Anaprilin
Anaprilin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Anaprilin
ATX-code: C07AA05
Werkzame stof: propranolol (propranolol)
Producent: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusland), Zdorov'e - farmaceutisch bedrijf (Oekraïne), Biosintez, JSC (Rusland), Obnovlenie, PFK (Rusland), Pharmstandard-Leksredstva (Rusland), Irbitsky KhFZ (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 19-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 21 roebel.
Kopen
Anapriline is een synthetisch medicijn, behoort tot de groep van β-blokkers en wordt gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk en hartaandoeningen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Anapriline doseringsvorm - tabletten: platcilindrisch, wit, met of zonder risico, met een afschuining (in blisterverpakkingen van 10 stuks, in een kartonnen doos 1, 3 of 5 verpakkingen; 15 stuks, in een kartonnen doos 1 of 2 verpakkingen, 20 stuks, in een kartonnen doos 1 pak; 50 of 100 stuks. In oranje glazen potten, 1 pot in een kartonnen doos).
De werkzame stof is propranolol, in 1 tablet - 10 of 40 mg.
Hulpcomponenten: melksuiker, aardappelzetmeel, calciumstearaat, talk.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Propranolol is een niet-selectieve β-blokker met anti-angineuze, anti-aritmische en antihypertensieve effecten. Door de niet-selectieve blokkering van β-adrenerge receptoren (75% - β 1 - en 25% - β 2 -adrenerge receptoren) neemt de vorming van cyclisch adenosinemonofosfaat (gestimuleerd door catecholamines) uit adenosinetrifosfaat af. Als gevolg hiervan neemt de intracellulaire calciumopname af, is er een negatief dromo-, chrono-, ino- en batmotropisch effect (gemanifesteerd in de vorm van een afname van het aantal hartcontracties, onderdrukking van geleiding en prikkelbaarheid en een afname van de contractiliteit van het myocard).
Aan het begin van de therapie neemt de totale perifere vasculaire weerstand toe gedurende 24 uur (geassocieerd met een wederzijdse toename van de activiteit van α-adrenerge receptoren en het elimineren van stimulatie van β 2 -adrenerge receptoren van de vaten van de skeletspieren). Na 1-3 dagen keert deze indicator terug naar de oorspronkelijke, en bij langdurige behandeling neemt deze af.
Het werkingsmechanisme van Anaprilin:
- anti-angineuze werking: geassocieerd met een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard (door negatieve chrono- en inotrope effecten). Door een afname van het aantal hartcontracties wordt de diastole langer en verbetert de myocardperfusie. Een toename van de einddiastolische druk in de linker hartkamer en een toename van het strekken van de spiervezels van de hartkamers van het hart veroorzaken een toename van de zuurstofbehoefte, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen;
- antihypertensief effect: geassocieerd met een afname van het minuutbloedvolume, sympathische stimulatie van perifere bloedvaten, een afname van de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (belangrijk voor patiënten met initiële hypersecretie van renine), gevoeligheid van de aortaboogbaroreceptoren (als reactie op een afname van de bloeddruk wordt geen toename van hun activiteit waargenomen) en het effect op het centrale zenuwstelsel. Stabilisatie van de antihypertensieve werking vindt plaats aan het einde van een gebruikskuur van twee weken;
- anti-aritmische werking: geassocieerd met de eliminatie van aritmogene factoren (arteriële hypertensie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, tachycardie, verhoogd gehalte aan cyclisch adenosinemonofosfaat), een vertraging van de atrioventriculaire geleiding en een afname van de snelheid van spontane excitatie van sinus en ectopische pacemakers. Onderdrukking van impulsgeleiding wordt voornamelijk waargenomen in de antegrade en, in mindere mate, in de retrograde richtingen. Volgens de classificatie van anti-aritmica behoort het tot geneesmiddelen van groep II.
De belangrijkste effecten van Anaprilin:
- preventie van de ontwikkeling van migraine van vasculaire oorsprong (geassocieerd met een afname van de ernst van de expansie van hersenslagaders als gevolg van β-blokkering van vasculaire receptoren, een afname van de bloedplaatjesadhesie, remming van de bloedplaatjesaggregatie en lipolyse veroorzaakt door catecholamines, een afname van de reninesecretie en stimulatie van de zuurstoftoevoer naar weefsels);
- een afname van de ernst van myocardischemie, sterfte na een infarct (treedt op als gevolg van anti-aritmische werking als gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard);
- verhoogde bronchiale tonus;
- een afname van tremor (voornamelijk geassocieerd met de blokkering van perifere β 2 -adrenerge receptoren);
- verhoogde samentrekkingen van de baarmoeder (spontaan of geassocieerd met het gebruik van geneesmiddelen die het myometrium stimuleren);
- verhoogde atherogene eigenschappen van bloed.
Farmacokinetiek
Bij orale inname wordt propranolol snel en in een redelijk volledig volume (90%) opgenomen en met een relatief hoge snelheid uit het lichaam uitgescheiden. De biologische beschikbaarheid na orale toediening is 30-40% (geassocieerd met het effect van primaire doorgang door de lever, microsomale oxidatie), deze indicator neemt toe bij langdurige therapie (metabolieten worden gevormd die leverenzymen remmen). De hoeveelheid biologische beschikbaarheid wordt bepaald door de aard van het voedsel en de intensiteit van de hepatische bloedstroom.
De tijd om de maximale concentratie in bloedplasma te bereiken is 1 tot 1,5 uur. Heeft een hoge lipofiliteit, hoopt zich op in de weefsels van de longen, hersenen, hart, nieren.
Propranolol passeert de bloed-hersenbarrière en placenta, evenals in de moedermelk. Het distributievolume ligt tussen 3 en 5 l / kg. Het verband met plasma-eiwitten is 90-95%.
Propranolol wordt op drie manieren gemetaboliseerd: aromatische hydroxylering, N-dealkylering, glucuronidering in de lever (inclusief met de deelname van cytochroom-iso-enzymen CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Het komt met gal de darmen binnen, waar het wordt gedeglucuroniseerd en opnieuw wordt geabsorbeerd, en daarom kan de halfwaardetijd tijdens de toediening worden verlengd tot 12 uur.
Bij een verminderde nier- / leverfunctie en bij oudere patiënten neemt de plasmaconcentratie van het geneesmiddel in het bloed toe, de halfwaardetijd wordt verlengd.
De belangrijkste uitscheidingsroute is via de nieren (ongeveer 90%), tot 1% wordt onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd is 3-5 uur. Het wordt niet verwijderd tijdens hemodialyse.
Gebruiksaanwijzingen
- instabiele angina;
- inspanningsangina;
- verschillende hartritmestoornissen geassocieerd met laesies van het hart van reumatische aard (aritmie, atriale tachyaritmie, paroxysmale en sinustachycardie, extrasystole);
- hypertone ziekte;
- feochromocytoom (Anaprilin wordt gebruikt met alfablokkers);
- arteriële hypertensie;
- preventie van migraine;
- alcoholonttrekking (schudden en agitatie);
- thyrotoxische crisis en diffuus giftig struma - als adjuvans, ook in geval van intolerantie voor thyreostatica.
Door Anaprilin in te nemen, kunt u ook de samentrekkingen van de baarmoeder versterken, bloeding tijdens de bevalling en in de postoperatieve periode verminderen.
Contra-indicaties
- acuut hartfalen;
- myocardinfarct in de acute fase;
- sinoatriale blokkade;
- AV blok II - III graad;
- sick sinus-syndroom;
- metabole acidose;
- arteriële hypotensie;
- bronchiale astma;
- aanleg voor bronchospasmen;
- spastische colitis;
- sinusbradycardie [hartslag (hartslag) minder dan 55 slagen / minuut];
- diabetes;
- borstvoeding;
- de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de componenten van Anaprilin;
- leeftijd tot 18 jaar (veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel voor deze leeftijdsgroep zijn niet vastgesteld).
Volgens de instructies wordt Anaprilin met voorzichtigheid voorgeschreven voor de volgende ziekten / aandoeningen:
- hyperthyreoïdie;
- zwangerschap;
- myasthenia gravis;
- oudere leeftijd;
- lever- en nierfalen;
- hartfalen;
- psoriasis;
- een geschiedenis van allergische reacties;
- Raynaud-syndroom.
Instructies voor het gebruik van Anaprilin: methode en dosering
Doses van het medicijn worden voorgeschreven door de behandelende arts.
Anapriline-tabletten worden ongeacht de maaltijden gebruikt, weggespoeld met een grote hoeveelheid (ten minste 200 ml) water.
- hartritmestoornissen, angina pectoris: de aanvangsdosis is 60 mg (20 mg driemaal daags), daarna wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 80–120 mg (verdeeld over 2-3 doses). De maximale dagelijkse dosis is 240 mg;
- arteriële hypertensie: de aanvangsdosis is 80 mg (40 mg 2 keer per dag), als het hypotensieve effect onvoldoende is, wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 120-160 mg (40 mg 3 keer per dag of 80 mg 2 keer per dag). De maximale dagelijkse dosis is 320 mg;
- essentiële tremor, preventie van migraine: initiële dagelijkse dosis - 80-120 mg (40 mg 2-3 maal daags), indien nodig kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 160 mg;
- preventie van recidiverend myocardinfarct: de behandeling begint tussen de 5e en 21e dag na een hartaanval met een initiële dagelijkse dosis van 160 mg (40 mg 4 keer per dag) gedurende 2 of 3 dagen, daarna wordt overgeschakeld naar een dubbele dosis (volgens 80 mg 2 keer per dag).
Bij feochromocytoom wordt het medicijn alleen gebruikt in combinatie met alfa-adrenerge receptorblokkers.
In het geval van een naderende chirurgische ingreep, worden Anaprilin-tabletten binnen 3 dagen vóór de operatie voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 60 mg.
Bij een verminderde nierfunctie wordt de aanvangsdosis van het geneesmiddel verlaagd of het interval tussen de doses vergroot.
In het geval van een verminderde leverfunctie, wordt ook aanbevolen om de dosis Anaprilin te verlagen.
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree / obstipatie, droge mond, verminderde leverfunctie, smaakveranderingen, pijn in het epigastrische gebied;
- ademhalingssysteem: verstopte neus, rhinitis, bronchospasmen, kortademigheid, laryngospasme;
- zintuigen: verminderde afscheiding van traanvocht (droge ogen), keratoconjunctivitis, verminderde gezichtsscherpte;
- huid: psoriasisachtige huidreacties, verergering van psoriasis, alopecia, toegenomen zweten, huidhyperemie, exantheem;
- cardiovasculair systeem: atrioventriculair blok, hartkloppingen, aritmieën, orthostatische hypotensie, perifere arteriële spasmen, sinusbradycardie, hartfalen, myocardgeleidingsstoornissen, verlaging van de bloeddruk (BP), pijn op de borst, koude extremiteiten;
- zenuwstelsel: in zeldzame gevallen - slapeloosheid / slaperigheid, asthenisch syndroom, agitatie, paresthesie, zwakte, geheugenverlies of verwardheid op korte termijn, tremor, hoofdpijn, depressie, toegenomen vermoeidheid, duizeligheid, hallucinaties, verminderd vermogen tot snelle motorische en mentale reacties;
- metabolisme: hypoglykemie (bij patiënten met diabetes mellitus type 2);
- voortplantingssysteem: verminderde potentie, verminderd libido;
- endocriene systeem: verminderde schildklierfunctie;
- allergische reacties: jeuk, huiduitslag;
- effect op de foetus: intra-uteriene groeiachterstand, bradycardie, hypoglykemie;
- laboratoriumparameters: verhoogd bilirubine, agranulocytose;
- andere: rug- en gewrichtspijn, pijn op de borst, spierzwakte, trombocytopenie, leukopenie.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: ventriculaire premature slagen, een duidelijke daling van de bloeddruk, duizeligheid, ernstige bradycardie, atrioventriculair blok, flauwvallen, aritmie, hartfalen (verergering van het beloop van een chronische ziekte of acuut), cyanose van de handpalmen of vingernagels, bronchospasme, ademhalingsmoeilijkheden, convulsies.
Therapie: maagspoeling, benoeming van actieve kool.
Noodzakelijke maatregelen, bepaald door de indicaties:
- schendingen van atrioventriculaire geleiding: 1–2 mg atropine intraveneus, in geval van lage efficiëntie is een tijdelijke pacemaker geïndiceerd;
- bradycardie: 1–2 mg atropine intraveneus, in geval van lage efficiëntie is het instellen van een tijdelijke pacemaker geïndiceerd;
- bloeddrukverlaging: de patiënt moet zich in de Trendelenburg-houding bevinden (rugligging in een hoek van 45 ° met het bekken opgetild ten opzichte van het hoofd);
- ventriculaire premature slagen: lidocaïne (het gebruik van klasse IA-geneesmiddelen wordt niet aanbevolen);
- hartfalen: diuretica, hartglycosiden, glucagon;
- atrioventriculair blok: epinefrine, pacemakerinstelling; bij afwezigheid van tekenen van longoedeem worden plasma-vervangende oplossingen intraveneus geïnjecteerd; in geval van lage efficiëntie worden dopamine, epinefrine en dobutamine voorgeschreven;
- bronchospasmen: β-adrenomimetica, parenteraal of inademing;
- convulsies: diazepam intraveneus.
speciale instructies
Het gelijktijdig gebruik van anapriline met hypoglykemische middelen wordt alleen voorgeschreven onder strikt toezicht van een arts (om de ontwikkeling van hypoglykemie te voorkomen).
Bij orale inname wordt Anapriline snel geabsorbeerd en uitgescheiden door het lichaam. De halfwaardetijd van het medicijn verstrijkt in 3-5 uur en bij langdurig gebruik - in 12 uur (90% van het medicijn wordt door de nieren uitgescheiden als metabolieten, ongeveer 1% blijft onveranderd).
Plotselinge stopzetting van het medicijn kan de inspanningstolerantie verslechteren en het risico op myocardischemie verhogen, daarom moet Anaprilin geleidelijk en onder toezicht van de behandelende arts worden stopgezet.
Patiënten met diabetes mellitus krijgen het medicijn voorgeschreven onder controle van de bloedglucose.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het gebruik van Anaprilin kan het concentratievermogen en de snelheid van motorische reacties beïnvloeden, daarom dienen tijdens de behandeling voorzorgsmaatregelen te worden genomen bij het werken met potentieel gevaarlijke mechanismen, evenals bij het autorijden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
- lactatieperiode: therapie is gecontra-indiceerd;
- zwangerschap: Anapriline kan met voorzichtigheid worden gebruikt na beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico; als het medicijn werd voorgeschreven aan een zwangere vrouw, is nauwlettende controle van de foetus vereist: de therapie wordt 48-72 uur vóór de bevalling stopgezet.
Gebruik in de kindertijd
Behandeling met anapriline is gecontra-indiceerd bij patiënten onder de 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Anapriline voor nierfalen wordt met voorzichtigheid voorgeschreven.
Voor schendingen van de leverfunctie
Anaprilin voor leverfalen wordt met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.
Gebruik bij ouderen
Behandeling met anapriline bij oudere patiënten moet onder medisch toezicht worden uitgevoerd.
Geneesmiddelinteracties
Anapriline mag niet samen met kalmerende middelen en neuroleptica (antipsychotica) worden ingenomen.
Vanwege een mogelijke sterke daling van de bloeddruk, wordt het niet aanbevolen om tijdens de behandeling ethanolbevattende geneesmiddelen te gebruiken.
Het antihypertensieve effect van het medicijn neemt toe met de gelijktijdige toediening van reserpine, hydrochloorthiazide, hydralazine en andere antihypertensiva, verzwakt bij het gebruik van oestrogenen, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, MAO-remmers (het interval tussen het gebruik van propranolol en monoamineoxidaseremmers mag niet minder zijn dan 14 dagen).
Wanneer het samen met antihistaminica wordt ingenomen, vermindert anapriline hun effect, met uterotoniserende en thyreostatica versterkt het.
Bij gelijktijdige toediening met fenothiazinederivaten neemt de concentratie van beide geneesmiddelen in het bloedplasma toe, met cimetidine - neemt de biologische beschikbaarheid van cimetidine toe.
Niet-gehydrogeneerde ergot-alkaloïden verhogen het risico op het ontwikkelen van perifere circulatiestoornissen.
Rifampicine - verkort de halfwaardetijd, sulfasalazine - verhoogt de concentratie van propranolol in het bloedplasma.
Analogen
Anapriline-analogen: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene, enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij een temperatuur van 8-25 ° C op een droge en donkere plaats, buiten bereik van kinderen.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Anaprilin
Volgens beoordelingen is Anaprilin een goedkoop en effectief medicijn. Het wordt vaak omschreven als de eenvoudigste en meest betaalbare remedie tegen arteriële hypertensie. Het wordt ook gebruikt als noodhulp bij een snelle hartslag die gepaard gaat met psycho-emotionele stress, of wanneer de exacte diagnose niet bekend is. Het is niet verslavend, indien nodig kan het een keer worden gebruikt. De belangrijkste nadelen van Anaprilin zijn de mogelijkheid van bijwerkingen en een grote lijst met contra-indicaties.
De prijs van Anaprilin in apotheken
De geschatte prijs voor Anaprilin is 14-18 roebel. (in het pakket 50 stuks. 10 mg elk) of 18-22 roebel. (in de verpakking 50 stuks. 40 mg elk).
Anaprilin: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Anaprilin 10 mg tabletten 50 stuks. RUB 21 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!