Spironolacton
Spironolacton: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Spironolacton
ATX-code: C03DA01
Werkzame stof: spironolacton (spironolacton)
Fabrikant: Ozone LLC (Rusland); Synthesis JSC (Rusland); CJSC Farmaceutisch bedrijf Darnitsa (Oekraïne)
Beschrijving en foto-update: 26-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 43 roebel.
Kopen
Spironolacton is een kaliumsparend diureticum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - tabletten: platcilindrisch, van wit naar wit met een crèmekleurige tint, met een schuine kant, met een zwakke specifieke geur of bijna reukloos (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1 of 2 pakken; 20 stuks in polymeerblikken, in een kartonnen verpakking 1 blik).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: spironolacton - 25 mg;
- aanvullende componenten: crospovidon (Kollidon CL-M), copovidon (Kollidon VA-64), talk, aardappelzetmeel, calciumstearaat (calciumstearinezuur), microkristallijne cellulose.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Spironolacton is een kaliumsparend diureticum. Het werkingsmechanisme is te wijten aan het antagonisme van aldosteron, een mineralocorticosteroïde hormoon van de bijnierschors, dat de reabsorptie van natriumionen in de niertubuli bevordert en de uitscheiding van kaliumionen bevordert.
Spironolacton is een competitieve antagonist van aldosteron met betrekking tot het effect op het distale nefron (concurreert om bindingsplaatsen op cytoplasmatische eiwitreceptoren; in het aldosteron-afhankelijke gebied van de verzamelkanalen en distale tubuli vermindert het de synthese van permeasen). Vermindert de uitscheiding van ureum- en kaliumionen, vermindert de zuurgraad van urine, verhoogt de uitscheiding van water, chloor en natriumionen. Verhoogde diurese draagt bij aan de ontwikkeling van een hypotensief effect, dat niet permanent is.
Het diuretisch effect van spironolacton ontwikkelt zich na 2 tot 5 dagen behandeling.
Farmacokinetiek
Na binnenkomst in het maagdarmkanaal wordt spironolacton snel en volledig geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 100%.
Bij een dagelijkse dosis van 100 mg gedurende 15 dagen is de maximale concentratie van de stof (C max) 80 ng / mg. C max na inname de volgende ochtend bereikt binnen 2,6 uur.
Het wordt in de lever gemetaboliseerd. Als resultaat van biotransformatie worden verschillende actieve zwavelhoudende metabolieten (80%) gevormd, waaronder canrenon (20%) - de Cmax wordt 2 tot 4 uur na inname van spironolacton bepaald.
Plasma-eiwitten binden 98% (canrenon - 90%). Dringt slecht in weefsels en organen. Het distributievolume is 0,05 l / kg. Spironolacton passeert de placentabarrière, canrenon, in de moedermelk.
Het wordt voornamelijk door de nieren uit het lichaam uitgescheiden (in de vorm van metabolieten - 50%, onveranderd - 10%), gedeeltelijk via de darmen. De halfwaardetijd (T 1/2) is 13-24 uur Kanrenon wordt in twee fasen uitgescheiden, T 1/2 in de eerste - 2-3 uur, in de tweede - 12-96 uur.
T 1/2 neemt toe bij chronisch hartfalen en levercirrose. Er zijn geen tekenen van accumulatie van het medicijn, maar het risico neemt toe met chronisch nierfalen en hyperkaliëmie.
Gebruiksaanwijzingen
- oedemateus syndroom bij chronisch hartfalen;
- essentiële hypertensie (als onderdeel van combinatietherapie);
- hypokaliëmie / hypomagnesiëmie (voor profylaxe als adjuvans tijdens het gebruik van diuretica als het onmogelijk is om andere methoden te gebruiken om de kaliumspiegel te corrigeren);
- primair hyperaldosteronisme (Connes-syndroom) - voor diagnose, evenals voor een korte preoperatieve behandelingskuur;
- nefrotisch syndroom, levercirrose, vergezeld van oedeem en / of ascites, evenals andere aandoeningen die gepaard gaan met oedeem, waarbij secundair hyperaldosteronisme kan worden gedetecteerd.
Contra-indicaties
- ernstig chronisch nierfalen (creatinineklaring minder dan 10 ml / minuut);
- hyponatriëmie;
- hyperkaliëmie;
- anurie;
- De ziekte van Addison;
- lactase-intolerantie, lactosedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- zwangerschap;
- kinderen jonger dan 3 jaar;
- lactatieperiode;
- overgevoeligheid voor de componenten van spironolacton.
Voorzichtig:
- metabole acidose;
- hypercalciëmie;
- Leverfalen;
- diabetes mellitus met bevestigd of vermoed chronisch nierfalen;
- diabetische nefropathie;
- atrioventriculair blok;
- gynaecomastie of het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die gynaecomastie veroorzaken;
- dysmenorroe;
- lokale en algemene anesthesie;
- chirurgische ingrepen;
- oudere leeftijd.
Instructies voor het gebruik van Spironolactone: methode en dosering
Spironolacton-tabletten moeten oraal worden ingenomen.
Aanbevolen doseringsschema's voor volwassenen:
- oedemateus syndroom als gevolg van chronisch hartfalen: 100-200 mg per dag gedurende 2-3 doses gedurende 5 dagen in combinatie met thiazide- of lisdiuretica. De dagelijkse onderhoudsdosering wordt individueel gekozen: minimaal - 25 mg, maximaal - 200 mg;
- Essentiële hypertensie: 50-100 mg 1 keer per dag, indien nodig wordt de dosis geleidelijk verhoogd (1 keer in 2 weken) tot 200 mg. Een adequate respons op de therapie wordt gewoonlijk opgemerkt na 2 weken;
- hypokaliëmie en hypomagnesiëmie veroorzaakt door het gebruik van diuretica: 25-100 mg per dag in één of meer doses. Als orale kaliumpreparaten of andere methoden om het tekort te compenseren niet effectief zijn, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot het maximaal toegestane - 400 mg;
- oedeem als gevolg van nefrotisch syndroom (in geval van ondoeltreffendheid van andere soorten therapie): 100-200 mg;
- oedeem als gevolg van levercirrose: als de verhouding van natrium- en kaliumionen in de urine groter is dan 1-100 mg per dag, indien minder dan 1 - 200-400 mg. De onderhoudsdosering wordt individueel gekozen;
- idiopathisch hyperaldosteronisme: 100-400 mg per dag;
- ernstig hyperaldosteronisme en hypokaliëmie: 300-400 mg per dag gedurende 2-3 doses. Na verbetering van de toestand wordt de dagelijkse dosis geleidelijk afgebouwd tot een onderhoudsdosis van 25 mg.
Kinderen met oedeem krijgen 1–3,3 mg / kg lichaamsgewicht (30–90 mg / m 2) per dag voorgeschreven voor 1–4 doses. Na 5 dagen wordt de dosis aangepast. Indien nodig kan het worden verhoogd met 3 keer in vergelijking met de oorspronkelijke.
Het gebruik van spironolacton voor de diagnose van hyperaldosteronisme:
- korte diagnostische test: 400 mg per dag (in verschillende doses) gedurende 4 dagen. Als de kaliumconcentratie toenam tijdens het gebruik van het medicijn en vervolgens afnam na het stoppen, kunnen we de aanwezigheid van primair hyperaldosteronisme aannemen;
- diagnostische test op lange termijn: 400 mg per dag (in verschillende doses) gedurende 3-4 weken. Als het tijdens deze periode mogelijk is om hypokaliëmie en arteriële hypertensie te corrigeren, kan men de aanwezigheid van primair hyperaldosteronisme aannemen.
Na het stellen van de diagnose "primair hyperaldosteronisme" met behulp van nauwkeurigere diagnostische methoden, wordt Spironolacton voorgeschreven voor een korte kuur van preoperatieve therapie - 100-400 mg per dag (voor 1-4 doses) gedurende de gehele voorbereidende periode. Als de operatie niet is geïndiceerd, wordt het medicijn gebruikt voor langdurige onderhoudstherapie in de laagste effectieve dosis, die de arts voor elke patiënt afzonderlijk selecteert.
Bijwerkingen
- spijsverteringsstelsel: diarree of obstipatie, buikpijn, darmkoliek, gastritis, misselijkheid, braken, leverdisfunctie, ulceratie en bloeding in het maagdarmkanaal;
- endocriene systeem: bij langdurig gebruik bij mannen - erectiestoornissen, verminderde potentie, gynaecomastie; bij vrouwen - verruwing van de stem, hirsutisme, hypertrichose, gevoelige borsten, amenorroe, dysmenorroe, metrorragie in de climacterische periode, borstcarcinoom;
- urinewegen: hyperurikemie, hypercreatininemie, verhoogde ureumconcentratie, acuut nierfalen;
- zenuwstelsel: hoofdpijn, ataxie, slaperigheid, lethargie, duizeligheid, verwarring, spierspasmen, lethargie;
- hematopoietische organen: agranulocytose, megaloblastose, trombocytopenie;
- metabolisme: schending van de zuur-base-toestand en het water-elektrolytmetabolisme (metabole hypochloremische acidose of alkalose);
- dermatologische en allergische reacties: alopecia, urticaria, pruritus, medicijnkoorts, erythemateuze en maculopapulaire uitslag;
- andere: spierspasmen, krampen van de kuitspieren.
Overdosering
Symptomen: diarree, misselijkheid, braken, uitdroging, hypercalciëmie, hyponatriëmie (dorst, droge mond, slaperigheid), hyperkaliëmie (zwakte, myasthenia gravis, paresthesie, aritmieën), verhoogde ureumconcentratie, verlaagde bloeddruk, duizeligheid, huiduitslag.
Maagspoeling wordt aanbevolen. Therapie voor arteriële hypotensie en uitdroging is symptomatisch. In het geval van hyperkaliëmie, de normalisatie van het water-elektrolytmetabolisme met kaliumuitscheidende diuretica, wordt snelle parenterale toediening van een oplossing van 5-20% dextrose (glucose) met insuline met een snelheid van 0,25-0,5 E per 1 g dextrose (glucose) aangetoond. Indien nodig wordt dextrose (glucose) opnieuw geïnjecteerd. In geval van ernstige intoxicatie wordt hemodialyse uitgevoerd.
speciale instructies
Hoewel spironolacton geen direct effect heeft op het koolhydraatmetabolisme, moet het vanwege het risico op hyperkaliëmie met voorzichtigheid worden gebruikt bij diabetes mellitus, vooral wanneer het gepaard gaat met diabetische nefropathie.
Ouderen, patiënten met lever- en nieraandoeningen en patiënten die gelijktijdig niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen krijgen, hebben regelmatige controle van de nierfunctie en serumelektrolyten nodig.
Tijdens de behandeling wordt aanbevolen om voedingsmiddelen die rijk zijn aan kalium uit de voeding uit te sluiten; alcohol is verboden.
Spironolacton maakt het moeilijk om adrenaline, digoxine en cortisol in het bloed te detecteren.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Aan het begin van de behandeling moet men afzien van autorijden en het uitvoeren van potentieel gevaarlijke soorten werk die een hoge concentratie van aandacht en reactiesnelheid vereisen. Verder wordt de mate van beperkingen individueel bepaald.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Er zijn geen gegevens die het negatieve effect van spironolacton op de ontwikkeling van de foetus bevestigen. Niettemin is het medicijn in het eerste trimester van de zwangerschap gecontra-indiceerd, in het tweede en derde trimester kan het worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts, onder zijn nauw toezicht.
De metaboliet van spironolacton (canrenon) wordt uitgescheiden in de moedermelk, dus de borstvoeding moet worden stopgezet als therapie tijdens de lactatie klinisch gerechtvaardigd is.
Gebruik in de kindertijd
Volgens de instructies is Spironolactone verboden voor de behandeling van kinderen onder de 3 jaar (vanwege de vaste toedieningsvorm).
Met verminderde nierfunctie
Spironolacton is gecontra-indiceerd bij ernstig chronisch nierfalen (creatinineklaring <10 ml / min).
Patiënten met nierinsufficiëntie, diabetische nefropathie en anurie dienen Spironolacton met voorzichtigheid te gebruiken.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij leverfalen en levercirrose moet spironolacton met voorzichtigheid worden gebruikt.
Gebruik bij ouderen
Oudere patiënten dienen met voorzichtigheid te worden behandeld. Aan het begin van de therapie wordt aanbevolen om de minimale dosis in te nemen met de verdere titratie totdat de vereiste dosis is bereikt. In de loop van de therapie is het nodig om de functies van de nieren en de lever te controleren.
Geneesmiddelinteracties
Het effect van spironolacton op gelijktijdig ingenomen stoffen / geneesmiddelen:
- verhoogt het metabolisme van fenazol (antipyrine);
- vermindert de effectiviteit van indirecte anticoagulantia (coumarinederivaten, heparine, indandion) en anticoagulantia;
- vermindert de toxiciteit van hartglycosiden (vanwege de normalisatie van kaliumspiegels in het bloed);
- versterkt het effect van busereline, triptoreline, gonadoreline;
- vermindert de gevoeligheid van bloedvaten voor norepinefrine (voorzichtigheid is geboden bij het uitvoeren van anesthesie);
- versnelt het metabolisme en de uitscheiding van carbenoxolon;
- verlengt de halfwaardetijd van digoxine, waardoor intoxicatie mogelijk is;
- vermindert de werking van mitotaan;
- vermindert de klaring en versterkt het toxische effect van lithium;
- versterkt het effect van diuretica en antihypertensiva.
Het effect van andere stoffen / geneesmiddelen op de werking van spironolacton:
- cholestyramine en ammoniumchloride: bevorderen de ontwikkeling van hyperkaliëmische metabole acidose;
- glucocorticosteroïden: versterken het diuretisch en natriuretisch effect bij hyponatriëmie en / of hypoalbuminemie;
- indomethacine en salicylaten: verminderen het diuretisch effect;
- fludrocortison: veroorzaakt een paradoxale toename van de tubulaire kaliumsecretie;
- carbenoxolon: bevordert natriumretentie;
- niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen: verminderen diuretische en natriuretische effecten, waardoor het risico op hyperkaliëmie toeneemt;
- diuretica (ethacrynzuur, furosemide, benzothiazinederivaten): versterken en versnellen de diuretische en natriuretische effecten van spironolacton;
- ciclosporine, indometacine, aldosteronblokkers, angiotensine II-antagonisten, kaliumpreparaten, angiotensine-converterende enzymremmers, kaliumsupplementen en kaliumsparende diuretica: verhogen het risico op hyperkaliëmie.
Analogen
Spironolacton-analogen zijn Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, enz.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een droge, donkere plaats en buiten bereik van kinderen.
De houdbaarheid is 5 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Spironolactone
Volgens beoordelingen is Spironolacton een effectief en goedkoop diureticum. Het heeft echter veel contra-indicaties en kan bijwerkingen veroorzaken, dus het mag alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts en onder zijn nauw toezicht.
De prijs van spironolacton in apotheken
Afhankelijk van de apotheekketen varieert de prijs van spironolacton van 37 tot 76 roebel. per verpakking van 20 tabletten van 25 mg.
Spironolacton: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Spironolacton 25 mg tabletten 20 stuks 43 rbl. Kopen |
Spironolacton 25 mg tabletten 20 stuks 43 rbl. Kopen |
Spironolacton 25 mg tabletten 20 stuks RUB 70 Kopen |
Spironolacton 50 mg capsule 30 stuks. 144 wrijven Kopen |
Spironolacton 100 mg capsules 30 stuks. 204 wrijven Kopen |
Spironolacton-capsules 100 mg 30 stuks. 236 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!