5 tot 8 uur. Bij inname van hoge doses is de halfwaardetijd iets langer.
Als resultaat van een eenmalige orale toediening van glimepiride, wordt 58% van de dosis uitgescheiden door de nieren en 35% van de dosis via de darmen. In de urine wordt onveranderd glimepiride niet gedetecteerd.
In ontlasting en urine werden twee metabolieten geïdentificeerd die in de lever werden gevormd (voornamelijk met de deelname van het CYP2C9-iso-enzym), waarvan er één een carboxy-derivaat is en de andere een hydroxy-derivaat. Na orale toediening was de terminale halfwaardetijd van deze metabolieten respectievelijk 5–6 en 3–5 uur.
De werkzame stof passeert de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk.
Bij het vergelijken van enkelvoudige en meervoudige doses glimepiride werden geen significante verschillen in farmacokinetische parameters geregistreerd, en er was ook een zeer lage variabiliteit bij verschillende patiënten. Er is geen significante accumulatie van de werkzame stof.
De farmacokinetische parameters zijn vergelijkbaar bij patiënten van verschillende leeftijdsgroepen en verschillende geslachten. Bij een verminderde nierfunctie (met een lage creatinineklaring) is een toename van de klaring van glimepiride en een afname van de gemiddelde concentratie in het bloedserum mogelijk. Dit komt hoogstwaarschijnlijk door de hogere eliminatiesnelheid van het geneesmiddel door de lagere mate van binding aan het eiwit. Dienovereenkomstig lopen patiënten in deze categorie geen risico op accumulatie van Amaril.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Amaryl voorgeschreven bij diabetes mellitus type 2 (niet-insulineafhankelijke diabetes).
De werkzame stof glimepiride stimuleert de aanmaak van insuline door de alvleesklier en de opname ervan in het bloed. Insuline verlaagt op zijn beurt de hoeveelheid suiker in het bloed. Glimepiride verbetert het kaliummetabolisme in cellen en helpt ook de vorming van atherosclerotische plaques op de wanden van bloedvaten te voorkomen.
Contra-indicaties
Amaryl is gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten:
- Diabetes mellitus type 1 (afhankelijk van insuline);
- Diabetische ketoacidose (complicatie van diabetes type 1)
- Ernstige nier- en leveraandoeningen;
- Diabetische coma en precoma die eraan voorafgaan;
- Glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie, galactose-intolerantie;
- Kindertijd;
- Individuele intolerantie voor enig onderdeel van Amaril;
- Zwangerschap en borstvoeding.
Instructies voor het gebruik van Amaril: methode en dosering
Volgens de instructies moet Amaryl oraal worden ingenomen zonder te kauwen, direct voor of tijdens het ontbijt, weggespoeld met veel water (minstens ½ glas). Het innemen van medicijnen moet noodzakelijkerwijs gekoppeld zijn aan voedselinname, anders is een kritische verlaging van de bloedsuikerspiegel mogelijk.
De dosering voor elke patiënt wordt individueel gekozen door de behandelende arts, afhankelijk van de bloedsuikerspiegel.
De behandeling wordt meestal gestart met een minimale dosis Amaril - 1 mg per dag. Afhankelijk van de toestand van de patiënt kan de arts de dosering van Amaril geleidelijk (eens per 1-2 weken) verhogen volgens het schema: 1-2-3-4-6 mg. De meest gebruikelijke doseringen zijn 1-4 mg per dag.
Als de patiënt is vergeten de dagelijkse dosis van het medicijn in te nemen, mag de dosering de volgende keer dat de dosis wordt ingenomen niet worden verhoogd. Handelingen in geval van onbedoelde overtreding van het behandelschema moeten van tevoren met de arts worden besproken.
Tijdens het gebruik van Amaryl is controle over de bloedsuikerspiegel noodzakelijk.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerking van het gebruik van het medicijn is hypoglykemie (een daling van de bloedsuikerspiegel tot onder normaal). Daarnaast kan het gebruik van Amaril de volgende negatieve effecten veroorzaken:
- Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: arteriële hypertensie, tachycardie, angina pectoris, bradycardie;
- Van het hematopoietische systeem: trombocytopenie, leukopenie, anemie, pancytopenie, granulocytopenie, agranulocytose;
- Van het zenuwstelsel: slaperigheid of slapeloosheid, hoofdpijn, verhoogde agressiviteit, verminderde reactiesnelheid, angst, bewustzijnsverlies, spraakstoornissen, convulsies, tremoren in de ledematen;
- Uit het spijsverteringsstelsel: braken, misselijkheid, diarree, zwaar gevoel in de maag, cholestase, geelzucht, hepatitis;
- Allergische reacties: jeuk, urticaria, allergische vasculitis, huiduitslag;
- Visuele beperking.
Overdosering
Symptomen
Bij acute overdosering of bij langdurige therapie met hoge doses glimepiride bestaat het risico op het ontwikkelen van ernstige hypoglykemie met levensbedreiging.
Behandeling
Als u een overdosis vaststelt, moet u onmiddellijk medische hulp inroepen. Bijna altijd kan hypoglykemie snel worden gestopt door onmiddellijke inname van koolhydraten (een klontje suiker, glucose, thee of zoet vruchtensap), dus de patiënt moet altijd 4 klontjes suiker (20 g glucose) bij zich hebben. Suikervervangers zijn niet effectief bij de behandeling van hypoglykemie.
De patiënt moet onder strikt medisch toezicht staan tot het moment waarop de arts beslist dat er geen gevaar voor complicaties is. Er moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van hervatting van hypoglykemie na herstel van de bloedglucose.
Wanneer een patiënt met diabetes mellitus met verschillende artsen wordt behandeld (bijvoorbeeld in het weekend of bij opname in het ziekenhuis als gevolg van een ongeval), moet hij zeker informeren over zijn ziekte en over eerdere behandeling.
In sommige gevallen kan ziekenhuisopname nodig zijn. Een aanzienlijke overdosis met een ernstige reactie (bewustzijnsverlies of andere ernstige neurologische aandoeningen) is een medisch noodgeval en vereist onmiddellijke ziekenhuisopname en therapie.
Wanneer de patiënt bewusteloos is, wordt een geconcentreerde oplossing van glucose (dextrose) 20% intraveneus geïnjecteerd (voor volwassenen is een dosis van 40 ml oplossing geïndiceerd). Bij volwassenen is een alternatieve behandelingsoptie intraveneuze, intramusculaire of subcutane glucagon (0,5 tot 1 mg).
Als Amaril per ongeluk wordt ingenomen door jonge kinderen of zuigelingen, moet de dosis dextrose die wordt toegediend voor hypoglykemie zorgvuldig worden aangepast, waarbij rekening wordt gehouden met de kans op gevaarlijke hyperglykemie. De introductie van dextrose moet worden uitgevoerd onder constante controle van de bloedglucosespiegels.
In geval van overdosering kan maagspoeling en toediening van actieve kool nodig zijn.
Het snelle herstel van de bloedglucose vereist de verplichte intraveneuze toediening van een lagere concentratie dextrose-oplossing om herhaling van hypoglykemie te voorkomen. Bij dergelijke patiënten moet de glucoseconcentratie in het bloed gedurende 1 dag constant worden gecontroleerd. In ernstige gevallen, met een langdurig beloop van hypoglykemie, blijft het risico van verlaging van het glucosegehalte tot een hypoglykemisch niveau enkele dagen bestaan.
speciale instructies
In geval van bijwerkingen na inname van Amaril en verslechtering van de algemene toestand, dient u onmiddellijk uw arts te raadplegen.
Tijdens de medicamenteuze behandeling wordt aanbevolen om de bloedglucosespiegels en de leverfunctie regelmatig te controleren.
Het gebruik van het medicijn vereist meer zorg bij het werken met complexe mechanismen en transportcontrole.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap is het gebruik van Amaril gecontra-indiceerd. Bij een geplande zwangerschap of bij het begin van een zwangerschap tijdens medicamenteuze behandeling, moet een vrouw op insulinetherapie worden overgezet.
Aangezien glimepiride wordt uitgescheiden in de moedermelk, is het gebruik van Amaril tijdens het geven van borstvoeding gecontra-indiceerd. In dit geval is de overgang naar insulinetherapie of het stoppen van borstvoeding aangewezen.
Gebruik in de kindertijd
Amaryl is gecontra-indiceerd voor de behandeling van patiënten in de kindertijd.
Met verminderde nierfunctie
Bij ernstige nierinsufficiëntie is het gebruik van Amaril gecontra-indiceerd.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige leverdisfunctie is het gebruik van Amaril gecontra-indiceerd.
Geneesmiddelinteracties
Glimepiride wordt gemetaboliseerd door het CYP2C9-isoenzym van het cytochroom P4502C9-systeem, waarmee rekening moet worden gehouden bij gebruik samen met inductoren (bijvoorbeeld rifampicine) of remmers (bijvoorbeeld fluconazol) CYP2C9. In combinatie met de onderstaande geneesmiddelen kan versterking van de hypoglykemische werking ontstaan, en in sommige gevallen de ontwikkeling van hypoglykemie als gevolg hiervan: insuline en andere hypoglykemische geneesmiddelen voor orale toediening, angiotensine-converterende enzymremmers, mannelijke geslachtshormonen, anabole steroïden, coumarinederivaten, chlooramfenicol, disloopyramide feniramidol, fenfluramine, fluoxetine, fibraten, ifosfamide, guanethidine, monoamineoxidaseremmers, fluconazol, pentoxifylline (in hoge parenterale doses), para-aminosalicylzuur, azapropazon, fenylbutazon, probenecide,oxyfenbutazon, salicylaten, chinolonen, claritromycine, sulfinpyrazon, tetracyclines, sulfonamiden, trofosfamide, tritoqualine.
In combinatie met de onderstaande geneesmiddelen kan een verzwakking van het hypoglycemische effect worden waargenomen, evenals een toename van de bloedglucose die hiermee gepaard gaat: acetazolamide, glucocorticosteroïden, barbituraten, diuretica, epinefrine, andere sympathicomimetica, glucagon, nicotinezuur (hoge doses), laxeermiddelen (in gevallen van langdurig gebruik), progestagenen, oestrogenen, rifampicine, fenytoïne, fenothiazines, jodiumhoudende schildklierhormonen.
In combinatie met beta-blokkers, blokkers van H 2 histamine receptoren, clonidine en reserpine, zowel verzwakking en de versterking van het hypoglycemisch effect van glimepiride mogelijk.
Bij gebruik van sympatholytische geneesmiddelen (bètablokkers, guanethidine, reserpine en clonidine), kunnen tekenen van adrenerge contraregulatie afwezig of verminderd zijn bij hypoglykemie.
Het gecombineerde gebruik van glimepiride en coumarinederivaten kan het effect van laatstgenoemde versterken of verzwakken.
In het geval van een eenmalige of chronische consumptie van alcohol kan het hypoglycemische effect van glimepiride zowel toenemen als afnemen.
Gebruik met sequestreermiddelen van galzuren: colesevelam, bindend met glimepiride, vermindert de opname ervan uit het maagdarmkanaal; bij gebruik van glimepiride 4 uur vóór inname van colesevelam werd geen interactie geregistreerd.
Analogen
Structurele analogen van Amaril omvatten de volgende geneesmiddelen: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Bewaarcondities en termijnen
Het medicijn moet worden bewaard op een droge, donkere plaats bij een luchttemperatuur van maximaal 25 ° C.
De houdbaarheid van Amaril is 3 jaar vanaf de productiedatum.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Amaril
Beoordelingen van Amaril geven aan dat de sleutel tot de effectiviteit van het medicijn de juiste selectie van de dosis en het behandelingsregime is. Tegelijkertijd bevatten sommige rapporten informatie dat in de beginfase van het gebruik van Amaril bij patiënten de bloedsuikerspiegel sterk veranderde. Volgens deskundigen kan dit fenomeen worden aangepakt door de dosis aan te passen door de arts (als het medicijn analfabeet wordt ingenomen, neemt het risico op complicaties van de ziekte toe).
Amarylprijs in apotheken
De geschatte prijs voor Amaryl is: 30 tabletten 1 mg - 330 roebel, 30 tabletten 2 mg - 620 roebel, 30 tabletten 3 mg - 940 roebel, 30 tabletten 4 mg - 1200 roebel, 90 tabletten 2 mg - 1700 roebel., 90 tabletten 3 mg - 2200 roebel, 90 tabletten 4 mg - 2900 roebel.
Amaryl: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Amaryl 1 mg tabletten 30 stuks 301 RUB Kopen |
|
Amaryl tabletten 1 mg 30 stuks 336 r Kopen |
|
Amaryl 2 mg tabletten 30 stuks 428 r Kopen |
|
Amaryl 3 mg tabletten 30 stuks 573 r Kopen |
|
Amaryl 2 mg tabletten 30 stuks 601 WRIJF Kopen |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 698 r Kopen |
|
Amaryl M tabletten p.p. 2 mg + 500 mg 30 stuks 746 RUB Kopen |
|
Amaryl 3 mg tabletten 30 stuks 857 r Kopen |
|
Amaryl 4 mg tabletten 30 stuks 1098 RUB Kopen |
|
Amaryl 2 mg tabletten 90 stuks 1160 RUB Kopen |
|
Amaryl tabletten 4 mg 30 stuks 1169 RUB Kopen |
|
Amaryl tabletten 2 mg 90 stuks 1459 RUB Kopen |
|
Amaryl 3 mg tabletten 90 stuks 1627 RUB Kopen |
|
Amaryl tabletten 3 mg 90 stuks RUB 2166 Kopen |
|
Amaryl 4 mg tabletten 90 stuks 2400 wrijven Kopen |
|
Amaryl 4 mg tabletten 90 stuks 2873 WRIJVEN Kopen |
| Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
