Naloxon
Naloxon: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Farmacokinetiek
- 4. Indicaties voor gebruik
- 5. Contra-indicaties
- 6. Wijze van aanbrengen en dosering
- 7. Bijwerkingen
- 8. Overdosering
- 9. Speciale instructies
- 10. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 11. Gebruik in de kindertijd
- 12. Bij een verminderde nierfunctie
- 13. Voor schendingen van de leverfunctie
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijzen in apotheken
Latijnse naam: Naloxon
ATX-code: V03AB15
Werkzame stof: naloxon (Naloxon)
Fabrikant: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spanje); Moskou endocriene plant FSUE (Rusland); Farmaceutisch werk Warschau Polfa, SA (Polen)
Beschrijving en foto-update: 26-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 183 roebel.
Kopen
Naloxon is een competitieve opioïde receptorantagonist.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - injectie-oplossing: kleurloze transparante vloeistof (1 ml elk: in glazen ampullen zonder kleur, 5 stuks In polyvinylchloride-pallets, in een kartonnen doos 2 pallets; in ampullen, 5 stuks In plastic houders, in een kartonnen doos 2 houders of 10 stuks in een kartonnen doos; elke doos bevat ook instructies voor het gebruik van Naloxon).
Het werkzame bestanddeel van Naloxon is naloxonhydrochloride (in de vorm van naloxonhydrochloridedihydraat), in 1 ml - 0,4 mg.
Hulpcomponenten: zoutzuur (tot pH 3-5), natriumchloride, water voor injectie.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Naloxon is een specifieke opioïde receptorantagonist. Het werkingsmechanisme is te danken aan het vermogen om competitief te binden aan de belangrijkste soorten opioïde receptoren en om de perifere en centrale (inclusief ademhalingsdepressie) werking van endogene opioïde peptiden en exogene opioïden (narcotische analgetica en hun surrogaten) te elimineren of te voorkomen.
Naloxon heeft ook invloed op de dopaminerge en GABA-erge systemen van de hersenen. Bij drugsverslaving veroorzaakt het de ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen. Veroorzaakt geen verslaving en drugsverslaving.
Klinisch significante effecten van naloxon: verzwakking van het hypotensieve effect, vermindering van kalmerende en euforiserende effecten, herstel van de ademhaling.
Het medicijn heeft geen uitgesproken effect op dystrofie en psychomimetische effecten veroorzaakt door narcotische analgetica van de agonist-antagonistgroep (bijvoorbeeld pentazocine of butofanol). Het is niet in staat de effecten van buprenorfine volledig om te keren en is niet effectief als tramadol-antagonist.
Bij opioïdafhankelijke patiënten veroorzaakt naloxon ontwenning.
Farmacokinetiek
Na intraveneuze toediening van het medicijn ontwikkelt het effect zich in de eerste 2 minuten, na intramusculaire en subcutane toediening - binnen 2-5 minuten. Het maximale effect wordt waargenomen na 5-15 minuten, de duur is 20-45 minuten - bij intraveneuze toediening en 2,5-3 uur - bij intramusculaire / subcutane toediening.
Naloxon passeert de bloed-hersenbarrière en de placenta.
Het wordt gemetaboliseerd in de lever met de overheersende vorming van glucuroniden. Het wordt uitgescheiden door de nieren, terwijl 70% van de toegediende dosis binnen 72 uur uit het lichaam wordt uitgescheiden.
De halfwaardetijd (T 1/2) uit bloedplasma is gemiddeld 1 uur (van 30 tot 80 minuten). T 1/2 bij volwassenen - 64 ± 12 minuten, bij pasgeborenen (na injectie in de navelstrengader) - 3,1 ± 0,5 uur, bij premature baby's - 51,8 ± 9,2 minuten.
Gebruiksaanwijzingen
- Acute vergiftiging, ook tegen de achtergrond van een overdosis opioïde analgetica (fentanyl, trimeperidine, morfine) en andere geneesmiddelen waarvan het toxische effect te wijten is aan de aanwezigheid van een opioïde component (methadon, opioïde surrogaten, pentazocine, butorfanol, buprenorfine, nalbufine) als onderdeel van complexe maatregelen;
- Postoperatief gebruik (alleen als narcotische analgetica worden gebruikt tijdens de operatie) - om het herstel van algemene anesthesie te versnellen, voordat de gecontroleerde ademhaling is voltooid;
- Herstel van de ademhaling bij pasgeborenen, in het geval van de introductie van opioïde analgetica aan de moeder tijdens de bevalling;
- Diagnostisch middel voor afhankelijkheid van opioïden (naloxontest).
Contra-indicaties
Naloxon is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel.
Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde lever- en / of nierfunctie, bij kinderen en bij pasgeborenen.
Afspraak tijdens zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk als dit dringend nodig is.
Naloxon, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Het medicijn Naloxon is bedoeld voor intraveneuze (i / v), intramusculaire (i / m) en subcutane (s / c) toediening.
De toedieningssnelheid wordt individueel gekozen, rekening houdend met de reactie van de patiënt op het medicijn en eerdere enkele doses.
Voor infusiegebruik moet de Naloxon-oplossing worden verdund in 5% dextrose-oplossing of 0,9% natriumchloride-oplossing, waarbij de verhouding van 1 ampul van het geneesmiddel per 100 ml infusiemedium in acht moet worden genomen. Bereid een oplossing voor voor direct gebruik.
De dosis en de wijze van toediening worden voorgeschreven door de arts, rekening houdend met de toestand van de patiënt, het type en de hoeveelheid opioïde die door hem wordt ingenomen.
Aanbevolen dosering bij acute vergiftiging (overdosis) met opioïde analgetica:
- Volwassenen: initiële enkele dosis - 0,4-2 mg. In levensbedreigende omstandigheden moet het medicijn langzaam intraveneus worden toegediend, gedurende 2-3 minuten. Om een klinisch effect te bereiken, wordt herhaalde toediening binnen 2-3 minuten getoond, de procedure wordt herhaald tot het herstel van uniforme ademhaling en bewustzijn. Als het bewustzijn en de ademhaling niet terugkomen na een totale dosis van 10 mg, moet een niet-opioïde oorzaak worden overwogen. Kan worden gebruikt in / m of s / c;
- Kinderen: de initiële enkele dosis is 0,01 mg per kg lichaamsgewicht van het kind, bij voorkeur intraveneuze toediening gedurende 2-3 minuten. Indien nodig is herhaalde toediening van een dosis van 0,1 mg per 1 kg lichaamsgewicht binnen 2-3 minuten geïndiceerd. In het geval dat intraveneuze toediening niet mogelijk is, wordt het medicijn in fractionele doses intramusculair of subcutaan toegediend met een interval van 2-3 minuten, in welk geval het effect langzamer optreedt. Om een langere werking te verkrijgen, wordt een eenmalige intramusculaire of subcutane toediening aanbevolen in een dosis van ongeveer 0,2 mg of 0,06 mg per kg lichaamsgewicht van het kind.
Postoperatief gebruik van Naloxon:
- Volwassenen: in / in, 0,1-0,2 mg met tussenpozen van 2-3 minuten totdat normale pulmonale beademing optreedt en de patiënt wakker wordt, maar bij afwezigheid van duidelijke gevoelens van ongemak en pijn. Symptomen van overschrijding van de minimaal vereiste dosis kunnen een verhoging van de bloeddruk (BP) zijn, stopzetting van analgesie, zweten, misselijkheid, braken, dyscirculatoire crisis. Soms, vooral in gevallen van langwerkende opioïde analgetica, is aanvullende intramusculaire toediening van naloxon nodig gedurende 1-2 uur. Het medicijn kan ook worden toegediend via intraveneuze infusie;
- Kinderen: in / in van 0,01 mg per 1 kg gewicht, bij afwezigheid van het gewenste effect kunt u bovendien een dosis invoeren die overeenkomt met 0,1 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind. Bij afwezigheid van de mogelijkheid van intraveneuze toediening, is fractionele intramusculaire of subcutane toediening elke 2-3 minuten geïndiceerd. Een enkele dosis mag niet hoger zijn dan 0,2 mg van het medicijn. Bovendien is toediening via een infuus geïndiceerd.
In het geval van het gebruik van opioïde analgetica tijdens de bevalling om de ademhaling bij pasgeborenen te herstellen, is intraveneuze, intramusculaire of subcutane toediening van Naloxon geïndiceerd. Zorg ervoor dat de luchtwegen van de baby vrij zijn voor toediening. De aanbevolen dosis is 0,01 mg per 1 kg lichaamsgewicht, het is mogelijk om de dosis binnen 2-3 minuten te herhalen. Voor profylaxe kan een pasgeborene 0,2 mg eenmaal / m2 of 0,06 mg per 1 kg lichaamsgewicht invoeren.
Als diagnostisch hulpmiddel voor drugsverslaving (opioïde), wordt het medicijn gebruikt door intraveneuze toediening van een dosis van 0,0005 mg per 1 kg van het gewicht van de patiënt. Met deze dosis kunt u vaststellen of de problemen bij het plassen en de ademhalingsdepressie al dan niet worden veroorzaakt door opioïden. Daarna kan de dosis enigszins worden verhoogd, maar niet tot grote doses, aangezien hoge doses het effect van het opioïde volledig verwijderen, inclusief het analgetische effect, en excitatie van de bloedsomloop en het sympathische systeem veroorzaken.
Bijwerkingen
Het gebruik van Naloxon in de postoperatieve periode kan de volgende bijwerkingen veroorzaken: verstikking, verhoging of verlaging van de bloeddruk, ventriculaire tachycardie en ventrikelfibrilleren, longoedeem, hartstilstand (deze effecten kunnen in zeldzame gevallen leiden tot coma en encefalopathie, tot aan de dood). Het gebruik van doses die de aanbevolen doses overschrijden, kan psychomotorische agitatie en het verdwijnen van analgesie veroorzaken.
Plotselinge stopzetting van het medicijn kan leiden tot zweten, misselijkheid, braken, longoedeem, verhoogde bloeddruk, tachycardie, ventriculaire tachycardie, ventrikelfibrilleren, tremoren en krampen in het lichaam veroorzaken, hartstilstand, inclusief overlijden.
Ontwenningsverschijnselen bij afhankelijkheid van opioïden: zwakte, misselijkheid, braken, koorts, zweten, epigastrische spasmen, diarree, verhoogde bloeddruk, tachycardie, rhinitis, niezen, pilo-erectie, nervositeit, prikkelbaarheid, geeuwen, angst, beven, pijn van onbekende locatie; bij pasgeborenen - oncontroleerbaar huilen, convulsies, hyperreflexie.
Overdosering
Er zijn geen gevallen van acute overdosering gemeld.
Met de introductie van hoge doses Naloxon (vanaf 4 mg / kg) zijn de volgende symptomen mogelijk: koude rillingen, misselijkheid, braken, een duidelijke daling of stijging van de bloeddruk, bradycardie, hyperventilatie, convulsies. Conservatieve behandeling op de intensive care wordt getoond.
Bij een dosis van 2 mg / kg kan het medicijn cognitieve en gedragsstoornissen veroorzaken, waaronder gebrek aan eetlust, spanning, angst, depressie, achterdocht, prikkelbaarheid, concentratiestoornissen. Gedragssymptomen kunnen 2 à 3 dagen aanhouden.
Het is ook mogelijk om somatische symptomen te ontwikkelen, zoals buikpijn, zwaar gevoel, misselijkheid, zweten, duizeligheid.
De behandeling is symptomatisch.
speciale instructies
Het medicijn Naloxon wordt gebruikt bij intramurale aandoeningen, mits de mogelijkheid van reanimatiemaatregelen (inclusief cardiopulmonale maatregelen) en zuurstoftherapie.
Pasgeborenen moeten met voorzichtigheid worden behandeld als de moeder een voorgeschiedenis heeft van opioïdverslaving, aangezien een volledige abrupte stopzetting van het geneesmiddel de ontwikkeling van acute ontwenning kan versterken.
Patiënten met pathologie van de longen, het hart, verminderde nier- en / of leverfunctie, vermoedelijke of vastgestelde fysieke afhankelijkheid van opioïden, tijdens zwangerschap, borstvoeding, in de kindertijd, wordt aanbevolen om het medicijn onder strikt medisch toezicht te gebruiken.
Aangezien de respons op het gebruik van Naloxon bij de behandeling van ademhalingsdepressie tijdens het gebruik van buprenorfine onvolledig kan zijn en er een risico bestaat op verminderde ademhalingsactiviteit, kan de patiënt mechanische beademing nodig hebben.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de periode van naloxongebruik is het de patiënt verboden activiteiten te ondernemen die verband houden met het beheer van voertuigen en mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens zwangerschap en borstvoeding kan Naloxon worden voorgeschreven in geval van dringende noodzaak.
Gebruik in de kindertijd
Bij kindergeneeskunde is het gebruik van Naloxon toegestaan indien geïndiceerd. Er moet voor worden gezorgd dat het medicijn in doses wordt voorgeschreven, rekening houdend met de leeftijd van het kind.
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van pasgeborenen van wie de moeder een voorgeschiedenis heeft van opioïdverslaving, aangezien volledige en abrupte stopzetting van het medicijngebruik acute ontwenning kan veroorzaken.
Met verminderde nierfunctie
Naloxon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Voor schendingen van de leverfunctie
Naloxon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde leverfunctie.
Geneesmiddelinteracties
Bij intraveneuze toediening mag Naloxon niet worden gemengd met andere middelen, en het medicijn is ook onverenigbaar met oplossingen die bisulfieten bevatten.
Het medicijn vermindert het hypotensieve effect van clonidine, het effect van opioïde analgetica (nalbufine, butorfanol, pentazocine, remifentanil, fentanyl), wat het begin van het ontwenningssyndroom versnelt.
Het gelijktijdige gebruik van methohexital blokkeert de acute periode van onthouding die ontstond tijdens het gebruik van naloxon bij patiënten met drugsverslaving.
Compatibel met 5% dextrose-oplossing, 0,9% natriumchloride-oplossing en steriel water voor injectie.
Analogen
Naloxon-analogen zijn Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, enz.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaar op een donkere plaats bij temperaturen tot 25 ° C.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Naloxon
Recensies van Naloxone zijn zeldzaam, maar overwegend positief. Sommige patiënten zijn bang dat het medicijn vertraagde gezondheidsproblemen kan veroorzaken. Volgens rapporten gebeurt dit echter niet.
Artsen spreken positief over Naloxon. Ze beweren dat het medicijn levens van veel patiënten helpt redden in geval van accidentele en opzettelijke overdoses van analgetica en / of opioïden. Bovendien stelt dit medicijn u in staat om verborgen drugsverslaving te identificeren.
De prijs van Naloxon in apotheken
Gemiddeld is de prijs van Naloxon 200 roebel. voor 10 ampullen oplossing voor injectie 0,4 mg / ml.
Naloxon: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Naloxon-oplossing voor in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 stuks 183 r Kopen |
|
Naloxon 0,4 mg / ml oplossing voor injectie 1 ml 10 st. 183 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
