Mezavant
Mezavant: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Mezavant
ATX-code: A07EC02
Werkzame stof: mesalazine (mesalazine)
Fabrikant: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italië)
Beschrijving en foto-update: 2019-08-10
Prijzen in apotheken: vanaf 3366 roebel.
Kopen
Mesavant is een medicijn met antimicrobiële en lokale ontstekingsremmende werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van maagsapresistente tabletten met langdurige werking: biconvex, langwerpig, roodbruin van kleur, aan één kant gegraveerd met "8476"; de doorsnede toont een witte of bijna witte kern (12 stuks in blisters, in een kartonnen doos 5 blisters en instructies voor het gebruik van Mezavant).
Samenstelling voor één tablet:
- werkzame stof: mesalazine - 1200 mg;
- hulpcomponenten van de tabletkern: stearinezuur, talk, natriumcarmellose (7MF en 7HXF), magnesiumstearaat, carnaubawas, natriumcarboxymethylzetmeel (type A), colloïdaal siliciumdioxide;
- enterische coating: copolymeer van methylmethacrylaat en methacrylzuur (1: 1), titaandioxide, copolymeer van methylmethacrylaat en methacrylzuur (2: 1), macrogol 6000, talk, triethylcitraat, ijzeroxide rode kleurstof.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Mesalazine is een derivaat van 5-aminosalicylzuur. Het exacte werkingsmechanisme van het medicijn is niet volledig bekend, maar het is bekend dat het een lokale ontstekingsremmende werking heeft tegen het darmepitheel. Bij chronische inflammatoire darmaandoeningen in het slijmvlies wordt de vorming van metabolieten van arachidonzuur door lipoxygenase- en cyclo-oxygenase-routes versterkt. Aangenomen wordt dat mesalazine het ontstekingsproces verzwakt door de synthese van prostaglandinen te remmen en cyclo-oxygenases in de dikke darm te remmen. Het kan de activering van NF-kB (nucleaire factor kappa-B) en als gevolg daarvan de productie van belangrijke pro-inflammatoire cytokines onderdrukken. Nog niet zo lang geleden werd verondersteld dat de ontwikkeling van colitis ulcerosa te wijten kan zijn aan een tekort aan nucleaire PPAR-γ-receptoren (γ-receptoren,geactiveerd door de peroxisoomproliferator). Van PPAR-γ-receptoragonisten is aangetoond dat ze effectief zijn bij patiënten met colitis ulcerosa. De tot op heden beschikbare gegevens geven aan dat het effect van mesalazine mogelijk verband houdt met het effect op PPAR-γ-receptoren.
Farmacokinetiek
Mezavant-tabletten zijn omhuld met een enterische coating gemaakt van methacrylzuurcopolymeren en aan de binnenkant zit een kern die mesalazine bevat. De behuizing is zo ontworpen dat de afgifte van de werkzame stof pas begint bij een pH boven de 7.
Nadat het medicijn naar binnen is gebracht, passeert mesalazine snel onveranderd het bovenste deel van het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal). Sporen van de werkzame stof worden door de hele dikke darm gedetecteerd. Volledige desintegratie en afgifte van mesalazine treedt op in ongeveer 17,4 uur Absorptie van mesalazine na een enkele dosis Mezavant in een dosis van 2,4 of 4,8 g gedurende twee weken is gelijk aan 21-22% van de oraal ingenomen dosis. In bloedplasma wordt mesalazine 2 uur na inname op een lege maag bepaald en de maximale concentratie wordt na 9-12 uur bereikt.
De farmacokinetiek van het medicijn vertoont een grote variabiliteit. De AUC (oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve) is rechtevenredig met de ingenomen dosis (in het dosisbereik van 1,2-4,8 g). De maximale plasmaconcentratie in het dosisbereik van 1,2–2,4 g nam bijna evenredig toe en in het dosisbereik van 2,4–4,8 g nam deze minder dan proportioneel toe met de ingenomen dosis.
Na inname van Mezavant met gewoon voedsel (eenmalig en herhaaldelijk in doses van 2,4 en 4,8 g), wordt mesalazine na ongeveer 4 uur in het plasma aangetroffen en wordt de maximale concentratie na 8 uur bereikt. Vette voedingsmiddelen vertragen de absorptiefase (indien ingenomen in 8 g mesalazine wordt pas na 6 uur in het plasma aangetroffen), maar dit verhoogt de systemische blootstelling aan mesalazine.
Het distributievolume van het medicijn is relatief klein en is ongeveer 18 liter. De verbinding van mesalazine met plasma-eiwitten (als de concentratie in plasma niet hoger is dan 2,5 μg / ml) is niet meer dan 43%.
De enige belangrijke metaboliet van het medicijn is inactief N-acetyl-5-aminosalicylzuur, dat wordt gevormd in het cytosol van colonmucosacellen en levercellen onder invloed van het enzym N-acetyltransferase-1.
De uitscheiding van Mesavant vindt voornamelijk plaats via de nieren (uitgescheiden als metaboliet en in onveranderde vorm). Van 21-22% geabsorbeerd mesalazine wordt minder dan 8% binnen 24 uur onveranderd in de urine uitgescheiden, en ongeveer 13% wordt binnen 4 uur uitgescheiden in de vorm van N-acetyl-5-aminosalicylzuur. De halfwaardetijd van het geneesmiddel na inname van doses van 2,4 en 4,8 g gemiddeld respectievelijk 7-9 en 8-13 uur.
Er zijn geen gegevens over het gebruik van mesalazine bij patiënten met een verminderde leverfunctie. De systemische blootstelling aan het geneesmiddel bij oudere patiënten na een enkele dosis van 4,8 g was bijna 2 keer hoger dan bij jongere patiënten. De waarde van systemische blootstelling aan mesalazine is omgekeerd evenredig met de nierfunctie (beoordeeld door creatinineklaring). Hiermee moet rekening worden gehouden bij het voorschrijven van Mezavant aan patiënten ouder dan 65 jaar.
Bij een verminderde nierfunctie is een afname van de uitscheidingssnelheid en een verhoging van de plasmaconcentratie van mesalazine mogelijk, wat het risico op ongewenste bijwerkingen van het urinestelsel verhoogt.
Bij vrouwen is het oppervlak onder de AUC-curve 2 keer zo hoog als bij mannen.
Gebruiksaanwijzingen
Mesavant wordt gebruikt om remissie te induceren door endoscopische en klinische parameters bij patiënten met milde tot matige colitis ulcerosa.
Het medicijn wordt ook voorgeschreven aan patiënten met colitis ulcerosa om remissie te behouden.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstige nierfunctiestoornis (glomerulaire filtratiesnelheid minder dan 30 ml / min);
- ernstige leverdisfunctie;
- kinderen en jongeren tot 18 jaar;
- verhoogde individuele gevoeligheid voor salicylaten (inclusief mesalazine) of hulpingrediënten van het geneesmiddel.
Relatief (Mezavant-tabletten worden met voorzichtigheid gebruikt):
- milde tot matige nier- / leverdisfunctie;
- ziekten die vatbaar zijn voor de ontwikkeling van pericarditis of myocarditis;
- chronische aantasting van de longfunctie (inclusief bronchiale astma);
- allergie voor sulfasalazine (aangezien kruisovergevoeligheid voor mesalazine mogelijk is);
- de periode van zwangerschap en borstvoeding. alicylaten, inclusief gevoeligheid voor mesalazine en andere salicylaten, evenals ients
Mezavant, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Mezavant-tabletten worden oraal ingenomen, tijdens de maaltijden, zonder te kauwen, niet te breken of te pletten, maar in hun geheel door te slikken.
Volwassenen, inclusief oudere patiënten (ouder dan 65 jaar), krijgen eenmaal daags 2-4 tabletten (2,4-4,8 g) Mezavant voorgeschreven om remissie te induceren. Als de patiënt niet gevoelig is voor de minimale dosis, wordt aanbevolen om het medicijn in de maximale dagelijkse dosis te gebruiken, namelijk 4 tabletten (4,8 g). Het effect van de behandeling bij inname van de maximale dagelijkse dosis mag niet eerder dan na 8 weken worden beoordeeld.
Om remissie te behouden, wordt Mezavant eenmaal daags 2 tabletten (2,4 g) voorgeschreven.
Bijwerkingen
Ongewenste aandoeningen die optreden bij het gebruik van Mezavant (de volgende classificatie van frequentie van voorkomen wordt gebruikt: zeer vaak - ≥ 1/10, vaak - ≥ 1/100 en <1/10, niet vaak - ≥ 1/1000 en <1/100, zelden - ≥ 1 / 10.000 en <1/1000, zeer zelden - <1/10 000, met onbekende frequentie - het is niet mogelijk om de frequentie van bijwerkingen te bepalen):
- spijsverteringsstelsel: vaak - dyspeptische stoornissen, misselijkheid, buikpijn, braken, opgeblazen gevoel, diarree, flatulentie, abnormale leverfunctietesten; zelden - pancreatitis, colitis, rectale poliep; met een onbekende frequentie - cholelithiasis, hepatitis;
- ademhalingssysteem: zelden - pijn in het strottenhoofd en / of keelholte; met een onbekende frequentie - bronchospasmen;
- cardiovasculair systeem: vaak - verhoogde bloeddruk; zelden - hypotensie, tachycardie; met een onbekende frequentie - pericarditis, myocarditis;
- centraal zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - tremoren, slaperigheid, duizeligheid; met een onbekende frequentie - neuropathie;
- lymfestelsel en bloed: zelden - een afname van het aantal bloedplaatjes; zelden - agranulocytose; met een onbekende frequentie - een afname van het aantal leukocyten (inclusief neutrofielen), aplastische anemie, een tekort aan erytrocyten, leukocyten en bloedplaatjes;
- bewegingsapparaat: vaak - rugpijn, artralgie; zelden - spierpijn;
- urinewegen: zelden - nierfalen; met een onbekende frequentie - interstitiële nefritis;
- huid en onderhuids vet: vaak - huiduitslag, jeuk; zelden - pathologische kaalheid, acne;
- immuunsysteem: zelden - netelroos; met een onbekende frequentie - angio-oedeem, pneumonitis (inclusief eosinofiele en interstitiële, evenals allergische alveolitis), anafylactische reacties, DRESS-syndroom;
- andere reacties: vaak - koorts, asthenie; zelden - zwakte, zwelling van het gezicht.
Overdosering
Mesavant verwijst naar aminosalicylaten, daarom zijn de tekenen van medicijnvergiftiging vergelijkbaar met de symptomen van intoxicatie met andere salicylaten. In het bijzonder ervaart de patiënt de volgende reacties: hoofdpijn, slaperigheid, oorsuizen, hyperthermie, duizeligheid, hyperventilatie, braken, diarree, toegenomen zweten (waartegen uitdroging mogelijk is), longoedeem, hypoglykemie, verminderde pH en elektrolytenbalans van het bloed, verwarring van bewustzijn.
Behandelingsmethoden voor vergiftiging met salicylaat zijn standaard. De therapie omvat het corrigeren van vocht- en elektrolytenbalans en hypoglykemie, evenals het handhaven van een adequate nierfunctie.
speciale instructies
Voordat u met de behandeling met Mezavant begint, en ook minstens 2 keer per jaar tijdens de behandeling met het medicijn, moet de nierfunctie worden onderzocht.
Patiënten met astma lopen een bijzonder risico op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties, dus ze moeten worden gecontroleerd.
In zeldzame gevallen ontwikkelt zich tijdens de behandeling met het medicijn een ernstige schending van de bloedsamenstelling. Als de patiënt onverklaarbare bloeding, blauwe plekken of purpura, koorts en keelpijn heeft, moet bloed worden afgenomen voor analyse. Als u een verandering in de cellulaire samenstelling van het bloed vermoedt, moet de behandeling met mesalazine worden stopgezet.
Mesavant kan het acute intolerantiesyndroom veroorzaken, dat vaak moeilijk te onderscheiden is van een verergering van het ontstekingsproces in de darm. De frequentie van dit fenomeen is niet precies bekend, maar in gecontroleerde onderzoeken met sulfasalazine en mesalazine was het maximaal 3%. De belangrijkste symptomen van het syndroom zijn: acute buikpijn, darmkrampen, bloederige diarree, soms uitslag, hoofdpijn en koorts. In geval van een vermoeden van acuut intolerantiesyndroom, moet Mezavant worden geannuleerd en niet langer worden gebruikt.
Obstructie van het bovenste deel van het maagdarmkanaal (functioneel of organisch) kan het begin van het therapeutische effect remmen.
Mesalazine kan ten onrechte de normetanefrinewaarden in de urine verhogen bij testen met vloeistofchromatografie, aangezien de chromatogrammen van normetanefrine en N-acetyl-5-aminosalicylzuur (de belangrijkste metaboliet van mesalazine) vergelijkbaar zijn. Een alternatieve methode wordt aanbevolen om de concentratie normetanefrine te bepalen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Er wordt aangenomen dat Mezavant geen invloed heeft op het vermogen om voertuigen te besturen en met andere potentieel gevaarlijke en complexe mechanismen te werken, maar er zijn geen speciale onderzoeken over dit onderwerp uitgevoerd.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Gegevens over het gebruik van Mezavant tijdens de zwangerschap zijn beperkt. Mesalazine passeert de placenta naar de foetus, maar de concentratie in foetale weefsels is significant lager dan therapeutische concentraties. Dierstudies hebben geen nadelige effecten van mesalazine op de foetus, zwangerschap, bevalling en verdere ontwikkeling van het nageslacht aangetoond. Bij mensen is het gebruik van Mezavant tijdens de zwangerschap mogelijk na beoordeling van het verwachte voordeel voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus. Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van grote doses van het geneesmiddel aan zwangere vrouwen.
Een bepaalde hoeveelheid mesalazine wordt uitgescheiden in de moedermelk. De concentratie van de metaboliet in moedermelk is iets hoger. Het medicijn wordt met voorzichtigheid gebruikt tijdens borstvoeding, rekening houdend met de verhouding tussen voordelen voor de moeder en risico's voor het kind. Er zijn gevallen van sporadische diarree gemeld bij baby's die borstvoeding kregen en van wie de moeder mesalazine had ingenomen.
Volgens de beschikbare gegevens heeft Mezavant geen invloed op het vermogen van mannelijke patiënten om zwanger te worden.
Gebruik in de kindertijd
Het wordt niet aanbevolen om mezavant voor te schrijven aan personen jonger dan 18 jaar, aangezien er geen gegevens zijn over de werkzaamheid en veiligheid van mesalazine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Patiënten met een lichte of matige nierfunctiestoornis moeten voorzichtig zijn bij het gebruik van Mezavant.
Het medicijn is gecontra-indiceerd bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (bij een glomerulaire filtratiesnelheid van minder dan 30 ml / min).
Voor schendingen van de leverfunctie
Aangezien tijdens de behandeling met mesalazine gevallen van verhoogde activiteit van leverenzymen zijn opgemerkt, dient Mezavant met voorzichtigheid te worden voorgeschreven in geval van milde of matige leverdisfunctie.
Voor patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie is Mezavant gecontra-indiceerd.
Geneesmiddelinteracties
Mesalazine heeft geen interactie met de vier meest gebruikte antimicrobiële middelen in de medische praktijk (metronidazol, amoxicilline, sulfamethoxazol en ciprofloxacine).
Mesavant moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met nefrotoxische geneesmiddelen, waaronder azathioprine en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, aangezien het risico op ongewenste bijwerkingen van de nieren toeneemt.
Mesalazine kan de activiteit van het enzym thiopurine-methyltransferase remmen, daarom wordt het met voorzichtigheid gebruikt in combinatie met mercaptopurine en azathioprine (vanwege het risico op een verstoring van de cellulaire samenstelling van het bloed).
Mesavant kan de activiteit van coumarine-anticoagulantia verminderen. Als het gebruik van deze combinatie noodzakelijk is, moet de protrombinetijd regelmatig worden gecontroleerd.
Analogen
De analogen van Mezavant zijn: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol en Ulcolfri.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C.
De houdbaarheid van de tabletten is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Mezavant
Volgens beoordelingen is Mezavant een zeer goed medicijn voor de behandeling van colitis ulcerosa. Patiënten merken op dat het effectiever is dan andere mesalazine-bevattende geneesmiddelen. Het medicijn veroorzaakt zelden bijwerkingen.
Het grootste nadeel is de prijs van de tablets, die aanzienlijk hoger is dan het gemiddelde. Mezavant is niet altijd verkrijgbaar in apotheken.
De prijs van Mezavant in apotheken
De prijs van Mezavant in de vorm van enterisch omhulde tabletten met langdurige werking (60 stuks per verpakking) is 3990-4120 roebel.
Mezavant: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Mezavant 1200 mg maagsapresistente tabletten met verlengde werking 60 stuks. 3366 RUB Kopen |
|
Mezavant tabletten p.p. langdurige werking 1200 mg 60 st. 4034 WRIJF Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
