Androkur-depot
Androkur Depot: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Gebruik in de kindertijd
- 10. Bij verminderde nierfunctie
- 11. Voor schendingen van de leverfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Androcur Depot
ATX-code: G03HA01
Werkzame stof: cyproteron (Cyproterone)
Producent: Bayer AG (Duitsland)
Beschrijving en foto-update: 2019-10-07
Androkur Depo is een antiandrogene hormonale drug.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een olieachtige oplossing voor intramusculaire (i / m) toediening: heldere vloeistof van kleurloze tot geelachtige kleur (3 ml elk in glazen ampullen van donker glas, 3 ampullen in een kartonnen pallet, in een kartonnen doos 1 pallet en instructies voor het gebruik van Androkur Depot).
1 ml oplossing bevat:
- werkzame stof: cyproteronacetaat - 100 mg;
- hulpcomponenten: benzylbenzoaat, castorolie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Androkur Depo is een anti-androgeen hormoonmedicijn met een gestageen en antigonadotroop effect. De werkzame stof ervan - cyproteron - remt competitief het effect van androgenen op hun doelorganen en onderdrukt androgene stimulatie van prostaatweefsel. Het heeft een centrale antigonadotrope werking en helpt de synthese van testosteron in de testes en de concentratie ervan in het bloedserum te verminderen.
Het gebruik van cyproteron bij mannen veroorzaakt effecten zoals remming van de potentie, het libido en de testiculaire functie, die omkeerbaar zijn en volledig verdwijnen na stopzetting van de behandeling.
De resultaten van standaard preklinische onderzoeken naar cyproterontoxiciteit duiden erop dat er geen specifiek risico voor het menselijk lichaam bestaat wanneer Androkur Depot gedurende een lange periode wordt toegediend.
Farmacokinetiek
Na intramusculaire (i / m) toediening wordt cyproteron langzaam en volledig afgegeven, de absolute biologische beschikbaarheid wordt als volledig beschouwd. De maximale plasmaconcentratie wordt bereikt na 2 à 3 dagen en is 180 ± 54 ng / ml. De halfwaardetijd (T 1/2) is ongeveer 3 tot 5 dagen. De totale klaring van cyproteron uit serum is 1,4 tot 4,2 ml / min / kg.
Binding aan eiwitten (albumine) van bloedplasma is tot 96%, in vrije vorm in het bloed is slechts 3,5-4% van de toegediende dosis. De verandering in het niveau van SHBG (globuline dat geslachtshormonen bindt) als gevolg van de niet-specifieke verbinding van cyproteron met plasma-eiwitten heeft geen invloed op de farmacokinetiek van het medicijn.
Omdat in de laatste fase van de distributie van T 1/2 cyproteron uit bloedplasma lang is, kan worden aangenomen dat het zich zal ophopen tegen de achtergrond van de introductie van herhaalde doses. De evenwichtsconcentratie wordt ongeveer 35 dagen na toediening van de eerste dosis Androkur Depot bereikt.
Cyproteron wordt gemetaboliseerd door hydroxylering en conjugatie. In bloedplasma is de belangrijkste metaboliet 15β-hydroxyderivaat. De katalysator van de eerste metabolismefase is voornamelijk het cytochroom P 450 CYP3A4 iso-enzym.
Met urine en gal in de vorm van metabolieten wordt het grootste deel van de toegediende dosis uitgescheiden, slechts kleine hoeveelheden worden onveranderd in de gal uitgescheiden.
Gebruiksaanwijzingen
- niet-operabele prostaatkanker;
- verhoogde zin in seks bij mannen met seksuele afwijkingen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- leverziekte (inclusief Rotor-syndroom, Dubin-Johnson-syndroom);
- een voorgeschiedenis van neoplasmata in de lever of op dit moment (behalve metastasen van prostaatkanker naar de lever);
- cachexie (behalve cachexie bij prostaatkanker);
- ernstige chronische depressie;
- meningeoom, inclusief geschiedenis;
- trombo-embolie en trombose;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor de componenten van Androkur Depot.
Bovendien is het gebruik van het medicijn gecontra-indiceerd voor de behandeling van verhoogde zin in seks bij mannen met seksuele afwijkingen met functionele stoornissen van de lever, ernstige diabetes mellitus met angiopathie, sikkelcelanemie, trombo-embolie en een voorgeschiedenis van trombose.
Het wordt aanbevolen om Androkur Depo met voorzichtigheid te gebruiken bij patiënten met diabetes mellitus, met glucose-galactose malabsorptiesyndroom, melksuikerintolerantie, lactasedeficiëntie.
Wees voorzichtig bij de behandeling van niet-operabele prostaatkanker en schrijf Androkur Depot alleen voor nadat een individuele beoordeling van de baten-risicoverhouding mogelijk is bij patiënten met een voorgeschiedenis van trombose en trombo-embolie, sikkelcelanemie, ernstige diabetes mellitus met angiopathie.
Androkur Depot, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
De olie-oplossing is uitsluitend bedoeld voor intramusculaire toediening. Androkura Depot-injecties moeten diep en heel langzaam worden gedaan. Dit komt door het feit dat als gevolg van micro-embolie van de longslagader met een olie-oplossing in sommige gevallen hoesten, kortademigheid, pijn op de borst en andere symptomen kunnen optreden, waaronder vasovagale reacties in de vorm van malaise, duizeligheid, toegenomen zweten, paresthesie of flauwvallen. Deze reacties zijn omkeerbaar, hun ontwikkeling is zowel tijdens de injectie als onmiddellijk erna mogelijk. Zuurstofinhalatie wordt vaak gebruikt als onderhoudstherapie.
Sta geen intravasculaire toediening van het medicijn toe.
Aanbevolen dosering:
- niet-operabele prostaatkanker: 300 mg 1 keer in 7 dagen. De arts bepaalt individueel de duur van de behandeling. Het wordt niet aanbevolen om de kuur te onderbreken of de dosis Androkur Depo te verlagen na verbetering van de toestand of het bereiken van remissie;
- vermindering van verhoogde zin in seks bij mannen met seksuele afwijkingen: 300 mg 1 keer in 10-14 dagen. In uitzonderlijke gevallen, wanneer het gewenste klinische effect afwezig is tegen de achtergrond van de gebruikelijke dosis, is het mogelijk om een dosis van 600 mg 1 keer in 10-14 dagen te gebruiken, waarbij het beter is om 300 mg in elke bil te injecteren. Nadat een bevredigende respons op de therapie is bereikt, moet worden geprobeerd de dosis van het geneesmiddel te verlagen door het interval tussen injecties geleidelijk te verlengen. Een stabiel effect wordt bereikt door langdurig gebruik van Androkur Depot tegen de achtergrond van gelijktijdige psychotherapie.
Bij nierfalen en bij oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist.
Bij patiënten met leverinsufficiëntie is het gebruik van Androkur Depo alleen mogelijk na normalisatie van leverparameters.
Bijwerkingen
Bij gebruik van Androkur Depo werden de volgende bijwerkingen geregistreerd (criteria voor het beoordelen van de incidentie: zeer vaak - ≥ 10%; vaak - van ≥ 1% tot <10%; zelden - van ≥ 0,1% tot <1%; zelden - van ≥ 0%)., 01% tot <0,1%; zeer zelden - <0,01%; frequentie niet vastgesteld - volgens rapporten is het niet mogelijk om de frequentie van het optreden van bijwerkingen vast te stellen):
- van het hematopoietische systeem: de frequentie is niet vastgesteld - bloedarmoede;
- vanaf de zijkant van de bloedvaten: de frequentie is niet vastgesteld - vasovagale reacties, olieachtige micro-embolie van de longslagader, trombose, trombo-embolie;
- van het ademhalingssysteem: vaak - kortademigheid;
- van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties;
- van de kant van de geslachtsorganen en borstklieren: heel vaak - een omkeerbare afname van het libido, onderdrukking van de spermatogenese, impotentie; vaak - gynaecomastie;
- uit het maagdarmkanaal: frequentie onbekend - intra-abdominale bloeding;
- van de kant van het hepatobiliaire systeem: vaak - leverfalen, geelzucht, hepatitis;
- van de kant van het bewegingsapparaat: frequentie niet vastgesteld - osteoporose;
- psychische stoornissen: vaak - depressieve stemming, tijdelijk gevoel van angst, depressie;
- dermatologische reacties: zelden - huiduitslag;
- andere: vaak - verhoogde vermoeidheid, meer zweten, toename of afname van het lichaamsgewicht, opvliegers; zeer zelden - de ontwikkeling van goedaardige of kwaadaardige neoplasmata in de lever; frequentie niet vastgesteld - meningeoom.
Overdosering
Symptomen van overdosering zijn niet vastgesteld. De resultaten van de acute toxiciteitsstudie laten ons concluderen dat na eenmalig gebruik van een hoge dosis van het medicijn, meerdere keren hoger dan de therapeutische dosis, het risico op acute intoxicatie onwaarschijnlijk is.
Bij het onthullen van de feiten van een overdosis Androkur Depo, wordt aanbevolen om de patiënt zorgvuldig te observeren, indien nodig symptomatische therapie voor te schrijven. Er is geen specifiek antidotum.
speciale instructies
Behandeling met Androkur Depot moet gepaard gaan met een regelmatige beoordeling van de functionele toestand van de lever en de bijnierschors, en perifere bloedtesten.
Bij mannen zijn de meest frequent waargenomen bijwerkingen tijdens de behandeling met het medicijn een afname van de zin in seks en de potentie, onderdrukking van de functie van de geslachtsklieren. Bovendien is de ontwikkeling van gynaecomastie, vergezeld van een hoge tactiele gevoeligheid en pijnlijke tepels, mogelijk. Deze verschijnselen zijn omkeerbaar en gaan, na stopzetting van de therapie, vanzelf over, inclusief een geleidelijk herstel van de spermatogenese.
Tegen de achtergrond van het gebruik van cyproteronacetaat in een dosis van 100 mg en hoger, waren er gevallen van hepatotoxiciteit in de vorm van de ontwikkeling van geelzucht, leverfalen, hepatitis, waaronder fatale. Vaker werd de dood waargenomen bij mannen met prostaatkanker in een vergevorderd stadium. De kans op het ontwikkelen van toxiciteit hangt af van de dosis van het geneesmiddel; na het begin van de therapie kunnen symptomen van toxiciteit binnen enkele maanden optreden. Als er symptomen van hepatotoxiciteit optreden, moet een leverfunctietest worden uitgevoerd. Als het vermoeden wordt bevestigd, wordt aanbevolen de therapie te annuleren. Als pathologische processen in de lever worden veroorzaakt door metastasen of andere redenen die geen verband houden met het gebruik van het medicijn, kan de behandeling worden voortgezet na beoordeling van de verhouding tussen het verwachte effect en het mogelijke risico.
Naast hepatotoxiciteit omvatten de ernstigste bijwerkingen de ontwikkeling van goedaardige en, minder vaak, kwaadaardige levertumoren die intra-abdominale bloedingen kunnen veroorzaken en het optreden van trombo-embolische processen. In dit verband moet bij de differentiële diagnose van acute pijn in de bovenbuik, leververgroting of tekenen van acute intra-abdominale bloeding rekening worden gehouden met een mogelijke levertumor.
Tijdens de toepassingsperiode van Androkur Depot neemt het risico op trombo-embolische complicaties toe bij patiënten met gevorderde stadia van kwaadaardige ziekten, met een voorgeschiedenis van cerebrovasculaire accidenten, diepe veneuze trombose, longembolie, myocardinfarct en andere eerdere trombotische of trombo-embolische pathologieën van slagaders of aders.
Vanwege het feit dat hoge doses Androkur Depo een corticoïdachtig effect hebben en de functies van de bijnieren kunnen onderdrukken, is het tijdens de behandelingsperiode noodzakelijk om de functie van de bijnierschors regelmatig te controleren.
Het wordt aanbevolen om het drinken van alcohol te vermijden tijdens de behandeling van verhoogde zin in seks bij seksuele disfuncties, omdat het effect van het medicijn kan afnemen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandeling met Androkur Depo is voorzichtigheid geboden bij het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten, waarvan de uitvoering een hoge concentratie van aandacht en snelle psychomotorische reacties vereist, waaronder autorijden.
Gebruik in de kindertijd
Informatie over de werkzaamheid en veiligheid van Androkur Depo bij kinderen en adolescenten is onvoldoende, daarom mag het geneesmiddel niet worden voorgeschreven aan een patiënt jonger dan 18 jaar.
Houd er rekening mee dat het gebruik van cyproteronacetaat vóór het einde van de puberteit gepaard gaat met een hoog risico op nadelige effecten op de groei en het onstabiele endocriene systeem van het kind.
Met verminderde nierfunctie
Bij nierfalen is dosisaanpassing van Androkur Depot niet nodig.
Voor schendingen van de leverfunctie
De benoeming van Androkur Depo is gecontra-indiceerd bij leveraandoeningen (waaronder het Rotor-syndroom, het Dubin-Johnson-syndroom) en de aanwezigheid van neoplasmata in de lever in de geschiedenis of op dit moment (met uitzondering van metastasen van prostaatkanker naar de lever).
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten is dosisaanpassing van Androkura Depot-injecties niet vereist.
Geneesmiddelinteracties
- clotrimazol, ketoconazol, itraconazol, ritonavir en andere geneesmiddelen die sterke remmers zijn van het CYP3A4-iso-enzym: remmen het metabolisme van cyproteronacetaat;
- rifampicine, fenytoïne, sint-janskruidpreparaten en andere inductoren van het iso-enzym CYP3A4: kunnen de concentratie van cyproteronacetaat in het plasma verlagen;
- statines: het gebruik van HMG-CoA-reductaseremmers (3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A-reductase) verhoogt het risico op myopathie en rabdomyolyse;
- orale hypoglykemische middelen, insuline: bij patiënten met diabetes mellitus kan dosisaanpassing van antidiabetica nodig zijn.
De resultaten van in vitro onderzoeken duiden op een mogelijke remming van de volgende iso-enzymen van het cytochroom P 450- systeem tijdens behandeling met hoge therapeutische doses cyproteronacetaat (300 mg per dag): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 en 2D6.
Analogen
Androkur Depot-analogen zijn Androkur, Cyproteron-Teva.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Androkur Depot
De weinige recensies over Androkur Depo zijn omstreden. Er zijn berichten dat langdurig gebruik van het medicijn voor niet-operabele prostaatkanker goed wordt verdragen en het mogelijk maakt om normale niveaus van prostaatspecifiek antigeen te handhaven. Andere patiënten geven de voorkeur aan de tabletvorm van cyproteron.
Prijs voor Androkur-depot in apotheken
De prijs voor Androkur Depot voor een pakket met 3 ampullen oplossing kan 1.863-1946 roebel zijn.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
