Tolizor
Tolizor: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tolizor
ATX-code: M03BX04
Werkzame stof: tolperison (tolperison)
Fabrikant: LLC "Ozon" (Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 20.11.2018
Prijzen in apotheken: vanaf 170 roebel.
Kopen
Tolizor is een centraal werkende spierverslapper.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Tolizor is verkrijgbaar in de vorm van harde geleiachtige ondoorzichtige capsules:
- 50 mg: maat nr. 2, met een crème-geel lichaam en een lichtgrijs deksel;
- 150 mg: maat nr. 0, met een lichtgeel romp en een gele dop.
De inhoud van de capsules is een mengsel van korrels en poeder (er kunnen afdichtingen zijn in de vorm van knobbeltjes in de vorm van een capsule, die gemakkelijk worden vernietigd wanneer ze worden ingedrukt) met een bijna witte of witte kleur met een karakteristieke geur.
Verpakking capsules: 10, 20, 30, 40, 50, 60 en 100 stuks. in banken, in een kartonnen doos 1 blik; 5, 7, 10, 20 en 30 stuks. in blisters, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 5, 6 of 10 verpakkingen. Een complete set van 2 en 3 kartonnen pakken in een groepsverpakking (zeecontainer) is mogelijk.
Samenstelling van 1 capsule Tolizor:
- werkzame stof: tolperison hydrochloride - 50 of 150 mg;
- hulpcomponenten (capsules 50/150 mg): microkristallijne cellulose (55,22 / 70 mg), lactosemonohydraat (melksuiker) (34,33 / 43,5 mg), croscarmellosenatrium (6,32 / 12 mg), hypromellose (1,58 / 3 mg), citroenzuurmonohydraat (1,5 / 4,5 mg), magnesiumstearaat (1,05 / 2 mg);
- lichaamssamenstelling (capsules 50/150 mg): titaandioxide (1/2%), water (14,5%), ijzerkleurstof geel oxide (0,0733 / 0,05%), gelatine (tot 100%);
- cap-samenstelling: 50 mg capsules - water (14,5%), titaandioxide (2%), ijzerkleurstof zwart oxide (0,05%), gelatine (tot 100%); capsules 150 mg - water (14,5%), titaandioxide (2%), chinolinegele kleurstof (0,75%), zonnegele kleurstof (0,0059%), gelatine (tot 100%).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tolperison - Het actieve ingrediënt van Tolizor is een centraal werkende spierverslapper. Het werkingsmechanisme is niet volledig begrepen. Het medicijn bereikt de hoogste concentraties in het ruggenmerg, de hersenstam en het perifere zenuwstelsel. Het heeft een hoge affiniteit voor het zenuwweefsel. Het belangrijkste effect is geassocieerd met remming van de spinale reflexbogen. Aangenomen wordt dat dit effect van tolperison tegen de achtergrond van het elimineren van het vergemakkelijken van de geleiding van opwinding langs de dalende paden het therapeutische effect van Tolizor verschaft.
De chemische structuur van tolperison is vergelijkbaar met lidocaïne. Net als hij heeft het medicijn een membraanstabiliserend effect, vermindert het de elektrische prikkelbaarheid van primaire afferente vezels en motorneuronen.
Afhankelijk van de dosis remt tolperison de activiteit van spanningsafhankelijke natriumkanalen en vermindert als gevolg daarvan de amplitude en frequentie van het actiepotentiaal.
Er is betrouwbaar vastgesteld dat het medicijn een deprimerend effect heeft op spanningsafhankelijke calciumkanalen. Vermoedelijk kan tolperison, naast een membraanstabiliserend effect, ook de afgifte van een mediator remmen.
Bovendien heeft tolperison een antimuscarinerge werking en milde alfa-adrenerge antagonistische eigenschappen.
Farmacokinetiek
Tolperison wordt na orale toediening goed geabsorbeerd in de dunne darm. De maximale concentratie bereikt na 30-60 minuten. Het wordt gekenmerkt door een lage biologische beschikbaarheid - ongeveer 20%. Vergeleken met het innemen van het medicijn op een lege maag, neemt de biologische beschikbaarheid toe tot bijna 100% bij het eten van voedsel dat rijk is aan vetten, en verhoogt ook de maximale plasmaconcentratie (met ongeveer 45%) en de tijd om de maximale concentratie te bereiken (met ongeveer 30 minuten).
Intensieve metabolisering van tolperison vindt plaats in de lever en de nieren. Meer dan 99% van de dosis wordt door de nieren uitgescheiden in de vorm van metabolieten waarvan de farmacologische activiteit niet is vastgesteld. De halfwaardetijd is ongeveer 2,5 uur.
Gebruiksaanwijzingen
Tolizor wordt gebruikt voor de symptomatische therapie van spasticiteit bij patiënten met een beroerte.
Contra-indicaties
- myasthenia gravis;
- lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie, lactasedeficiëntie;
- leeftijd tot 18 jaar;
- lactatieperiode;
- overgevoeligheid voor een van de Tolizor-componenten.
Instructies voor het gebruik van Tolizor: methode en dosering
Tolizor moet oraal worden ingenomen: slik de capsules in hun geheel door zonder te openen of te kauwen, en drink veel water. Het is raadzaam om het medicijn na de maaltijd in te nemen, omdat het op een lege maag wordt ingenomen, waardoor de biologische beschikbaarheid afneemt.
De arts kiest de optimale dosis voor elke patiënt, afhankelijk van zijn behoeften en de tolerantie van het medicijn.
De aanbevolen aanvangsdosis is driemaal daags 50 mg. Indien nodig wordt de dosis geleidelijk verhoogd, tot 150 mg driemaal daags.
De maximale dagelijkse dosis Tolizor is 450 mg verdeeld over 3 doses.
De duur van de therapie is individueel.
Bijwerkingen
Tolizor wordt over het algemeen goed verdragen en het veiligheidsprofiel is bevestigd door ervaring bij meer dan 12.000 patiënten.
In sommige gevallen treden de volgende bijwerkingen op:
- van de kant van de psyche: zelden (van ≥ 1/1000 tot <1/100) - slaapstoornissen, slapeloosheid; zelden (van ≥ 1/10000 tot <1/1000) - zwakte, depressie; zeer zelden (<1/10000) - verwarring;
- van het zenuwstelsel: zelden - slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn; zelden - malaise, tremor, paresthesie, convulsies, aandachtstekortstoornis, lethargie;
- van de kant van de gehoor- en visuele organen: zelden - tinnitus, duizeligheid, verminderde gezichtsscherpte;
- uit het ademhalingssysteem: zelden - epistaxis, kortademigheid, tachypneu;
- van de kant van het cardiovasculaire systeem: zelden - arteriële hypotensie; zelden - blozen van het gezicht, hartkloppingen, tachycardie, angina pectoris; zeer zelden - bradycardie;
- uit het maagdarmkanaal: zelden - droge mond, dyspepsie, buikklachten, misselijkheid, diarree; zelden - winderigheid, epigastrische pijn, braken, obstipatie;
- van de kant van de nieren en urinewegen: zelden - proteïnurie, enuresis;
- uit de lever en galwegen: zelden - matig leverfalen;
- van de kant van metabolisme en voeding: zelden - anorexia; zeer zelden - polydipsie;
- van het bewegingsapparaat en het bindweefsel: zelden - spierzwakte, pijn in de spieren en in de ledematen; zelden - ongemak in de ledematen; zeer zelden - osteopenie;
- van het immuunsysteem; zelden - overgevoeligheidsreacties (inclusief angio-oedeem, inclusief het gezicht en de lippen), anafylactische reacties; zeer zelden - anafylactische shock;
- van de kant van het bloed- en lymfestelsel: zeer zelden - lymfadenopathie, bloedarmoede;
- van de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: zelden - huiduitslag, pruritus, urticaria, hyperhidrose, allergische dermatitis;
- laboratoriumparameters: zelden - leukocytose, hyperbilirubinemie, trombocytopenie, leverdisfunctie; zeer zelden - hypercreatininemie;
- andere: zelden - malaise, zich moe voelen, asthenie; zelden - een gevoel van warmte, dorst, prikkelbaarheid, een gevoel van bedwelming; zeer zelden - ongemak op de borst.
Overdosering
Gegevens over overdosering zijn onvoldoende om de mate van invloed van tolperison te beoordelen. In preklinische onderzoeken naar acute toxiciteit bij gebruik van het geneesmiddel in hoge doses, werden tonisch-clonische aanvallen, ataxie, kortademigheid en ademhalingsverlamming opgemerkt. Het specifieke antidotum is niet bekend. De behandeling van een overdosis is symptomatisch, inclusief die gericht op het in stand houden van de vitale systemen van het lichaam.
speciale instructies
Allergische reacties op tolperison kunnen van verschillende ernst zijn: van milde huid tot ernstige systemische, inclusief anafylactische shock. Allergiesymptomen zijn roodheid, huiduitslag, jeuk, urticaria, Quincke's oedeem, kortademigheid, arteriële hypotensie, tachycardie.
In vergelijking met mannen zijn vrouwen met een voorgeschiedenis van allergische reacties of overgevoeligheidsreacties op andere geneesmiddelen gevoeliger voor overgevoeligheidsreacties.
Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor lidocaïne, aangezien kruisreacties kunnen optreden bij het gebruik van tolperison.
Patiënten moeten worden gewaarschuwd om onmiddellijk medische hulp in te roepen als ze symptomen van overgevoeligheid ontwikkelen. Zelfs na één episode van overgevoeligheid voor tolperison is verder gebruik gecontra-indiceerd.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tolizor heeft in de regel geen invloed op iemands aandacht, zijn motorische en psychologische functies. In sommige gevallen kan het echter slaperigheid, wazig zien, duizeligheid, verminderde aandacht, spierzwakte en convulsies veroorzaken. Dergelijke patiënten moeten een arts raadplegen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het teratogene effect van tolperison tijdens experimenteel onderzoek op dieren werd niet onthuld. Er zijn echter geen significante klinische gegevens, daarom is Tolizor tijdens de zwangerschap, vooral in het eerste trimester, gecontra-indiceerd, tenzij het beoogde voordeel van de therapie duidelijk hoger is dan de mogelijke risico's.
Het is niet bekend of tolperison wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom is het gebruik van Tolizor gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.
Gebruik in de kindertijd
Volgens de instructies wordt Tolizor niet gebruikt om patiënten jonger dan 18 jaar te behandelen.
Met verminderde nierfunctie
De ervaring met het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met gelijktijdig nierfalen is beperkt, maar er is opgemerkt dat bijwerkingen vaker voorkomen bij deze ziekte. In dit verband wordt het gebruik van Tolizor niet aanbevolen in geval van ernstig nierfalen. In geval van matige nierinsufficiëntie is een zorgvuldige dosiskeuze, controle van de toestand van de patiënt en de nierfunctie vereist.
Voor schendingen van de leverfunctie
De ervaring met het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met gelijktijdige leverinsufficiëntie is beperkt, maar er is opgemerkt dat bijwerkingen vaker voorkomen bij deze ziekte. In dit opzicht wordt het gebruik van Tolizor niet aanbevolen bij een ernstige leverfunctiestoornis. In geval van matige leverdisfunctie is een zorgvuldige dosisselectie, controle van de toestand van de patiënt en de leverfunctie vereist.
Geneesmiddelinteracties
Wanneer Tolizor-capsules op een lege maag worden ingenomen, neemt de biologische beschikbaarheid van Tolperison af.
In laboratoriumexperimenten met levermicrosomen en menselijke hepatocyten werd geen significante inductie of remming van andere CYP-iso-enzymen (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9) gevonden.
Indien nodig zou het gelijktijdig gebruik van andere centrale spierverslappers de dosis Tolizor moeten verlagen.
Tolperison kan de concentratie in het bloed verhogen van geneesmiddelen die voornamelijk door het CYP2D6-isoenzym worden gemetaboliseerd, zoals atomoxetine, nebivolol, dextromethorfan, venlafaxine, thioridazine, desipramine, tolterodine, metoprolol, perfenazine.
Bij gelijktijdig gebruik van substraten van het iso-enzym CYP2D6 en (of) andere geneesmiddelen, wordt geen toename van de blootstelling aan tolperison verwacht, wat wordt verklaard door de diversiteit van zijn metabole routes.
Tolperison versterkt het effect van nifluminezuur, daarom kan bij gecombineerd gebruik een verlaging van de dosis nodig zijn. Hetzelfde geldt voor andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
Analogen
Tolizor-analogen zijn Tolperison-OBL, Midocalm, Tolperison.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar niet langer dan 3 jaar bij temperaturen tot 25 ° C op een donkere plaats buiten bereik van kinderen.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Tolizor
Recensies van Tolizor zijn meestal positief: het medicijn is effectief, werkt snel, veroorzaakt geen slaperigheid en is niet duur.
Afzonderlijk aangetroffen negatieve recensies bevatten meestal klachten over het ontstaan van bijwerkingen. Sommige patiënten schrijven dat het medicijn niet in alle apotheken wordt verkocht.
Prijs voor Tolizor in apotheken
De prijs voor Tolizor in een dosering van 150 mg is ongeveer 280-445 roebel. per verpakking van 30 capsules. De kosten van het medicijn bij een dosering van 50 mg zijn onbekend, omdat het momenteel niet in de handel verkrijgbaar is.
Tolizor: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Tolizor 50 mg capsule 30 stuks. 170 WRIJVEN Kopen |
Tolizor 150 mg capsule 30 stuks. 210 WRIJVEN Kopen |
Tolizor 150 mg capsules combi-pack 1 + 1 30 stuks. 258 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!