Amfotericine B
Latijnse naam: Amphotericin B
ATX-code: J02AA01
Werkzame stof: amfotericine B (amfotericine B)
Fabrikant: Sintez, JSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 23-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 30 roebel.
Kopen
Amfotericine B is een antischimmelantibioticum met een breed spectrum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Amfotericine B komt in de volgende vormen voor:
- lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor infusie en inhalatie: een gele hygroscopische poreuze massa, praktisch geurloos, met 50.000 IE van de gelijknamige werkzame stof in 1 fles (in flacons van 10 of 20 ml, 1, 5 of 10 flessen);
- zalf voor uitwendig gebruik: homogeen, geel, met een inhoud van 1 g van 30.000 IE van de werkzame stof met dezelfde naam (in aluminium tubes van 15 en 30 g, in een kartonnen verpakking met 1 tube).
Hulpstoffen in het lyofilisaat: natriumdeoxycholaat (deoxycholzuur, natriumhydroxide), tweevoudig gesubstitueerd natriumfosfaat 12-waterig (natriumwaterstoffosfaat dodecahydraat).
Hulpstoffen in de zalf: vaseline-olie, polysorbaat 80, medische vaseline.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Amfotericine B is een polyeen macrocyclisch antibioticum met antischimmelactiviteit. Streptomyces nodosus wordt geproduceerd.
Afhankelijk van de gevoeligheid van de ziekteverwekker en de concentratie van de stof in biologische vloeistoffen, heeft het een fungicide of fungistatisch effect. Het bindt zich aan ergosterolen (sterolen), die zich in het celmembraan van de schimmel bevinden die gevoelig is voor de werking van het medicijn. Als gevolg hiervan is er een schending van de membraanpermeabiliteit, de afgifte van intracellulaire componenten in de extracellulaire ruimte, gevolgd door lysis van de schimmel.
Bij toediening door middel van een infuus is het actief tegen de meeste stammen van Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum. Mucor mucedo.
Matige activiteit wordt waargenomen met betrekking tot enkele van de eenvoudigste: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Zijn over het algemeen resistent tegen amfotericine B. en Pseudallescheria boydii.
Bij uitwendige toepassing is het actief tegen Candida spp., Inclusief die welke resistent zijn tegen de werking van andere antischimmelmiddelen.
Amfotericine B in welke doseringsvorm dan ook is niet effectief tegen rickettsia, bacteriën en virussen.
Farmacokinetiek
Infusie-oplossing
In het bloed wordt na een enkele intraveneuze injectie van de stof een effectieve concentratie gecreëerd (deze is dosisafhankelijk), die 24 uur blijft zitten.
C max (maximale concentratie van de stof) in plasma na intraveneuze toediening van 1–5 mg per dag is 0,000 5–0,002 mg / ml. Het bindt voor meer dan 90% aan plasma-eiwitten.
Amfotericine B wordt verdeeld over de nieren, lever, bijnieren, longen, milt, spieren en andere weefsels. Concentraties in kamerwater, pleurale effusie, synoviale en peritoneale vloeistoffen - ongeveer 2/3 van de plasmaconcentratie; in het hersenvocht wordt de stof meestal niet gedetecteerd.
Schijnbaar distributievolume: volwassenen - 4 l / kg, kinderen - 0,4-8,3 l / kg, pasgeborenen - 1,5-9,4 l / kg.
Metabole routes zijn onbekend. In urine en gal is ongeveer 98% aanwezig in de vorm van metabolieten. Langzaam uitgescheiden door de nieren.
Initiële halfwaardetijd: volwassenen - 24 uur, kinderen - 5,5-40,3 uur, pasgeborenen - 18,8-62,5 uur. De terminale halfwaardetijd is 15 dagen. Cumuleert slecht, ondanks vertraagde eliminatie.
Het wordt praktisch niet uitgescheiden tijdens hemodialyse. Na het einde van de toepassing wordt het nog enkele weken in het lichaam aangetroffen.
Zalf voor uitwendig gebruik
Amfotericine B wordt niet geabsorbeerd en heeft geen systemisch effect.
Gebruiksaanwijzingen
Inhalatie en parenterale toediening van amfotericine B is geïndiceerd:
- candidiasis van interne organen;
- candidiasis van het maagdarmkanaal, intestinale candidiasis;
- coccidioïdose en paracoccidioïdose;
- chronische granulomateuze en verspreide candidiasis;
- histoplasmose;
- verspreide cryptokokkose, cryptokokkenmeningitis (of veroorzaakt door andere schimmels);
- chromomycose;
- zygomycose (fycomycose);
- Noord-Amerikaanse blastomycose;
- aspergillose (verspreid en invasief);
- schimmel mycose;
- endocarditis;
- schimmelinfecties van de urinewegen;
- verspreide sporotrichosis.
Zalf Amfotericine B wordt voorgeschreven voor de behandeling van candidiasis van de huid en slijmvliezen.
Contra-indicaties
Lyofilisaat voor bereiding van oplossing voor infusie
Absoluut:
- chronisch nierfalen;
- lactatieperiode;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Relatief (amfotericine B wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):
- nierziekte (inclusief glomerulonefritis);
- Bloedarmoede;
- amyloïdose;
- levercirrose;
- hepatitis;
- diabetes;
- agranulocytose;
- zwangerschap.
Zalf voor uitwendig gebruik
- ernstige leverdisfunctie;
- neonatale periode (28 dagen);
- zwangerschap en borstvoeding;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Instructies voor het gebruik van Amphotericin B: methode en dosering
Lyofilisaat voor de bereiding van infusie en inhalatie
Vóór de intraveneuze toediening van amfotericine B wordt het exacte gewicht van de patiënt bepaald en wordt de vereiste dosis berekend met een snelheid van 250 E / kg. Om de individuele tolerantie te bepalen, wordt eerst 100 E / kg toegediend en bij afwezigheid van bijwerkingen wordt de dosis geleidelijk verhoogd tot 1000 E / kg.
Om cumulatie te voorkomen, wordt de medicatie 1 à 2 keer per week of om de dag toegediend.
De duur van de behandeling wordt bepaald door de ernst en lokalisatie van de ziekte en is in de regel niet minder dan 1 à 2 maanden. De totale kuurdosis van het medicijn is 1,5-2 miljoen eenheden, de behandeling wordt na een maand herhaald.
Inhalatie wordt 1-2 keer per dag gedurende 15-20 minuten uitgevoerd, 10 ml per procedure, wat overeenkomt met een dagelijkse dosis van 1000-2000 E / kg lichaamsgewicht van de patiënt. De behandelingsduur is 10-14 dagen, na een week kan de kuur worden herhaald.
De oplossing wordt onmiddellijk voor gebruik bereid door de inhoud van de injectieflacon in een hoeveelheid van 50.000 IE op te lossen in 10 ml water voor injectie.
Zalf
Zalf Amphotericine B wordt 2 tot 4 keer per dag in een dunne laag op de aangetaste huid aangebracht. De kuur is afhankelijk van de indicaties:
- candidiasis van huidplooien - 1-3 weken;
- luieruitslag bij kinderen - 1-2 weken;
- paronychia en interdigitale laesies - van 2 tot 4 weken.
Bijwerkingen
Bij inademing en parenteraal gebruik van de medicatie kan het volgende optreden: misselijkheid, epigastrische pijn, verminderde eetlust en gezichtsvermogen, braken, leukopenie, bloedarmoede, hoofdpijn, diplopie, polyneuropathie, aritmie, hypertensie, azotemie, hypokaliëmie, proteïnurie, acidose, oedeem, huiduitslag Quincke, bronchospasmen, contactallergische dermatitis, loopneus, keelpijn, hoesten, koude rillingen, koorts.
Topische toepassing van Amphotericin B-zalf kan tintelingen, droge, branderige en roodheid van de huid veroorzaken.
Overdosering
De belangrijkste symptomen bij het gebruik van de infuusoplossing: ademhalings- en hartstilstand.
Therapie: symptomatisch. Controle van nier- en leverfunctie, ademhalings- en hartactiviteit, perifeer bloedbeeld en elektrolytgehalte is vereist; ondersteunende behandeling. Het wordt niet verwijderd tijdens hemodialyse. Voordat de toediening van amfotericine B wordt hervat, moet de toestand van de patiënt worden gestabiliseerd.
Er is geen informatie over overdosering bij uitwendig gebruik van het medicijn.
speciale instructies
De therapie moet worden stopgezet als bloedarmoede optreedt.
Zalf onder occlusief verband mag niet worden gebruikt.
Tijdens de behandeling moet u systematisch het beeld van de perifere bloed-, nier- en leverfunctie controleren.
Als na 1 à 2 weken het effect van het gebruik van amfotericine B onvoldoende is, dient u uw arts te raadplegen om het behandelingsregime te verduidelijken.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
- infuusoplossing: tijdens de zwangerschap vereist het gebruik van het medicijn medisch toezicht; therapie is gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding;
- zalf: niet voorgeschreven tijdens dracht / lactatie.
Gebruik in de kindertijd
Voor kinderen wordt Amphotericine B toegediend in de vorm van een infuusoplossing met de laagste effectieve dosis.
Amfotericine B-zalf is gecontra-indiceerd bij pasgeborenen (28 dagen).
Met verminderde nierfunctie
Infusie-oplossing:
- chronisch nierfalen: therapie is gecontra-indiceerd;
- nierziekte (inclusief glomerulonefritis): Amfotericine B moet onder medisch toezicht worden gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
- infusie-oplossing: voor hepatitis en levercirrose wordt het medicijn met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven;
- zalf: therapie tegen de achtergrond van ernstige leverdisfunctie is gecontra-indiceerd.
Geneesmiddelinteracties
Volgens de instructies is amfotericine B farmaceutisch onverenigbaar met natrium 0,9% -oplossing en andere oplossingen die elektrolyten bevatten, evenals met heparine.
Bij gelijktijdig gebruik nemen het effect en de toxiciteit van sulfonylureumderivaten en theofyllinepreparaten, anticoagulantia, flucytosine (de halfwaardetijd wordt verlengd) toe, bij gelijktijdig gebruik met ethinylestradiol neemt het effect af en neemt het risico op doorbraakbloedingen toe.
Niet-narcotische analgetica, cimetidine, antidepressiva en andere remmers van microsomale leverenzymen verminderen de stofwisseling, verhogen het toxische effect en verhogen de concentratie in het bloedserum.
Rifampicine, carbamazepine, fenytoïne, barbituraten en andere inductoren van microsomale leverenzymen versnellen het metabolisme, waardoor de werkzaamheid van het geneesmiddel afneemt.
Curariforme spierverslappers en hartglycosiden versterken het toxische effect, en koolzuuranhydraseremmers, glucocorticosteroïden en adrenocorticotrope hormonen verhogen het risico op hypokaliëmie. Als het medicijn samen met glucocorticosteroïden en corticotropine moet worden voorgeschreven, moet de elektrolytsamenstelling van het bloed en het ECG worden gecontroleerd (om de ontwikkeling van hypokaliëmie en aritmieën te voorkomen).
Het risico op het ontwikkelen van nierfunctiestoornissen neemt toe bij gelijktijdige toediening van aminoglycosiden, pentamidine, cyclosporine en andere nefrotoxische geneesmiddelen met amfotericine B, daarom is gecombineerd gebruik verboden.
Bij het voorschrijven van bestralingstherapie, geneesmiddelen tegen kanker en geneesmiddelen die hematopoëse van het beenmerg onderdrukken, neemt het risico op het ontwikkelen van hematologische aandoeningen, waaronder bloedarmoede, toe. Bovendien verhogen geneesmiddelen tegen kanker bronchospasmen en veroorzaken ze een verlaging van de bloeddruk (bloeddruk).
Voorzichtigheid is geboden om de behandeling te combineren met imidazolen zoals itraconazol, miconazol, fluconazol, ketoconazol, clotrimazol om de ontwikkeling van amfotericine B-resistentie te voorkomen.
Analogen
Analogen van Amphotericin B door het werkingsmechanisme zijn geneesmiddelen zoals Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Voorwaarden voor opslag
Houdbaarheid van lyofilisaat - 4 jaar, zalven - 2 jaar (op voorwaarde dat ze worden bewaard, rekening houdend met de aanbevelingen van de fabrikant: lyofilisaat - bij een temperatuur van 2-10 ° C, zalf - tot 4 ° C).
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Amfotericine B is verkrijgbaar in alle toedieningsvormen zoals voorgeschreven door een arts.
Beoordelingen van Amphotericin B
Recensies van amfotericine B zijn er maar weinig. Het medicijn in de vorm van een infuusoplossing wordt gebruikt in stationaire omstandigheden. De doeltreffendheid ervan wordt als hoog beoordeeld.
Prijs voor amfotericine B in apotheken
De geschatte prijs voor amfotericine B (lyofilisaat, 1 fles van 10 ml) is 31-37 roebel.
Amfotericine B: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Amfotericine B 50 duizend eenheden lyofilisaat voor bereiding van oplossing voor infusie 10 ml 1 st. RUB 30 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
