Acetazolamide

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Acetazolamide: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische eigenschappen
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij kinderen
11. In geval van verminderde nierfunctie
12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. Gebruik bij ouderen
14. Geneesmiddelinteracties
15. Analogen
16. Voorwaarden voor opslag
17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. Beoordelingen
19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Acetazolamide

ATX-code: S01EC01

Werkzame stof: acetazolamide (acetazolamide)

Fabrikant: LLC "OZON" (Rusland)

Beschrijving en foto-update: 2020-11-06

Prijzen in apotheken: vanaf 185 roebel.

Kopen

Acetazolamide is een diureticum dat wordt gebruikt voor oedemateus syndroom, verhoogde intraoculaire druk (IOD) en overmatige productie van hersenvocht.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van tabletten: wit of bijna wit, rond, platcilindrisch, met een lijn en een afschuining (10, 12, 24 of 30 stuks in een blisterstrip, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 5 of 10 verpakkingen; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 of 100 stuks in een blikje polypropyleen of polyethyleentereftalaat, in een kartonnen doos 1 blikje en gebruiksaanwijzing van acetazolamide).

1 tablet bevat:

werkzame stof: acetazolamide - 250 mg;
aanvullende componenten: croscarmellosenatrium, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, povidon-K25, colloïdaal siliciumdioxide.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

De werkzame stof van Acetazolamide behoort tot de systemische remmers van koolzuuranhydrase (CA), een enzym dat deelneemt aan de hydratatie van kooldioxide en de uitdroging van koolzuur. Het medicijn vertoont een zwakke diuretische activiteit en, door CA te remmen, vermindert het de vorming van bicarbonaationen, waardoor de beweging van natrium in de cellen verder wordt verminderd. De effectiviteit van acetazolamide hangt af van het toepassingspunt van het molecuul: erytrocyten, het corpus ciliare van het oog, het proximale nefron, de choroïde plexus van de hersenen.

Het medicijn wordt gebruikt om intracraniële hypertensie en liquorodynamische stoornissen te behandelen, omdat het helpt om de overmatige productie van hersenvocht ter hoogte van de vasculaire plexus van de hersenen te verminderen. Remming van CA in de ependymocyten van de choroïde plexus vermindert de overmatige negatieve lading in de cellen van de ependymale laag en vermindert de gradiëntfiltratie van plasma naar de hersenventrikels.

Het zwakke diuretische effect van acetazolamide wordt gebruikt bij de behandeling van oedeem syndroom. Door de onderdrukking van CA-activiteit in het proximale nefron wordt een afname van de productie van koolzuur en een verzwakking van de reabsorptie door het epitheel van de tubuli van bicarbonaat- en natriumionen waargenomen, wat uiteindelijk leidt tot een aanzienlijke toename van de afgifte van water.

Een diureticum kan metabole acidose veroorzaken door een verhoogde uitscheiding van koolwaterstoffen. Acetazolamide zorgt voor de eliminatie van magnesium, calcium en fosfaten via de nieren, wat ook het risico op stofwisselingsstoornissen verergert. Tijdens de 3-daagse kuur zonder onderbrekingen wordt de reabsorptie van natriumionen compenserend geactiveerd in de distale tubuli van het nefron, waardoor het diuretisch effect van het medicijn wordt verzwakt. Daarom verliest het 3 dagen na het begin van de inname zijn diuretische eigenschappen. Na een paar dagen van onderbreking van de behandeling is de activiteit van de CA van het proximale nefron genormaliseerd en als gevolg daarvan, wanneer acetazolamide wordt hervat, wordt het diuretisch effect hersteld.

Acetazolamide wordt ook gebruikt om glaucoom te behandelen. Tijdens het proces van afscheiding van kamerwater van het oog, verplaatsen koolwaterstofionen (HCO ₃ ^-) zich intensief van het cytoplasma van gepigmenteerde cellen naar de achterste kamer om de gradiënt van positieve ionen aan te vullen die wordt veroorzaakt door de actieve beweging van natriumionen. Door de productie van koolzuur te blokkeren, verminderen CA-remmers de vorming van HCO ₃ ^-… Bij afwezigheid van een voldoende hoeveelheid van deze anionen neemt de positieve ionengradiënt toe, wat leidt tot een afname van de productie van kamerwater. Remming van CA van het corpus ciliare vermindert de vorming van kamerwater in de voorste oogkamer en verlaagt dientengevolge de IOD. De ontwikkeling van tolerantie voor dit effect wordt niet geregistreerd. Na het nemen van acetazolamide begint de oftalmotonus na 40-60 minuten af te nemen, het maximale effect wordt opgemerkt na 3-5 uur, de IOP-waarden onder het oorspronkelijke niveau (met ongeveer 40-60%) worden gedurende 6-12 uur bepaald.

Omdat de onderdrukking van CA in zenuwcellen van de hersenen de pathologische prikkelbaarheid vertraagt, wordt acetazolamide als adjuvans gebruikt bij de behandeling van epilepsie.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt acetazolamide snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (GIT), de maximale concentratie van 12-27 mcg / ml wordt waargenomen na 1-3 uur Vanaf het moment van toediening wordt het middel in minimale concentraties gedurende 24 uur in het bloed bepaald.

Het diureticum wordt voornamelijk gedistribueerd in bloedplasma, erytrocyten, nieren en in mindere mate in het centrale zenuwstelsel (CZS), spieren, lever en oogbol. Het medicijn passeert de placenta, in een kleine hoeveelheid wordt het uitgescheiden in de moedermelk.

Acetazolamide hoopt zich niet op in weefsels en ondergaat geen metabolische transformatie in het lichaam. Wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Na orale toediening wordt ongeveer 90% van de dosis binnen 24 uur door de nieren uitgescheiden.

Gebruiksaanwijzingen

een acute aanval van glaucoom (ter verlichting), preoperatieve voorbereiding; glaucoom gekenmerkt door een ernstig aanhoudend beloop (bij complexe therapie);
licht / matig oedemateus syndroom (in combinatie met alkalose);
intracraniële hypertensie na ventriculaire bypass-chirurgie, goedaardige intracraniële hypertensie, CSF-dynamiek (als onderdeel van een combinatiebehandeling);
epilepsie (als aanvullende therapie bij anti-epileptica);
een acute vorm van hoogteziekte (om de acclimatisatieperiode te verkorten).

Contra-indicaties

Absoluut:

chronisch nierfalen (CRF) laat stadium, met creatinineklaring (CC) lager dan 10 ml / min;
uremie;
acuut nierfalen;
Leverfalen;
metabole acidose;
refractaire hypokaliëmie / hyponatriëmie;
De ziekte van Addison;
hypocorticisme;
gedecompenseerde vorm van diabetes mellitus;
chronisch geslotenhoekglaucoom in het geval van een lange behandelingskuur (verminderde IOD kan verergering van glaucoom maskeren en leiden tot organische sluiting van de hoek);
leeftijd tot 3 jaar;
Ik trimester van de zwangerschap, lactatieperiode;
overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel, evenals voor andere sulfonamiden.

Relatief (gebruik Acetazolamide met uiterste voorzichtigheid):

longemfyseem en longembolie (tegen de achtergrond van aandoeningen die optreden bij verminderde alveolaire ventilatie, wordt de dreiging van acidose verergerd);
oedeem van nier- en / of leveroorsprong;
verminderde leverfunctie;
schending van de water- en elektrolytenbalans;
diabetes mellitus (het risico op hyperglykemie neemt toe);
er is een risico op obstructie van de urinewegen;
oudere leeftijd;
II - III trimesters van de zwangerschap;
gecombineerd gebruik met acetylsalicylzuur in dagelijkse doses van meer dan 300 mg (aangezien er bij deze combinatie meldingen zijn van tachypneu, anorexia, lethargie, coma en overlijden).

Acetazolamide, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Acetazolamide-tabletten worden oraal ingenomen, strikt zoals voorgeschreven door de behandelende arts.

Aanbevolen doseringsschema op basis van indicaties:

glaucoom (als onderdeel van een complexe behandeling): volwassenen - tegen de achtergrond van openhoekglaucoom 1-4 keer per dag, 250 mg (1 tablet), inname in doses van meer dan 1000 mg (4 tabletten) versterkt het therapeutische effect niet; met secundair glaucoom, elke 4 uur gedurende de dag, 250 mg, soms is het mogelijk om een therapeutisch effect te bereiken na inname van 2 maal / dag, 250 mg; bij acute aanvallen 4 keer / dag, 250 mg; kinderen - voor de behandeling van glaucoomaanvallen in een dagelijkse dosis van 10-15 mg / kg in 3-4 doses; na 5 dagen van de cursus, moet u 2 dagen pauze nemen, in het geval van langdurige therapie is het noodzakelijk om kaliumpreparaten te gebruiken, naleving van een kaliumsparend dieet; ter voorbereiding op de operatie de dag vóór en op de ochtend van de operatie - 250-500 mg;
oedemateus syndroom: aan het begin van de kuur - 250 mg 's morgens, het maximale diuretisch effect wordt bereikt bij gebruik van Acetazolamide 1 keer / dag om de andere dag of gedurende 2 opeenvolgende dagen met een interval van één dag; met een afname van het eerder geregistreerde therapeutische effect, moet het medicijn gedurende 1 dag worden stopgezet om de renale CA-activiteit te herstellen; het gebruik van het medicijn ontslaat niet de noodzaak om het gebruik van natriumchloride, het naleven van bedrust en het gebruik van andere voorgeschreven medicijnen te beperken;
intracraniële hypertensie, liquorodynamische stoornissen: bij een dosis van 250 mg / dag of elke 8-12 uur bij 125-250 mg, om het maximale effect te bereiken - bij een dosis van 750 mg / dag; om een optimaal therapeutisch effect te bereiken, kan de dagelijkse inname zonder onderbreking worden voorgeschreven;
epilepsie: volwassenen - 1 keer / dag, 250-500 mg gedurende 3 dagen, daarna 1 dag pauze, in het geval van gebruik van acetazolamide in combinatie met andere anticonvulsiva, moet de aanvangsdosis 250 mg / dag zijn, indien nodig is een verdere geleidelijke verhoging van de dosis mogelijk; kinderen - 8-30 mg / kg / dag in 1-4 doses; voor volwassenen mag de maximale dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 1000 mg, voor kinderen - 750 mg;
acute hoogteziekte: 24-48 uur voor de beklimming, 500-1000 mg / dag, met een snelle verandering in hoogtezones - 1000 mg / dag; als de symptomen van de ziekte opnieuw optreden, moet de behandeling gedurende 48 uur of langer worden voortgezet.

Als u de volgende dosis acetazolamide overslaat, mag u de dosis niet zoals gewoonlijk verhogen bij de volgende dosis.

Bijwerkingen

immuunsysteem: met onbekende frequentie - anafylactische reacties;
bloed- en lymfestelsel: zelden - leukopenie, aplastische anemie, trombocytopenische purpura, trombocytopenie, agranulocytose, myelosuppressie, pancytopenie;
zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, paresthesie, vooral een tintelend gevoel in de ledematen; zelden - hoofdpijn, opvliegers; uiterst zelden - slaperigheid, convulsies, perifere parese; met een onbekende frequentie - ataxie;
psychische stoornissen: zelden - prikkelbaarheid, depressie; met een onbekende frequentie - opwinding, desoriëntatie, verwarring;
metabolisme en voeding: vaak - smaakstoornis, verminderde eetlust, metabole acidose, ook met gelijktijdige elektrolytenstoornissen (in de regel worden ze geëlimineerd wanneer natriumbicarbonaat wordt voorgeschreven); zelden - dorst; zelden - glucosurie; met een onbekende frequentie - hyponatriëmie, hypokaliëmie;
labyrintstoornissen en gehoororgaan: zelden - oorsuizen en gehoorstoornissen;
gezichtsorgaan: zelden - voorbijgaande myopie (stopt met een dosisverlaging of stopzetting van acetazolamide);
hepatobiliair systeem: zelden - cholestatische geelzucht, leverdisfunctie, snel optredende levernecrose, hepatitis; met een onbekende frequentie - leverkoliek, leverfalen;
spijsverteringskanaal: zelden - misselijkheid, diarree, braken, melena; met een onbekende frequentie - droge mond, dysgeusie;
geslachtsdelen en borstklier: zelden - verminderd libido;
nieren en urinewegen: met een onbekende frequentie - kristallurie, het optreden van nierstenen, polyurie, nier- en ureterale koliek, hematurie, nierbeschadiging, nierfalen;
huid en onderhuids weefsel: zelden - fotosensibilisatie; met onbekende frequentie - urticaria, huiduitslag, pruritus, Stevens-Johnson-syndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse;
schendingen op de injectieplaats en algemene aandoeningen: vaak - vermoeidheid; zelden - zwakte, koorts;
musculoskeletaal en bindweefsel: met een onbekende frequentie - artralgie.

Overdosering

Mogelijke symptomen van een overdosis acetazolamide zijn onder meer metabole acidose, verstoringen van de water- en elektrolytenbalans en aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

Er is geen specifiek antidotum, symptomatische en ondersteunende behandeling wordt aanbevolen. Het is vereist om het plasma-elektrolytgehalte in het bloed te controleren, vooral natrium en kalium, evenals de waterstofindex (pH) van het bloed. Wanneer metabole acidose wordt gedetecteerd, wordt natriumbicarbonaat voorgeschreven. Acetazolamide wordt tijdens hemodialyse geëlimineerd.

speciale instructies

Als het nodig is om acetazolamide gedurende lange tijd te gebruiken, moet een volledig bloedbeeld worden uitgevoerd voordat het wordt ingenomen om het aantal leukocyten, erytrocyten en bloedplaatjes te bepalen. Tijdens de behandeling wordt het ook aanbevolen om regelmatig het bloedbeeld en de serumelektrolytspiegels in het bloed te controleren.

Als tegen de achtergrond van de therapie de ontwikkeling van toxische huidreacties en / of een afname van het aantal bloedlichaampjes wordt waargenomen, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van het medicijn. Als u huiduitslag heeft, moet u een arts raadplegen.

Een verhoging van de dosis acetazolamide veroorzaakt geen toename van het diuretisch effect, maar kan wel een toename van ongewenste nevenreacties (duizeligheid en / of paresthesie) veroorzaken. Het gebruik van het medicijn in hoge doses veroorzaakt in veel gevallen een afname van de urineproductie.

Tegen de achtergrond van een behandeling met acetazolamide gedurende meer dan 5 dagen, wordt de dreiging van metabole acidose verergerd.

De toediening van acetazolamide moet worden voltooid als er voorbijgaande gehoorstoornissen optreden.

Omdat het medicijn urine alkaliseert, moeten patiënten met een voorgeschiedenis van urolithiasis de relatie tussen de voordelen van therapie en het risico op vorming van urinewegstenen beoordelen voordat het wordt gebruikt.

Bij patiënten die anti-epileptica gebruiken, werd een lichte toename van het risico op zelfmoordgedachten en manifestaties van suïcidale activiteit vastgesteld. Het mechanisme van dit fenomeen is niet vastgesteld, maar op basis van bestaande gegevens kan de waarschijnlijkheid dat dergelijke effecten optreden tijdens medicamenteuze behandeling niet worden uitgesloten. Daarom is het bij het gebruik van acetazolamide noodzakelijk om patiënten zorgvuldig te volgen om mogelijke tekenen van suïcidaal denken / gedrag bij hen tijdig te detecteren en de nodige medische zorg te bieden.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Vanwege het feit dat het nemen van acetazolamide, vooral in hoge doses, kan leiden tot slaperigheid, vermoeidheid, ataxie, duizeligheid en desoriëntatie, dient u tijdens de behandeling geen voertuigen en andere complexe bewegingsmechanismen te besturen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Bij zwangere vrouwen zijn er geen strikt gecontroleerde klinische onderzoeken naar het gebruik van het medicijn uitgevoerd. Als gevolg hiervan is het gebruik van Acetazolamide in het eerste trimester van de zwangerschap gecontra-indiceerd, in het tweede en derde trimester is het alleen mogelijk in gevallen waarin het verwachte effect van de behandeling voor de moeder groter is dan de mogelijke bedreiging voor de foetus.

Omdat het medicijn in een kleine hoeveelheid in de moedermelk doordringt, is het noodzakelijk om te stoppen met borstvoeding als acetazolamide tijdens de borstvoeding moet worden ingenomen.

Gebruik in de kindertijd

Voor kinderen jonger dan 3 jaar is therapie met Acetazolamide gecontra-indiceerd.

Bij kinderen vanaf 3 jaar en ouder kan het medicijn worden gebruikt volgens het doseringsschema.

Met verminderde nierfunctie

In aanwezigheid van ernstig chronisch nierfalen (CC minder dan 10 ml / min), uremie of acuut nierfalen, is Acetazolamide gecontra-indiceerd.

Patiënten met nieroedeem dienen met voorzichtigheid te worden behandeld.

Voor schendingen van de leverfunctie

In geval van leverfalen is medicamenteuze behandeling vanwege de dreiging van encefalopathie gecontra-indiceerd.

Patiënten met functionele stoornissen van de lever, inclusief met leveroedeem, dienen Acetazolamide met voorzichtigheid te gebruiken.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten dienen met uiterste voorzichtigheid te worden behandeld met acetazolamide.

Geneesmiddelinteracties

atropine, kinidine, amfetamine: de dreiging van verhoogde bijwerkingen van deze stoffen wordt verergerd;
Cardiale glycosiden; geneesmiddelen die de bloeddruk verhogen: dosisaanpassing van acetazolamide is vereist;
methylxanthines (aminofylline): het diuretisch effect van acetazolamide wordt versterkt;
acetylsalicylzuur: het risico van verhoogde toxische effecten op het centrale zenuwstelsel en het optreden van metabole acidose wordt verergerd;
fenytoïne: de serumspiegel van deze stof in het bloed stijgt;
hypoglycemische geneesmiddelen, foliumzuurantagonisten, orale anticoagulantia: het effect van deze geneesmiddelen wordt versterkt;
cyclosporine: de concentratie neemt toe;
efedrine: de werking van deze stof wordt versterkt;
anti-epileptica: de manifestaties van osteomalacie, veroorzaakt door de inname van deze medicijnen, nemen toe;
zuurvormende diuretica, waaronder ammoniumchloride: verzwakken het diuretisch effect van acetazolamide;
lithium: de uitscheiding neemt toe;
β-blokkers, cholinerge geneesmiddelen: verhoogd hypotensief effect op IOD;
niet-depolariserende spierverslappers, carbamazepine: het gehalte van deze geneesmiddelen in het bloedplasma neemt toe;
methenamine: het antiseptische effect van dit middel op het urinestelsel is verzwakt;
natriumbicarbonaat: de dreiging van nierstenen neemt toe;
primidon: de opname ervan in het maagdarmkanaal neemt af, wat een afname van de plasmaconcentratie van deze stof en zijn metabolieten kan veroorzaken en het anticonvulsieve effect ervan kan verminderen; Bij deze combinatie is bijzondere voorzichtigheid geboden.

Analogen

Analogen van Acetazolamide zijn Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

De houdbaarheid is 3 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen over Acetazolamide

Momenteel zijn er geen patiëntbeoordelingen over Acetazolamide op gespecialiseerde sites, op basis waarvan de effectiviteit en nadelen objectief kunnen worden beoordeeld.

Prijs voor Acetazolamide in apotheken

De prijs voor acetazolamide, in de vorm van tabletten, kan 180-210 roebel zijn. voor 30 st. verpakt.

Acetazolamide: prijzen in online apotheken

Medicijnnaam

Prijs

Apotheek

Acetazolamide 250 mg tabletten 30 stuks

185 RUB

Kopen

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!