Bromocriptine
Bromocriptine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Bromocriptine
ATX-code: N.04. BC01
Werkzame stof: bromocriptine (bromocriptine)
Producent: Gedeon Richter (Hongarije), Kiev Vitamin Plant (Oekraïne), Ozon LLC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 13-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 194 roebel.
Kopen
Bromocriptine behoort tot de groep van remmers van prolactinesecretie, is een antiparkinsongeneesmiddel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Bromocriptine is verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 of 100 stuks in blisters of polymeercontainers).
Het actieve ingrediënt van het medicijn is bromocriptine.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Bromocriptine is een ergot-derivaat en dopaminereceptoragonist (D 2). De verbinding onderdrukt de productie van prolactine in de voorkwab van de hypofyse en heeft geen invloed op de synthese en afgifte van andere hypofysehormonen (met uitzondering van patiënten met acromegalie, bij wie bromocriptine het niveau van groeihormoon verlaagt). In de postpartumperiode is prolactine vereist voor de start en verdere instandhouding van de lactatie. In andere periodes van het leven veroorzaakt een toename van de prolactineproductie onregelmatige menstruatie en ovulatie en / of pathologische lactatie (galactorroe).
Bromocriptine, dat behoort tot specifieke remmers van prolactinesynthese, kan worden gebruikt om fysiologische lactatie te voorkomen of te onderdrukken, evenals bij de behandeling van pathologische aandoeningen veroorzaakt door prolactinehypersecretie.
Bij anovulatoire menstruatiecycli, die al dan niet gepaard gaan met galactorroe en / of amenorroe, helpt bromocriptine de ovariële functie te normaliseren en de endocriene regulatie op het niveau van de ovarium-hypofyse te herstellen.
Het gebruik van bromocriptine leidt niet tot een verminderde postpartum involutie van de baarmoeder en verhoogt het risico op trombo-embolie niet, en vermindert ook de ernst van klinische symptomen bij polycysteus ovariumsyndroom.
Het medicijn remt de groei of verkleint de omvang van prolactinomen (prolactine-uitscheidende adenomen).
Bij patiënten met acromegalie verlaagt bromocriptine niet alleen het gehalte aan prolactine en groeihormoon in het bloedplasma, maar heeft het ook een positief effect op de klinische manifestaties van de ziekte en glucosetolerantie.
Bij de ziekte van Parkinson, vergezeld van een tekort aan dopamine in bepaalde hersenstructuren, wordt het medicijn in hogere doses gebruikt dan bij de behandeling van endocriene ziekten. Bromocriptine activeert dopaminereceptoren, waardoor het neurochemische evenwicht in deze structuren wordt hersteld. Wanneer het medicijn wordt voorgeschreven, neemt de ernst van de symptomen van depressie, die vaak worden waargenomen bij patiënten met parkinsonisme (loopstoornis, tremor, akinesie en stijfheid in alle stadia van de ziekte), af.
Het medicijn kan de bloeddruk verlagen, maar het mechanisme van deze actie blijft slecht begrepen. Er zijn suggesties dat dit effect het gevolg is van een agonistisch effect op centrale dopaminereceptoren. Als gevolg hiervan neemt de vasculaire tonus af en neemt ook de concentratie van catecholamines in het bloedplasma af. Het medicijn werkt dus als een vasodilatator.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt bromocriptine voor 25-30% uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Het maximale gehalte aan bloedplasma wordt binnen 1 tot 3 uur bereikt. Wanneer het medicijn oraal wordt ingenomen in een dosis van 5 mg, is de maximale concentratie in bloedplasma 0,465 ng / ml. Het effect van het verminderen van prolactine wordt 1 à 2 uur na orale toediening van het geneesmiddel waargenomen en bereikt een piek na 5 à 10 uur - de prolactineconcentratie neemt met ongeveer 80% af, waarna deze 8 à 12 uur onveranderd blijft.
Bromocriptine bindt voor ongeveer 96% aan bloedplasma-eiwitten. Het wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever tijdens "primaire passage", waarbij een aantal metabolieten wordt gevormd. De biologische beschikbaarheid van deze verbinding is ongeveer 6%. In vitro studies hebben aangetoond dat bromocriptine een hoge affiniteit heeft voor het CYP3A-enzym. Een concurrerend substraat en / of CYP3A4-remmers kunnen metabolische processen waarbij bromocriptine betrokken is, remmen en de plasmaspiegel ervan verhogen. Het effect van microsomale oxidatie-enzymen in de lever (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) op het metabolisme van het medicijn is niet goed begrepen. Bromocriptine is een CYP3A4-remmer.
Het onveranderde medicijn wordt op een bifasische manier uit het bloedplasma uitgescheiden. De uiteindelijke halfwaardetijd bereikt gemiddeld 15 uur (het bereik van de spreiding is 8-20 uur). Bromocriptine en zijn metabolieten worden bijna volledig uitgescheiden in de ontlasting, slechts 6% wordt uitgescheiden in de urine.
Bij patiënten met leverfunctiestoornissen kan de uitscheidingssnelheid van bromocriptine afnemen en kan de inhoud ervan in het bloedplasma toenemen, wat een dosisaanpassing vereist. Het effect van geslacht, ras en leeftijd van patiënten op de farmacokinetische parameters van de actieve component van het geneesmiddel en zijn metabolieten is niet voldoende bestudeerd.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies is Bromocriptine aan te raden om te gebruiken bij vrouwelijke onvruchtbaarheid en menstruele onregelmatigheden:
- Prolactine-afhankelijke aandoeningen en ziekten die al dan niet gepaard gaan met hyperprolactinemie (oligomenorroe; secundaire hyperprolactinemie geïnduceerd door geneesmiddelen; amenorroe, al dan niet vergezeld van galactorroe; falen van de luteale fase);
- Prolactine-onafhankelijke vrouwelijke onvruchtbaarheid (polycysteus ovariumsyndroom, anovulatoire cycli - als aanvullende behandeling voor anti-oestrogenen).
Ook indicaties voor het voorschrijven van het medicijn zijn:
- Hyperprolactinemie bij mannen: prolactine-afhankelijk hypogonadisme (verlies van libido, oligospermie, impotentie);
- Goedaardige borstaandoeningen: goedaardige cystische en / of nodulaire veranderingen, vooral fibrocystische borstaandoeningen; mastalgie in isolatie of in combinatie met goedaardige cystische of nodulaire veranderingen of met premenstrueel syndroom;
- Premenstrueel syndroom: oedeem geassocieerd met de fase van de cyclus; pijn in de borstklieren; winderigheid; stemmingsstoornissen;
- Prolactinomen: als conservatieve behandeling voor prolactinesecrerende micro- en macroadenomen van de hypofyse; om de grootte van de tumor te verkleinen en de verwijdering ervan te vergemakkelijken (in de preoperatieve behandelperiode); als postoperatieve therapie als het prolactineniveau verhoogd blijft;
- Ziekte van Parkinson, parkinsonisme, inclusief na encefalitis (als monotherapie of als onderdeel van een combinatiebehandeling met andere antiparkinsongeneesmiddelen).
Bromocriptine wordt ook voorgeschreven om de lactatie te stoppen of te voorkomen na de bevalling als er een medische indicatie is (postpartum stuwing van de borstklieren, preventie van lactatie na abortus, postpartum mastitis die begint).
Contra-indicaties
- Chorea van Huntington;
- Arteriële hypotensie / hypertensie;
- Essentiële en familiale tremoren;
- Ernstige vormen van hart- en vaatziekten;
- Endogene psychosen;
- Zwangerschapstoxicose;
- Overgevoeligheid van de patiënt voor ergot-alkaloïden.
Instructies voor het gebruik van Bromocriptine: methode en dosering
De exacte dosering en duur van de therapie worden individueel bepaald.
Tabletten worden oraal ingenomen met 1,25-2,5 mg 2-3 maal daags.
De dagelijkse dosis van het medicijn kan geleidelijk worden verhoogd:
- Met prolactinoom, mannelijk hypogonadisme, acromegalie, goedaardige ziekten van de borstklieren - tot 5-20 mg;
- Met parkinsonisme - tot 10-40 mg.
Als er tijdens het proces van dosisselectie bijwerkingen optreden, is het noodzakelijk om de dagelijkse dosis Bromocriptine te verlagen en deze gedurende een week op dit niveau te houden. Als de bijwerkingen verdwijnen, kunt u de dosis weer verhogen.
Bijwerkingen
In sommige gevallen kan het gebruik van Bromocriptine de volgende bijwerkingen veroorzaken:
- Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid (treedt meestal op in de eerste week van de therapie), psychomotorische agitatie, verminderde gezichtsscherpte, slaperigheid, dyskinesie, hallucinaties;
- Van de kant van het spijsverteringsstelsel: diarree, misselijkheid en braken, obstipatie, leverdisfunctie, droge mond;
- Van de kant van het cardiovasculaire systeem: aritmie, orthostatische hypotensie; bij langdurig gebruik, in sommige gevallen - het syndroom van Raynaud (vooral bij patiënten met aanleg);
- Allergische reacties: huiduitslag;
- Andere: krampen in de kuitspieren, verstopte neus.
Overdosering
Symptomen van overdosering zijn onder meer hallucinaties, wazig bewustzijn, hoofdpijn, slaperigheid, misselijkheid, braken, pijn op de borst, koude ledematen, hartkloppingen, zwakke pols, veranderingen in bloeddruk (meestal een verlaging).
In dit geval wordt symptomatische therapie aanbevolen. Gedurende de eerste 3 uur na inname van Bromocriptine, is het noodzakelijk om de maag te spoelen en actieve kool in te nemen om de opname van het geneesmiddel uit het maagdarmkanaal te verminderen.
speciale instructies
Bromocriptine wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij gelijktijdige antihypertensieve therapie, evenals als de patiënt:
- Parkinsonisme met tekenen van dementie;
- Een geschiedenis van gastro-intestinale bloeding;
- Erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal.
Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om de toestand en bloeddruk van de patiënt regelmatig te controleren vanwege de mogelijkheid (vooral in de eerste dagen van de behandeling) dat hypotensieve reacties optreden.
Naarmate de dosis wordt verlaagd, nemen de meeste bijwerkingen van bromocriptine af. In de beginfase van de behandeling wordt aanbevolen om een uur voor inname een anti-emeticum voor te schrijven.
Bij langdurig gebruik van Bromocriptine door vrouwen met een regelmatige maandelijkse cyclus, is het noodzakelijk om eenmaal per jaar een gynaecologisch onderzoek te ondergaan, bij voorkeur met een cytologisch onderzoek van de weefsels van de baarmoederhals en het endometrium. Wanneer de menopauze binnen zes maanden optreedt, wordt maandelijks diagnostiek uitgevoerd.
Bromocriptine-therapie kan de reproductieve functie normaliseren. Om een ongewenste zwangerschap te voorkomen, moet u betrouwbare anticonceptie gebruiken (met uitzondering van hormonale anticonceptiva).
Met een hypofyse-adenoom, vergezeld van een aanzienlijke toename van de grootte van de sella turcica en verminderde visuele velden, is de benoeming van het medicijn alleen mogelijk in gevallen van ineffectiviteit van chirurgische behandeling en bestralingstherapie.
In het geval van de benoeming van Bromocriptine voor mastopathie, moet de aanwezigheid van een kwaadaardige tumor volledig worden uitgesloten.
Combinatietherapie met bromocriptine en levodopa bij de ziekte van Parkinson en het parkinson-syndroom kan het klinische effect versterken, waardoor u de dosis levodopa kunt verlagen of volledig kunt annuleren. Dit is vooral belangrijk bij de behandeling van patiënten bij wie levodopatherapie niet leidt tot een stabiel therapeutisch effect of de ontwikkeling van motorische stoornissen veroorzaakt.
Patiënten die bromocriptine gebruiken, wordt geadviseerd om af te zien van het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten waarvoor psychomotorische snelheid en verhoogde concentratie vereist zijn.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Als zwangerschap optreedt, moet bromocriptine onmiddellijk worden stopgezet, tenzij het mogelijke voordeel van de therapie voor de moeder aanzienlijk opweegt tegen de mogelijke risico's voor de foetus (waarbij grote hypofysetumoren een neiging tot groei vertonen). Inname van het medicijn in de eerste 8 weken van de zwangerschap heeft geen negatief effect op het verloop en de uitkomst van de zwangerschap. Na de afschaffing van bromocriptine neemt het risico op een spontane miskraam niet toe.
Het medicijn vermindert de productie van moedermelk, dus het mag niet tijdens borstvoeding worden gebruikt.
Om de borstvoeding te stoppen, kan bromocriptine worden voorgeschreven als dit medisch geïndiceerd is.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van bromocriptine met orale anticonceptiva neemt het prolactinegehalte in het bloedplasma toe. Het medicijn mag niet samen met andere ergot-alkaloïden worden toegediend.
Bromocriptine versterkt het effect van antihypertensiva en levodopa. De effectiviteit van hun behandeling kan afnemen in combinatie met tricyclische antidepressiva (amitriptyline, imipramine) of dopamine-agonisten (butyrofenonen, fenothiazines).
Fenothiazines, monoamineoxidaseremmers, thioxanthines, furazolidon, reserpine, loxapine, metoclopramide, methyldopa verhogen het gehalte aan bromocriptine in het bloedplasma en verhogen het risico op bijwerkingen.
Als bromocriptine wordt gecombineerd met ritonavir, wordt aanbevolen om de dosis van de eerste met 50% te verlagen. De combinatie van het medicijn met sympathicomimetica kan aanvallen van ernstige hoofdpijn en verhoogde bloeddruk veroorzaken. Bij gelijktijdige toediening van bromocriptine en sumatriptan neemt het risico op een vasospastische reactie toe door de additieve werking van deze verbindingen.
De maximale concentratie van bromocriptine in bloedplasma en de biologische beschikbaarheid nemen toe als het geneesmiddel wordt gecombineerd met octreotide, erytromycine, claritromycine en josamycine.
Bromocriptine verhoogt de concentratie in het bloed van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het iso-enzym CYP3A4. Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van bromocriptine met geneesmiddelen met een smalle therapeutische index, vooral die geneesmiddelen die een verlenging van het QT-interval veroorzaken (bijvoorbeeld terbinafine, imipramine, amiodaron).
De combinatie van ethanol met bromocriptine kan leiden tot de ontwikkeling van disulfiram-achtige reacties, uitgedrukt in convulsieve aanvallen, zwakte, pijn op de borst, verminderde gezichtsscherpte, hyperemie, kloppende hoofdpijn, reflexhoest, misselijkheid, braken.
Analogen
Bromocriptine-analogen zijn: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
Voorwaarden voor opslag
Houdbaarheid - 3 jaar, bewaar op een droge, donkere plaats bij een temperatuur van 2-8 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Bromocriptine
Talrijke beoordelingen van Bromocriptine bewijzen de effectiviteit van het medicijn. Patiënten melden een afname van de prolactinespiegels, een snelle stopzetting van de lactatie en het verdwijnen van borstknobbels. Voor veel vrouwen die borstvoeding gaven, heeft het medicijn de productie van moedermelk helpen stoppen, maar er zijn berichten dat niet alle patiënten zijn geholpen. Sommige patiënten spreken negatief over bromocriptine vanwege frequente en ernstige bijwerkingen.
De prijs van Bromocriptine in apotheken
De geschatte prijs van Bromocriptine in apotheken is 188-287 roebel (het pakket bevat 30 tabletten).
Bromocriptine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Bromocriptine 2,5 mg tabletten 30 stuks. 194 r Kopen |
|
Bromocriptine tabblad. 2,5 mg kan # 30 RUB 300 Kopen |
|
Bromocriptine Richter 2,5 mg tabletten 30 stuks 346 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
