Amaryl M - Instructies Voor Gebruik, Prijs, 2 Mg + 500 Mg, Recensies, Analogen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Amaryl M

Latijnse naam: Amaryl M

ATX-code: A10BD02

Werkzame stof: metformine (Metformine) + glimepiride (Glimepiride)

Fabrikant: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (De Republiek Korea)

Beschrijving en foto-update: 2019-10-07

Prijzen in apotheken: vanaf 698 roebel.

Kopen

Amaryl M is een hypoglycemisch gecombineerd oraal middel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: biconvex, ovaal, wit; tabletten met een dosering van 1 mg + 250 mg - met HD125-gravure aan één kant; tabletten met een dosering van 2 mg + 500 mg - met HD25-gravure aan de ene kant en een lijn aan de andere kant (10 stuks in PVC / aluminium blisterverpakking, 3 blisters in een kartonnen doos en instructies voor het gebruik van Amaril M).

1 tablet bevat:

• actieve ingrediënten: gemicroniseerd glimepiride - 1 of 2 mg en metforminehydrochloride - respectievelijk 250 of 500 mg;
• aanvullende componenten: natriumcarboxymethylzetmeel, microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, crospovidon, povidon K30;
• filmomhulsel: macrogol 6000, carnaubawas, hypromellose, titaandioxide (E171).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Amaryl M is een hypoglycemisch middel dat twee actieve ingrediënten bevat: glimepiride en metformine.

Glimepiride

Glimepiride is een oraal hypoglycemisch geneesmiddel dat een sulfonylureumderivaat van de derde generatie is. De werkzame stof heeft een pancreaseffect door de productie en afgifte van insuline uit β-cellen van de pancreas te stimuleren, evenals een extrapancreas effect, waardoor de gevoeligheid van spieren en vetweefsel (perifere) weefsels voor de invloed van endogene insuline wordt verbeterd.

Vertegenwoordigers van sulfonylureumderivaten verhogen de insulineproductie door adenosinetrifosfaat (ATP) -afhankelijke kaliumkanalen te sluiten die gelokaliseerd zijn in het cytoplasmatische membraan van pancreas-β-cellen. Deze blokkering van kaliumkanalen leidt tot depolarisatie van β-cellen, wat de opening van calciumkanalen en een toename van de aanvoer van calcium naar cellen bevordert.

De werkzame stof bindt / ontkoppelt met een hoge vervangingssnelheid van de eiwit-β-cellen van de alvleesklier (molecuulgewicht 65 kD / SURX), die geassocieerd is met ATP-afhankelijke kaliumkanalen, maar in tegenstelling tot andere sulfonylureumderivaten, vindt de binding plaats op een andere plaats (eiwit met mol. gewicht 140 kD / SUR1). Dit activeert de afgifte van insuline door exocytose, maar de hoeveelheid insuline die tijdens dit proces wordt geproduceerd, is aanzienlijk lager dan bij de actie die wordt uitgeoefend door de gebruikelijke, traditioneel gebruikte derivaten van sulfonylureumderivaten (glibenclamide en andere). Het minimaal stimulerende effect van glimepiride op de insulineproductie vermindert ook het risico op hypoglykemie.

Glimepiride vertoont in meer uitgesproken mate, in vergelijking met traditionele sulfonylureumderivaten, extrapancreatische effecten, in het bijzonder een afname van insulineresistentie, anti-atherogene, antioxiderende en plaatjesremmende eigenschappen.

Uitscheiding van glucose uit het bloed wordt uitgevoerd door spier- en vetweefsel met de deelname van speciale transporteiwitten die gelokaliseerd zijn in de celmembranen (GLUT1 en GLUT4). Bij diabetes mellitus type 2 verwijst het transport van glucose naar deze weefsels naar het stadium van het gebruik ervan met een beperkte snelheid. Glimepiride zorgt voor een zeer snelle toename van het aantal en de activiteit van glucosetransportermoleculen (GLUT1 en GLUT4), wat op zijn beurt de opname van glucose door perifere weefsels verhoogt. De werkzame stof heeft een zwakker remmend effect op de ATP-afhankelijke kaliumkanalen van de hartspiercellen. Tegen de achtergrond van behandeling met glimepiride blijft het vermogen tot ischemische preconditionering van het myocardium bestaan.

De werkzame stof leidt tot een toename van de activiteit van fosfolipase C, waardoor de door geneesmiddelen geïnduceerde lipo- en glycogenese toenemen, en onderdrukt ook de afgifte van glucose uit de lever door het intracellulaire niveau van fructose-2,6-bisfosfaat te verhogen, dat op zijn beurt de gluconeogenese remt.

Glimepiride remt selectief de cyclo-oxygenase-activiteit en vermindert de omzetting van arachidonzuur in tromboxaan A ₂, dat een belangrijke rol speelt bij de aggregatie van bloedplaatjes. Het middel helpt het lipidengehalte te verlagen en vermindert hun peroxidatie aanzienlijk, wat verband houdt met het anti-atherogene effect. Als gevolg van het effect van het medicijn neemt de concentratie van endogeen alfa-tocoferol toe, evenals de activiteit van glutathionperoxidase, catalase en superoxide-dismutase, wat de ernst van oxidatieve stress in het lichaam vermindert, die constant aanwezig is bij type 2 diabetes.

Metformine

Metformine is een hypoglycemisch geneesmiddel dat tot de biguanidegroep behoort, waarvan het hypoglycemische effect alleen wordt waargenomen tegen de achtergrond van behoud van insulineproductie (zij het verminderd). De werkzame stof heeft geen invloed op de β-cellen van de pancreas en stimuleert de productie van insuline niet, daarom leidt het in therapeutische doses niet tot de ontwikkeling van hypoglykemie bij mensen.

Het werkingsmechanisme van het medicijn is nog niet volledig vastgesteld, maar er wordt aangenomen dat metformine de effecten van insuline kan versterken of het laatste kan versterken in de zones van perifere receptoren. De tool helpt de gevoeligheid van weefsels voor insuline te vergroten door een toename van het aantal insulinereceptoren op het oppervlak van celmembranen. Bovendien vertraagt metformine het proces van gluconeogenese in de lever, vermindert het de oxidatie van vetten en de vorming van vrije vetzuren, verlaagt het het niveau van triglyceriden (TG), low-density lipoproteins (LDL) en very low-density lipoproteins (VLDL) in het bloed. Metformine vermindert de eetlust enigszins en verzwakt de opname van koolhydraten in de darm. Het medicijn helpt de fibrinolytische eigenschappen van bloed te verbeteren als gevolg van remming van de weefselplasminogeenactivatorremmer.

Farmacokinetiek

Glimepiride

Bij een kuur van de werkzame stof in een dagelijkse dosis van 4 mg, wordt de maximale concentratie (C _max) in het bloedplasma ongeveer 2,5 uur na toediening waargenomen en bedraagt deze 309 ng / ml. De relatie tussen de dosis en de _{Cmax van het} middel, evenals de dosis en het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC), wordt gekenmerkt door een lineaire relatie. Bij oraal gebruik is de absolute biologische beschikbaarheid van glimepiride volledig. Het tijdstip van voedselinname heeft geen uitgesproken effect op de opname van de werkzame stof uit het maagdarmkanaal (GIT), met uitzondering van een lichte afname van de snelheid.

Glimepiride wordt gekenmerkt door een zeer laag distributievolume (V _d), ongeveer gelijk aan V _{d van} albumine, evenals een hoge mate van binding aan bloedplasma-eiwitten (meer dan 99%) en een lage klaring (ongeveer 48 ml / min).

Na een enkele orale dosis glimepiride wordt 58% van de dosis uitgescheiden door de nieren (in de vorm van metabolieten) en 35% via de darmen. De halfwaardetijd (T _½) bij serumconcentraties die overeenkomen met herhaald gebruik van het geneesmiddel varieert van 5 tot 8 uur. Na inname van het medicijn in hoge doses werd een lichte verhoging van de T _½ geregistreerd. Als gevolg van het metabolisme van het medicijn in de lever worden twee inactieve metabolieten gevormd, die worden aangetroffen in urine en ontlasting. Een van de metabolieten is een carboxyderivaat en de andere is een hydroxyderivaat: na inname van de werkzame stof was de terminale T _{½ van} deze biotransformatieproducten respectievelijk 5–6 en 3–5 uur.

Glimepiride wordt uitgescheiden in de moedermelk en passeert de placenta, maar passeert slecht de bloed-hersenbarrière (BBB). Bij het vergelijken van de farmacokinetische parameters van het medicijn na eenmalig en herhaald gebruik (2 keer per dag), werden geen significante verschillen gevonden, hun variabiliteit was verschillend bij verschillende patiënten. Er werd geen significante cumulatie van het actieve ingrediënt waargenomen.

De farmacokinetiek van glimepiride bij personen van verschillende geslachten en verschillende leeftijden was vergelijkbaar. In aanwezigheid van functionele stoornissen van de nieren, met een lage creatinineklaring (CC), werd een neiging tot toename van de klaring van glimepiride en een afname van de gemiddelde serumconcentratie waargenomen. Deze effecten zijn vermoedelijk te wijten aan de snellere eliminatie van het middel als gevolg van de zwakkere binding aan plasma-eiwitten. Bij patiënten uit deze groep is er daarom geen extra risico op cumulatie van glimepiride.

Metformine

Na orale toediening wordt metformine volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd, de absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 50-60%. Plasma _Cmax (gemiddeld 2 μg / ml of 15 μmol) wordt na 2,5 uur waargenomen. Bij gelijktijdige inname met voedsel neemt de opname van de werkzame stof af en vertraagt deze.

Metformine vormt praktisch geen binding met bloedplasma-eiwitten en wordt intensief gedistribueerd in weefsels. Het ondergaat in zeer zwakke mate metabolische transformatie en wordt uitgescheiden in de urine. Bij gezonde vrijwilligers is de klaring van het middel 440 ml / min (4 keer hoger dan CC), wat wijst op de aanwezigheid van actieve tubulaire secretie. De _{halfwaardetijd van} metformine is ongeveer 6,5 uur, bij patiënten met nierinsufficiëntie is het waarschijnlijk dat deze cumulatie optreedt.

Bij gebruik van Amaril M met vaste doses glimepiride en metformine (2 mg + 500 mg), komen de _Cmax- en AUC- waarden overeen met de bio-equivalentiecriteria in het geval van vergelijking met dezelfde indicatoren bij gebruik als afzonderlijke preparaten van glimepiride in een dosis van 2 mg en metformine in een dosis van 500 mg. Er waren ook geen significante verschillen in veiligheid, inclusief het profiel van bijwerkingen, tussen patiënten die Amaryl M 1 mg + 500 mg kregen en patiënten die Amaryl M 2 mg + 500 mg kregen.

Gebruiksaanwijzingen

Amaryl M wordt aanbevolen voor de behandeling van diabetes mellitus type 2, als aanvulling op lichaamsbeweging en dieet om het lichaamsgewicht te verminderen in de volgende gevallen:

• gebrek aan voldoende glykemische controle bij gebruik van metformine of glimepiride als monotherapie;
• vervanging van de gecombineerde behandeling met metformine en glimepiride door een enkelvoudig combinatiegeneesmiddel.

Contra-indicaties

Absoluut:

• diabetische ketoacidose (inclusief historische gegevens), diabetisch coma en precoma, acute / chronische metabole acidose;
• diabetes mellitus type 1;
• ernstige functionele stoornissen van de lever;
• verminderde nierfunctie en nierfalen [plasmacreatininespiegel ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) bij vrouwen en ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / l) bij mannen, of een afname van CC] - als gevolg van het risico op het ontwikkelen van melkzuuracidose en andere ongewenste effecten van metformine;
• hemodialyse ondergaan (wegens gebrek aan gebruikservaring);
• acute aandoeningen die kunnen leiden tot een verminderde nierfunctie (intravasculaire toediening van jodiumhoudende contrastmiddelen, ernstige infecties, uitdroging, shock);
• een voorgeschiedenis van melkzuuracidose, een neiging om melkzuuracidose te ontwikkelen;
• acute en chronische laesies die weefselhypoxie kunnen veroorzaken (shock, hart- / ademhalingsfalen, acuut en subacuut myocardinfarct);
• stressvolle situaties (brandwonden, ernstige infecties met koorts, ernstig trauma, operatie, bloedvergiftiging);
• schending van de opname van voedsel en medicijnen in het spijsverteringskanaal (tegen de achtergrond van diarree, braken, darmobstructie, darmparese);
• vasten, uitputting, het volgen van een hypocalorisch dieet (minder dan 1000 calorieën / dag);
• chronisch alcoholisme, acute alcoholvergiftiging;
• lactasedeficiëntie, galactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
• leeftijd tot 18 jaar;
• zwangerschap en de periode van het plannen van zwangerschap, borstvoeding;
• overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van Amaryl M, andere sulfonamiden of biguaniden, evenals sulfonylureumderivaten.

Relatief (gebruik Amaryl M, voornamelijk in de eerste weken van de behandeling, moet met uiterste voorzichtigheid en met constante monitoring gebeuren vanwege het verhoogde risico op hypoglykemie):

• slechte voeding, maaltijden overslaan, onregelmatige maaltijden; onvermogen of onwil om samen te werken met een arts (in de meeste gevallen bij oudere patiënten); dieet veranderen; discrepantie tussen trainingsintensiteit en inname van koolhydraten; het drinken van ethanolhoudende dranken, vooral in combinatie met het overslaan van maaltijden; schendingen van de lever en / of nieren; tekort aan hormonen van de bijnierschors of de hypofysevoorkwab, schildklierdisfunctie en enkele andere niet-gecompenseerde endocriene stoornissen die het metabolisme van koolhydraten beïnvloeden of de activering van mechanismen die gericht zijn op een verhoging van de bloedglucosespiegels tijdens hypoglykemie;veranderingen in levensstijl of de ontwikkeling van bijkomende ziekten tijdens de behandeling (voor alle bovenstaande aandoeningen kan een nauwere controle van tekenen van hypoglykemie en bloedglucosespiegels, evenals een aanpassing van de dosis Amaril M nodig zijn);
• gecombineerd gebruik (aan het begin van de kuur) van antihypertensiva of diuretica, evenals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), of andere situaties die een verslechtering van de nierfunctie veroorzaken (verhoogde kans op lactaatacidose en andere ongewenste effecten van metformine);
• oudere leeftijd;
• zwaar lichamelijk werk verrichten (vanwege het risico op lactaatacidose tijdens het gebruik van metformine);
• insufficiëntie van glucose-6-fosfaatdehydrogenase (vanwege de mogelijke ontwikkeling van hemolytische anemie bij gebruik van sulfonylureumderivaten);
• vervaging of afwezigheid van symptomen van adrenerge antiglykemische regulatie als reactie op zich ontwikkelende hypoglykemie (bij oudere patiënten, met autonome neuropathie of bij gecombineerd gebruik van bètablokkers, clonidine, guanethidine en andere sympatholytica; een nauwere controle van de bloedglucoseconcentratie is vereist).

Amaryl M, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Amaryl M wordt oraal ingenomen, bij de maaltijd, 1 of 2 keer per dag.

De dosis Amaryl M wordt individueel bepaald, afhankelijk van de beoogde bloedglucoseconcentratie. Het wordt aanbevolen om een antidiabeticum te gebruiken in de laagste dosis waarmee de noodzakelijke metabolische controle kan worden bereikt.

Tijdens de periode van medicamenteuze behandeling is het vereist om regelmatig het glucosegehalte in het bloed en de urine in te stellen, evenals het percentage geglycosyleerd hemoglobine in het bloed.

Als u per ongeluk de volgende dosis heeft gemist, mag u in geen geval de gemiste dosis compenseren door later een hogere dosis te gebruiken.

In het geval van een gemiste maaltijd of dosis, of in het geval van situaties waarin het niet mogelijk is om Amaryl M in te nemen, moet de patiënt van tevoren een plan van zijn handelen met de arts opstellen.

Aangezien een verbeterde metabole controle gepaard gaat met een verhoogde gevoeligheid van het weefsel voor insuline, kan tijdens de behandeling een afname van de behoefte aan glimepiride worden waargenomen. Om het optreden van hypoglykemie te voorkomen, is het noodzakelijk om de dosis Amaril M onmiddellijk te verlagen of ermee te stoppen.

De maximale enkelvoudige dosis metformine is 1000 mg, de maximale dagelijkse dosis is 2000 mg. De maximale dagelijkse dosis glimepiride is 8 mg. Glimepiride-doses van meer dan 6 mg per dag zijn bij slechts een klein aantal patiënten effectiever.

In het geval van een overschakeling van een patiënt van het gebruik van een combinatie van individuele preparaten van glimepiride en metformine naar Amaryl M, wordt de dosis van de laatste vastgesteld op basis van de doses werkzame stoffen die de patiënt al inneemt. Als het nodig is om de dosis te verhogen, wordt aanbevolen om de dagelijkse dosis van het geneesmiddel te titreren in stappen van slechts 1 tablet bij een dosering van 1 mg + 250 mg of ½ tablet Amaryl M 2 mg + 500 mg.

De behandelingskuur is meestal lang.

Bijwerkingen

Glimepiride

• stofwisseling en voeding: de ontwikkeling van hypoglykemie, waaronder een langdurige, met symptomen zoals acute honger, braken, misselijkheid, lethargie, sufheid, lethargie, angst, verminderde alertheid en concentratie, slaapstoornissen, agressiviteit, hoofdpijn pijn, hulpeloosheid, duizeligheid, verlies van zelfbeheersing, verminderd zicht / spraak, vertraging van psychomotorische reacties, afasie, parese, depressie, tremor, verminderde gevoeligheid, delirium, verwardheid, convulsies, bradycardie, oppervlakkige ademhaling, bewustzijnsverlies tot coma; bovendien is het mogelijk om een adrenerge reactie op hypoglykemie te ontwikkelen, de tekenen ervan - kleverigheid van de huid, toegenomen zweten, verhoogde bloeddruk (BP), verhoogde angst, een gevoel van verhoogde hartslag, tachycardie, angina pectoris, aritmie;een aanval van ernstige hypoglykemie heeft een vergelijkbaar klinisch beeld als een acuut cerebrovasculair accident. Alle bovenstaande symptomen verdwijnen bijna altijd na eliminatie van hypoglykemie;
• immuunsysteem: allergische / pseudo-allergische reacties - jeuk, huiduitslag, urticaria, voornamelijk in milde vorm (er zijn echter gevallen van overgang naar een ernstige vorm, vergezeld van kortademigheid of een verlaging van de bloeddruk tot het begin van een anafylactische shock, geregistreerd, en daarom is het noodzakelijk om onmiddellijk een arts te raadplegen wanneer urticaria), kruisallergie met andere sulfonylureumderivaten, sulfonamiden of soortgelijke middelen, allergische vasculitis;
• lymfestelsel en bloedsysteem: trombocytopenie; geïsoleerde gevallen - hemolytische anemie, leukopenie, erytrocytopenie, agranulocytose, granulocytopenie, pancytopenie (zorgvuldige controle van de aandoening is noodzakelijk vanwege de mogelijke dreiging van pancytopenie of aplastische anemie; als dergelijke verschijnselen optreden, moet de medicamenteuze behandeling worden stopgezet en een passende therapie worden uitgevoerd);
• lever en galwegen: verhoogde activiteit van leverenzymen; cholestase, geelzucht en andere leverfunctiestoornissen; hepatitis met een risico op progressie tot levensbedreigend leverfalen, maar ook met mogelijke regressie na stopzetting van de medicatie;
• organen van het spijsverteringskanaal: een vol gevoel in de maag, misselijkheid, buikpijn, braken, diarree;
• gezichtsorgaan: visusstoornis, voornamelijk aan het begin van de cursus als gevolg van fluctuaties in het glucosegehalte in het bloed, die een tijdelijke verandering in de zwelling van de lens veroorzaken en als gevolg daarvan een verandering in de brekingsindex;
• andere: hyponatriëmie, fotosensibilisatie.

Metformine

• lymfestelsel en bloedsysteem: bloedarmoede, trombocytopenie, leukocytopenie; bij langdurig gebruik - in de regel een asymptomatische afname van het gehalte aan vitamine B ₁₂ in het serum als gevolg van een afname van de intestinale absorptie (het plasmagehalte van foliumzuur in het bloed neemt niet significant af); in aanwezigheid van megaloblastaire anemie, moet rekening worden gehouden met de waarschijnlijkheid van een afname van de opname van vitamine B ₁₂ veroorzaakt door het gebruik van metformine;
• lever en galwegen: abnormale leverfunctietesten of hepatitis, die, als metformine niet wordt behandeld, kan omkeren;
• organen van het maagdarmkanaal: misselijkheid, buikpijn, braken, verhoogde gasproductie, flatulentie, diarree, anorexia (voornamelijk waargenomen aan het begin van de kuur en van voorbijgaande aard, met voortgezette therapie spontaan verdwijnen; in sommige gevallen kan een tijdelijke dosisverlaging nodig zijn, aangezien deze symptomen aan het begin van de behandeling zijn dosisafhankelijk, de ernst ervan kan worden verminderd door de dosis geleidelijk te verhogen en het geneesmiddel bij de maaltijd in te nemen), een onaangename / metaalachtige smaak in de mond (waargenomen aan het begin van de kuur en verdwijnt vanzelf), ernstige diarree en / of braken, wat kan leiden tot uitdroging en prerenaal nierfalen (als ze optreden, moet u tijdelijk stoppen met het gebruik van het geneesmiddel),niet-specifieke gastro-intestinale symptomen bij patiënten met diabetes mellitus type 2 met een gestabiliseerde toestand (kan niet alleen worden veroorzaakt door medicamenteuze behandeling, maar ook door de ontwikkeling van melkzuuracidose of bijkomende ziekten);
• huid en onderhuids weefsel: jeuk, uitslag, erytheem;
• metabolisme en voeding: melkzuuracidose, hypoglykemie.

Het gebruik van een vrije combinatie van geneesmiddelen metformine en glimepiride, evenals een gecombineerd geneesmiddel Amaryl M met vaste doses van de laatste, gaat gepaard met dezelfde veiligheidskenmerken als bij gebruik van metformine en glimepiride afzonderlijk.

Overdosering

Glimepiride

Vanwege het feit dat een van de actieve ingrediënten van Amaril M glimepiride is, kan een overdosis in acute vorm of veroorzaakt door langdurig gebruik van het medicijn in hoge doses leiden tot ernstige, levensbedreigende hypoglykemie. Nadat het feit van een overdosis glimepiride is vastgesteld, moet u dringend een arts raadplegen en vóór zijn afspraak onmiddellijk suiker innemen, bij voorkeur in de vorm van dextrose (glucose). In het geval dat een levensbedreigende dosis van het medicijn wordt ingenomen, moet de maag worden gespoeld en actieve kool worden ingenomen. Indien nodig is ziekenhuisopname preventief mogelijk.

Milde hypoglykemie, zonder neurologische manifestaties en verlies van bewustzijn, moet worden behandeld met orale dextrose (glucose) en veranderingen in de dosis van het medicijn en / of dieet. De patiënt heeft intensieve controle nodig totdat de arts zeker weet dat de patiënt buiten gevaar is. Houd er rekening mee dat na het aanvankelijke bereiken van normalisatie van de bloedglucosespiegels, hypoglykemie zich opnieuw kan ontwikkelen.

In het geval van een ernstige overdosis en het optreden van ernstige neurologische aandoeningen, waaronder bewustzijnsverlies, is een dringende ziekenhuisopname van de patiënt vereist. Tegen de achtergrond van bewusteloosheid is een intraveneuze (iv) jet-infusie van een geconcentreerde glucose (dextrose) -oplossing geïndiceerd, bijvoorbeeld de introductie van een 20% glucose (dextrose) -oplossing aan volwassenen met een startdosis van 40 ml. Een alternatieve therapie bij volwassenen is het gebruik van glucagon, bijvoorbeeld in doses van 0,5-1 mg IV, intramusculair (IM) of subcutaan (SC). De dreiging van herhaling van hypoglykemie in ernstige gevallen kan enkele dagen aanhouden, waardoor de toestand van de patiënt minimaal 24-48 uur moet worden gecontroleerd.

Als kinderen per ongeluk glimepiride innemen, is het noodzakelijk om zorgvuldig de dosis geïnjecteerde dextrose te kiezen en gelijktijdig de bloedglucosespiegels constant te controleren vanwege het risico op gevaarlijke hyperglykemie.

Metformine

Op de achtergrond van orale toediening van metformine in een hoeveelheid tot 85 g werd geen hypoglykemie geregistreerd, maar soms trad melkzuuracidose op. In geval van een ernstige overdosering van metformine of de aanwezigheid van bijkomende risicofactoren bij de patiënt, kan melkzuuracidose optreden, waarvoor dringende medische zorg in een ziekenhuis nodig is. De meest effectieve manier om metformine en lactaat uit het lichaam te verwijderen, is hemodialyse. Onder omstandigheden van goede hemodynamiek kan metformine worden uitgescheiden door hemodialyse met een klaring tot 170 ml / min. Bij een overdosis metformine bestaat de kans op acute pancreatitis.

speciale instructies

Melkzuuracidose is een zeer zeldzame, maar vrij ernstige metabole complicatie (met hoge mortaliteit bij afwezigheid van een geschikte behandeling) als gevolg van de accumulatie van metformine tijdens de behandelingsperiode. Tegen de achtergrond van het gebruik van metformine wordt melkzuuracidose voornamelijk waargenomen in de aanwezigheid van diabetes mellitus met ernstig nierfalen, inclusief aangeboren nierletsels en renale hypoperfusie, vaak met talrijke bijkomende pathologieën die medische / chirurgische behandeling vereisen. Risicofactoren die verband houden met de ontwikkeling van melkzuuracidose zijn onder meer: langdurig vasten, intensieve consumptie van ethanolhoudende dranken, ketoacidose, slecht gereguleerde diabetes mellitus, aandoeningen die weefselhypoxie veroorzaken, leverfalen. Melkzuuracidose kan gepaard gaan met onderkoeling, buikpijn,acidotische dyspneu gevolgd door coma. Deze complicatie wordt gekenmerkt door een verlaging van de pH van het bloed, een verhoging van het lactaatgehalte in het bloed (meer dan 5 mmol / L), een verstoorde elektrolytenbalans met een toename van aniontekort en de lactaat / pyruvaatverhouding. Als metformine de oorzaak is van melkzuuracidose, is het plasmaspiegel meestal hoger dan 5 mcg / ml.

Als er een vermoeden bestaat van de ontwikkeling van lactaatacidose, moet dringend worden gestopt met het gebruik van metformine en moet de patiënt in een ziekenhuis worden geplaatst.

De dreiging van lactaatacidose wordt verergerd met toenemende ernst van nierinsufficiëntie en met de leeftijd. Het risico op deze complicatie kan worden verminderd door regelmatige controle van de nierfunctie en het gebruik van de laagste effectieve dosis metformine. Het is ook noodzakelijk om op te passen voor het gebruik van het medicijn voor aandoeningen die gepaard gaan met uitdroging of hypoxemie.

Als er klinische / laboratoriumsymptomen van een leveraandoening zijn, mag Amaryl M niet worden ingenomen, aangezien het vermogen om lactaat te elimineren aanzienlijk kan worden verminderd tegen de achtergrond van leverdisfunctie. Het gebruik van het medicijn moet tijdelijk worden stopgezet voordat onderzoeken worden uitgevoerd met intravasculaire toediening van radio-ondoorzichtige stoffen die jodium bevatten, en vóór chirurgische ingrepen. Gebruik geen metformine gedurende 48 uur vóór en 48 uur na een operatie onder algehele anesthesie.

Houd er rekening mee dat melkzuuracidose zich vaak vrij langzaam ontwikkelt en zich alleen manifesteert met niet-specifieke symptomen zoals onwel voelen, toenemende slaperigheid, spierpijn, niet-specifieke gastro-intestinale stoornissen en ademhalingsstoornissen. Tegen de achtergrond van ernstige acidose kan een verlaging van de bloeddruk, hypothermie en resistente bradyaritmie worden waargenomen. Als deze symptomen optreden, moet u onmiddellijk een arts raadplegen.

Melkzuuracidose kan worden opgespoord bij patiënten met diabetes mellitus met metabole acidose en bij afwezigheid van ketonemie en ketonurie (tekenen van ketoacidose).

Tijdens de eerste week van de medicamenteuze behandeling is zorgvuldige controle van de bloedglucosespiegels vereist vanwege de dreiging van hypoglykemie, vooral als er een verhoogd risico is op de ontwikkeling ervan. In sommige gevallen kan het nodig zijn om de dosis Amaril M of de hele therapie aan te passen.

Symptomen van hypoglykemie, als gevolg van adrenerge antihypoglykemische regulatie, wat een reactie is op hypoglykemie die is ontstaan, kunnen zeer mild of volledig afwezig zijn in het geval van de geleidelijke ontwikkeling van de laatste, evenals bij ouderen, tegen de achtergrond van autonome neuropathie of in combinatietherapie met bètablokkers, guanethidine clonidine en andere sympatholytica.

Om de beoogde glycemie te behouden, is het noodzakelijk om een dieet te volgen, te bewegen, het lichaamsgewicht te verminderen en, indien nodig, regelmatig antidiabetica te gebruiken. Symptomen van een onjuist gereguleerde bloedglucose kunnen zijn: droge huid, oligurie, dorst, inclusief pathologisch ernstig, en andere.

Het is bijna altijd mogelijk om hypoglykemie snel te stoppen met behulp van onmiddellijke inname van koolhydraten - suiker of glucose, bijvoorbeeld een stuk suiker, thee met suiker, vruchtensap met suiker, enz. Voor deze doeleinden moet de patiënt altijd minstens 20 g suiker bij zich hebben., vervangers voor de laatste zijn niet effectief.

Tijdens de behandeling wordt aanbevolen om periodiek het niveau van hemoglobine / hematocriet, het aantal erytrocyten en indicatoren van de nierfunctie (serumcreatinine in het bloed) te controleren: minstens 1 keer per jaar - met een normale nierfunctie, minstens 2-4 keer per jaar - in in het geval van bloedserum CC op de bovengrens van normaal en bij oudere patiënten.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de behandeling, voornamelijk aan het begin van de kuur, bij het overschakelen van het ene geneesmiddel op het andere of bij onregelmatig gebruik van Amaril M, kan er een verslechtering van de reactiesnelheid optreden. Bij het besturen van een auto of andere bewegende complexe mechanismen tijdens de therapie is voorzichtigheid geboden, vooral als er een neiging is tot hypoglykemie en / of een afname van de ernst van de voorlopers ervan.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Amaryl M is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens de zwangerschap vanwege het mogelijke nadelige effect op de ontwikkeling van de foetus. Als een zwangerschap optreedt of van plan is, moeten patiënten de behandelende arts hiervan op de hoogte stellen.

Insulinetherapie moet worden voorgeschreven aan vrouwen met stoornissen in het koolhydraatmetabolisme die niet alleen met dieet en lichaamsbeweging kunnen worden gecorrigeerd.

Om de opname van een antidiabeticum met moedermelk in het lichaam van het kind te voorkomen, is het gebruik van Amaryl M tijdens borstvoeding gecontra-indiceerd. Als het nodig is om hypoglykemie te behandelen, moet de patiënt overschakelen op insulinetherapie of stoppen met het geven van borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

Amaril M is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar, aangezien de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik bij kinderen en adolescenten met diabetes mellitus type 2 niet zijn onderzocht.

Met verminderde nierfunctie

Amaril M is gecontra-indiceerd in gevallen van verminderde nierfunctie en nierfalen [serumcreatininespiegel ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) bij vrouwen en ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / l) bij mannen, of een afname van CC] vanwege de verhoogde dreiging van melkzuuracidose en andere bijwerkingen van metformine. Behandeling met het geneesmiddel is ook gecontra-indiceerd bij patiënten die hemodialyse ondergaan en in aanwezigheid van acute aandoeningen die kunnen leiden tot een verminderde nierfunctie, zoals intravasculaire toediening van jodiumhoudende contrastmiddelen, ernstige infectieuze laesies, uitdroging, shock.

Voor schendingen van de leverfunctie

Bij ernstige leveraandoeningen is het gebruik van Amaril M gecontra-indiceerd vanwege het gebrek aan ervaring met het gebruik ervan. Om een optimale glykemische controle te bereiken, is in dit geval insulinetoediening noodzakelijk.

Gebruik bij ouderen

Vanwege het verhoogde risico op lactaatacidose en andere bijwerkingen van metformine bij oudere patiënten, moet Amaryl M met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt (vanwege de mogelijk frequente asymptomatische afname van de nierfunctie), vooral bij aandoeningen die leiden tot verslechtering van de nierfunctie, zoals het starten van een behandeling met diuretica, antihypertensiva, evenals NSAID's. De dosis moet zorgvuldig worden getitreerd en de nierfunctie moet regelmatig worden gecontroleerd.

Geneesmiddelinteracties

Glimepiride

• inductoren (rifampicine) en remmers (fluconazol) van het CYP2C9-iso-enzym: glimepiride wordt gemetaboliseerd met de deelname van cytochroom P ₄₅₀ CYP2C9; de kans op verzwakking van het hypoglycemische effect van glimepiride neemt toe in combinatie met inductoren van CYP2C9, en het risico op hypoglykemie neemt toe wanneer deze geneesmiddelen worden geannuleerd zonder de dosis glimepiride aan te passen; de dreiging van hypoglykemie en bijwerkingen van glimepiride worden verergerd in combinatie met remmers van het CYP2C9-iso-enzym, en het risico op verzwakking van het hypoglykemische effect neemt toe wanneer CYP2C9-remmers worden geannuleerd zonder de dosis glimepiride aan te passen;
• geneesmiddelen die het hypoglycemische effect versterken - orale antidiabetica, insuline, allopurinol, angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmers, mannelijke geslachtshormonen, anabole steroïden, coumarine-anticoagulantia, chlooramfenicol, disopyramidozwavelzuur, feniloxine monoamineoxidase (MAO) -remmers, fluconazol, aminosalicylzuur, miconazol, pentoxifylline (bij parenterale toediening van hoge doses), probenecide, fenylbutazon, salicylaten, antimicrobiële middelen van de chinolongroep, sulfonamidederivaten, sulfinpyrazon, tritropocvazon de dreiging van de ontwikkeling van hypoglykemie, evenals de verslechtering van de glykemische controle tegen de achtergrond van de afschaffing van deze geneesmiddelen zonder de dosis glimepiride aan te passen;
• geneesmiddelen die het hypoglycemische effect verzwakken - glucocorticosteroïden (GCS), barbituraten, acetazolamide, diuretica, diazoxide, epinefrine (adrenaline) of andere sympathicomimetica, laxeermiddelen (lange kuur), glucagon, nicotinezuur (hoge doses), progestagenen, oestrogeen, fenytogeen fenothiazines, schildklierhormonen, rifampicine: de kans op verslechtering van de glykemische controle neemt toe en als deze geneesmiddelen worden stopgezet zonder de dosis glimepiride te veranderen, wordt de dreiging van hypoglykemie verergerd;
• blokkers H ₂ histamine receptoren, reserpine, clonidine, guanethidine, bètablokkers: toename / afname van het hypoglycemisch effect kan worden waargenomen (zorgvuldige controle van bloedglucose is vereist);
• ethanol: het is mogelijk om het hypoglycemische effect van glimepiride te verzwakken / versterken;
• colesevelam (sequestreermiddelen van galzuren): absorptie van glimepiride uit het maagdarmkanaal neemt af; het wordt aanbevolen om Amaryl M minstens 4 uur voor gebruik van de wielstel in te nemen;
• bètablokkers, guanethidine, clonidine, reserpine: een verzwakking / blokkering van adrenerge tegenregulatiereacties die optreden als reactie op het begin van hypoglykemie en gericht zijn op het verhogen van de bloedglucosespiegels, kunnen worden geregistreerd, wat een afname van de manifestaties van hypoglykemie veroorzaakt, wat bijdraagt aan de meer onzichtbare ontwikkeling ervan voor de patiënt en de arts, en als gevolg hiervan bemoeilijkt het de tijdige opsporing en behandeling van deze ziekte;
• indirecte anticoagulantia, coumarinederivaten: het is mogelijk om hun effecten te versterken of te verminderen.

Metformine

Combinaties die niet worden aanbevolen:

• gentamicine en andere antibiotica met een significant nefrotoxisch effect: de kans op lactaatacidose kan toenemen;
• jodiumhoudende contrastmiddelen voor intravasculaire toediening: de ontwikkeling van nierfalen kan worden waargenomen en als gevolg daarvan de accumulatie van metformine en een verhoogd risico op lactaatacidose; het is noodzakelijk om metformine tijdelijk te annuleren voor of tijdens het onderzoek en het gebruik ervan niet binnen 48 uur na het einde van de manipulatie te hervatten; therapie met metformine kan alleen worden gestart nadat testen en een normale nierfunctie zijn verkregen;
• ethanol: de dreiging van de ontwikkeling van melkzuuracidose neemt toe tegen de achtergrond van acute alcoholvergiftiging, vooral wanneer u een maaltijd overslaat of een maaltijd niet heeft, evenals bij leverfalen; deze combinatie moet worden vermeden.

Combinaties die voorzichtigheid vereisen:

• ACE-remmers: kunnen de bloedglucose verlagen; tijdens gebruik en na het stoppen van deze geneesmiddelen, kan het nodig zijn om de doses van het hypoglycemische middel te veranderen;
• GCS (voor systemisch / lokaal gebruik), bèta- _2- adrenostimulantia en diuretica met interne hyperglykemische activiteit: het wordt aanbevolen om, vooral aan het begin van de combinatiebehandeling, de ochtendbloedglucoseconcentratie vaker te controleren; het kan nodig zijn om de dosis van hypoglykemische therapie te veranderen;
• geneesmiddelen die het hypoglycemische effect van metformine verminderen - schildklierhormonen, pyrazinamide, epinefrine, oestrogenen, GCS, fenothiazines, isoniazide, diuretica (inclusief thiaziden), nicotinezuur, orale anticonceptiva, langzame calciumantagonisten, sympathicomimetica fenytoïne: er kan een afname van de hypoglycemische werking zijn; controle van de bloedglucose is vereist;
• geneesmiddelen die het hypoglycemische effect van metformine versterken - insuline, salicylaten (inclusief acetylsalicylzuur), MAO-remmers, bètablokkers (inclusief propranolol), sulfonylureumderivaten, anabole steroïden: er kan een toename van het hypoglycemische effect van metformine worden waargenomen; de toestand van de patiënt en de bloedglucosespiegels moeten worden gecontroleerd.

Interacties die speciale aandacht vereisen:

• nifedipine: bij eenmalig gebruik van nifedipine en metformine werd een stijging van de plasma-AUC en C _{max van de} laatstgenoemde met respectievelijk 9 en 20% geregistreerd, evenals een toename van de hoeveelheid metformine die door de nieren werd uitgescheiden; de farmacokinetiek van nifedipine had een minimaal effect;
• furosemide: met een enkele dosis was er een stijging van de plasma- _{Cmax van} metformine in het bloed met 22% en AUC - met 15%, terwijl er geen significante veranderingen in de renale klaring werden geregistreerd; in vergelijking met het monotherapieschema, daalden de _Cmax en AUC van furosemide met deze combinatie met respectievelijk 31 en 12%, de terminale _T½ daalde met 32% zonder significante veranderingen in de waarde van de renale klaring;
• kationische geneesmiddelen - digoxine, procaïnamide, amiloride, morfine, kinine, kinidine, triamtereen, vancomycine, ranitidine, trimethoprim: het is noodzakelijk om de aandoening zorgvuldig te volgen en de dosis metformine en / of het geneesmiddel dat ermee in wisselwerking staat, aan te passen tegen de achtergrond van gelijktijdig gebruik van kationische geneesmiddelen, aangezien de laatste worden geëlimineerd door tubulaire secretie in de nieren en theoretisch kunnen interageren met metformine, concurrerend voor het algemene transportsysteem van de niertubuli.

Analogen

Amaril M-analogen zijn: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Amaril M

Volgens beoordelingen van Amaril M is het medicijn een effectief hypoglycemisch middel dat de glucoseconcentratie in het bloed verlaagt en op een veilig niveau houdt. Patiënten merken op dat om een positief resultaat van de therapie te bereiken, het ook noodzakelijk is om een geschikt dieet te volgen en haalbare fysieke activiteit te ontvangen.

Het nadeel van de remedie is volgens beoordelingen een groot aantal contra-indicaties, evenals ongewenste verschijnselen die vaak optreden tijdens de therapie. Veel patiënten zijn niet tevreden met de hoge, naar hun mening, de kosten van Amaril M.

Prijs voor Amaryl M in apotheken

De prijs van Amaryl M 2 mg + 500 mg kan 778-1072 roebel zijn. per verpakking met 30 filmomhulde tabletten.

Amaryl M: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam Prijs Apotheek

Amaryl M 2 mg + 500 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 698 r Kopen

Amaryl M tabletten p.p. 2 mg + 500 mg 30 stuks 746 RUB Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!