Reminyl
Reminil: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacodynamiek en farmacokinetiek
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Gebruik in de kindertijd
- 10. Bij verminderde nierfunctie
- 11. Voor schendingen van de leverfunctie
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Reminyl
ATX-code: N06DA04
Werkzame stof: Galantamine (Galantamine)
Fabrikant: Janssen-Cilag (Italië)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 2019-07-30
Reminil is een anticholinesterase-medicijn dat de cognitieve functie verbetert bij dementie van het type Alzheimer.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Reminil doseringsvormen:
- Filmomhulde tabletten: biconvex, rond, aan één kant gegraveerd "JANSSEN": 4 mg - bijna wit of wit, aan de andere kant gegraveerd - "G4"; 8 mg elk - roze, gegraveerd aan de andere kant - "G8"; 12 mg - oranjebruine kleur, gravure aan de andere kant - "G12" (14 stuks in blisters, 1, 2 of 4 blisters in een kartonnen doos);
- Capsules met verlengde afgifte: hard gelatineus, met een ondoorzichtige body; capsules bevatten bijna witte of witte korrels; 8 mg elk - maat nr. 4, witte dop met "G8" -symbool; Elk 16 mg - maat nr. 2, lichtroze dop met het symbool "G16"; 24 mg elk - maat nr. 1, roze-bruine dop met het symbool "G24" (300 stuks in polyethyleen flessen, 1 fles in een kartonnen doos; 7 stuks in blisters, 1 of 4 blisters elk (8 mg), of 4, 8 of 12 blisters (elk 16 mg), of 2, 4, 8 of 12 blisters (elk 24 mg) in een kartonnen doos).
Samenstelling van 1 filmomhulde tablet:
- Werkzame stof: galantamine - 4, 8 of 12 mg (galantamine hydrobromide - 5.127 / 10.254 / 15.38 mg);
- Hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat (premix in een verhouding van respectievelijk 25% en 75%), magnesiumstearaat, crospovidon, watervrij colloïdaal siliciumdioxide;
- Omhulsel: hypromellose 2910 (viscositeit 5 mPa × s), propyleenglycol, titaandioxide (E171), talk; bovendien: elk 4 mg - geel ijzeroxide (E172); 8 mg elk - rood ijzeroxide (E172); 12 mg elk - rood ijzeroxide (E172), oranjegele kleurstof S (E110).
Samenstelling van 1 capsule met langdurige werking:
- Werkzaam bestanddeel: galantamine - 8, 16 of 24 mg (in de vorm van hydrobromide);
- Hulpcomponenten: ethylcellulose 20 mPa × s, macrogol 400, suikerbolletjes (maïszetmeel, sucrose), hypromellose 2910 5 mPa × s, diethylftalaat;
- Omhulsel: gelatine, titaandioxide; bovendien: elk 16 mg - rood ijzeroxide; 24 mg elk - rood en geel ijzeroxide.
Farmacodynamiek en farmacokinetiek
Galantamine is een omkeerbare, selectieve, competitieve remmer van het enzym acetylcholinesterase. Het versterkt ook de werking van acetylcholine op nicotinereceptoren. Door de verhoogde activiteit van het cholinerge systeem is het mogelijk om de cognitieve functies bij patiënten met de ziekte van Alzheimer te verbeteren.
Galantamine wordt gekenmerkt door een matig distributievolume (V d) en een langzame klaring. De eliminatie van galantamine is bi-exponentieel. De uiteindelijke halfwaardetijd is 7-8 uur. Na een eenmalige orale toediening van 8 mg Reminil wordt het snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd; de maximale concentratie galantamine wordt na 1,2 uur bereikt. De absolute orale biologische beschikbaarheid van het actieve ingrediënt is 88,5%. Inname van het medicijn met voedsel vertraagt de opname ervan, maar dit heeft geen invloed op de hoeveelheid geabsorbeerde galantamine.
De belangrijkste metabole routes van Reminil zijn O-demethylering, N-demethylering, N-oxidatie, epimerisatie en glucuronisatie. De hoeveelheid radioactieve stoffen die in de ontlasting en urine wordt uitgescheiden, verschilde niet bij patiënten met een langzaam en snel metabolisme.
In het plasma van mensen met een langzaam en snel metabolisme is het grootste deel van de radioactieve stoffen onveranderd galantamine en zijn glucuronide. Bij mensen met een snel metabolisme wordt het glucuronide O-desmethylgalantamine ook in plasma aangetroffen. Na herhaalde toediening van galantamine werd norgalantamine in het plasma aangetroffen, maar de hoeveelheid was niet meer dan 10% van de hoeveelheid galantamine.
Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat bij mensen met de ziekte van Alzheimer de plasmaconcentratie van galantamine 30-40% hoger is dan bij gezonde jonge mensen.
Bij patiënten met een licht verminderde leverfunctie zijn de farmacokinetische parameters vergelijkbaar met die bij gezonde mensen. Bij matige leverfunctiestoornissen nemen de halfwaardetijd en AUC van galantamine toe met ongeveer 30%.
Naarmate de CC (creatinineklaring) afneemt, neemt de uitscheiding van galantamine af. Bij matige nierinsufficiëntie (CC 52-104 ml / min) stijgt de plasmaconcentratie van galantamine met 38%, bij ernstige nierinsufficiëntie (CC 9-51 ml / min) - met 67% vergeleken met gezonde personen met hetzelfde gewicht en leeftijd (met CC meer dan 121 ml / min).
De mate van binding van galantamine aan plasma-eiwitten is ongeveer (17,7 ± 0,8)%. In volbloed wordt het voornamelijk aangetroffen in plasma (39%) en in bloedlichaampjes (52,7%). Slechts 8,4% van galantamine bindt aan plasma-eiwitten.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Reminil gebruikt voor de behandeling van matige tot milde dementie van het Alzheimer-type, inclusief aandoeningen die verband houden met chronische aandoeningen van de cerebrale circulatie.
Contra-indicaties
Absoluut:
- Ernstige nierfunctiestoornis (met creatinineklaring <9 ml / min);
- Ernstige leverdisfunctie (voor capsules) of ernstige leverdisfunctie (> 9 punten op de Child-Pugh-schaal) (voor tabletten);
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Relatief (Reminil in capsulevorm moet met voorzichtigheid worden gebruikt in aanwezigheid van de volgende ziekten / aandoeningen):
- Bronchiale astma, chronische obstructieve longziekte;
- Narcose;
- De periode na het ondergaan van een operatie aan de organen van het maagdarmkanaal en de blaas;
- Instabiele angina pectoris, bradycardie, sick sinus-syndroom, AV-blok;
- Obstructie van het maagdarmkanaal, maagzweer en darmzweer;
- Gecombineerd gebruik met geneesmiddelen die de hartslag vertragen (bètablokkers, digoxine);
- Obstructie van de urinewegen;
- Epilepsie.
Tijdens de zwangerschap wordt Reminil alleen voorgeschreven na beoordeling van de verhouding tussen voordelen en risico's voor de gezondheid van de moeder en het kind. Voor vrouwen tijdens het geven van borstvoeding wordt aanbevolen om bij het voorschrijven van het medicijn de borstvoeding te onderbreken.
Het wordt niet aanbevolen om Reminil aan kinderen voor te schrijven (het veiligheidsprofiel voor deze leeftijdsgroep van patiënten is niet onderzocht).
Instructies voor het gebruik van Reminil: methode en dosering
Reminil- tabletten worden oraal ingenomen.
Frequentie - 2 keer per dag, bij voorkeur - gelijktijdig met maaltijden in de ochtend en avond.
De dagelijkse dosis is: initieel (ingenomen gedurende 4 weken) - 8 mg, ondersteunend (ingenomen gedurende 4 weken) - 16 mg (na een uitgebreide beoordeling van de klinische situatie, in het bijzonder tolerantie en het bereikte effect, kan deze worden verhoogd tot 24 mg).
Als de creatinineklaring> 9 ml / min is, mag de dosis Reminil niet worden aangepast.
De aanvangsdosis voor matige leverfunctiestoornissen is 4 mg in 1 dosis ('s ochtends). Na een week is het mogelijk om de toedieningsfrequentie te verhogen tot maximaal 2 keer per dag (met een duur van minimaal 4 weken).
Bij gelijktijdig gebruik met sterke remmers van iso-enzymen CYP3A4 of CYP2D6, kan het nodig zijn om de dosis van het geneesmiddel te verlagen.
Reminil- capsules worden oraal ingenomen, eenmaal daags, bij voorkeur 's ochtends samen met voedsel.
De aanvangsdosis is 8 mg per dag.
Als u overschakelt van het gebruik van Reminil-tabletten, moet de capsule de volgende ochtend worden ingenomen. De dagelijkse dosis mag niet worden gewijzigd.
Tijdens de therapie moet u voldoende vloeistof innemen.
De dagelijkse onderhoudsdosis is 16 mg. Het wordt minimaal 4 weken ingenomen. Een verhoging van de dosis tot 24 mg is mogelijk na een uitgebreide beoordeling van het klinische beeld, in het bijzonder tolerantie en therapeutisch effect.
Symptomen verergeren gewoonlijk niet na een plotselinge stopzetting van de behandeling. Na een onderbreking van het gebruik van Reminil gedurende enkele dagen, wordt de ontvangst hervat vanaf de aanvangsdosis, waarna deze wordt verhoogd volgens het bovenstaande schema.
Bij leverlaesies met een matig en ernstig beloop wordt de aanvangsdosis van 8 mg om de dag gedurende een week voorgeschreven, waarna de frequentie van toediening wordt verhoogd tot 1 keer per dag gedurende een kuur van minimaal 4 weken. Dergelijke patiënten mogen een dagelijkse dosis van meer dan 16 mg niet overschrijden.
Bij gelijktijdig gebruik met sterke remmers van iso-enzymen CYP3A4 of CYP2D6, kan het nodig zijn om de dosis van het geneesmiddel te verlagen.
Bijwerkingen
Pillen
- Centraal zenuwstelsel: vaak - slapeloosheid of slaperigheid, duizeligheid, zwakte, hoofdpijn, plotselinge valpartijen, verwarring; zelden - flauwvallen, trillen;
- Spijsverteringsstelsel: vaak - braken, anorexia, misselijkheid, buikpijn, dyspepsie (anorexia, misselijkheid en braken kwamen vaker voor bij vrouwen);
- Anderen: vaak - urineweginfecties, gewichtsverlies, rhinitis, trauma; zelden ernstige bradycardie.
Capsules
Meestal werd tijdens de inname van Reminil de ontwikkeling van misselijkheid en braken waargenomen. In de regel treden deze schendingen op tijdens de dosisselectie. Hun duur was minstens 7 dagen en ze waren meestal periodiek van aard. Het voorschrijven van anti-emetica en het zorgen voor voldoende vochtinname is in dergelijke gevallen het meest effectief.
Bovendien kunnen tijdens de behandelingsperiode de volgende bijwerkingen worden waargenomen (> 1/10 - zeer vaak,> 1/100, 1/1000 en 1/10 000 en <1/1000 - zelden, <1/10 000 - zeer zelden):
- Cardiovasculair systeem: vaak - bradycardie; zelden - hartkloppingen, eerstegraads AV-blok, opvliegers, supraventriculaire extrasystole, verlaagde bloeddruk;
- Zenuwstelsel: vaak - flauwvallen, duizeligheid, lethargie, trillingen, hoofdpijn, slaperigheid; zelden - hypersomnie, smaakvervorming, paresthesie;
- Immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid;
- Spijsverteringssysteem: heel vaak - braken, misselijkheid; vaak - dyspepsie, diarree, gastro-intestinaal ongemak, pijn in de buik;
- Musculoskeletaal systeem en bindweefsel: vaak - spierspasmen; zelden - spierzwakte;
- Lever en galwegen: zeer zelden - hepatitis;
- Let op: vaak - hallucinaties, depressie (zeer zelden met zelfmoord); zelden - auditieve en visuele hallucinaties;
- Metabolisme en voeding: vaak - anorexia, verminderde eetlust; zelden - uitdroging (inclusief, in sommige gevallen, ernstig, wat kan leiden tot nierfalen);
- Gezichts- en gehoororgaan: zelden - wazig zien; zeer zelden - tinnitus;
- Huid en onderhuids weefsel: vaak - meer zweten;
- Laboratoriumindicatoren: vaak - gewichtsverlies; zeer zelden - een toename van de activiteit van leverenzymen;
- Algemene aandoeningen: vaak - zwakte, vermoeidheid.
Zeer zelden werd in placebogecontroleerde klinische onderzoeken de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen opgemerkt: rhinitis, hematurie, anemie, urineweginfecties, verhoogde bloeddruk (een oorzakelijk verband met de therapie is niet bewezen).
Overdosering
Bij een mogelijke overdosis Reminil zijn de subjectieve en objectieve symptomen vermoedelijk vergelijkbaar met die van een overdosis van andere cholinomimetica. In principe worden toxische effecten waargenomen van de neuromusculaire synapsen, het centrale zenuwstelsel en het parasympathische zenuwstelsel. Naast de spontane samentrekking van spiervezels en spierzwakte, kunnen sommige of alle tekenen van een cholinerge crisis worden waargenomen: verhoogde speekselvloed, braken, tranenvloed, ernstige misselijkheid, fecale en urine-incontinentie, spastische buikpijn, ernstig zweten, verlaagde bloeddruk, convulsies, bradycardie en collaps. Ernstige spierzwakte en gelijktijdige bronchospasmen met verhoogde uitscheiding van het tracheale slijmvlies kunnen leiden tot blokkering van de luchtwegen en de dood.
Volgens een postmarketingonderzoek leidde een accidentele inname van 32 mg Reminil per dag tot een verlenging van het QT-interval, de ontwikkeling van bidirectionele fusiforme ventriculaire tachycardie en ventriculaire tachycardie met kortstondig bewustzijnsverlies.
De behandeling van een overdosis Reminil bestaat uit de implementatie van standaard ondersteunende maatregelen. In ernstige gevallen kan atropine als algemeen tege
speciale instructies
Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om de verandering in het gewicht van de patiënten te volgen, aangezien een afname van het lichaamsgewicht een symptoom kan zijn van de ziekte van Alzheimer of kan optreden als gevolg van de inname van Reminil.
De meeste bijwerkingen treden op bij een geleidelijke verhoging van de dosis Reminil.
Het medicijn is niet bedoeld voor patiënten met een zwakke cognitieve stoornis, d.w.z. voor patiënten met geïsoleerde geheugenstoornissen die de verwachte niveaus voor hun opleiding en leeftijd overtreffen, maar niet voldoen aan de criteria voor de ziekte van Alzheimer.
Houd er rekening mee dat het nemen van Reminil een negatieve invloed kan hebben op het vermogen om voertuigen te besturen en met mechanismen te werken.
Gebruik in de kindertijd
Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar, aangezien er geen gegevens zijn over de veiligheid en werkzaamheid van Reminil bij kinderen en adolescenten.
Met verminderde nierfunctie
Bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (CC <9 ml / min) wordt Reminil niet gebruikt. Wanneer CC meer is dan 9 ml / min, is het mogelijk om het medicijn in gebruikelijke doses te gebruiken.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie is het gebruik van het medicijn gecontra-indiceerd. In geval van matige leverdisfunctie is de aanvangsdosis Reminil 4 mg eenmaal daags ('s ochtends) gedurende ten minste één week. In de toekomst kan het medicijn gedurende minimaal 4 weken worden ingenomen met 4 mg tweemaal daags.
Geneesmiddelinteracties
Bij gecombineerd gebruik van Reminil met bepaalde medicijnen / stoffen kunnen de volgende effecten worden waargenomen:
- Remmers van het iso-enzym CYP2D6 (fluvoxamine, amitriptyline, fluoxetine, kinidine, paroxetine): verminderde klaring van galantamine;
- Anticholinergica: ontwikkeling van antagonisme;
- Andere cholinomimetica: versterken van hun werking (de combinatie wordt niet aanbevolen);
- Perifere spierverslappers van het depolariserende type (tijdens anesthesie): verhoogde neuromusculaire blokkade;
- Geneesmiddelen die de hartslag verlagen (bijvoorbeeld bètablokkers en digoxine): versterken hun werking;
- Sterke remmers van iso-enzymen CYP2D6 en CYP3A4: een toename van de incidentie van bijwerkingen (voornamelijk braken en misselijkheid) (een verlaging van de onderhoudsdosering van Reminil kan nodig zijn).
Analogen
De analogen van Reminil zijn: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van 15-30 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Reminil
Volgens beoordelingen vertraagt Reminil de ontwikkeling van symptomen van de ziekte van Alzheimer en behoudt het tot op zekere hoogte de mentale vermogens van een persoon, maar een volledige genezing van deze ziekte is momenteel onmogelijk.
Reminil prijs in apotheken
Het medicijn kan in apotheken worden gekocht, hoewel de prijs vrij hoog is. Reminyl prijsklasse:
- capsules met verlengde afgifte 8 mg (7 stuks in een verpakking) - 750-830 roebel;
- capsules met verlengde afgifte 16 mg (28 stuks in een verpakking) - 3400-4650 roebel;
- capsules met langdurige werking 24 mg (28 stuks per verpakking) - 4000-4700 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
