Aminophylline - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Oplossing, Tabletten

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Aminofylline

Aminophylline: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Aminophyllin

ATX-code: R03DA05

Werkzame stof: aminofylline (aminofylline)

Producent: Krakow Pharmaceutical Plant (Polen), Remedica Ltd (Cyprus), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republiek Wit-Rusland)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 27-08-2019

Aminofylline is een anti-astmatisch middel, krampstillend, bronchodilaterende en vaatverwijdende werking.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvormen van afgifte:

• tabletten (10 stuks in een verpakking);
• oplossing voor intraveneuze toediening 2,4% (in ampullen van 5 of 10 ml, 10 ampullen in een contourpakket, 1 of 2 verpakkingen in een kartonnen doos);
• rectale zetpillen (6 stuks in een blister, 2 verpakkingen in een kartonnen doos).

Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Aminophylline.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Aminofylline is een bronchodilatator, PDE-remmer (fosfodiësterase). De stof is het ethyleendiaminezout van theofylline, dat de oplosbaarheid bevordert en de opname helpt verhogen.

Het heeft een bronchusverwijdend effect, dat hoogstwaarschijnlijk het gevolg is van een direct ontspannend effect op de gladde spieren van de bloedvaten van de longen en de luchtwegen. Aangenomen wordt dat dit effect verband houdt met de selectieve onderdrukking van de activiteit van specifieke PDE's. Dit leidt tot een verhoging van de intracellulaire concentratie van cAMP (cyclisch adenosinemonofosfaat). Als resultaat van de uitgevoerde onderzoeken werd vastgesteld dat de hoofdrol waarschijnlijk wordt gespeeld door isozymen van type III en IV. Wanneer de activiteit van deze iso-enzymen wordt onderdrukt, kunnen enkele nevenreacties van aminofylline (theofylline) optreden, waaronder braken, tachycardie en arteriële hypotensie. De stof blokkeert purine (adenosine) receptoren, wat een van de factoren kan zijn die de bronchiën beïnvloeden.

Vermindert de hyperreactiviteit van de luchtwegen, die wordt geassocieerd met de late fase van de reactie als gevolg van inademing van allergenen. Er zijn aanwijzingen dat aminofylline in het perifere bloed de activiteit en het aantal T-suppressors verhoogt.

De stof stimuleert het ademhalingscentrum en de samentrekking van het middenrif, verhoogt de mucociliaire klaring, verbetert de functie van de intercostale en ademhalingsspieren en de alveolaire ventilatie. Samen leiden deze effecten tot een afname van de frequentie en ernst van apneu-episodes. Door de normalisatie van de ademhalingsfunctie wordt het bloed verzadigd met zuurstof en neemt de concentratie kooldioxide af. In omstandigheden van hypokaliëmie verbetert het de ventilatie.

Aminofylline heeft een stimulerend effect op de activiteit van het hart, verhoogt de kracht en hartslag, de coronaire bloedstroom en het myocardiale zuurstofverbruik. Tegelijkertijd is er een afname van de tonus van de bloedvaten (voornamelijk de bloedvaten van de hersenen, nieren en huid).

Het heeft een perifere venodilaterende werking, vermindert de druk in de longcirculatie en de pulmonale vaatweerstand. In hoge doses heeft het een epileptogeen effect.

Andere effecten van aminofylline:

• uitbreiding van de extrahepatische galwegen;
• stabilisatie van het mestcelmembraan, remming van de afgifte van mediatoren van allergische reacties;
• verhoogde renale doorbloeding (heeft een milde diuretische eigenschap);
• remming van de aggregatie van bloedplaatjes, verhoging van de weerstand van erytrocyten tegen vervorming (verbetering van de reologische eigenschappen van bloed), vermindering van de vorming van trombus en normalisatie van de microcirculatie;
• verhoogde zuurgraad van maagsap (tocolytisch effect).

Farmacokinetiek

Aminofylline in het lichaam wordt gemetaboliseerd bij fysiologische pH-waarden, waarbij vrije theofylline vrijkomt. Bronchusverwijdend effect ontwikkelt zich bij plasmaconcentraties van theofylline in het bereik van 0,01-0,02 mg / ml. Een concentratie van meer dan 20 mg / ml wordt als giftig beschouwd. Bij een lagere concentratie (0,005-0,01 mg / ml) wordt een opwindend effect op het ademhalingscentrum gerealiseerd.

De mate van binding van theofylline aan plasmaproteïnen is ongeveer 40%. Bij volwassenen is dit cijfer ~ 60%, bij pasgeborenen en patiënten met levercirrose ~ 36%. Dringt door de placentabarrière (serumconcentratie in het bloed van de foetus is iets hoger dan die van de moeder). De stof wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Het metabolisme van theofylline vindt plaats in de lever. Verschillende iso-enzymen van cytochroom P ₄₅₀ zijn bij het proces betrokken, de belangrijkste is CYP1A2. Het resultaat is 1-methyl-urinezuur, 1,3-dimethyl-urinezuur en 3-methylxanthine. De uitscheiding van deze metabolieten vindt plaats in de urine. Bij volwassenen wordt 10% van de stof onveranderd uitgescheiden. Bij pasgeborenen wordt, vanwege de onvolwassenheid van de routes van het verdere metabolisme, het meeste uitgescheiden in de vorm van cafeïne, 50% - onveranderd.

Aanzienlijke individuele variabiliteit in de snelheid van levermetabolisme van theofylline is de oorzaak van uitgesproken verschillen in de waarden van klaring, T _1/2 (halfwaardetijd), plasmaconcentratie. Het levermetabolisme wordt beïnvloed door de volgende factoren: leeftijd, verslaving aan het roken van tabak, inname via de voeding en gelijktijdige medicatie.

Bij niet-rokers met bronchiale astma zonder significante pathologische veranderingen in andere systemen en organen, is T _{1/2 van} theofylline 6-12 uur, bij rokers - van 4 tot 5 uur, bij kinderen - van 1 tot 5 uur, bij pasgeborenen en premature baby's - binnen 10–45 uur. Bij oudere patiënten en patiënten met hartfalen of leverziekte neemt de T _1/2 -waarde van theofylline toe.

Bij hartfalen, chronisch alcoholisme, leverdisfunctie, longoedeem, chronische obstructieve longziekte, neemt de klaring af.

Ethyleendiamine heeft geen effect op de farmacokinetische parameters van theofylline.

Gebruiksaanwijzingen

Aminofylline-injectie-oplossing wordt gebruikt als monotherapie of als aanvullend middel in combinatietherapie bij de behandeling van de volgende ziekten:

• Apneu van pasgeborenen;
• Status asthmaticus;
• Ischemische cerebrale circulatiestoornissen;
• Oedemateus syndroom van renale oorsprong;
• Linker ventrikelfalen, vergezeld van een Cheyne-Stokes-type ademhalingsstoornis en bronchospasmen;
• Acuut en chronisch hartfalen.

Zetpillen en tabletten Aminofylline wordt voorgeschreven voor de behandeling van:

• Slaapapneu;
• Hypertensie in de longcirculatie;
• Broncho-obstructief syndroom van verschillende oorsprong, waaronder bronchiale astma, chronische obstructieve longziekte;
• Chronisch en acuut hartfalen (als onderdeel van combinatietherapie).

Contra-indicaties

Het gebruik van Aminophylline is gecontra-indiceerd:

• Met ernstige arteriële hyper- of hypotensie;
• Met tachyaritmieën;
• Tegen de achtergrond van maagzweren en 12 duodenumzweren in de acute fase;
• Met hyperacide gastritis;
• Tegen de achtergrond van ernstige schendingen van de lever en de nieren;
• Met epilepsie;
• Met hemorragische beroerte;
• Met retinale bloeding;
• Gelijktijdig met efedrine bij kinderen;
• Met overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn, evenals voor andere xanthinederivaten: cafeïne, pentoxifylline, theobromine.

Bij de behandeling van neonatale apneu wordt het medicijn via een nasogastrische buis toegediend.

De benoeming van Aminophylline-oplossing voor kinderen onder de 3 jaar, langdurige orale vormen - tot 12 jaar is gecontra-indiceerd. Het medicijn in de vorm van rectale zetpillen is niet voorgeschreven voor kinderen.

Relatieve contra-indicaties (aminofylline wordt met voorzichtigheid gebruikt, onder medisch toezicht):

• nier- en leverinsufficiëntie;
• zwangerschap en borstvoeding;
• oudere leeftijd.

Aminofylline, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Het doseringsschema van Aminophylline wordt individueel door de arts bepaald, afhankelijk van de leeftijd, indicaties, klinische situatie, schema en toedieningswegen, evenals nicotineverslaving.

Intraveneuze aminofylline wordt langzaam (2 ml / minuut) 1-3 keer per dag toegediend in een dosis van 4-6 mg / kg.

Voor orale toediening is de aanvangsdosering 1 tablet per dag, verdeeld in 2 delen (interval tussen doses - 12 uur). De dosis wordt elke 3 dagen verhoogd totdat het optimale therapeutische effect is bereikt. Verlaagde doseringen worden gebruikt tegen de achtergrond van chronisch hart- en leverfalen, acute longontsteking, virale infecties en ook bij ouderen.

Volwassenen krijgen rectaal 1 zetpil tot 2 keer per dag voorgeschreven, kinderen met een snelheid van 7 mg / kg eenmaal, maximaal 15 mg / kg per dag.

Bijwerkingen

Het gebruik van Aminofylline kan leiden tot de ontwikkeling van stoornissen bij sommige lichaamssystemen, die zich in de meeste gevallen manifesteren als:

• Tachycardie, hartkloppingen, aritmieën, cardialgie, verlaagde bloeddruk, verhoogde frequentie van angina-aanvallen;
• Slapeloosheid, duizeligheid, angst, prikkelbaarheid, hoofdpijn, opwinding, tremor;
• Jeukende huid, huiduitslag, koorts;
• Braken, gastralgie, diarree, misselijkheid, brandend maagzuur, gastro-oesofageale reflux, verergering van maagzweren;
• Verhoogde urineproductie, pijn op de borst, blozen, tachypneu, hematurie, albuminurie, hypoglykemie, meer zweten.

Bij rectale toediening van aminofylline kunnen proctitis en irritatie van het rectale slijmvlies optreden.

Bij langdurige therapie kan de eetlust afnemen.

De ernst van de bijwerkingen hangt af van de ingenomen dosering.

Overdosering

De belangrijkste symptomen zijn: ventriculaire aritmieën, slapeloosheid, fotofobie, angst, gegeneraliseerde convulsies, tachypneu, pijn in het epigastrische gebied, anorexia, diarree, braken, misselijkheid, gastro-intestinale bloeding, tachycardie, blozen in het gezicht.

Therapie: annulering van aminofylline, stimulatie van de uitscheiding van de stof uit het lichaam (maagspoeling, geforceerde diurese, hemosorptie, plasmasorptie, peritoneale dialyse, hemodialyse); symptomatische behandeling.

speciale instructies

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik met anticoagulantia, evenals met andere derivaten van purine of theofylline.

Tijdens de behandeling wordt het niet aanbevolen om grote hoeveelheden cafeïnehoudende dranken of voedingsmiddelen te consumeren.

Gecombineerd gebruik met bètablokkers en glucose-oplossing moet worden vermeden.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Aminofylline tijdens zwangerschap / borstvoeding mag alleen worden gebruikt in gevallen waarin het verwachte voordeel van de therapie opweegt tegen het mogelijke risico.

Theofylline passeert de placentabarrière. Aminofylline-therapie bij zwangere vrouwen kan leiden tot mogelijk schadelijke plasmaconcentraties van theofylline en cafeïne in het bloed van de pasgeborene. De toestand van pasgeborenen van wie de moeder aminofylline heeft gekregen tijdens de zwangerschap (vooral tijdens het derde trimester) moet worden gecontroleerd om mogelijke symptomen van theofylline-intoxicatie onder controle te houden.

Theofylline wordt uitgescheiden in de moedermelk. Het gebruik van het medicijn door een zogende moeder kan prikkelbaarheid bij het kind veroorzaken.

Gebruik in de kindertijd

Het is gecontra-indiceerd om Aminophylline-injecties voor te schrijven aan kinderen jonger dan 3 jaar, langdurige orale vormen - tot 12 jaar. In de vorm van rectale zetpillen wordt het medicijn niet aan kinderen voorgeschreven.

Met verminderde nierfunctie

• ernstige nierfunctiestoornis: therapie is gecontra-indiceerd;
• nierfunctiestoornis: Aminofylline moet met voorzichtigheid worden gebruikt.

Voor schendingen van de leverfunctie

• ernstige leverdisfunctie: therapie is gecontra-indiceerd;
• leverfunctiestoornis: aminofylline moet met voorzichtigheid worden gebruikt.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten Aminofylline wordt onder medisch toezicht voorgeschreven. Verlaging van de dosis kan nodig zijn.

Geneesmiddelinteracties

Het effect van geneesmiddelen / stoffen op de intensiteit van de werking van Aminofylline:

• afname (vanwege verhoogde klaring van aminofylline): fenobarbital, rifampicine, isoniazide, carbamazepine, sulfinpyrazonen, fenytoïne; de intensiteit neemt ook af bij rokende patiënten;
• een toename (als gevolg van een afname van de klaring van aminofylline): antibiotica uit de macrolidegroep, lincomycine, chinolonen, allopurinol, bètablokkers, cimetidine, disulfiram, fluvoxamine, hormonale anticonceptiva voor orale toediening, isoprenaline, viloxazine; de intensiteit neemt ook toe bij gelijktijdig gebruik met griepvaccinatie.

Andere mogelijke interacties:

• bètablokkers, lithiumpreparaten: wederzijdse afname van de werking;
• sympathicomimetica: wederzijdse versterking van de actie;
• enterosorbents, geneesmiddelen met antidiarree-werking: verminderde opname van aminofylline;
• xanthinederivaten: wederzijdse versterking van hypokaliëmie door de werking van β ₂ -adrenoreceptorstimulantia, diuretica en corticosteroïden;
• zure oplossingen: farmaceutische incompatibiliteit.

Analogen

Aminofylline-analogen zijn:

• Volgens de werkzame stof - Eufillin en Aminophyllin-Eskom;
• Door het werkingsmechanisme - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofilline, Neo-Teofedrin.

Voorwaarden voor opslag

Het medicijn in de vorm van een oplossing voor injectie wordt 3 jaar bewaard bij een temperatuur van 5-20 ° C en tabletten gedurende 5 jaar bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Aminophylline

Er zijn geen beoordelingen van Aminophylline, wat te wijten is aan het ontbreken van het medicijn in apotheken.

Prijs voor Aminofylline in apotheken

De prijs van Aminophylline is onbekend, aangezien het niet verkrijgbaar is in apotheekketens.

Een analoog van het medicijn - Euphyllin, de kosten zijn: tabletten van 150 mg (in een verpakking van 30 stuks) - 11-21 roebel, oplossing voor intramusculaire toediening van 24 mg / ml (in een verpakking van 10 ampullen van 10 ml) - 41-52 roebel.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!