Valaciclovir
Valaciclovir: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Gebruik bij ouderen
- 13. Geneesmiddelinteracties
- 14. Analogen
- 15. Voorwaarden voor opslag
- 16. Voorwaarden voor apotheken
- 17. Beoordelingen
- 18. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Valacyclovir
ATX-code: J05AB11
Werkzame stof: valaciclovir (valaciclovir)
Producent: Ozone, LLC (Rusland), Drug Technology (Rusland), Sintez, OJSC (Rusland), Izvarino Pharma, LLC (Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 28.08.2020
Prijzen in apotheken: vanaf 287 roebel.
Kopen
Valaciclovir is een antiviraal middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Valaciclovir is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: ovaal, biconvex, de kern en het omhulsel zijn bijna wit of wit, tabletten van 1000 mg hebben aan één kant een kans op delen (7, 10, 28 of 30 stuks in een blisterverpakking, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 of 10 pakken; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 of 100 stuks in een blik, in kartonnen doos met 1 blik; elke doos bevat ook instructies voor het gebruik van Valaciclovir).
1 tablet bevat:
- werkzame stof: valaciclovirhydrochloride - 556,2 mg of 1112,4 mg, wat overeenkomt met het gehalte van 500 mg of 1000 mg valaciclovir;
- hulpcomponenten: povidon K25, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
- samenstelling omhulsel: titaandioxide, macrogol 4000, hypromellose.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Valaciclovir is een antiviraal middel. Het is een L-valine-ester van acyclovir, een analoog van een purinenucleotide (guanine), een specifieke remmer van DNA-polymerase (deoxyribonucleïnezuurpolymerase) van herpesvirussen. Blokkeert virale DNA-biosynthese en virale replicatie.
Een stof in het menselijk lichaam wordt onder invloed van het enzym valaciclovirhydrolase snel en volledig omgezet in aciclovir en L-valine. Actief acyclovirtrifosfaat wordt gevormd uit acyclovir als resultaat van fosforylering, dat in staat is om viraal DNA-polymerase competitief te onderdrukken.
De eerste fase van fosforylering wordt uitgevoerd onder invloed van een virusspecifiek enzym (voor Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-virus - virale thymidinekinase, die alleen wordt aangetroffen in cellen die zijn geïnfecteerd met het virus). De selectiviteit van het medicijn voor cytomegalovirus is te wijten aan het feit dat fosforylering tot op zekere hoogte wordt gemedieerd door het product van het UL97-fosfotransferasegen.
De stof is actief tegen cytomegalovirus, herpes simplex-virussen van type 1 en 2, varicella zoster, Epstein-Barr en humaan herpesvirus type 6.
Farmacokinetiek
Valaciclovir wordt sterk geabsorbeerd. De stof wordt snel en bijna volledig omgezet in aciclovir en L-valine.
Als 1 g valaciclovir wordt ingenomen, is de biologische beschikbaarheid van aciclovir 54% (3-5 keer hoger dan na orale toediening van aciclovir).
Na 4 maal daags 3 g valaciclovir te hebben ingenomen, is de AUC-waarde (oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve) ongeveer gelijk aan de AUC van aciclovir bij intraveneuze toediening in een dosis van 5 mg om de 8 uur.
C max (maximale plasmaconcentratie) na één enkele inname van 1 g van de stof 15 tot 25 umol / ml, de tijd te bereiken is in het traject van 1,6-2,1 uur; Ongemetaboliseerd valaciclovir wordt na 3 uur niet meer in plasma aangetroffen. De mate van binding aan plasma-eiwitten: valaciclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%.
Acyclovir wordt wijd verspreid in lichaamsvloeistoffen en weefsels, inclusief in de vloeistof van herpetische blaasjes, hersenen, lever, nieren, longen, darmen, milt, spieren, baarmoeder, slijmvliezen en vaginale afscheidingen, sperma, traanvocht, vruchtwater en hersenvocht. … De hoogste concentraties worden gevonden in de nieren, darmen en lever. De stof gaat door de placenta en komt in de moedermelk terecht.
T 1/2 (halfwaardetijd) van valaciclovir - minder dan 30 minuten, aciclovir - van 2,5 tot 3,3 uur, bij patiënten met terminaal nierfalen - 14 uur, bij oudere patiënten (van 65 tot 83 jaar) - van 3,3 tot 3,7 uur.
Uitscheiding wordt uitgevoerd door de nieren (45,6%), voornamelijk als aciclovir en zijn metaboliet (9-carboxymethoxymethylguanine), minder dan 1% wordt onveranderd uitgescheiden, evenals gedurende 96 uur via de darmen (47,12%).
Gebruiksaanwijzingen
Voor patiënten ouder dan 12 jaar is het gebruik van Valaciclovir geïndiceerd:
- behandeling en preventie (ook bij volwassenen met immunodeficiëntie) van infectieziekten van de slijmvliezen en huid veroorzaakt door het herpes simplex-virus [inclusief herpes labialis (herpes labialis) en nieuw gediagnosticeerde of terugkerende genitale herpes (herpes genitalis)];
- preventie van infectieuze pathologieën na transplantatie van parenchymale organen;
- preventie van cytomegalovirusinfecties.
Bovendien krijgen alleen volwassenen pillen voorgeschreven voor de behandeling van herpes zoster (herpes zoster), inclusief herpes zoster oftalmologisch.
Contra-indicaties
- HIV-infectie met een totaal aantal CD4- en lymfocyten van minder dan 100 in 1 μl;
- leeftijd tot 12 jaar (indien voorgeschreven voor de preventie van infecties veroorzaakt door cytomegalovirus en ziekten na orgaantransplantatie);
- leeftijd tot 18 jaar (indien voorgeschreven voor alle andere indicaties; vanwege onvoldoende klinische gegevens);
- overgevoeligheid voor aciclovir of geneesmiddelcomponenten.
Valaciclovir-tabletten moeten met voorzichtigheid worden ingenomen als er een risico bestaat op uitdroging, nierfalen, gelijktijdig gebruik van nefrotoxische geneesmiddelen, tijdens zwangerschap en borstvoeding, op oudere leeftijd, bij patiënten met een klinisch tot expressie gebrachte vorm van hiv-infectie.
Valaciclovir, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Valaciclovir-tabletten worden oraal met water ingenomen, ongeacht de maaltijd.
Aanbevolen dosering:
- behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus: 500 mg 2 keer per dag. In geval van terugval - binnen 3 of 5 dagen, in geval van primaire herpes - moet de duur van de kuur worden verlengd tot 10 dagen. In geval van terugval, is het noodzakelijk om het medicijn in de prodromale periode te gebruiken of vanaf het moment dat de eerste tekenen van de ziekte verschijnen. Als alternatief wordt bij de behandeling van labiale herpes een dubbele dosis van 2000 mg gedurende 1 dag met een interval van ten minste 6 uur als effectief beschouwd;
- onderdrukking of preventie van herhaling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus (inclusief bij volwassenen met immunodeficiëntie): immunocompetente patiënten - 500 mg 1 keer per dag, volwassenen met immunodeficiëntie - 500 mg 2 keer per dag. De duur van de cursus is 6-12 maanden, daarna is het noodzakelijk om de effectiviteit van de therapie te beoordelen;
- preventie van cytomegalovirusinfecties en ziekten na transplantatie (transplantatie) van parenchymale organen: 2000 mg 4 keer per dag, de duur van de behandeling is 3 maanden of langer. Het medicijn moet onmiddellijk na transplantatie worden ingenomen. De dosis moet worden verlaagd rekening houdend met de creatinineklaring;
- behandeling van herpes zoster (herpes zoster) en oftalmische herpes zoster bij volwassen patiënten: 1000 mg 3 keer per dag, kuur - 7 dagen.
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing vereist.
Het doseringsschema voor patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis is afhankelijk van de creatinineklaring (CC):
- therapie van oftalmische herpes zoster en herpes zoster bij immunocompetente volwassen patiënten: CC 50 ml / min en meer - 1000 mg 3 keer per dag, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 keer per dag, CC 10-29 ml / min - 1000 mg eenmaal daags, CC minder dan 10 ml / min - 500 mg eenmaal daags;
- therapie van virale herpes simplex bij immunocompetente patiënten ouder dan 12 jaar: CC 30 ml / min en hoger - 500 mg 2 keer per dag, CC tot 30 ml / min - 500 mg eenmaal daags;
- therapie van labiale herpes bij immunocompetente patiënten: CC 50 ml / min en meer - 2000 mg 2 keer per dag, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 keer per dag, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 keer per dag, CC tot 10 ml / min - 500 mg eenmaal daags;
- preventie (onderdrukking) van virale herpes simplex bij immunocompetente patiënten ouder dan 12 jaar: CC 30 ml / min en hoger - 500 mg eenmaal daags, CC tot 30 ml / min - 500 mg eenmaal per twee dagen;
- preventie (onderdrukking) van virale herpes simplex bij volwassenen met immunodeficiëntie: CC 30 ml / min - 500 mg 2 keer per dag, CC tot 30 ml / min - 500 mg eenmaal daags;
- preventie van cytomegalovirusinfecties: CC tot 75 ml / min - 2000 mg 4 keer per dag, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 keer per dag, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 keer per dag, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 keer per dag, CC tot 10 ml / min of met hemodialyse - 1500 mg eenmaal per dag. De tabletten worden ingenomen na de hemodialyseprocedure.
De patiënt moet ervoor zorgen dat er een adequate water- en elektrolytenbalans in stand wordt gehouden.
Met cirrose van de lever van milde en matige ernst bij volwassen patiënten (met behouden synthetische leverfunctie), is het mogelijk om het medicijn voor te schrijven in een dosis van 1000 mg eenmaal daags.
Bijwerkingen
- van de kant van de psyche en het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - verwarring, duizeligheid, bewustzijnsdepressie, hallucinaties; zeer zelden - psychotische symptomen, agitatie, tremor, encefalopathie, ataxie, dysartrie, convulsies, coma;
- uit het maagdarmkanaal: vaak - misselijkheid; zelden - braken, buikklachten, diarree;
- van het immuunsysteem: zelden - anafylaxie;
- uit het bloedsysteem en hematopoëtische organen: zeer zelden - trombocytopenie, leukopenie (vaker tegen de achtergrond van verminderde immuniteit);
- van het ademhalingssysteem: zelden - kortademigheid;
- van het hepatobiliaire systeem: zeer zelden - omkeerbare schendingen van functionele levertesten;
- uit het urinestelsel: zelden - hematurie (meestal met pathologische aandoeningen van de nieren); zelden - functionele aantasting van de nieren; zeer zelden - nierkoliek, acuut nierfalen; mogelijk - de ophoping van kristallen van het medicijn in het lumen van de niertubuli;
- dermatologische reacties: zelden - huiduitslag, lichtgevoeligheid; zelden - jeuk; zeer zelden - urticaria, angio-oedeem;
- andere: tegen de achtergrond van langdurige therapie in hoge doses (patiënten met HIV-infectie) - nierfalen, microangiopathische hemolytische anemie, trombocytopenie (de mate van geneesmiddeleffect is niet vastgesteld).
Overdosering
De belangrijkste symptomen: braken, misselijkheid, acuut nierfalen, neurologische aandoeningen (inclusief hallucinaties, verwardheid, bewustzijnsdepressie, agitatie, coma). In de meeste gevallen werd de ontwikkeling van dergelijke aandoeningen opgemerkt met een verminderde nierfunctie en bij oudere patiënten die herhaaldelijk de aanbevolen doses valaciclovir kregen toegediend, wat geassocieerd is met het niet naleven van het doseringsregime.
Therapie: de toestand van de patiënt moet zorgvuldig worden gecontroleerd. De eliminatie van aciclovir uit het bloed wordt grotendeels vergemakkelijkt door hemodialyse; het kan worden beschouwd als de voorkeursmethode bij de behandeling van een overdosis aciclovir.
speciale instructies
Behandeling met Valaciclovir moet worden uitgevoerd onder nauw toezicht van een arts, dit zal het mogelijk maken om de ontwikkeling van bijwerkingen tijdig te bepalen en passende maatregelen te nemen.
Het gebruik van valaciclovir vanaf het moment dat de eerste tekenen van terugval optreden, kan een groter therapeutisch effect hebben en zal de ontwikkeling van een laesie veroorzaakt door het herpes simplex-virus voorkomen. Symptomen van labiale herpes zijn jeuk, tintelingen en verbranding.
Om de ontwikkeling van uitdroging te voorkomen, is het tijdens de periode van inname van de tabletten noodzakelijk om voldoende vocht te drinken, vooral voor oudere patiënten.
Regelmatige bepaling van de creatinineklaring, vooral na orgaantransplantatie of implantatie, maakt een adequate dosisaanpassing van valaciclovir mogelijk en vermindert het risico op bijwerkingen van de nierfunctie.
In aanwezigheid van symptomen van genitale herpes is geslachtsgemeenschap zonder betrouwbare barrière-anticonceptie gecontra-indiceerd, zelfs tegen de achtergrond van antivirale therapie.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Het gebruik van hoge doses valaciclovir veroorzaakt vaak de ontwikkeling van bijwerkingen, vooral van het zenuwstelsel, daarom wordt aanbevolen om tijdens de behandelingsperiode voorzichtig te zijn tijdens het rijden.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Valaciclovir tijdens zwangerschap / borstvoeding wordt met voorzichtigheid voorgeschreven na beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico.
Volgens de registratierecords over het resultaat van de zwangerschap bij vrouwen die valaciclovir en andere geneesmiddelen die aciclovir bevatten, namen, was er geen toename van het aantal geboorteafwijkingen bij hun kinderen in vergelijking met de algemene bevolking. Er kunnen echter geen betrouwbare en definitieve conclusies worden getrokken over de veiligheid van het gebruik van valaciclovir tijdens de zwangerschap, aangezien slechts een klein aantal vrouwen dat valaciclovir heeft gebruikt tijdens de zwangerschap is opgenomen in het register.
Gebruik in de kindertijd
Contra-indicatie:
- tot 12 jaar: indien voorgeschreven ter voorkoming van infecties veroorzaakt door cytomegalovirus en ziekten na orgaantransplantatie;
- tot 18 jaar: indien voorgeschreven voor alle andere indicaties (wegens onvoldoende klinische gegevens).
Met verminderde nierfunctie
Valaciclovir wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Gebruik bij ouderen
Valaciclovir voor oudere patiënten wordt onder medisch toezicht voorgeschreven.
Geneesmiddelinteracties
Aangezien valaciclovir onveranderd wordt uitgescheiden door renale secretie, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige behandeling met geneesmiddelen met een vergelijkbaar eliminatiemechanisme. Deze omvatten: nefrotoxische middelen, aminoglycosiden, jodiumhoudende contrastmiddelen, pentamidine, organische platinaverbindingen, methotrexaat, foscarnet, cyclosporine, tacrolimus.
Het risico op een verhoging van de concentratie in het bloedplasma van elk van de geneesmiddelen of hun metabolieten neemt toe bij inname van hoge doses valaciclovir per dag (4000 mg en meer).
Analogen
Valaciclovir-analogen zijn: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C op een donkere plaats.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Valaciclovir
Beoordelingen van Valaciclovir zijn overwegend positief. Patiënten merken de hoge efficiëntie van het medicijn op. De kosten worden als betaalbaar beoordeeld, vooral als er geen lange cursus nodig is. De ontwikkeling van bijwerkingen wordt zelden gemeld.
Prijs voor Valaciclovir in apotheken
De geschatte prijs voor Valaciclovir is 328-467 roebel. (10 tabletten) of 1998-2695 roebel. (50 tabletten).
Valaciclovir: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Valaciclovir Canon 500 mg filmomhulde tabletten 10 st. 287 r Kopen |
|
Beoordelingen Valacyclovir Canon 287 r Kopen |
|
Valaciclovir 500 mg filmomhulde tabletten 10 stuks. 374 r Kopen |
|
Valaciclovir 500 mg filmomhulde tabletten 10 stuks. 376 r Kopen |
|
Valaciclovir-tabletten p.o. 500 mg 10 stuks 377 r Kopen |
|
Valaciclovir-tabletten p.o. 500 mg 10 stuks 411 r Kopen |
|
Valaciclovir 500 mg filmomhulde tabletten 10 stuks. 601 WRIJF Kopen |
|
Valaciclovir-tabletten p.o. 500 mg 10 stuks 720 WRIJVEN Kopen |
|
Valaciclovir-tabletten p.o. 500 mg 40 stuks 1359 RUB Kopen |
|
Valaciclovir 500 mg filmomhulde tabletten 40 stuks. 1359 RUB Kopen |
|
Valaciclovir 500 mg filmomhulde tabletten 50 stuks. 1431 RUB Kopen |
| Bekijk alle aanbiedingen van apotheken |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
