Ademetionine
Ademetionine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Ademetionine
ATX-code: A16AA02
Werkzame stof: ademetionine (Ademetionine)
Fabrikant: Biochemist, JSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2020-05-14
Ademetionine is een hepatoprotectief geneesmiddel met antidepressieve werking.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze (i / v) en intramusculaire (i / m) toediening: bijna witte of witte poreuze massa; compleet met het medicijn is er een transparant, kleurloos of geelachtig oplosmiddel [in een kartonnen doos, instructies voor het gebruik van Ademetionine, 5 flacons met 400 mg lyofilisaat in elk, compleet met 5 ampullen (5 ml) oplosmiddel en een verticuteermachine; voor ampullen met een inkeping, punt of breekring is de verticuteermachine niet inbegrepen in de kit].
1 fles met lyofilisaat bevat de werkzame stof - ademetionine, in een hoeveelheid van 760 mg (komt overeen met het gehalte aan ademetionine-ion - 400 mg).
Samenstelling van 1 ml oplosmiddel: water voor injectie, 1 M natriumhydroxideoplossing, L-lysinemonohydraat (uitgedrukt in L-lysine).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Ademetionine is een van de hepatoprotectieve middelen. Het heeft neuroprotectieve, anti-fibroserende, antioxiderende, regenererende en ontgiftende effecten, heeft een antidepressieve werking, cholekinetische en choleretische eigenschappen.
De stof is aanwezig in alle omgevingen van het lichaam, stimuleert de aanmaak van ademetionine (S-adenosyl-L-methionine) en compenseert het tekort ervan. Het grootste gehalte wordt gevonden in de hersenen en de lever.
Ademetionine speelt een sleutelrol in de metabolische processen van het lichaam, is betrokken bij transaminering, transsulfurisatie en transmethylering. Bij transmethylatiereacties schenkt het een methylgroep, wat leidt tot de synthese van hormonen, eiwitten, neurotransmitters van nucleïnezuren, fosfolipiden van celmembranen, enz. zorgt voor het redox-mechanisme van cellulaire ontgifting), taurine en cysteïne. Het verhoogt de concentratie van taurine en cysteïne in het plasma, glutamine in de lever, verlaagt het gehalte aan methionine in het serum, waardoor de metabolische reacties in de lever worden genormaliseerd.
Na decarboxylering neemt het medicijn deel aan aminopropyleringsreacties als een voorloper van putrescine (een polyamine dat celregeneratie en proliferatie van hepatocyten stimuleert), spermidine en spermine, die de ribosoomstructuur vormen. Dit vermindert de kans op fibrose.
Ademetionine heeft choleretische eigenschappen, helpt de synthese van endogene fosfatidylcholine in hepatocyten te normaliseren, wat de polarisatie en vloeibaarheid van membranen verhoogt. Dit leidt op zijn beurt tot een verbetering van de functie van de transportsystemen van galzuren die zijn geassocieerd met de membranen van hepatocyten, en bevordert de doorgang van galzuren naar het galsysteem. Toont efficiëntie bij intrahepatische cholestase, zowel intralobulair als interlobulair, vermindert de toxiciteit van galzuren in de hepatocyt, door hun sulfatering en conjugatie uit te voeren. De combinatie met taurine verhoogt de oplosbaarheid van galzuren en hun uitscheiding uit de hepatocyt. Sulfatie van galzuren draagt bij tot de mogelijkheid dat ze door de nieren worden geëlimineerd, vergemakkelijkt de doorgang door het hepatocytmembraan en de uitscheiding in de gal. Tegelijkertijd zijn gesulfateerde galzuren zelf een extra bescherming van levercelmembranen tegen de toxische effecten van niet-gesulfateerde galzuren, die in verhoogde concentraties in hepatocyten aanwezig zijn met intrahepatische cholestase.
Bij diffuse leverpathologieën (hepatitis, cirrose) met intrahepatisch cholestasissyndroom vermindert het medicijn de ernst van jeuk en veranderingen in biochemische parameters, waaronder de activiteit van aminotransferasen, alkalische fosfatase, directe bilirubinespiegels, enz. Binnen 3 maanden na stopzetting van de therapie, hepatoprotectief en choleretisch Effecten. Ademetionine is geïndiceerd voor de behandeling van hepatopathieën veroorzaakt door verschillende hepatotoxische middelen.
Tegen de achtergrond van opioïde-verslaving, vergezeld van leverschade, veroorzaakt ademetionine een regressie van klinische ontwenningsverschijnselen, een verbetering van de functionele toestand van de lever en microsomale oxidatieprocessen. De antidepressieve werking ervan manifesteert zich geleidelijk vanaf het einde van de eerste week van de therapie en stabiliseert binnen 14 dagen na gebruik. Toont effectiviteit bij terugkerende endogene en neurotische depressies die resistent zijn tegen amitriptyline.
Ademetionine kan een terugval van depressie voorkomen. Toepassing tegen de achtergrond van artrose bevordert de gedeeltelijke regeneratie van kraakbeenweefsel, een toename van de synthese van proteoglycanen en een afname van de ernst van pijn.
Farmacokinetiek
De biologische beschikbaarheid van ademetionine voor parenterale toediening is 96%. De maximale concentratie in bloedplasma wordt 45 minuten na toediening bereikt. Het bindt zich in geringe mate aan bloedplasma-eiwitten, met een gehalte van minder dan 5%. Dringt door in de bloed-hersenbarrière. Een aanzienlijke toename van het gehalte aan de stof wordt opgemerkt in het hersenvocht. Het metabolische proces vindt plaats in de lever.
De periode van vorming, consumptie en opnieuw vormen van het medicijn wordt de ademetioninecyclus genoemd. Tijdens de eerste fase van deze cyclus gebruiken ademetionine-afhankelijke methylasen de stof als substraat voor de productie van S-adenosylhomocysteïne, dat vervolgens wordt gehydrolyseerd tot adenosine en homocysteïne met behulp van S-adenosylhomocysteïnehydralase. De laatste ondergaat op zijn beurt een omgekeerde transformatie naar methionine door overdracht van een methylgroep uit 5-methyltetrahydrofolaat. Als gevolg hiervan kan methionine worden omgezet in ademetionine, waarmee de cyclus wordt voltooid.
De halfwaardetijd uit plasma is 1,5 uur De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren.
Gebruiksaanwijzingen
Lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening Ademetionine wordt voorgeschreven voor intrahepatische cholestase en leverlaesies van verschillende oorsprong:
- pre-cirrotische en cirrotische toestanden - toxisch, inclusief alcoholisch, viraal, medicinaal (tijdens therapie met antibacteriële middelen, tricyclische antidepressiva, antivirale middelen, anti-tuberculose en antineoplastische geneesmiddelen, orale anticonceptiva);
- secundaire encefalopathie;
- depressief syndroom, inclusief secundair;
- ontwenningsverschijnselen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- bipolaire stoornis;
- leeftijd tot 18 jaar;
- I en II trimesters van de zwangerschap;
- lactatieperiode;
- vastgestelde overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Relatief (het gebruik van Ademetionine vereist speciale zorg en zorgvuldig medisch toezicht):
- nierfalen;
- gecombineerde behandeling met kruidenpreparaten, geneesmiddelen die tryptofaan bevatten, tricyclische antidepressiva (clomipramine), selectieve serotonineheropnameremmers;
- III trimester van de zwangerschap;
- oudere leeftijd.
Ademetionine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
De uit het lyofilisaat bereide oplossing is bedoeld voor intraveneuze en intramusculaire toediening.
Het medicijn wordt onmiddellijk voor gebruik opgelost in een speciaal geleverd oplosmiddel. De rest van het lyofilisaat wordt afgevoerd. Het mag niet worden gemengd met oplossingen die calciumionen en alkalische oplossingen bevatten. Als de poreuze massa anders is dan wit met een gelige tint of bijna wit (door hitte of scheuren in de injectieflacon), wordt het gebruik ervan niet aanbevolen.
Bij intraveneuze toediening wordt de oplossing zeer langzaam toegediend.
De therapie begint met intraveneuze of intramusculaire injectie op basis van de berekening van 5 tot 12 mg per 1 kg lichaamsgewicht van de patiënt per dag.
Aanbevolen doseringsschema:
- intrahepatische cholestase: 400-800 mg per dag (1-2 flessen) gedurende 14 dagen;
- depressie: 400-800 mg per dag (1-2 flessen) gedurende 15-20 dagen. Als ondersteunende behandeling nodig is, wordt het geneesmiddel 14-28 dagen in tabletvorm gebruikt in een dosis van 800 tot 1600 mg per dag.
Het gebruik van Ademetionine kan worden gestart met zowel i / v als i / m toediening met verder gebruik in de vorm van tabletten of onmiddellijk met het gebruik van deze toedieningsvorm.
In klinische studies werden geen verschillen gevonden in de werkzaamheid van het geneesmiddel bij oudere patiënten in vergelijking met jongere patiënten. Rekening houdend met het hoge risico van bestaande disfuncties van het hart, de lever of de nieren, andere gelijktijdige ziekte of combinatietherapie met andere geneesmiddelen, wordt de dosis van het geneesmiddel bij ouderen met de nodige voorzichtigheid gekozen, waarbij het gebruik van het lyofilisaat wordt gestart vanaf de ondergrens van het dosisbereik.
Klinische gegevens over het gebruik van de stof bij nierfalen zijn beperkt, daarom is medisch toezicht vereist voor de benoeming in deze gevallen.
Farmacokinetische parameters van ademetionine bij gezonde personen en bij patiënten met chronische leverpathologieën zijn vergelijkbaar.
Bijwerkingen
Diarree, misselijkheid en hoofdpijn waren de meest voorkomende bijwerkingen tijdens klinische onderzoeken met Ademetionine met meer dan 2100 vrijwilligers.
Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden; de frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald - met niet gespecificeerde frequentie):
- infectieuze en parasitaire pathologieën: zelden - urineweginfecties;
- immuunsysteem: zelden - verandering in polsslag (bradycardie, tachycardie) of bloeddruk (arteriële hypertensie / hypotensie), ongemak op de borst, rugpijn, bronchospasmen, kortademigheid, anafylactoïde of anafylactische reacties (inclusief hyperemie van de huid), reacties verhoogde gevoeligheid;
- psyche: vaak - slapeloosheid, angst; zelden - verwarring, opwinding;
- zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - dysgeusie, paresthesie, duizeligheid;
- bloedvaten: zelden - flebitis, arteriële hypotensie, opvliegers;
- ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: zelden - larynxoedeem;
- maagdarmkanaal: vaak - misselijkheid, diarree, buikpijn; zelden - braken, gastro-intestinale klachten, gastro-intestinale bloeding, pijn in het maag-darmkanaal, flatulentie, indigestie, droge mond; zelden - oesofagitis, opgeblazen gevoel;
- huid en onderhuids weefsel: vaak - jeukende huid; zelden - huidallergische reacties (waaronder erytheem, urticaria, huiduitslag en jeuk), angio-oedeem, toegenomen zweten;
- musculoskeletaal en bindweefsel: zelden - spierspasmen, artralgie;
- algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: zelden - koude rillingen, koorts, oedeem, asthenie, reacties en huidnecrose op de injectieplaats; zelden - malaise.
Overdosering
Er zijn geen gegevens over een overdosis ademetionine.
speciale instructies
Rekening houdend met het versterkende effect van het medicijn, wordt het niet aanbevolen om het voor het slapengaan in te nemen. Wanneer het wordt voorgeschreven aan patiënten met levercirrose tegen de achtergrond van hyperazotemie, is het belangrijk om het stikstofgehalte in het bloed systematisch te controleren. Langdurige therapie dient gepaard te gaan met periodieke bepaling van serumcreatinine- en ureumspiegels.
Ademetionine 400 mg wordt niet aanbevolen voor patiënten met een bipolaire stoornis. Er zijn meldingen van de overgang van depressie naar hypomanie of manie tegen de achtergrond van het gebruik ervan. Bij depressie is de kans op zelfmoord en andere ernstige bijwerkingen groter, en daarom moeten dergelijke patiënten tijdens de behandelingsperiode onder constant medisch toezicht staan om de manifestaties van depressie te beoordelen en te behandelen. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de noodzaak om de arts te informeren over het uitblijven van verbetering of verslechtering van de toestand tijdens de periode van gebruik van het lyofilisaat. Er is ook melding gemaakt van het plotselinge begin of de escalatie van angst bij het gebruik ervan. Gewoonlijk hoeft de behandeling niet te worden gestaakt, in sommige gevallen verdween de angst na het verlagen van de dosis of het stoppen met het gebruik van het medicijn.
Aangezien de inhoud van het geneesmiddel kan afnemen tegen de achtergrond van een tekort aan foliumzuur en cyanocobalamine, moet de inhoud worden gecontroleerd bij risicopatiënten (tijdens zwangerschap, leverziekte, bloedarmoede of als er een risico is op vitaminegebrek als gevolg van pathologie of het volgen van een dieet, bijvoorbeeld bij vegetariërs). vitamines in bloedplasma. Als hun tekort wordt gevonden vóór of tijdens de behandeling met Ademetionine, wordt aanbevolen om cyanocobalamine en foliumzuur in te nemen.
Houd er rekening mee dat bij een immunologische analyse het gebruik van een oplossing kan leiden tot een valse bepaling van een indicator van een hoog homocysteïnegehalte in het bloed. In dit verband wordt aanbevolen om andere analysemethoden te gebruiken om de concentratie homocysteïne te bepalen.
De samenstelling van 1 dosis Ademetionine bevat minder dan 23 mg (1 mmol) natrium, dat wil zeggen dat het dit element praktisch niet bevat.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de therapie met Ademethionine kan duizeligheid optreden en daarom is het besturen van voertuigen en het uitvoeren van ander werk dat verband houdt met verhoogde aandacht verboden totdat de patiënt zeker weet dat de therapie geen invloed heeft op zijn vermogen om dit soort activiteiten uit te voeren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Ademetionine wordt niet aanbevolen voor toediening tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap. In het derde trimester is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van het medicijn.
Als het medicijn tijdens borstvoeding moet worden gebruikt, wordt de borstvoeding gestopt.
Gebruik in de kindertijd
Het gebruik van Ademetionine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar is gecontra-indiceerd, aangezien het veiligheids- en werkzaamheidsprofiel van het gebruik bij patiënten van deze leeftijdsgroep niet voldoende is bestudeerd.
Met verminderde nierfunctie
Nierfalen is een relatieve contra-indicatie voor de benoeming van Ademetionine.
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten wordt de behandeling met voorzichtigheid aanbevolen.
Geneesmiddelinteracties
Er zijn geen interacties van ademetionine met andere stoffen / preparaten vastgesteld. Er is melding gemaakt van de ontwikkeling van het serotoninesyndroom tegen de achtergrond van een gecombineerde behandeling met ademethionine en clomipramine (in dergelijke gevallen wordt aanbevolen voorzichtig te zijn).
Analogen
Analogen van Ademetionine zijn Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, etc.
Voorwaarden voor opslag
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Ademetionine
Er zijn weinig beoordelingen over Ademetionine, wat de effectiviteit aangeeft.
Prijs voor Ademetionine in apotheken
De prijs van Ademetionine 400 mg is niet bekend omdat het niet verkrijgbaar is in de apotheek. De geschatte kosten van geneesmiddelanalogen (alle geneesmiddelen bevatten 5 ampullen met 400 mg lyofilisaat in een verpakking voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening in elke ampul en een oplosmiddel): Heptral - 1560-1955 roebel, Samelix - 1309-1379 wrijven., Heptor - 1055-1566 roebel.
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
