Dapsone
Dapsone: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Dapson
ATX-code: J04BA02
Werkzame stof: dapson (Dapsone)
Fabrikant: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-05-21
Prijzen in apotheken: vanaf 1364 roebel.
Kopen
Dapson is een antimicrobieel middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten: rond, platcilindrisch, bijna wit of wit, met een afschuining, een lijn en een gravure "D" op één zijde (10 tabletten in een blisterverpakking, 5 of 10 verpakkingen in een kartonnen doos; in een pot van hogedichtheidspolyethyleen met schroefdop 500 of 1000 tabletten, in een kartonnen doos 1 blik. Elke doos bevat ook instructies voor het gebruik van Dapson).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: dapson - 50 mg;
- aanvullende ingrediënten: colloïdaal siliciumdioxide, povidon K-25, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, crospovidon.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Dapson is een bacteriostatisch middel tegen lepra uit de sulfongroep. Farmacologisch actief tegen pathogene microflora, vooral tegen Pneumocystis jirovecii, Plasmodium en Mycobacterium leprae. In het laatste geval is de minimale remmende concentratie (MIC) nanogrammen, daarom kan bij lepra het therapeutische effect worden bereikt met een dagelijkse dosis van 25 mg dapson.
Aangenomen wordt dat het werkingsmechanisme van het medicijn ten minste twee toepassingsgebieden heeft: het eerste is de vorming van een analoog van dihydropterinezuur (dapson wordt geabsorbeerd in plaats van p-aminobenzoëzuur) en het tweede is de remming van het enzym dihydropteroaatsynthetase. Als gevolg van deze processen is functionele beschadiging van andere systemen mogelijk, bijvoorbeeld dihydrofolaatreductase, waarvan de functie is om dihydrofoliumzuur, dat niet door micro-organismen wordt gebruikt, om te zetten in tetrahydrofoliumzuur.
Naast het antibacteriële effect, bepalen andere factoren het effect van dapson. In het bijzonder vertraagt het medicijn de productie van cytotoxische radicalen in de keten "myeloperoxidase - waterstofperoxide - gehalogeneerde verbindingen".
Er is informatie over andere effecten dapson, zoals remming van de Artus reactie en het complementsysteem wanneer deze wordt geactiveerd door een alternatieve route remming van de binding van leukotriene B 4 zijn specifieke receptoren remming van sommige lysosomale enzymsystemen en de reactie van de erytrocyten fytohemagglutinine.
Onder experimentele omstandigheden werd onder meer het ontstekingsremmende en pijnstillende effect van dapson, het effect op het immuunsysteem, onthuld.
Farmacokinetiek
Bij orale inname vanuit het maagdarmkanaal wordt dapson bijna volledig geabsorbeerd (tot 80%). Na 2-6 uur bereikt het zijn maximale plasmaconcentratie (C max). Wanneer een dagelijkse dosis van 100 mg wordt voorgeschreven, is de plasmaconcentratie met een enkele dosis 1,7 mg / l, in evenwichtstoestand - 3,3 mg / l, na 24 uur neemt deze af tot 0,7 mg / l.
De verbinding met plasma-eiwitten is 70-90%. Dapson dringt goed door in verschillende organen en weefsels van het lichaam, waar het concentraties creëert die ongeveer gelijk zijn aan die in plasma. Het medicijn kan ook doordringen in de intracellulaire ruimte van fagocyten.
De gemiddelde halfwaardetijd (T 1/2) is 30 uur Na inname van een dosis van 100 mg wordt ongeveer 90% van het geneesmiddel volledig uitgescheiden na ~ 9 dagen. Bij langdurige therapie wordt dapson echter tot 35 dagen na de laatste dosis in het lichaam aangetroffen. In dit geval wordt de relatieve cumulatie niet in acht genomen.
Het medicijn wordt gemetaboliseerd door acetylering in de lever, evenals door hydroxylering. Aangenomen wordt dat de metaboliet monohydroxylamine dapson verantwoordelijk is voor bijwerkingen van het bloedsysteem.
De stof verschilt in hepatoenteric circulatie. Ongeveer 90% wordt uitgescheiden door de nieren (voornamelijk in de vorm van metabolieten), ongeveer 10% van de dosis wordt uitgescheiden via de darmen.
Gebruiksaanwijzingen
- lepra (in combinatie met andere middelen tegen lepra);
- bulleus pemfigoïd en Duhring's dermatitis herpetiformis (in milde beloop - als monopreparatie, in ernstig beloop - samen met immunosuppressiva en glucocorticosteroïden);
- vasculitis (in sommige gevallen; als onderdeel van combinatietherapie).
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige leverziekte;
- porfyrie;
- tekort aan glucose-6-fosfaat dehydrogenase;
- ernstige bloedarmoede (hemoglobinegehalte <70 g / l);
- leeftijd tot 18 jaar;
- lactatieperiode;
- overgevoeligheid voor dapson, hulpcomponenten van tabletten, sulfonen of sulfonamiden.
Met zorg: zwangerschap, ouderdom, verminderde nier- en leverfunctie.
Dapsone, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Dapson-tabletten moeten oraal worden ingenomen, bij voorkeur na de maaltijd met veel water.
Aanbevolen regime: dagelijks, behalve één dag per week, bijvoorbeeld zondag.
Het optimale doseringsschema wordt individueel bepaald, afhankelijk van de klinische situatie. Gemiddeld worden 1-2 tabletten per dag voorgeschreven, zes keer per week (bijvoorbeeld van maandag tot zaterdag, zondag is een vrije dag).
Als de arts geen individueel doseringsschema voorschrijft, worden de volgende doses en toedieningsduur aanbevolen, afhankelijk van de ziekten:
- lepra: 50-100 mg per dag, het verloop van de behandeling is meerdere jaren;
- Dühring's dermatitis herpetiformis: de aanvangsdosis is 100 mg 2 maal daags gedurende 1 week, daarna wordt de dosis indien nodig verhoogd tot 200 mg. In sommige gevallen is een dagelijkse dosis van 300 mg gedurende korte tijd toegestaan. In alle gevallen wordt aanbevolen om te streven naar de laagste dosis (50 mg); om het gewenste effect te bereiken, is het toegestaan om Dapson te combineren met glucocorticosteroïden (GCS). De behandeling is langdurig, het kan meerdere jaren duren. Wanneer GCS tussen de behandelingskuren samen wordt ingenomen, worden de intervallen verlengd, waarvan de noodzaak en duur door de arts in elk afzonderlijk geval worden bepaald;
- bulleus pemfigoïd: 100-150 mg per dag;
- vasculitis: 50-150 mg per dag.
Met de ontwikkeling van ongewenste symptomen van het spijsverteringsstelsel, kan een verlaging van de dosis van het medicijn worden vergemakkelijkt door de benoeming van een glutenvrij dieet.
Bijwerkingen
- aan de kant van het immuunsysteem: de ontwikkeling van het zogenaamde dapson-syndroom, dat zich manifesteert door symptomen zoals onwel voelen, koorts, huiduitslag, geelzucht, exfoliatieve dermatitis, erythema multiforme, bloedarmoede, methemoglobinemie, mononucleosis, zwelling van de lymfeklieren;
- uit de bloedsomloop: eosinofilie, hemolytische anemie, agranulocytose, methemoglobinemie;
- van het zenuwstelsel: visusstoornis, duizeligheid, slapeloosheid, psychose, perifere neuropathie (inclusief motoriek);
- andere: buikpijn, misselijkheid, braken, pancreatitis, nefrotisch syndroom, hoofdpijn, systemische lupus erythematodes, papillaire necrose, fototoxiciteit, koorts, albuminurie, hypoalbuminemie zonder proteïnurie, tachycardie, onvruchtbaarheid bij mannen, vergelijkbaar met het infectieuze mononucleosis-syndroom aan het begin van de kuur en naarmate de behandeling vordert, geleidelijk verdwijnen).
Overdosering
Dapson-intoxicatie kan zich uiten met de volgende symptomen: cyanose, hoofdpijn, misselijkheid, braken, kortademigheid, verlies van gezichtsvermogen, hematurie, methemoglobinemie, nierfalen, hemolyse, tachycardie, aandoeningen van het zenuwstelsel en de psyche, coma.
Er zijn geen exacte gegevens over de doses van het medicijn die dodelijk zijn voor mensen. Er is een geval bekend waarbij een dosis van 1400 mg dodelijk was en een andere patiënt overleefde na inname van 15.000 mg dapson.
Bij het innemen van een te hoge dosis wordt eerst een maagspoeling uitgevoerd. De volgende dagen krijgt de patiënt actieve kool en indien nodig een laxeermiddel (20 ml van een 20-40% sorbitoloplossing). Om de uitscheiding van sulfon te verbeteren en nierfalen te voorkomen, is infusietherapie geïndiceerd (de introductie van een voldoende hoeveelheid vloeistof met diuretica en natriumbicarbonaat om de urine te alkaliseren). Voor methemoglobinemie worden methyleenblauw 1% (intraveneus 0,2 ml / kg) en / of vitamine C toegediend.
In geval van ernstige overdosering begint de hemodialyse zo vroeg mogelijk. Getoond zijn bloedtransfusie, infusie van erytrocytenmassa, zuurstoftherapie, indien nodig - kunstmatige beademing onder controle van de hoeveelheid zuurstofspanning in het bloed. Voor andere aandoeningen wordt symptomatische therapie uitgevoerd.
speciale instructies
Tijdens de gehele behandelingsperiode is het noodzakelijk om de toestand van het bloed systematisch te controleren (doe een klinische analyse): in de beginfase - elke week, daarna - elke maand. Met een significante afname van het niveau van hemoglobine, leukocyten en bloedplaatjes of een toename van het gehalte aan methemoglobine, wordt Dapson geannuleerd. Als de concentratie methemoglobine in het bloed toeneemt tot ≥ 10%, ontwikkelt zich cyanose tot ≥ 30% - oppervlakkige ademhaling. De patiënt moet worden gewaarschuwd voor de noodzaak van onmiddellijke medische hulp als er blauwachtige verkleuring van de nagels en / of lippen optreedt.
Bij patiënten met ernstige bloedarmoede kan het medicijn alleen om gezondheidsredenen worden voorgeschreven (bijvoorbeeld voor de behandeling van Duhring's dermatitis herpetiformis). In dit geval moet de therapie met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd, onder nauwlettende controle van het hemoglobinegehalte.
Als er huiduitslag optreedt, moet u het medicijn onmiddellijk stopzetten en een arts raadplegen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Op basis van de beschikbare gegevens zijn de negatieve effecten van Dapsone op cognitieve en psychomotorische functies onwaarschijnlijk.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap, vooral in de eerste 4 maanden, worden Dapsone 50 mg tabletten met uiterste voorzichtigheid gebruikt als het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico.
Als therapie nodig is tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestaakt.
Gebruik in de kindertijd
Dapsone wordt niet gebruikt om patiënten jonger dan 18 jaar te behandelen.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie wordt het medicijn met voorzichtigheid gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij ernstige functionele aandoeningen van de lever is het gebruik van Dapson gecontra-indiceerd. Voorzichtigheid is geboden bij matige beperkingen.
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten zijn bijwerkingen van het bloedsysteem meestal meer uitgesproken, dus de behandeling wordt met de nodige voorzichtigheid uitgevoerd.
Geneesmiddelinteracties
Probenecide vermindert de uitscheiding van dapson en verhoogt het gehalte ervan in het bloed.
Bij gelijktijdig gebruik van trimethoprim is het mogelijk om de concentratie van beide geneesmiddelen in het bloed te veranderen.
Dapson versterkt de werking van rifampicine, isoniazide en prothionamide, zodat hun doses kunnen worden verlaagd, vooral van prothionamide.
Pyrimethamine kan het distributievolume van dapson, de concentratie in plasma en speeksel veranderen.
Rifampicine verhoogt de plasmaklaring van het geneesmiddel, wat resulteert in een 7-10-voudige afname van de concentratie van dapson.
Gelijktijdige ontvangst met cimetidine en met mate ethanol heeft geen invloed op de opname van het medicijn.
Analogen
De analoog van Dapson is Dapson-Fatol.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C op een droge plaats, beschermd tegen licht, buiten bereik van kinderen.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Dapsone
Meestal worden beoordelingen over Dapson achtergelaten door patiënten aan wie het is voorgeschreven voor de behandeling van Duhring-dermatitis. De effectiviteit van de therapie wordt echter opgemerkt, de uitgedrukte toxiciteit van het medicijn. Het kan worden verminderd door de gelijktijdige inname van ascorbinezuur, ijzerpreparaten en methyluracil.
Van de bijwerkingen worden voornamelijk hoofdpijn, indigestie, verlies van eetlust, bloedarmoede en agranulocytose genoemd.
Dapson-prijs in apotheken
De huidige prijs voor Dapsone 50 mg voor een verpakking van 100 tabletten is ongeveer 1.498-1554 roebel.
Dapsone: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Dapsone 50 mg tabletten 100 stuks 1364 WRIJF Kopen |
|
Dapsone-tabletten 50 mg 100 stuks. 1475 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
