Taflotan
Taflotan: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. Bij verminderde nier- en leverfunctie
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Taflotan
ATX-code: S01EE05
Werkzame stof: tafluprost (Tafluprostum)
Fabrikant: Santen OY (Finland)
Beschrijving en foto-update: 2018-08-07
Prijzen in apotheken: vanaf 711 roebel.
Kopen
Taflotan is een antiglaucoommiddel, een mioticum, een analoog van prostaglandine.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van Taflotan - oogdruppels: kleurloze transparante vloeistof (0,3 ml oplossing in een druppelbuisje, 10 druppelbuisjes aan elkaar gesoldeerd in een aluminiumfoliezakje, 3 of 9 zakjes in een kartonnen doos).
Samenstelling van 1 ml oplossing:
- werkzame stof: tafluprost - 0,015 mg;
- hulpcomponenten: natriumwaterstoffosfaat-dihydraat, glycerol, polysorbaat 80, dinatriumedetaat, natriumhydroxide en (of) zoutzuur voor pH-correctie, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tafluprost is een gefluoreerde analoog van prostaglandine F2 a. De actieve metaboliet van tafluprost is het zuur, het is zeer actief en heeft een hoge selectiviteit met betrekking tot de menselijke FP-prostanoïde receptor. De affiniteit van tafluprostzuur voor de FP-receptor is 12 keer hoger dan die van latanoprost. Studies bij apen hebben aangetoond dat tafluprost de intraoculaire druk (IOD) verlaagt door de uveosclerale uitstroom van kamerwater te vergroten.
Experimenten met apen met een normale en verhoogde IOD lieten de effectiviteit van tafluprost zien bij het verlagen van de IOD. Studies naar het IOD-verlagende effect van tafluprost-metabolieten hebben aangetoond dat alleen tafluprostzuur IOD significant verlaagt.
Studies uitgevoerd op konijnen, waarin ze gedurende 4 weken dagelijks (1 keer per dag) therapie met tafluprost 0,0015% kregen, toonden een significante (15%) toename van de bloedstroom in de oogzenuwkop aan in vergelijking met het basisniveau bij meting met laser spikkel flowgraphy.
Na de eerste installatie van Taflotan binnen 2-4 uur, begint de IOD af te nemen; het maximale effect wordt bereikt na 12 uur en houdt minimaal 1 dag aan.
Onderzoek naar het gebruik van tafluprost, dat benzalkoniumchloride als conserveermiddel bevat, heeft de werkzaamheid van tafluprost zowel als monotherapie als bij gebruik in combinatietherapie met timolol aangetoond. De studie met tafluprost, uitgevoerd gedurende 6 maanden, toonde een significant IOD-verlagend effect aan (op verschillende tijdstippen van de dag): 6-8 mm Hg. Art., Terwijl latanoprost de IOP met 7-9 mm Hg verlaagde. Kunst.
In een ander klinisch onderzoek, dat zes maanden duurde, verminderde tafluprost de IOD met 5-7 mm Hg. Art., En timolol - met 4-6 mm Hg. Kunst. Het IOD-verlagende effect van tafluprost hield aan in onderzoeken die het hele jaar door werden uitgevoerd. In een studie van 6 weken werd het therapeutische effect van tafluprost vergeleken met dat van een onverschillig vulmiddel bij gebruik in combinatie met timolol. In vergelijking met de initiële waarden (genomen na een kuur met timolol van 4 weken) was het bijkomende IOD-verlagende effect 5-6 mm Hg. Kunst. bij gebruik van tafluprost en 3-4 mm Hg. Kunst. bij gebruik van een onverschillig vulmiddel. Volgens de resultaten van een cross-overstudie van 4 weken was het IOD-verlagende effect van het medicijn met en zonder conserveermiddel vergelijkbaar.
In een Amerikaanse studie van 3 maanden waarin conserveermiddelvrije tafluprost- versus timololformuleringen werden vergeleken, bleek tafluprost de IOD met 6,2-7,4 mm Hg te verlagen. Art., En timolol - met 5,3-7,5 mm Hg. Kunst.
Farmacokinetiek
Bij gebruik van tafluprost 0,0015% 1 druppel eenmaal daags in beide ogen is de plasmaconcentratie laag en vergelijkbaar op de 1e en 8e dag. De maximale concentratie van het medicijn in plasma wordt 10 minuten na installatie bereikt en in minder dan 1 uur daalt het tot onder de detectielimiet (10 pg / ml). De gemiddelde waarden van Cmax en AUCo-last waren ook vergelijkbaar op de 1e en 8e dag, wat betekent dat een stabiele concentratie van het geneesmiddel wordt bereikt binnen de eerste week van de therapie. Er zijn geen statistisch significante verschillen in systemische biologische beschikbaarheid tussen bewaarmiddelen en niet-bewaarmiddelen.
Studies uitgevoerd bij konijnen hebben de vergelijkbaarheid van de absorptie van tafluprost in kamerwater na eenmalig gebruik van het geneesmiddel met en zonder conserveermiddel aangetoond.
Tijdens de bij apen uitgevoerde onderzoeken werd de specifieke distributie van radioactief gelabeld tafluprost in het corpus ciliare, iris of choroidea van het oog, inclusief het retinale pigmentepitheel, niet vastgesteld, wat wijst op een lage affiniteit van het geneesmiddel voor het melaninepigment.
Een autoradiografisch onderzoek bij ratten wees uit dat het hoogste niveau van radioactiviteit werd waargenomen in het hoornvlies en vervolgens in de oogleden, sclera en iris. Radioactiviteit verspreidt zich systemisch naar het traanapparaat, het gehemelte, de slokdarm, het maagdarmkanaal, de nieren, de lever, de galblaas en de blaas. De binding van tafluprostzuur aan menselijk serumalbumine in vitro is 99% voor 500 ng / ml tafluprostzuur.
Tafluprost wordt in het lichaam gemetaboliseerd door hydrolyse, waarbij de farmacologisch actieve metaboliet van tafluprostzuur wordt gevormd. Vervolgens wordt het gemetaboliseerd door bèta-oxidatie of glucuronidering, waarbij inactieve 1, 2-dinor- en 1, 2, 3, 4-tetranorzuren van tafluprost worden gevormd, die kunnen worden gehydroxyleerd of geglucuronideerd. Het cytochroom P450 (CYP) -enzymsysteem neemt niet deel aan het metabolisme van tafluprostzuur.
Een studie uitgevoerd op de weefsels van het hoornvlies van een konijn met geraffineerde enzymen toonde aan dat de belangrijkste esterase die verantwoordelijk is voor de esterhydrolyse van tafluprostzuur carboxylesterase is. Butyrylcholinesterase (maar niet acetylcholinesterase) kan ook hydrolyse bevorderen.
In een onderzoek bij ratten werd na een enkele indruppeling van ZN-tafluprost (0,005% oftalmische oplossing, 5 μl / oog) in beide ogen gedurende 21 dagen, ongeveer 87% van de totale radioactieve dosis in uitwerpselen aangetroffen. Ongeveer 27-38% van de totale dosis werd uitgescheiden in de urine en ongeveer 44-58% in de ontlasting.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies is Taflotan geïndiceerd voor het verlagen van de IOD bij patiënten ouder dan 18 jaar met oftalmische hypertensie en openhoekglaucoom.
Monotherapie met taflotan wordt aanbevolen voor patiënten die oogdruppels krijgen die geen conserveermiddel bevatten, die contra-indicaties hebben voor eerstelijnsgeneesmiddelen, deze geneesmiddelen niet kunnen verdragen, evenals voor degenen die er onvoldoende op reageren.
Het medicijn wordt aanbevolen in combinatietherapie met bètablokkers.
Contra-indicaties
Verhoogde gevoeligheid voor een van de componenten van Taflotan.
Instructies voor het gebruik van Taflotan: methode en dosering
Oogdruppels Taflotan wordt aanbevolen om 1 keer per dag 's avonds te worden gedruppeld, 1 druppel in de conjunctivale zak van het / de aangedane oog / ogen.
Installeer het medicijn niet vaker dan 1 keer per dag, omdat dit het effect van het verlagen van de IOD kan verminderen.
De oplossing in één druppelbuisje is voldoende voor indruppeling in beide ogen; ongebruikte oplossing kan niet worden bewaard, het wordt aanbevolen om deze na gebruik weg te gooien.
Overblijfselen van het medicijn moeten van de huid worden verwijderd om het risico op donker worden van de oogleden te verminderen. Na de installatie van Taflotan, evenals andere oogdruppels, wordt nasolacrimale occlusie aanbevolen - zachte sluiting van de oogleden; dit kan de systemische absorptie van oftalmische geneesmiddelen verminderen.
In gevallen waarin het nodig is om verschillende actuele oftalmische preparaten te gebruiken, moeten deze met tussenpozen van ten minste 5 minuten worden gebruikt.
Bijwerkingen
Tijdens klinische onderzoeken met tafluprost met een conserveermiddel (als monotherapie of als onderdeel van een combinatietherapie met timolol 0,5%), uitgevoerd met de deelname van meer dan 1400 patiënten, was de meest voorkomende bijwerking roodheid van de ogen. Het werd waargenomen bij ongeveer 13% van de patiënten. Hyperemie was in de meeste gevallen matig, stopzetting van de behandeling was slechts bij 0,4% van de patiënten vereist. In een fase III-onderzoek van 3 maanden in de Verenigde Staten waarin conserveermiddelvrije formuleringen van tafluprost 0,0015% en timolol werden vergeleken, werd oogspoeling waargenomen bij 4,1% van de patiënten die taflotan kregen.
De volgende bijwerkingen zijn vastgesteld in klinische onderzoeken met tafluprost in Europa en de Verenigde Staten na hun maximale uitbreiding tot 2 jaar:
- gezichtsorganen: vaak - droge ogen, irritatie, pijn, jeuk in de ogen, hyperemie van het bindvlies / ogen, veranderingen in wimpers (toename in dikte, lengte en aantal wimpers), verkleuring van de wimpers, gevoel van een vreemd lichaam in de ogen, erytheem van de oogleden, oppervlakkige keratitis punctata, verhoogde tranenvloed, fotofobie, wazig zien, verminderde gezichtsscherpte, verhoogde pigmentatie van de iris; zelden - een gevoel van ongemak in de ogen, het verschijnen van afscheiding uit de ogen, blefaritis, pigmentatie en oedeem van de oogleden, oedeem van het bindvlies, asthenopie, ontsteking of fleur van de voorste oogkamer, pigmentatie van het bindvlies, conjunctivale folliculitis, allergische conjunctivitis en atypisch gevoel in het oog;
- zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn;
- huid en onderhuids weefsel: zelden - ooglidhypertrichose.
Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering. Bij gebruik van Taflotan volgens de gebruiksaanwijzing is een overdosis onwaarschijnlijk; als dit toch gebeurt, wordt symptomatische behandeling aanbevolen.
speciale instructies
Het gebruik van Taflotan-oogdruppels kan leiden tot donker worden van de ooglidhuid, overmatige wimpergroei en verhoogde pigmentatie van de iris van het oog. Sommige van deze veranderingen kunnen permanent zijn; als het medicijn in één oog wordt gedruppeld, kan dit verschillen in het uiterlijk van de ogen veroorzaken.
De verandering in de pigmentatie van de iris is traag en is mogelijk enkele maanden niet merkbaar. Veranderingen in de kleur van de ogen zijn vooral merkbaar bij patiënten met irissen met een gemengde kleur. Bij de behandeling van één oog bestaat het risico op het ontwikkelen van aanhoudende heterochromie.
Er is geen ervaring met het gebruik van tafluprost in gevallen van geslotenhoek, nauwe hoek, neovasculair of congenitaal glaucoom. Er is beperkte ervaring met het gebruik van Taflotan bij patiënten met pigmentair of pseudo-exfoliatief glaucoom en afakie. Het wordt aanbevolen om het medicijn met voorzichtigheid te gebruiken bij patiënten met risicofactoren voor de ontwikkeling van cystisch macula-oedeem, iritis / uveïtis, evenals met afakie, pseudofakie, schade aan het achterste lenskapsel of implantatie van de lens in de voorste oogkamer.
Er zijn geen gegevens over het gebruik van tafluprost bij patiënten met ernstige astma, en daarom is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van taflotan bij deze groep patiënten.
Voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd wordt aanbevolen om Taflotan alleen te gebruiken in geval van betrouwbare anticonceptie.
In studies uitgevoerd op ratten had tafluprost geen invloed op hun vermogen om te paren (zowel bij mannetjes als vrouwtjes).
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van Taflotan bij zwangere vrouwen. Tafluprost kan een nadelig effect hebben op het verloop van de zwangerschap, evenals op de foetus of pasgeborene. Dierstudies hebben toxische effecten op het voortplantingssysteem aangetoond, daarom is het gebruik van Taflotan tijdens de zwangerschap gecontra-indiceerd, tenzij er geen andere behandelingsopties zijn.
Er zijn geen gegevens over de vraag of tafluprost (of zijn metabolieten) in de moedermelk terecht kan komen. Experimenten met ratten hebben de uitscheiding ervan in de moedermelk aangetoond na topische toediening. In verband met het bovenstaande is Taflotan gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Er zijn geen gegevens beschikbaar over de veiligheid en werkzaamheid van Taflotan bij personen jonger dan 18 jaar.
Bij verminderde nier- en leverfunctie
Het effect van Taflotan op patiënten met nier- en leveraandoeningen is niet onderzocht, daarom moeten patiënten die tot deze categorieën behoren voorzichtig zijn bij het gebruik ervan.
Geneesmiddelinteracties
De concentratie van tafluprost in de systemische circulatie is laag en daarom worden geen kruisinteracties met andere geneesmiddelen verwacht; daarom zijn er geen speciale onderzoeken uitgevoerd naar de interactie van het medicijn met andere geneesmiddelen.
Bij gebruik van tafluprost in combinatie met timolol waren er geen tekenen van interactie.
Analogen
Er is geen informatie over de analogen van Taflotan.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij 2-8 ° C, buiten bereik van kinderen bewaren. Na opening van de zak met de druppelaar, wordt aanbevolen om deze in de zak te bewaren bij temperaturen tot 25 ° C gedurende maximaal 4 weken. Na eenmalig gebruik moet de druppelaar samen met de rest van de oplossing worden weggegooid.
Houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Taflotan
Er zijn nog geen reviews over Taflotan.
Prijs voor Taflotan in apotheken
Geschatte prijs voor Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 st.) - 920 roebel.
Taflotan: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Taflotan 0,0015% oogdruppels 0,3 ml 30 st. 711 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
