Cycloserine - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Analogen, Beoordelingen

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Cycloserine

Cycloserine: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Cycloserine

ATX-code: J04AB01

Werkzame stof: cycloserine (cycloserinum)

Producent: Biocom CJSC (Rusland), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusland), Promed Exports Pvt. Ltd. (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Zuid-Korea), enz.

Beschrijving en foto-update: 10.07.2018

Cycloserine is een antibacterieel middel tegen tuberculose met een breed spectrum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Cycloserine wordt vrijgegeven in capsulevorm:

• dosering 125 mg - nr. 2, gelatineuze vaste stof, ondoorzichtig, met deksel en wit lichaam (5, 7 of 10 stuks in een blisterverpakking; 10, 20, 30, 40, 50 of 100 stuks in een polymeerblik, in een kartonnen doos 1-6, 8, 10 pakken of 1 blik);
• dosering 250 mg - gelatineuze vaste stof; afhankelijk van de fabrikant: nr. 1, donkerbruin met een rode tint, of met een rood ondoorzichtig deksel en een bijna wit of wit lichaam; Nr. 0, ondoorzichtig wit, of met een lichtbruin of oranje deksel en een wit lichaam (7 of 10 stuks. In een niet-celcontourverpakking, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 verpakkingen; 10 of 30 stuks in een blisterverpakking, in een kartonnen doos 1-6, 8, 10 verpakkingen; 100 stuks in een polyethyleen fles, 10 stuks in een blister, in een kartonnen doos 1 fles of 1, 5, 10 blisters; 4 of 10 stuks in een aluminium strip, in een kartonnen doos 1, 5, 10 strips van 10 stuks, 1 of 10 strips van 4 stuks.; 30, 50 of 100 stuks in een zak van lagedichtheidspolyethyleen, in een polymeerblik 1 verpakking; 10, 20, 30, 40, 50 of 100 stuks.in een polymeer blikje, in een kartonnen doos 1 blikje);
• dosering 500 mg - nr. 00, gelatineuze vaste stof, ondoorzichtig, met een deksel en een geel lichaam (5, 7 of 10 stuks in een blisterverpakking; 10, 20, 30, 40, 50, 100 stuks in een polymeerblik, in een kartonnen doos 1-6, 8, 10 pakken of 1 blik).

Capsule-inhoud: poeder of mengsel van korrels en poeder van bijna wit of wit tot lichtgeel; het is mogelijk dat de inhoud van de capsule compact is in zijn vorm, die uiteenvalt wanneer erop wordt gedrukt.

1 capsule bevat:

• werkzame stof: cycloserine - 125, 250 of 500 mg;
• aanvullende componenten: 125 en 500 mg - magnesiumstearaat, lactose, colloïdaal siliciumdioxide; 250 mg - de samenstelling is afhankelijk van de fabrikant;
• capsule omhulsel; 125 mg - gelatine, titaandioxide; 500 mg - gelatine, titaandioxide, chinolinegele en zonnegele kleurstoffen; 250 mg - de samenstelling is afhankelijk van de fabrikant.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Cycloserine behoort tot de groep van breedspectrumantibiotica. Afhankelijk van de gevoeligheid van micro-organismen en de concentratie van het geneesmiddel in het brandpunt van ontsteking, vertoont het bacteriostatische of bacteriedodende eigenschappen. Door de synthese van het celmembraan te verstoren, manifesteert de werkzame stof zich als een competitieve antagonist van D-alanine. Het medicijn remt de activiteit van enzymen die zorgen voor de synthese van de celwand.

Cycloserine is actief tegen gramnegatieve micro-organismen, in een concentratie van 10-100 mg / l - tegen Treponema spp. en Rickettsia spp. De minimale remmende concentratie (MIC) in relatie tot Mycobacterium tuberculosis is 10–20 mg / l en hoger op een vaste stof, en 3–25 mg / l op een vloeibaar voedingsmedium. Resistentie van micro-organismen ontwikkelt zich 6 maanden na het begin van de therapie in 20-80% van de gevallen.

Farmacokinetiek

Na orale toediening is de absorptie van cycloserine 70-90% en bindt het bijna niet aan plasma-eiwitten. De maximale concentratie van het geneesmiddel (Cmax) in bloedplasma is evenredig met de ontvangen dosis van 250, 500 en 1000 mg is respectievelijk 6, 24 en 30 μg / l. Tijd om het te bereiken (T _Cmax) - 3-4 uur. In het geval dat cycloserine 250 mg om de 12 uur wordt ingenomen, kan de Cmax variëren van 25 tot 30 μg / ml.

De stof dringt goed door in weefsels en lichaamsvloeistoffen zoals moedermelk, hersenvocht, lymfatisch weefsel, sputum, gal, longen, pleurale effusie, ascites- en gewrichtsvloeistoffen. De placentabarrière passeert. De pleurale en buikholte kan 50-100% van de serumconcentratie van het middel bevatten.

Het proces van metabolische transformatie ondergaat niet meer dan 35% van de ingenomen dosis, de halfwaardetijd tegen de achtergrond van een normale nierfunctie is 10 uur. Het middel wordt onveranderd uitgescheiden door glomerulaire filtratie: 50% - na 12 uur, 65-70% binnen 24-72 uur; een kleine hoeveelheid wordt met de ontlasting uitgescheiden.

In de aanwezigheid van chronisch nierfalen (CRF) kan cumulatie optreden na 2 à 3 dagen.

Gebruiksaanwijzingen

• tuberculose: chronische vormen, actieve longtuberculose, extrapulmonale tuberculose (inclusief nierbeschadiging) - met de gevoeligheid van pathogenen voor het medicijn en na ineffectieve therapie met essentiële geneesmiddelen (als onderdeel van een combinatiebehandeling);
• urineweginfecties veroorzaakt door gevoelige stammen van gramnegatieve en grampositieve bacteriën (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• atypische mycobacteriële infecties, inclusief die veroorzaakt door Mycobacterium avium (als onderdeel van een combinatiebehandeling).

Contra-indicaties

• chronisch hartfalen;
• epileptische aanvallen (inclusief geschiedenis);
• epilepsie;
• organische ziekten van het centrale zenuwstelsel (CZS);
• CRF met creatinineklaring (CC) minder dan 25 of minder dan 50 ml / min (afhankelijk van de fabrikant);
• alcoholisme;
• psychische stoornissen (angst, depressie, psychose, waaronder een geschiedenis);
• overgevoeligheid voor de bestanddelen van Cycloserine.

Aanvullende contra-indicaties afhankelijk van de fabrikant:

• porfyrie;
• verslaving;
• zwangerschap en de periode van borstvoeding;
• leeftijd tot 3 of tot 12 jaar;
• glucose-galactose malabsorptie, lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie (als lactose aanwezig is in capsules).

Volgens de instructies moet Cycloserine bij kinderen met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt.

Instructies voor het gebruik van Cycloserine: methode en dosering

Cycloserine wordt oraal ingenomen, onmiddellijk voor de maaltijd, in geval van irritatie van het slijmvlies van het spijsverteringskanaal - na de maaltijd.

De aanvangsdosis voor volwassenen is in de regel 250 mg, tweemaal daags (elke 12 uur) gedurende de eerste twee weken. In de toekomst wordt, indien nodig, afhankelijk van de tolerantie, de dosis voorzichtig verhoogd tot 250 mg 3-4 maal daags (elke 6-8 uur), terwijl de concentratie van de stof in het bloedserum wordt gecontroleerd.

De maximale dagelijkse dosis Cycloserine is 1000 mg, bij functionele aandoeningen van de nieren is een dosisverlaging vereist.

Patiënten met een lichaamsgewicht van minder dan 50 kg en ouder dan 60 jaar moeten het medicijn 2 keer per dag innemen, 250 mg.

De duur van de behandeling voor urineweginfecties is 7-10 dagen, voor mycobacteriële infecties - vanaf 6 maanden of langer.

Kinderen na 3 jaar (of na 12 jaar - afhankelijk van de fabrikant) wordt aanbevolen om het medicijn in een dagelijkse dosis van 10–20 mg / kg lichaamsgewicht in 2–3 doses in te nemen, maar niet meer dan 750 mg per dag. Ontvangst van grote doses Cycloserine is alleen toegestaan bij de behandeling van de acute fase van het tuberculeuze proces of in geval van onvoldoende effect van de bovenstaande doses.

Bijwerkingen

• cardiovasculair systeem en hematopoëtische organen: het begin van congestief hartfalen (bij gebruik van dagelijkse doses van 1000-1500 mg);
• zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, nachtmerries, slapeloosheid / slaperigheid, verhoogde prikkelbaarheid, angst, agressiviteit, geheugenstoornis, perifere neuritis, tremor, paresthesie, spiertrekkingen, dysartrie, depressie, euforie, desoriëntatie met geheugenverlies, mentale verwarring, psychose, verwardheid, karakterverandering, epileptische aanvallen, parese, verdoving, suïcidale neigingen, grote en kleine aanvallen van clonische aanvallen, hyperreflexie, suïcidale pogingen, coma;
• allergische reacties: jeuk, huiduitslag;
• spijsverteringsstelsel: brandend maagzuur, misselijkheid, diarree, verhoogde activiteit van leveraminotransferasen (voornamelijk bij oudere patiënten met een reeds bestaande leverziekte);
• andere: verhoogde hoest, koorts, megaloblastische / sideroblastische anemie, foliumzuur en cyanocobalamine-deficiëntie.

Overdosering

Overdosering kan worden waargenomen wanneer de plasmaconcentratie van cycloserine 25-30 mg / ml is, wat optreedt als gevolg van een verminderde renale klaring of het nemen van grote doses van het geneesmiddel. Oraal gebruik van het medicijn in een dagelijkse dosis van meer dan 1000 mg verhoogt de kans op acute vergiftiging. Symptomen van chronische intoxicatie tegen de achtergrond van langdurige toediening van het medicijn met 500 mg per dag omvatten de volgende aandoeningen: duizeligheid, hoofdpijn, prikkelbaarheid, verwarring, psychose, dysartrie, paresthesie, convulsies, parese, coma.

In deze toestand wordt symptomatische en ondersteunende therapie aanbevolen. Het gebruik van geactiveerde kool is effectiever bij het verminderen van de absorptie dan maagspoeling en het opwekken van braken. Voor convulsies worden anti-epileptica voorgeschreven, om neurotoxische reacties te voorkomen, wordt pyridoxine toegediend met een snelheid van 200-300 mg per dag, evenals sedativa en anticonvulsiva. Het uitvoeren van hemodialyse zorgt ervoor dat cycloserine uit het bloed wordt verwijderd, maar kan het optreden van levensbedreigende intoxicatie niet uitsluiten.

speciale instructies

Voordat met de therapie wordt begonnen, is het vereist om culturen van micro-organismen te isoleren en de gevoeligheid van de stammen voor het medicijn vast te stellen. Als een tuberculose-infectie wordt vastgesteld, moet de gevoeligheid van de stam voor andere geneesmiddelen tegen tuberculose worden bepaald.

Als, tegen de achtergrond van medicamenteuze behandeling, de ontwikkeling van allergische dermatitis of symptomen van CZS-intoxicatie (duizeligheid, tremor, hoofdpijn, slaperigheid, convulsies, depressie / verwardheid, parese / dysartrie, hyperreflexie) wordt opgemerkt, moet het gebruik ervan worden stopgezet of de dosis worden verlaagd. Bij patiënten met chronisch alcoholisme neemt door de lage therapeutische index van cycloserine het risico op aanvallen toe.

Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om de nierfunctie (het niveau van creatinine en ureumstikstof in het bloed), hematologische parameters, leveractiviteit en de concentratie van het geneesmiddel in het bloed te controleren.

Anticonvulsiva of sedativa kunnen worden gebruikt om de ontwikkeling van CZS-symptomen, zoals tremoren, agitatie of toevallen, te voorkomen. Patiënten die cycloserine in een dagelijkse dosis van meer dan 500 mg gebruiken, dienen onder direct toezicht van een arts te staan vanwege het risico op dergelijke bijwerkingen.

Om het toxische effect van cycloserine te verminderen of te voorkomen, wordt het aanbevolen om tijdens de kuur 3-4 keer per dag (vóór de maaltijd) glutaminezuur in een dosis van 500 mg in te nemen en intramusculair natriumzout van ATP (adenosinetrifosfaat) 1 ml van een 1% -oplossing en pyridoxine, 200-300 mg per dag.

Om de ontwikkeling van neurotoxische stoornissen te voorkomen, worden psychotrope geneesmiddelen uit de benzodiazepineserie gebruikt - fenazepam (in een dosis van 1 mg) of diazepam (in een dosis van 5 mg) 's nachts, evenals piracetam 2 keer per dag in een dosis van 800 mg.

Soms nemen cycloserine en andere geneesmiddelen tegen tuberculose kan leiden tot een tekort aan foliumzuur en cyanocobalamine (vitamine B ₁₂) in het lichaam, evenals de ontwikkeling van sideroblastische en megaloblastische anemie. Als bloedarmoede optreedt tegen de achtergrond van medicamenteuze behandeling, is het noodzakelijk om een geschikt onderzoek en een passende behandeling voor te schrijven.

Tijdens de periode van toediening van het medicijn wordt aanbevolen om de neuropsychische stress van patiënten te beperken en mogelijke factoren van oververhitting zoals een warme douche en blootstelling aan de zon met een onbedekt hoofd uit te sluiten.

Gezien de snelle ontwikkeling van resistentie bij gebruik van cycloserine als monotherapie, moet het worden gecombineerd met andere geneesmiddelen tegen tbc.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

De invloed van cycloserine op de rijvaardigheid en andere complexe apparatuur is niet vastgesteld, maar vanwege de mogelijke ontwikkeling van ongewenste reacties van het centrale zenuwstelsel, dienen patiënten af te zien van potentieel gevaarlijke activiteiten die concentratie van aandacht en reactiesnelheid vereisen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

De concentraties cycloserine in het bloed van de foetus en in de moedermelk liggen dicht bij de concentraties die worden aangetroffen in het serum van (respectievelijk) zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven. Er is geen informatie die het negatieve effect van het medicijn op de foetus bevestigt wanneer het tijdens de zwangerschap wordt ingenomen.

Cycloserine-toepassing:

• zwangerschap: alleen toegestaan in uiterst zeldzame gevallen, met een vitale behoefte;
• lactatieperiode: u moet stoppen met het geven van borstvoeding.

Sommige fabrikanten van Cycloserine geven zwangerschap aan in de lijst met absolute contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn, dus u moet de bijgevoegde instructies zorgvuldig bestuderen.

Gebruik in de kindertijd

Het medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik bij kinderen jonger dan 3 of 12 jaar (afhankelijk van de fabrikant). Het gebruik van cycloserine tijdens de kindertijd moet met uiterste voorzichtigheid gebeuren.

Met verminderde nierfunctie

Bij chronische nierinsufficiëntie (CC onder 25 of 50 ml / min - afhankelijk van de fabrikant) is therapie gecontra-indiceerd. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie die het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van meer dan 500 mg krijgen, moet, tegen de achtergrond van mogelijke symptomen en tekenen van overdosering, het cycloserinegehalte in het bloed minstens 1 keer per week worden gecontroleerd. De dosis moet in dit geval zo worden gekozen dat de concentratie van het medicijn in het bloed lager is dan 30 mg / l.

Voor schendingen van de leverfunctie

Functionele leveraandoeningen hebben geen invloed op de kinetiek van cycloserine.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten (ouder dan 60 jaar) wordt aanbevolen om het medicijn 2 keer per dag, 250 mg, in te nemen.

Geneesmiddelinteracties

• pyridoxine: de uitscheidingssnelheid van dit middel door de nieren neemt toe (de ontwikkeling van perifere neuritis en bloedarmoede is mogelijk, de dosis pyridoxine moet worden verhoogd);
• isoniazide: de incidentie van slaperigheid, duizeligheid neemt toe (patiënten vereisen zorgvuldige observatie);
• ethionamide: de dreiging van het optreden van de neurotoxische effecten van het medicijn wordt verergerd, de kans op een convulsiesyndroom neemt toe;
• streptomycine, isoniazide, paraaminosalicylzuur (PASA): de weerstand tegen deze geneesmiddelen neemt af;
• ethanol: het risico op het ontwikkelen van epileptische aanvallen neemt toe (vooral bij patiënten met chronisch alcoholisme).

Analogen

Cycloserine-analogen zijn: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Voorwaarden voor opslag

Bewaar op een plaats beschermd tegen vocht en licht, buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies van Cycloserine

Volgens beoordelingen laat Cycloserine goede resultaten zien bij de behandeling van tuberculose, voornamelijk als onderdeel van combinatietherapie. Wel wordt aangegeven dat er bij langdurig gebruik sprake is van een tekort aan vitamine B ₁₂ en foliumzuur. En ook patiënten merken de neurotoxiciteit van het medicijn op.

De prijs van Cycloserine in apotheken

De prijs van Cycloserine is ongeveer 4900-5800 roebel per verpakking met 100 capsules.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!