Syndranol
Syndranol: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Sindranol
ATX-code: N04BC04
Werkzame stof: ropinirol (Ropinirol)
Fabrikant: Pharmaten International S. A. (Griekenland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 477 roebel.
Kopen
Sindranol is een antiparkinsonmedicijn, een dopamine-agonist.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten met verlengde werking, filmomhuld: biconvex, de kern van de tablet is bijna wit; dosering van 2 mg - rond, roze; dosering 4 mg - langwerpig, lichtbruin; dosering 8 mg - langwerpige, roodbruine kleur (14 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2, 4 of 6 verpakkingen en instructies voor het gebruik van Syndranol).
1 tablet bevat:
- werkzame stof: ropinirolhydrochloride - 2,28; 4,56 of 9,121 mg, wat overeenkomt met respectievelijk 2, 4 of 8 mg ropinirol;
- hulpcomponenten: methylmethacrylaat, trimethylammonioethylmethacrylaatchloride en ethylacrylaatcopolymeer (2: 0,1: 1), natriumlaurylsulfaat, hypromellose, magnesiumstearaat, copovidon.
De samenstelling van de filmomhulling van tabletten:
- dosering 2 mg: Opadry II roze 32K14834 [hypromellose 2910 (hypromellose 15cP), lactosemonohydraat, triacetine, ijzeroxide rode kleurstof, titaandioxide];
- dosering 4 mg: Opadry geelachtig bruin OY-27207 [hypromellose 2910 (hypromellose 6cP), macrogol 400, aluminiumverniskleurstof "Sunset" geel, aluminiumvernis indigokarmijn (E132), titaniumdioxide];
- dosering van 8 mg: Opadry rood 03B25227 [hypromellose 2910 (hypromellose 6cP), macrogol 400, zwart ijzeroxide, rood ijzeroxide, geel ijzeroxide, titaandioxide].
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Sindranol is een antiparkinsonmedicijn met dopaminomimetische werking. Het actieve ingrediënt, ropinirol, is een zeer selectieve niet-ergoline-agonist van D 2 - en D 3 -dopamine receptoren, heeft een perifere en centrale werking. De inherente werking van ropinirol als een directe synthetische neurotransmitter sluit zijn effect uit op de rottende presynaptische dopaminerge neuronen van de substantia nigra. Hierdoor wordt de mate van manifestatie van symptomen van de ziekte van Parkinson, zoals inactiviteit, stijfheid en tremor, verminderd.
Door dopamine-receptoren in het striatum te stimuleren, compenseert het medicijn het dopaminedeficiëntie in de systemen van de substantia nigra en het striatum. De werking van ropinirol op het niveau van de hypothalamus en hypofyse is gericht op het remmen van de secretie van prolactine.
Tegen de achtergrond van het gebruik van Syndranol worden dergelijke effecten van levodopa, zoals controle van het effect van het einde van de dosis en de frequentie van het "aan-uit" -fenomeen dat optreedt tijdens langdurige therapie met levodopa, versterkt.
Als ropinirol wordt gebruikt in dagelijkse doses tot 4 mg, is er geen risico op verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram (ECG). Het is onmogelijk om de verlenging van het QT-interval op het ECG uit te sluiten bij het nemen van hogere doses vanwege het ontbreken van klinische onderzoeksresultaten.
Farmacokinetiek
Na orale toediening van een tablet met verlengde afgifte wordt een langzame stijging van de concentratie van ropinirol in het bloedplasma waargenomen. De maximale plasmaconcentratie (Cmax) wordt bereikt na 6-10 uur. Inname van Syndranol in een dosis van 12 mg 1 keer per dag samen met vet voedsel veroorzaakt een toename van de systemische blootstelling aan ropinirol in vergelijking met inname op een lege maag. Tegelijkertijd is er een stijging van de C max in bloedplasma met gemiddeld 44% en de AUC (totale concentratie in bloedplasma) met 20%, de tijd om de maximale concentratie te bereiken wordt met 3 uur verlengd. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 50%. De systemische blootstelling aan ropinirol bij gebruik van tabletten met verlengde afgifte in dezelfde dagelijkse doses van de werkzame stof komt overeen met de systemische blootstelling aan ropinirol in tabletten met onmiddellijke afgifte.
De plasma-eiwitbinding is 10-40%.
Het distributievolume (V d) is ongeveer 7 l / kg.
Ropinirol wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk met deelname van het CYP1A2-iso-enzym. Als resultaat van biotransformatie wordt N-depropyl gevormd, de belangrijkste metaboliet. Het heeft geen activiteit en wordt verder omgezet in carbamylglucuronide, carbonzuur en N-depropylhydroxymetabolieten.
T 1/2 (halfwaardetijd) uit de systemische circulatie is ongeveer 6 uur.
De duur van de systemische werking van ropinirol neemt evenredig toe met de dosisverhoging.
Het medicijn wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden in de vorm van metabolieten.
Er is een hoge mate van variabiliteit in de farmacokinetiek en een lineair karakter van ropinirol.
Bij milde en matige nierinsufficiëntie veranderen de farmacokinetische parameters van Syndranol niet. Bij nierfalen in het eindstadium bij patiënten met de ziekte van Parkinson die hemodialyse ondergaan, is de klaring van ropinirol met ongeveer 30% verminderd en de metabolieten met 60 tot 80%. De maximale dagelijkse dosis bij deze categorie patiënten is 18 mg.
Er is geen dosisaanpassing vereist voor patiënten van 65 jaar of ouder.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Syndranol is geïndiceerd voor patiënten met de ziekte van Parkinson in de volgende gevallen:
- monotherapie van een vroeg stadium van de ziekte bij patiënten die dopaminerge therapie nodig hebben, om de benoeming van levodopa-geneesmiddelen uit te stellen;
- combinatietherapie met levodopa-geneesmiddelen om de dagelijkse dosis levodopa te verlagen en de effectiviteit ervan te vergroten, inclusief controle van schommelingen in het therapeutische effect van levodopa (het fenomeen van "aan-uit") en het effect van het einde van de dosis dat optreedt tegen de achtergrond van langdurig regelmatig gebruik.
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstig nierfalen met een creatinineklaring (CC) van minder dan 30 ml / min bij afwezigheid van geprogrammeerde hemodialysebehandeling;
- leverfunctiestoornis;
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Met de nodige voorzichtigheid moet Sindranol worden voorgeschreven voor ernstige aandoeningen van het cardiovasculaire systeem, ernstig cardiovasculair falen.
Met een voorgeschiedenis van psychotische stoornissen of tijdens zwangerschap is het gebruik van Syndranol alleen geïndiceerd in gevallen waarin het verwachte effect van de therapie opweegt tegen het mogelijke risico.
Syndranol, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Syndranol-tabletten worden oraal ingenomen en worden in hun geheel doorgeslikt (membraanschade schendt de langdurige afgifte van ropinirol), ongeacht de maaltijd, maar altijd op hetzelfde tijdstip van de dag.
Voor de behandeling wordt het aanbevolen om tabletten in de dosering van Syndranol te gebruiken waarmee u de vereiste dosis ropinirol kunt nemen met het minimum aantal tabletten.
Bij de keuze van de dosis moet rekening worden gehouden met de individuele tolerantie en effectiviteit van het medicijn. Als een patiënt slaperigheid ontwikkelt, moet de dosis ropinirol in elk stadium van de selectie worden verlaagd. Een tijdelijke afname van de dosis Syndranol wordt ook aangetoond bij de ontwikkeling van andere ongewenste verschijnselen. Als een of meer doses zijn overgeslagen, kan het nodig zijn om de dosis aan te passen.
De voorgeschreven dosis van het medicijn wordt 1 keer per dag ingenomen.
Het aanbevolen doseringsschema voor monotherapie met Syndranol: de aanvangsdosis is 2 mg gedurende 7 dagen. Vanaf de achtste dag wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 4 mg (inname van het medicijn in deze dosis kan een therapeutisch effect hebben).
Houd er rekening mee dat de behandeling moet worden uitgevoerd in de minimale effectieve dosis. Pas indien nodig de dosis Syndranol aan tot 8 mg, waarbij deze met 2 mg wordt verhoogd met tussenpozen van ten minste 7 dagen. Als het therapeutische effect tegen de achtergrond van het innemen van Syndranol 8 mg per dag onstabiel of onvoldoende uitgesproken is, kan een verhoging van de dagelijkse dosis met 2-4 mg worden voortgezet met een interval van minimaal 14 dagen totdat het gewenste therapeutische effect is bereikt.
De maximale dagelijkse dosis is 24 mg per keer.
Bij gebruik van Syndranol in doses die worden gebruikt voor monotherapie tegen de achtergrond van combinatietherapie met levodopa-geneesmiddelen, is een geleidelijke verlaging van de dosis levodopa (tot 30%) mogelijk, rekening houdend met het klinische effect. Dyskinesie kan optreden bij patiënten met progressieve ziekte van Parkinson die levodopa krijgen tijdens de selectie van de dosis ropinirol met verlengde afgifte. In dit geval is een verlaging van de dosis levodopa aangewezen.
Als Sindranol wordt voorgeschreven als vervangingstherapie voor andere dopaminereceptoragonisten, wordt overgeschakeld op ropinirol in strikte overeenstemming met de aanbevelingen met betrekking tot de annulering van het vorige antiparkinsongeneesmiddel.
De behandeling met Syndranol moet worden stopgezet door de dagelijkse dosis geleidelijk te verlagen gedurende ten minste 7 dagen.
Wanneer wordt overgeschakeld van tabletten met directe afgifte naar tabletten met verlengde afgifte, kan de behandeling onmiddellijk worden gestart met een dosis ropinirol die equivalent is aan de dagelijkse dosis ropinirol in tabletten met onmiddellijke afgifte.
Hervat de therapie na onderbreking (overslaan van een of meer doses) moet worden herhaald met dosiskeuze.
De keuze van de dosis Syndranol bij patiënten van 75 jaar en ouder wordt aanbevolen om langzamer te gebeuren. Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing vereist.
Bij een lichte of matige nierfunctiestoornis (CC 30-50 ml / min) is dosisaanpassing van Syndranol niet vereist.
Voor patiënten met nierziekte in het eindstadium die hemodialyse ondergaan, dient de aanvangsdosis per dag 2 mg te zijn. Verder kan het worden verhoogd, rekening houdend met de tolerantie en effectiviteit van het medicijn. De maximale dagelijkse dosis Syndranol voor deze categorie patiënten is 18 mg. Een extra dosis ropinirol is niet nodig na hemodialyse.
Als bij nierfalen met CC van minder dan 30 ml / min de patiënt geen behandeling met geprogrammeerde hemodialyse krijgt, is het gebruik van Syndranol gecontra-indiceerd.
Bijwerkingen
De hieronder beschreven ongewenste aandoeningen worden als volgt geclassificeerd: zeer vaak - ≥ 1/10, vaak - ≥ 1/100 en <1/10, niet vaak - ≥ 1/1000 en <1/100, zelden - ≥ 1/10 000 en <1/1000, zeer zelden - <1/10 000, frequentie is onbekend - het is niet mogelijk om de incidentie van overtredingen in te schatten.
Monotherapie
Bijwerkingen geregistreerd tijdens klinische onderzoeken:
- van het zenuwstelsel: heel vaak - slaperigheid; vaak - duizeligheid (inclusief vertigo);
- vanaf de zijkant van de bloedvaten: zelden - orthostatische hypotensie, hypotensie;
- uit het maagdarmkanaal: heel vaak - misselijkheid; vaak - dyspepsie, buikpijn, braken, obstipatie;
- psychische stoornissen: vaak - hallucinaties;
- algemene aandoeningen: vaak - perifeer oedeem (inclusief oedeem van de benen).
Bijwerkingen vastgesteld tijdens observaties na registratie:
- van het immuunsysteem: zeer zelden - urticaria, huiduitslag, pruritus, angio-oedeem en andere overgevoeligheidsreacties;
- psychische stoornissen: zelden - delirium, delirium, paranoia en andere psychotische reacties (behalve hallucinaties); de frequentie is niet vastgesteld - agressie, verhoogd libido, hyperseksualiteit, impulsief-drive-syndroom (inclusief pathologisch verlangen naar aankopen, gokken), dwangmatig te veel eten;
- van het zenuwstelsel: heel vaak - flauwvallen; zeer zelden - plotseling in slaap vallen, ernstige sufheid;
- vanaf de zijkant van de bloedvaten: vaak - orthostatische hypotensie, hypotensie;
- uit het maagdarmkanaal: vaak - buikpijn, braken, brandend maagzuur;
- van het hepatobiliaire systeem: de frequentie is niet vastgesteld - leverdisfunctie (vaker tot uiting in een toename van de activiteit van leverenzymen);
- algemene aandoeningen: vaak - oedeem van de onderste ledematen.
Combinatietherapie
Bijwerkingen geregistreerd tijdens klinische onderzoeken bij combinatietherapie met levodopa-geneesmiddelen:
- aan de kant van het zenuwstelsel: heel vaak - dyskinesie (tijdens de titratie van de dosis ropinirol is het mogelijk om een verminderde coördinatie van bewegingen te ontwikkelen, om de ernst van dyskinesie te verminderen, wordt een verlaging van de dosis levodopa getoond); vaak - duizeligheid (inclusief vertigo), slaperigheid;
- vanaf de zijkant van de bloedvaten: vaak - hypotensie, orthostatische hypotensie;
- uit het maagdarmkanaal: vaak - obstipatie, misselijkheid;
- psychische stoornissen: vaak - verwarring, hallucinaties;
- algemene aandoeningen: vaak - perifeer oedeem.
Bijwerkingen vastgesteld tijdens observaties na registratie bij combinatietherapie met levodopa-geneesmiddelen:
- van het immuunsysteem: zeer zelden - urticaria, huiduitslag, pruritus, angio-oedeem en andere overgevoeligheidsreacties;
- psychische stoornissen: vaak - verwarring; zelden - delirium, delirium, paranoia en andere psychotische reacties (behalve hallucinaties); de frequentie is niet vastgesteld - agressie, verhoogd libido, hyperseksualiteit, impulsief-drive-syndroom (inclusief pathologisch verlangen naar aankopen, gokken), dwangmatig te veel eten;
- van het zenuwstelsel: heel vaak - slaperigheid; zeer zelden - plotseling in slaap vallen, ernstige sufheid;
- vanaf de zijkant van de bloedvaten: vaak - orthostatische hypotensie, hypotensie;
- uit het maagdarmkanaal: heel vaak - misselijkheid; vaak - brandend maagzuur;
- van het hepatobiliaire systeem: de frequentie is niet vastgesteld - leverfunctiestoornis (vaak tot uiting in een toename van de activiteit van leverenzymen).
Overdosering
Symptomen: misselijkheid, braken, duizeligheid, slaperigheid.
Behandeling: de benoeming van neuroleptica, metoclopramide.
speciale instructies
Voor patiënten met psychotische stoornissen (inclusief een voorgeschiedenis) is de benoeming van Syndranol alleen geïndiceerd in gevallen waarin het verwachte klinische effect van een behandeling met een dopaminereceptoragonist opweegt tegen het mogelijke risico.
Behandeling van patiënten met ernstige cardiovasculaire insufficiëntie (inclusief ischemische hartziekte) dient gepaard te gaan met regelmatige controle van de bloeddruk, vooral in de beginfase van de therapie.
Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van antihypertensiva en antiaritmica in verband met het mogelijke risico op arteriële hypotensie, bradycardie en andere aritmieën.
Bij het voorschrijven van Syndranol moeten patiënten worden geïnformeerd over bijwerkingen van het geneesmiddel zoals slaperigheid en episodes van een plotselinge slaapaanval (inclusief zonder voorafgaande sufheid). Bij het optreden van deze reacties moet de kwestie van de afschaffing van ropinirol worden overwogen.
Zorgverleners moeten de toestand van de patiënten zorgvuldig controleren op gewoontesstoornissen en de ontwikkeling van dwangmatig gedrag, het impulsieve-aandrijvingssyndroom. Verlangenstoornissen zijn meestal omkeerbaar en kunnen onder controle worden gehouden door de dosis te verlagen of de pil te stoppen.
Het drinken van alcohol tijdens de behandeling met ropinirol is gecontra-indiceerd.
Met Syndranol-therapie zijn er gevallen geweest van paradoxale verslechtering bij patiënten met het rustelozebenensyndroom. Ze worden gekenmerkt door een eerder begin, een toename van de intensiteit van de manifestaties, de progressie van symptomen die voorheen onaangetaste ledematen bedekken, of de ontwikkeling van een rebound-syndroom in de vroege ochtenduren. Het verschijnen van de vermelde symptomen geeft aan dat de behandelingstactiek moet worden herzien, om de dosis Syndranol te verduidelijken, tot aan de mogelijke annulering ervan.
Bij tabletten met verlengde afgifte is de duur van de afgifte van ropinirol 24 uur. Houd er rekening mee dat bij de snelle passage van het medicijn door het maagdarmkanaal de afgifte van het medicijn onvolledig kan zijn.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het gebruik van Syndranol kan de ontwikkeling van ongewenste reacties veroorzaken die de snelheid van psychomotorische reacties beïnvloeden, waaronder duizeligheid, draaierigheid, slaperigheid en plotseling in slaap vallen zonder precursoren, daarom moeten patiënten weigeren om voertuigen te besturen en andere potentieel gevaarlijke activiteiten uit te voeren als overdag slaperigheid optreedt. …
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Syndranol is gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding.
Tijdens de dracht is toediening van het geneesmiddel alleen mogelijk in gevallen waarin het verwachte klinische effect voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico van toxiciteit voor de foetus.
Gebruik in de kindertijd
De benoeming van Syndranol is gecontra-indiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten onder de 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Het gebruik van Syndranol is gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen (CC minder dan 30 ml / min) bij afwezigheid van geprogrammeerde hemodialysebehandeling.
Bij lichte of matige nierinsufficiëntie (CC 30-50 ml / min) is dosisaanpassing niet vereist.
Voor patiënten met nierziekte in het eindstadium die hemodialyse ondergaan, dient de aanvangsdosis per dag 2 mg te zijn. Verder kan het worden verhoogd, rekening houdend met de tolerantie en effectiviteit van het medicijn. De maximale dagelijkse dosis Syndranol voor deze categorie patiënten is 18 mg. Een extra dosis ropinirol is niet nodig na hemodialyse.
Voor schendingen van de leverfunctie
De benoeming van Syndranol is gecontra-indiceerd bij patiënten met een verminderde leverfunctie.
Gebruik bij ouderen
Er is geen dosisaanpassing vereist voor patiënten van 65 jaar of ouder. Bij patiënten van 75 jaar en ouder wordt aanbevolen om de dosis Syndranol langzamer te kiezen.
Geneesmiddelinteracties
- levodopa, domperidon: er werd geen farmacokinetische interactie waargenomen, daarom is dosisaanpassing niet vereist;
- antipsychotica en andere centraal werkende dopaminereceptorantagonisten (sulpiride, metoclopramide): een afname van de werkzaamheid van ropinirol is mogelijk en daarom dient gecombineerd gebruik te worden vermeden;
- oestrogenen (in hoge doses): er is een verhoging van de concentratie ropinirol in het bloedplasma. Als HST (hormoonvervangende therapie) werd uitgevoerd voordat de behandeling met ropinirol werd gestart, is geen dosisaanpassing vereist. Het is noodzakelijk om de dosis ropinirol aan te passen in gevallen waarin de benoeming / annulering van HST wordt uitgevoerd tijdens het gebruik van het geneesmiddel;
- ciprofloxacine, enoxacine, fluvoxamine en andere remmers van het iso-enzym CYP1A2: kunnen een klinisch significante verhoging van de Cmax en AUC van ropinirol veroorzaken, dus een dosisaanpassing van het geneesmiddel kan nodig zijn;
- digoxine, theofylline: geen interactie gedetecteerd;
- nicotine: verhoogt de activiteit van het iso-enzym CYP1A2, daarom kan het nodig zijn om de dosering van ropinirol aan te passen als het roken van tabak tijdens de behandeling stopt of begint.
Analogen
Analogen van Sindranol zijn: Mirapex, Piribedil, Mipexol, Parlodel, Bromocriptine, Pronoran, Bromergon, Requip Modutab, Azilekt, Nyupro, Oprimaea, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Sindranol
Er zijn nog geen reviews van Sindranol.
Prijs voor Syndranol in apotheken
De prijs van Syndranol voor een verpakking met 28 tabletten met verlengde afgifte, filmomhuld, kan zijn:
- dosering van 2 mg - 485-630 roebel;
- dosering 4 mg - van 867 roebel.
Sindranol: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Syndranol 2 mg filmomhulde tabletten met verlengde werking 28 stuks. 477 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
