Singlon
Singlon: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Singlon
ATX-code: R03DC03
Werkzame stof: montelukast (montelukast)
Producent: Gedeon Richter JSC (Polen)
Beschrijving en foto-update: 22.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 499 roebel.
Kopen
Singlon is een leukotrieenreceptorantagonist die wordt gebruikt om bronchiale astma en allergische rhinitis te behandelen.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Singlon doseringsvormen:
- filmomhulde tabletten: rond, biconvex, geel, aan één kant is er een gravure van de letter R en het cijfer "15" eronder; de doorsnede toont een witte kern (7 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2, 4 of 8 blisters);
- kauwtabletten: lenticulair (4 mg) of rond (5 mg), biconvex, bleekgeel van kleur (insluitsels van een donkerdere kleur zijn mogelijk), met een uitgesproken kersenaroma, gravure aan één kant van R13 (4 mg) of R14 (5 mg)) (7 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2, 4 of 8 blisters).
Samenstelling van 1 filmomhulde tablet:
- werkzame stof: montelukast-natrium - 10,4 mg, wat overeenkomt met 10 mg montelukast;
- hulpcomponenten: microkristallijne cellulose 101, magnesiumstearaat, hyprolose, lactosemonohydraat, croscarmellosenatrium;
- samenstelling van de filmomhulling: opadry geel 20B32427, inclusief hyprolose, hypromellose 50cP, hypromellose 3cP, macrogol 400, titaniumdioxide, gele kleurstof ijzeroxide.
Samenstelling van 1 kauwtablet:
- werkzame stof: montelukastnatrium - 4,16 of 5,2 mg, wat overeenkomt met respectievelijk 4 of 5 mg montelukast;
- hulpcomponenten: microkristallijne cellulose 101, mannitol, aspartaam, croscarmellosenatrium, hyprolose, magnesiumstearaat, ijzerkleurstof geel oxide (E172), kersensmaak (poeder).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De werkzame stof van Singlon, montelukast, is een specifieke antagonist van leukotrieenreceptoren. Zelfs in lage doses is het in staat om bronchospasmen te stoppen die worden veroorzaakt door inademing van LTD4. Het therapeutische effect ontwikkelt zich na inname van de eerste dosis. Bronchodilatatie duurt 2 uur na orale toediening van het medicijn.
Montelukast vormt een aanvulling op het bronchodilaterende effect dat wordt veroorzaakt door de bèta-agonist. Remt de vroege en late fasen van door antigeen geïnduceerde bronchospasmen. Vermindert het aantal eosinofielen in de luchtwegen (in sputum) en in het perifere bloed, verbetert de controle over het verloop van bronchiale astma.
Het medicijn verbetert het geforceerde expiratoire volume (OFV) aanzienlijk in 1 seconde en de maximale expiratoire stroomsnelheid (MOVV). Vermindert de ernst van symptomen van bronchiale astma overdag en 's nachts, waaronder ademhalingsmoeilijkheden, piepende ademhaling, hoesten, beperking van de activiteit. Vermindert de behoefte van de patiënt aan bèta-adrenomimetica en glucocorticosteroïden (GCS), die indien nodig worden gebruikt (in geval van verslechtering).
Patiënten die Singlon krijgen, hebben een langere remissie dan patiënten die het niet gebruiken.
Montelukast versterkt het effect van geïnhaleerde glucocorticosteroïden. Verzwakt bronchospasmen die zich tijdens het sporten hebben ontwikkeld.
Bij kinderen vanaf 2 jaar met milde bronchiale astma en episodische exacerbaties van ziekten, verbetert het medicijn de ademhalingsfunctie aanzienlijk en vermindert het de frequentie van exacerbaties.
Bij patiënten met bronchiale astma, die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur (ASA), die geïnhaleerde en / of orale glucocorticosteroïden krijgen, verbetert montelukast significant de beheersing van de symptomen van bronchiale astma.
Farmacokinetiek
Fundamentele farmacokinetische kenmerken van montelukast:
- absorptie: na orale toediening wordt montelukast snel geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie wordt na 3 uur waargenomen: bij volwassen patiënten wanneer het geneesmiddel in een dosis van 10 mg op een lege maag wordt ingenomen, bij kinderen van 2–5 jaar oud na inname van 4 mg op een lege maag. Voedselopname heeft geen significante invloed op de biologische beschikbaarheid, die gemiddeld 64% is;
- distributie: montelukast wordt gekenmerkt door een hoge binding met plasma-eiwitten - meer dan 99%. Het distributievolume bij evenwicht is ongeveer 8-11 liter. Dringt slecht door de bloed-hersenbarrière. 24 uur na inname is de concentratie van de stof in alle weefsels van het lichaam minimaal;
- biotransformatie: de stof wordt actief gemetaboliseerd in de lever. Bij inname in therapeutische doses in evenwichtstoestand zijn de plasmaconcentraties bij volwassenen en kinderen niet bepaald. Metabolisme van montelukast vindt waarschijnlijk plaats met de deelname van cytochroom P450 CYP2-iso-enzymen (A6, 2C9 en 3A4). Tegelijkertijd remt het medicijn in therapeutische doses cytochroom P450 CYP-isozymen zoals 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 en 2C19 niet. De farmacologische activiteit van metabolieten is verwaarloosbaar;
- Excretie: de plasmaklaring van montelukast bij gezonde volwassenen is gemiddeld 45 ml / min. Na orale toediening van de gelabelde stof werd 86% van de dosis binnen 5 dagen uitgescheiden, voornamelijk via de darmen en in een kleine hoeveelheid door de nieren - minder dan 0,2%. Dit geeft aan dat montelukast en zijn metabolieten voornamelijk in de gal worden uitgescheiden. De halfwaardetijd bij jonge patiënten is 2,7-5,5 uur De farmacokinetiek blijft praktisch lineair wanneer orale doses van meer dan 50 mg worden ingenomen.
Er zijn geen farmacokinetische onderzoeken uitgevoerd met montelukast met gelijktijdig nierfalen. Gezien de eliminatieroute van het geneesmiddel (met gal), is dosisaanpassing niet vereist voor patiënten met een verminderde nierfunctie, noch voor ouderen.
Er zijn geen farmacokinetische gegevens bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis (score> 9 op de Child-Pugh-schaal).
Gebruiksaanwijzingen
- langdurige behandeling en preventie van bronchiale astma, waaronder preventie van symptomen van de ziekte overdag en 's nachts;
- therapie van bronchiale astma bij patiënten met overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur, preventie van bronchospasmen bij lichamelijke inspanning.
Contra-indicaties
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie - voor filmomhulde tabletten;
- fenylketonurie - voor kauwtabletten;
- overgevoeligheid voor een bestanddeel van Singlon.
Leeftijdsbeperkingen:
- filmomhulde tabletten - tot 15 jaar;
- kauwtabletten 4 mg - tot 2 jaar;
- kauwtabletten 5 mg - tot 6 jaar.
Volgens de instructies moet Singlon met voorzichtigheid worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding, evenals in het geval van gelijktijdige toediening van CYP3A4-inductoren.
Instructies voor het gebruik van Singlon: methode en dosering
Filmomhulde tabletten worden voorgeschreven voor volwassenen en adolescenten vanaf 15 jaar: binnen, ongeacht de maaltijden, 1 tablet (10 mg) 1 keer per dag, 's avonds.
Kauwtabletten 4 mg worden voorgeschreven voor kinderen van 2 tot 5 jaar, kauwtabletten 5 mg - voor kinderen van 6-14 jaar: 1 tablet 1 keer per dag, 's avonds. Het wordt aanbevolen om het medicijn 1 uur vóór of 2 uur na de maaltijd in te nemen.
Algemene aanbevelingen:
- Voor vrouwelijke en mannelijke patiënten is de dosis montelukast dezelfde.
- Het therapeutische effect van Singlon met betrekking tot de symptomen van bronchiale astma manifesteert zich binnen één dag na inname van de eerste dosis. Patiënten wordt geadviseerd om het medicijn te blijven gebruiken, niet alleen tijdens het verergeren van het beloop van de ziekte, maar ook tijdens periodes van een gecontroleerd beloop.
- Gelijktijdig met Singlon mag u geen andere geneesmiddelen gebruiken die montelukast als werkzame stof bevatten.
- Oudere patiënten met milde tot matige nierinsufficiëntie, evenals patiënten met milde tot matige leverinsufficiëntie, hoeven de dosis niet aan te passen.
- Singlon kan worden opgenomen in bestaande behandelingsregimes voor astma.
- Singlon kan worden voorgeschreven voor bronchiale astma als aanvullend middel voor patiënten bij wie inhalatiecorticosteroïden en kortwerkende bèta-adrenomimetica die indien nodig worden gebruikt, niet de noodzakelijke beheersing van de ziekte bieden. Het is belangrijk om er rekening mee te houden dat montelukast geen vervanging is voor inhalatie GCS.
Bijwerkingen
- van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties (inclusief anafylaxie);
- aan de kant van het bloed- en lymfestelsel: verhoogde neiging tot bloeden;
- uit het maagdarmkanaal: droge mond, misselijkheid, buikpijn, braken, dyspepsie, diarree;
- van het hepatobiliaire systeem: verhoogde activiteit van leverenzymen in het bloedserum, cholestatische hepatitis, eosinofiele leverinfiltraten;
- van de zijkant van het hart: hartkloppingen;
- van het bewegingsapparaat: spierspasmen, artralgie, myalgie;
- van de huid en het onderhuidse weefsel: uitslag, jeuk, urticaria, erythema nodosum, ecchymose, angio-oedeem;
- van het zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, hypesthesie / paresthesie, toevallen;
- van de kant van de psyche: slaapstoornissen (inclusief nachtmerries, slapeloosheid), angst, prikkelbaarheid, hallucinaties, tremoren, agitatie, agressief gedrag, depressie, suïcidaliteit (suïcidale gedachten en suïcidaal gedrag);
- andere: dorst, asthenie, verhoogde vermoeidheid, oedeem, syndroom van Churg-Strauss (systemische eosinofiele vasculitis).
Overdosering
In klinische onderzoeken werden geen symptomen van overdosering waargenomen wanneer volwassen patiënten het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van meer dan 200 mg gedurende 22 weken en in een dagelijkse dosis van 900 mg gedurende 1 week gebruikten.
Er zijn gevallen bekend van acute overdosering bij volwassenen en kinderen bij gebruik van montelukast in een dosis van meer dan 1000 mg. De verkregen klinische gegevens en laboratoriumgegevens kwamen overeen met het veiligheidsprofiel voor volwassen patiënten en kinderen. In de meeste rapporten waren er geen aanwijzingen voor de ontwikkeling van ongunstige manifestaties. De meest voorkomende bijwerkingen kwamen overeen met het veiligheidsprofiel van montelukast en kwamen tot uiting in slaperigheid, dorst, braken, buikpijn, hoofdpijn, mydriasis en psychomotorische hyperactiviteit.
Er is geen specifieke informatie over de behandeling van een overdosis montelukast en de mogelijkheid van eliminatie door hemodialyse of peritoneale dialyse.
speciale instructies
Singlon kan ingeademde of orale glucocorticosteroïden niet vervangen. Er zijn geen gegevens over de mogelijkheid om de dosis orale corticosteroïden te verlagen bij gelijktijdige toediening van montelukast.
Het medicijn mag niet worden gebruikt om acute aanvallen van bronchiale astma te verlichten. In geval van een aanval is het noodzakelijk om kortwerkende geïnhaleerde bèta-adrenomimetica te gebruiken. Als de behoefte aan het gebruik ervan toeneemt, moet u onmiddellijk een arts raadplegen.
Er zijn gevallen bekend van systemische eosinofilie, soms vergezeld van symptomen van vasculitis en het syndroom van Churg-Strauss, bij patiënten die worden behandeld voor bronchiale astma, waaronder Singlon. Systemische glucocorticosteroïden worden voorgeschreven om deze aandoening te behandelen. Meestal worden dergelijke gevallen geassocieerd met dosisverlaging of annulering van orale GCS. De waarschijnlijkheid dat het optreden van het syndroom van Churg-Strauss wordt geassocieerd met het gebruik van leukotriënenreceptorantagonisten kan niet worden bevestigd of uitgesloten. De arts moet de patiënt waarschuwen voor het risico op vasculitis-uitslag, verhoogde pulmonale symptomen, eosinofilie, neuropathie en / of hartcomplicaties. Wanneer deze symptomen optreden, dient de patiënt een arts te raadplegen voor een tweede onderzoek en herziening van het behandelingsregime.
Singlon heeft geen effect op acetylsalicylzuur en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen bij patiënten met bronchiale astma en overgevoeligheid voor ASA.
De omhulde tabletten bevatten lactose, daarom is Singlon in deze doseringsvorm gecontra-indiceerd in geval van zeldzame erfelijke ziekten zoals glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie en lactose-intolerantie.
Kauwtabletten bevatten aspartaam, een bron van fenylalanine: 1 tablet 4 mg - 1,2 mg, 1 tablet 5 mg - 1,5 mg. Daarom is het medicijn in deze toedieningsvorm gecontra-indiceerd bij kinderen met fenylketonurie.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Sommige patiënten ervaren duizeligheid en / of sufheid tijdens het gebruik van Singlon. In dat geval mag u geen auto besturen en geen mogelijk gevaarlijke werkzaamheden uitvoeren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens zwangerschap en borstvoeding dient Singlon met voorzichtigheid te worden gebruikt.
Gebruik in de kindertijd
Kauwtabletten 4 mg zijn gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 2 jaar (veiligheid van gebruik is niet vastgesteld), kauwtabletten 5 mg - voor kinderen jonger dan 6 jaar Singlon 10 mg omhulde tabletten - tot 15 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Als de nierfunctie onvoldoende is, hoeft de dosis Singlon niet te worden aangepast.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet vereist. Er is geen informatie over de mogelijkheid om Singlon te gebruiken bij ernstige leverinsufficiëntie.
Gebruik bij ouderen
Singlon 10 mg kan op oudere leeftijd worden gebruikt. Er is geen dosisaanpassing vereist.
Geneesmiddelinteracties
Singlon kan worden gecombineerd met andere geneesmiddelen die traditioneel worden gebruikt voor de preventie en langdurige behandeling van bronchiale astma.
Bij gebruik in de aanbevolen doses heeft montelukast geen klinisch significant effect op de farmacokinetiek van warfarine, terfenadine, theofylline, digoxine, prednisolon, prednison en orale anticonceptiva (ethinylestradiol / norethisteron 35/1).
Montelukast wordt gemetaboliseerd met de deelname van het CYP3A4-isoenzym, daarom is voorzichtigheid geboden bij het gelijktijdig gebruik van CYP3A4-inductoren (zoals rifampicine, fenytoïne en fenobarbital), vooral bij de behandeling van kinderen.
In-vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat montelukast een krachtige remmer is van het CYP2C8-iso-enzym. In de loop van studies naar de klinische interactie met rosiglitazon (een voorbeeld van markersubstraten voor geneesmiddelen, waarvan het belangrijkste metabolisme wordt uitgevoerd door het CYP2C8-iso-enzym), werd geen remmend effect van montelukast op het CYP2C8-iso-enzym onthuld. In dit verband wordt aangenomen dat Singlon geen significante invloed zal hebben op de geneesmiddelen in het metabolisme waarbij dit enzym betrokken is (bijvoorbeeld rosiglitazon, repaglinide, paclitaxel).
Wanneer zeer hoge doses montelukast worden ingenomen (20 en 60 keer hoger dan aanbevolen voor volwassenen), daalt de plasmaconcentratie van gelijktijdig gebruikte theofylline. Dit effect is afwezig wanneer Singlon wordt ingenomen in de aanbevolen doses.
Analogen
De analogen van Singlon zijn Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een plaats beschermd tegen licht, droog, buiten bereik van kinderen.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van de Singleon
Volgens de meeste beoordelingen is Singlon een zeer effectieve remedie voor de behandeling van bronchiale astma, die praktisch geen bijwerkingen veroorzaakt.
Veel beoordelingen zijn achtergelaten door ouders die, zoals voorgeschreven door een arts, het medicijn gebruiken om niet alleen bronchiale astma bij hun kinderen te behandelen, maar ook allergische aandoeningen. Bijkomende voordelen zijn onder meer de beschikbaarheid van een doseringsvorm voor kinderen vanaf 2 jaar, de aangename smaak van kauwtabletten en hun goede tolerantie.
De kosten van Singlon zijn naar de mening van de meerderheid vrij hoog, maar toch iets lager dan die van vergelijkbare geneesmiddelen die montelukast als werkzame stof bevatten.
Enkele negatieve beoordelingen duiden meestal op de individuele intolerantie van Singlon.
Prijs voor Singlon in apotheken
Geschatte prijzen voor Singlon: 28 omhulde tabletten - 680-835 roebel, 28 kauwtabletten 4 mg - 770-840 roebel, 28 kauwtabletten 5 mg - 785-830 roebel.
Singlon: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Singlon 4 mg kauwtabletten 28 st. 499 wrijven Kopen |
|
Singlon 5 mg kauwtabletten 28 st. 500 roebel Kopen |
|
Singlon 10 mg filmomhulde tabletten 28 stuks. RUB 688 Kopen |
|
Singlon kauwtabletten 5 mg 28 stuks 823 RUB Kopen |
|
Singlon tabletten p.o. 10 mg 28 stuks 848 RUB Kopen |
|
Singlon tabletten kauwtabletten. 4 mg 28 stuks 863 RUB Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
