Terizidon
Terizidon: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Terizidon
ATX-code: J04AK03
Werkzame stof: terizidon (Terizidon)
Fabrikant: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Rusland); Riemser Arzneimittel, AG (Duitsland); Technoloog, PrJSC (Oekraïne); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Redkinskiy Experimental Plant, CJSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-09-07
Terizidon is een antibacterieel geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de complexe therapie van geneesmiddelresistente vormen van tuberculose.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - capsules: hard gelatineus, in de capsules zit poeder van lichtgeel tot wit; 150 mg elk - maat nr. 1, bruine dop en lichaam; 250 mg elk - maat nr. 0, gele dop en lichaam; 300 mg elk - maat nr. 0, blauwe dop, gele romp [in een kartonnen doos 1–5 of 10 blisters / blisters / blisters gemaakt van PVC-folie en Al bedrukte gelakte folie, elk 10 capsules met instructies voor het gebruik van Terizidon; in een polymeerblikje met een deksel van polypropyleen / hogedrukpolyethyleen met een eerste openingsbediening (een polyethyleentereftalaat blikje met een schroefdop of met een eerste openingsbediening) een polyethyleenzakje met 30 of 100 capsules; in een kartonnen doos 1 polypropyleen container met een deksel van lagedichtheidpolyethyleen en een ring van de eerste opening, elk 50 capsules].
Samenstelling van 1 capsule:
- werkzame stof: terizidon - 150, 250 of 300 mg;
- hulpcomponenten (150/250/300 mg): lactosemonohydraat - 150/30/35 mg; gezuiverde talk - 20/20/15 mg;
- capsulekap (150/250/300 mg): gelatine - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; natriumlaurylsulfaat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titaandioxide - 1,75 / 1,667 / 1,667%; rode kleurstof ijzeroxide (III) - 0,2 / 0/0%; gele kleurstof ijzeroxide (III) - 0,004 2/0/0%; kleurstof blauw briljant - 0/0 / 0,156 3%; chinoline gele kleurstof - 0 / 0,156 3/0%; propylparahydroxybenzoaat 0,025 / 0,025 / 0,025%; methylparahydroxybenzoaat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; gezuiverd water - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- capsulelichaam (150/250/300 mg): gelatine - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titaandioxide - 1,75 / 1,667 / 1,667%; rode kleurstof ijzeroxide (III) - 0,2 / 0/0%; gele kleurstof ijzeroxide (III) - 0,004 2/0/0%; chinoline gele kleurstof - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; natriumlaurylsulfaat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propylparahydroxybenzoaat - 0,025 / 0,025 / 0,025%; methylparahydroxybenzoaat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; gezuiverd water - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
Het uiterlijk, evenals de kwalitatieve en kwantitatieve samenstelling van hulpcomponenten, inclusief de samenstelling van de capsule, kan variëren afhankelijk van de fabrikant.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De werking van de werkzame stof Terizidon is gericht op een volledige blokkering van het enzym dat het alifatische aminozuur alanine omzet in alanyl-alaninedipeptide, het hoofdbestanddeel van de microbiële wand van mycobacteriën. Kruisresistentie met andere geneesmiddelen tegen tbc ontwikkelt zich niet.
Terizidon heeft uitgesproken en brede antimicrobiële eigenschappen, waardoor het niet alleen een significant effect heeft op stammen die tuberculose of urineweginfecties veroorzaken, maar ook op stammen die resistent zijn tegen andere bekende antibiotica.
De MIC (minimale remmende concentratie) van een stof voor gevoelige stammen ligt in het bereik van 4 tot 130 mg / ml.
Stammen die gevoelig zijn voor de werking van terizidon: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, verschillende stammen van Streptococcus (inclusief S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aerlococcasus, epidermapidomonas, veroorzaakt paratyfus koorts, tyfus, endemische tyfus.
Farmacokinetiek
Een van de belangrijkste eigenschappen van terizidon is het vermogen om hoge urine- en plasmaconcentraties te leveren na orale toediening van het geneesmiddel, wat het bijzonder gemakkelijk maakt bij de behandeling van infectieuze processen van de urinewegen, inclusief chronische vormen.
Terizidon wordt na orale toediening op een lege maag snel en bijna volledig geabsorbeerd (van 70 tot 90% van de dosis), de piekplasmaconcentratie ontwikkelt zich binnen 2-4 uur.
De stof wordt wijd verspreid in lichaamsvloeistoffen en weefsels - in de longen, gal, lymfe, sperma, cerebrospinale, ascites, pleurale en synoviale vloeistof. Er is een zeer goede penetratie van terizidon in het cerebrospinale vocht (van 80 tot 100% van de plasmaconcentratie) met het hoogste niveau in het ontstekingsproces van de meningeale membranen.
De uitscheiding van de stof verloopt langzaam en stapsgewijs via de urinewegen, zodat het niveau zelfs 24 uur na inname in het midden van de piekplasmaconcentratie blijft. Dankzij langdurige excretie blijven effectieve urineconcentraties gedurende 12 uur gehandhaafd. Van 60 tot 70% van de dosis wordt als onveranderde stof uitgescheiden door glomerulaire filtratie, uitgescheiden met de ontlasting en een klein volume terizidon wordt gemetaboliseerd.
Bij een verminderde leverfunctie (leverfalen) wordt terizidon zonder voorzorgen gebruikt, behalve bij patiënten met een hoog risico op epileptische aanvallen en patiënten met alcoholische hepatitis.
Het medicijn wordt gemakkelijk verdragen door de meeste patiënten met een lage mate van nierfalen, daarom kan het bij de behandeling van tuberculose bij deze groep patiënten lange tijd worden gebruikt. In geval van een verminderde nierfunctie met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min en patiënten die hemodialyse ondergaan, moet het doseringsschema worden aangepast.
Gebruiksaanwijzingen
Terizidon wordt voorgeschreven voor de behandeling van tuberculose van verschillende vormen en lokalisatie (als onderdeel van de complexe therapie van geneesmiddelresistente vormen van de ziekte).
Contra-indicaties
Absoluut:
- ernstig chronisch nierfalen (bij patiënten met een creatinineconcentratie van meer dan 2 mg / dl);
- organische ziekten van het centrale zenuwstelsel (inclusief cerebrovasculaire atherosclerose);
- psychische aandoening;
- epilepsie;
- alcoholisme;
- lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie, galactose-intolerantie;
- leeftijd tot 14 jaar;
- zwangerschap en borstvoeding;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn, evenals cycloserine.
Relatief (Terizidon-capsules worden onder medisch toezicht gebruikt):
- chronisch nierfalen;
- chronisch hartfalen;
- oudere leeftijd.
Terizidon, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Terizidon-capsules worden tijdens de maaltijd oraal ingenomen, in hun geheel met een kleine hoeveelheid vloeistof. Eenmalige doses gedurende de dag moeten met regelmatige tussenpozen worden ingenomen.
Terizidon wordt uitgescheiden tijdens hemodialyse, dus het moet aan het einde van de procedure worden ingenomen.
De duur van de cursus is 3-4 maanden.
Capsules 150 en 300 mg
Het aanbevolen doseringsschema, afhankelijk van het gewicht:
- tot 60 kg: 2 keer per dag, 300 mg;
- 60-80 kg: 300 mg 3 keer per dag;
- vanaf 80 kg: 2 keer per dag, 600 mg.
Voor patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min, wordt aanbevolen om een enkele dosis van het geneesmiddel te verlagen tot 150 mg, en ook om de frequentie van het gebruik van Terizidon te verminderen.
Patiënten vanaf 60 jaar en met een gewicht tot 50 kg in aanwezigheid van nierfalen Terizidon wordt 2 keer per dag voorgeschreven, 150 mg.
250 mg capsules
Het aanbevolen doseringsschema, afhankelijk van het gewicht:
- tot 60 kg: 3 keer per dag, 250 mg;
- vanaf 60 kg: 4 keer per dag, 250 mg.
Bij patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min, dient Terizidon 250 mg per dag of 500 mg driemaal per week te worden ingenomen.
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: winderigheid, buikpijn, diarree;
- zenuwstelsel: dronkenschap, tremoren, duizeligheid, hoofdpijn, prikkelbaarheid, slapeloosheid, convulsies, psychose, depressie;
- andere: allergische reacties, huiduitslag.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: acute vergiftiging (bij gebruik van meer dan 1000 mg Terizidon), Chronische toxiciteit wordt bepaald door de dosering en kan optreden bij een dagelijkse inname van meer dan 500 mg van het medicijn.
Toxische effecten worden meestal gedetecteerd vanuit het centrale zenuwstelsel en manifesteren zich in de vorm van hoofdpijn, duizeligheid, verwarring, verhoogde prikkelbaarheid, paresthesieën, dysartrie, psychose. Bij inname van hoge doses kunnen perifere parese, convulsies en coma optreden. Ethanol verhoogt het risico op het ontwikkelen van epileptische aanvallen.
Therapie: symptomatisch en ondersteunend. Om de opname van terizidon te verminderen, is actieve kool effectiever dan maagspoeling. Met de ontwikkeling van neurotoxische effecten is het gebruik van 200-300 mg pyridoxine per dag geïndiceerd. Terizidon wordt door middel van hemodialyse uit het bloed verwijderd, maar dit sluit de ontwikkeling van een toxisch effect niet uit, dat een bedreiging voor het leven kan vormen.
speciale instructies
In het geval dat symptomen van schade aan het zenuwstelsel of allergische reacties optreden, moet de dosis worden verlaagd of moet het gebruik van Terizidon worden stopgezet.
Als het niveau van terizidon in het bloed hoger is dan 30 mg / l, kan vergiftiging optreden, dit is het meest waarschijnlijk in geval van een overdosis of een schending van de klaring van het medicijn.
Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om hematologische parameters, nieruitscheidingsfunctie, leverfunctie en het niveau van het geneesmiddel in het bloed te controleren.
De therapeutische index van Terizidone is laag.
Voordat met de behandeling wordt begonnen, is het noodzakelijk om de kweek van micro-organismen te isoleren en de gevoeligheid van de stam voor de werking van terizidon te bepalen. In het geval van een tuberculose-infectie moet de gevoeligheid van de stam voor andere geneesmiddelen tegen tuberculose worden bepaald.
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie die terizidon in een dagelijkse dosis van 500 mg gebruiken en die symptomen van overdosering hebben, moet de concentratie van terizidon in het bloed ten minste eenmaal per week worden gecontroleerd. De dosis moet zo worden aangepast dat de concentratie van het geneesmiddel in het bloed op een niveau blijft dat niet hoger is dan 30 mg / l.
Voor het voorkomen van symptomen van schade aan het centrale zenuwstelsel (in de vorm van opwinding, toevallen, tremoren), is het gebruik van anticonvulsiva en sedativa effectief.
Vanwege het risico op symptomen van overdosering, dienen patiënten die Terizidon in een dagelijkse dosis van 500 mg of meer gebruiken onder medisch toezicht te staan.
Om neurotoxische bijwerkingen te voorkomen, worden psychotrope geneesmiddelen uit de benzodiazepineserie (diazepam, fenazepam) en noötropica (piracetam, pyridoxine, glutaminezuur) gebruikt.
Bij sommige patiënten is het gebruik van Terizidone en andere geneesmiddelen tegen tuberculose leidt tot de ontwikkeling van vitamine B 12 (foliumzuur) tekort in het lichaam, sideroblastische en megaloblastische anemie, waarbij een arts nodig.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de therapie met Terizidon wordt aanbevolen om te weigeren potentieel gevaarlijke soorten werk uit te voeren, inclusief het besturen van voertuigen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Terizidon is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap / borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Het veiligheidsprofiel van het gebruik van Terizidon bij patiënten jonger dan 14 jaar is niet onderzocht, daarom wordt het medicijn niet voorgeschreven aan kinderen.
Met verminderde nierfunctie
- ernstig chronisch nierfalen (bij patiënten met een creatinineconcentratie van meer dan 2 mg / dl): therapie is gecontra-indiceerd;
- chronisch nierfalen: Terizidon moet onder medisch toezicht worden gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Oudere patiënten krijgen het medicijn met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.
Geneesmiddelinteracties
- ethionamide: de neurotoxische effecten van terizidon worden versterkt;
- isoniazide: het toxische effect van terizidon op het centrale zenuwstelsel neemt toe, waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn; medisch toezicht wordt getoond;
- alcohol: gecombineerd gebruik is gecontra-indiceerd, aangezien dit het risico op het ontwikkelen van epileptische aanvallen verhoogt;
- indirecte anticoagulantia: hun effectiviteit neemt toe; controle van de protrombinetijd is vereist, indien nodig wordt de dosis anticoagulantia aangepast;
- fenytoïne: de uitscheiding ervan wordt vertraagd, wat het risico op intoxicatie verhoogt; dosisaanpassing kan nodig zijn;
- Suxamethoniumchloride (spierverslapper): de effectiviteit ervan, evenals de kans op bijwerkingen, neemt toe; dosisaanpassing kan nodig zijn.
Analogen
De analogen van Terizidone zijn Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Terizidone
Er zijn maar weinig beoordelingen van Terizidon, omdat het medicijn wordt voorgeschreven als onderdeel van een complexe behandeling en het moeilijk is om de effectiviteit en tolerantie ervan afzonderlijk te beoordelen van andere geneesmiddelen die tegelijkertijd worden gebruikt.
De prijs van Terizidon in apotheken
De geschatte prijs voor Terizidon is: 50 capsules van 250 mg - 33.800 roebel, 100 capsules van 150 mg - 22.000 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
