Difenine
Difenin: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Geneesmiddelinteracties
- 10. Analogen
- 11. Voorwaarden voor opslag
- 12. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 13. beoordelingen
- 14. Prijs in apotheken
Latijnse naam: difenine
ATX-code: N03AB02
Werkzame stof: fenytoïne (fenytoïne)
Producent: JSC "Lugansk KhFZ" (Oekraïne), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 16-08-2019
Prijzen in apotheken: vanaf 27 roebel.
Kopen
Difenine is een medicijn met een anticonvulsief effect.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Difenin wordt geproduceerd in de vorm van tabletten (in voorgevormde niet-celverpakkingen van 10 stuks, 1 of 2 verpakkingen in een kartonnen doos).
Het actieve ingrediënt is een onderdeel van 1 tablet: fenytoïne - 100 mg.
Farmacologische eigenschappen
Voor difenine zijn anticonvulsieve, anti-aritmische, pijnstillende en spierverslappende effecten kenmerkend.
Farmacodynamiek
Bij het gebruik van fenytoïne wordt een anticonvulsief effect waargenomen, dat niet gepaard gaat met een uitgesproken hypnotisch effect. Het mechanisme van de anticonvulsieve activiteit die difenine vertoont, wordt momenteel niet volledig begrepen. Vermoedelijk wordt het specifieke effect van fenytoïne bij epilepsie uitgevoerd door remming van de prikkelbaarheid van neuronen van de epileptische focus en het effect op neurotransmitters. De stof blokkeert natriumkanalen, verlengt de tijd van hun inactivering, voorkomt het genereren en verspreiden van hoogfrequente ontladingen.
Aangenomen wordt dat het anti-aritmische effect van fenytoïne het gevolg is van de normalisatie van de opname van calcium- en natriumionen in de cellen van Purkinje-hartvezels. Difenine onderdrukt abnormaal automatisme en vermindert de duur van het actiepotentiaal in het His-Purkinje-systeem door een afname van de repolarisatietijd, en helpt ook om de effectieve refractaire periode te verkorten.
Farmacokinetiek
Fenytoïne wordt gekenmerkt door een first-pass-effect door de lever. De biologische beschikbaarheid is niet meer dan 50%. De stof dringt door in de moedermelk, hersenvocht, gal, speeksel, maag- en darmsap, sperma en passeert de placentabarrière. De mate van binding aan plasmaproteïnen is behoorlijk significant (tot 90% of meer). De maximale concentratie van fenytoïne in het bloedserum wordt bereikt in ongeveer 1,5-3 uur. Het therapeutische niveau van het medicijn in het bloedserum is 10-20 μg / ml (40-80 μmol / L). De evenwichtsconcentratie van het medicijn wordt gewoonlijk vastgesteld op de 5-10e dag na het begin van de behandeling wanneer de gemiddelde dagelijkse dosis wordt ingenomen.
De serumconcentratie van fenytoïne die het gewenste therapeutische effect geeft, kan worden bepaald door het type epileptische aanval. In sommige gevallen is het mogelijk om epileptische aanvallen te voorkomen met een serumfenytoïneconcentratie van 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Daarom wordt aanbevolen om de effectiviteit van de therapie te controleren, niet door de inhoud van het geneesmiddel in het bloedserum, maar door de klinische symptomen van de ziekte.
Fenytoïne wordt gemetaboliseerd door leverenzymen om inactieve metabolieten te vormen. De belangrijkste inactieve metaboliet is 5- (p-hydroxyfenyl) -5-fenylhydantoïne. Het medicijn heeft de neiging zich op te hopen in het lichaam, wat kan leiden tot de ontwikkeling van onvoorziene toxische reacties.
De halfwaardetijd van fenytoïne is 24 uur. Van 35 tot 60% van de ingenomen dosis wordt in de urine uitgescheiden, van 40 tot 65% van de toegediende fenytoïne - in de gal. De mate van uitscheiding neemt toe met een alkalische urinereactie.
Gebruiksaanwijzingen
- Epilepsie (grote convulsieve aanvallen), epileptische aanvallen bij neurochirurgie, status epilepticus met tonisch-clonische aanvallen (behandeling en preventie);
- Ventriculaire aritmieën (inclusief die geassocieerd met intoxicatie met glycosiden of tricyclische antidepressiva);
- Trigeminusneuralgie (als tweedelijnsgeneesmiddel of gelijktijdig met carbamazepine).
Contra-indicaties
- Sinus-bradycardie;
- AV blok II-III graad;
- Sinoatriale blokkade;
- Morgagni-Adams-Stokes-syndroom;
- Cachexia;
- Hartfalen;
- Porphyria;
- Functionele aandoeningen van de nieren en lever;
- Zwangerschap (behalve in gevallen waarin de voordelen voor de moeder groter zijn dan de verwachte schade voor de foetus) en borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor de componenten van difenine.
Instructies voor het gebruik van Diphenin: methode en dosering
Difenin wordt oraal ingenomen.
Voor volwassenen wordt het medicijn meestal voorgeschreven met een initiële dagelijkse dosis van 3-4 mg / kg. De dosis wordt geleidelijk verhoogd totdat het optimale therapeutische effect is bereikt. Typisch is de onderhoudsdosis 200-500 mg per dag in één of meer doses.
Kinderen krijgen meestal 5 mg / kg per dag voorgeschreven in 2 verdeelde doses, gevolgd door een verhoging van de dosis, maar niet meer dan 300 mg per dag. De dagelijkse onderhoudsdosering voor kinderen is 4-8 mg / kg.
Bijwerkingen
Tijdens de therapie is het mogelijk om stoornissen te ontwikkelen bij sommige lichaamssystemen, die zich met verschillende frequenties manifesteren:
- Spijsverteringsstelsel: mogelijk - leverschade, misselijkheid, obstipatie, braken, toxische hepatitis. Tijdens de eerste 6 maanden van de behandeling kan hyperplasie optreden, te beginnen met gingivitis (komt vaker voor bij patiënten jonger dan 23 jaar);
- Centraal en perifeer zenuwstelsel: mogelijk - ataxie, nystagmus, stemmingswisselingen, verwardheid, spierzwakte, duizeligheid, handtrillingen, verminderde coördinatie van bewegingen, voorbijgaande nervositeit, slaapstoornissen, stotteren of wazige spraak; zelden perifere neuropathie;
- Endocriene systeem: mogelijk - vergroting van gelaatstrekken, inclusief vergroting van de punt van de neus, verdikking van de lippen en verlenging van de onderkaak, hypertrichose;
- Musculoskeletaal systeem: mogelijk - contractuur van Dupuytren; zelden - perifere polyartropathie. Bij langdurige therapie zonder het volgen van een dieet dat voldoet aan de behoefte aan vitamine D of bij een gebrek aan zonnestraling kunnen rachitis en osteomalacie optreden;
- Hematopoëtisch systeem: zelden - megaloblastaire anemie, trombocytopenie, granulocytopenie, leukopenie, pancytopenie, agranulocytose;
- Metabolisme: mogelijk - verminderde glucoseopname veroorzaakt door remming van de insulineafgifte, de ontwikkeling van hypocalciëmie en een verminderd vitamine D-metabolisme;
- Allergische reacties: zelden - huiduitslag, wat een symptoom kan zijn van ernstigere huidreacties, eosinofilie, medicijnlymfadenopathie, koorts;
- Anderen: zelden - de ziekte van Peyronie.
Overdosering
Bij een overdosis difenine kunnen de manifestaties van toxische bijwerkingen meer uitgesproken zijn. Het specifieke antidotum is niet bekend, daarom wordt het aanbevolen om actieve kool, laxeermiddelen en symptomatische therapie te gebruiken.
Bij langdurig gebruik kunnen manifestaties van het syndroom van overgevoeligheid voor fenytoïne en uitgesproken depressie van het centrale zenuwstelsel worden waargenomen, waarvoor de afschaffing van difenine vereist is.
speciale instructies
In aanwezigheid van overgevoeligheid voor een van de hydantoïne-anticonvulsiva, is overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen in deze groep ook mogelijk.
Plotselinge stopzetting van het gebruik van difenine bij epileptische patiënten kan leiden tot de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom. Als het nodig is om de therapie abrupt te beëindigen (bijvoorbeeld met de ontwikkeling van overgevoeligheidsreacties of allergische reacties), moeten anticonvulsiva worden gebruikt die niet gerelateerd zijn aan hydantoïnederivaten.
Fenytoïne wordt in hoge mate gemetaboliseerd in de lever, daarom moeten zowel patiënten met functionele leveraandoeningen als oudere patiënten het doseringsschema aanpassen.
Tijdens de therapie, vooral op de lange termijn, wordt aanbevolen om een dieet te volgen dat voldoet aan de behoefte aan vitamine D, u moet ook zorgen voor blootstelling aan UV-straling.
Bij gebruik van difenin bij kinderen tijdens de groeiperiode neemt het risico op het ontwikkelen van bindweefselaandoeningen toe.
De concentratie van fenytoïne in het plasma kan toenemen bij acute alcoholvergiftiging; met chronisch alcoholisme - om te verminderen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Volgens de instructies vertraagt Difenin de snelheid van psychomotorische reacties, waarmee rekening moet worden gehouden bij het uitvoeren van werk dat meer aandacht en snelle psychomotorische reacties vereist, inclusief autorijden.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van Difenin met sommige geneesmiddelen kunnen bijwerkingen optreden:
- Geneesmiddelen die een depressief effect hebben op het centrale zenuwstelsel: het is mogelijk om het depressieve effect op het centrale zenuwstelsel te versterken;
- Antischimmelmiddelen, clozapine, digitoxine, glucocorticosteroïden, oestrogenen, dicumarol, furosemide, doxycycline, orale anticonceptiva, kinidine, rifampicine, vitamine D: hun therapeutisch effect kan veranderen;
- Amiodaron, antischimmelmiddelen (waaronder fluconazol, amfotericine B, miconazol, ketoconazol, itraconazol), metronidazol, sulfonamiden, histamine H1-receptorblokkers, chloordiazepoxide, tolbutamide, chlooramfenicol, salicylaten, dicumaroxide, drophenolaat oestrogenen, succinimiden, sulfinpyrazon, trazodon: een verhoging van de fenytoïneconcentratie in het bloedplasma is mogelijk, wat kan leiden tot een toename van het therapeutische effect en een verhoogd risico op bijwerkingen;
- Acetazolamide: mogelijke ontwikkeling van osteomalacie, rachitis;
- Fenobarbital, fenothiazinederivaten (inclusief chloorpromazine, prochloorperazine, thioridazine), antineoplastische middelen: een verhoging of verlaging van de concentratie van fenytoïne in het bloedplasma is mogelijk (het effect van difenine op de plasmaconcentratie van fenobarbital is onvoorspelbaar);
- Valproïnezuur: tijdens de eerste paar weken van de behandeling kan de totale concentratie van fenytoïne in bloedplasma afnemen;
- Acyclovir: een afname van de concentratie van fenytoïne in bloedplasma en een afname van de effectiviteit is mogelijk;
- Verapamil, nimodipine, felodipine: afname van hun concentratie in bloedplasma;
- Desipramine, pyridoxine in een dosis van 200 mg: een afname van de concentratie in bloedplasma is mogelijk;
- Imipramine, claritromycine, ritonavir, felbamaat: een verhoging van de concentratie van fenytoïne in bloedplasma is mogelijk;
- Paracetamol: afname van de effectiviteit;
- Vigabatrine, carbamazepine, reserpine, foliumzuur, sucralfaat: een afname van het therapeutische effect van fenytoïne en de concentratie ervan in bloedplasma is mogelijk;
- Theofylline: kan hun plasmaconcentratie en effectiviteit verlagen;
- Sucralfaat: verminderde opname van fenytoïne;
- Fenylbutazon, cimetidine, disulfiram, diltiazem, nifedipine, gabapentine: een verhoging van de concentratie van fenytoïne in het bloedplasma is mogelijk met de daaropvolgende ontwikkeling van toxische reacties;
- Foliumzuur: verminderde effectiviteit van fenytoïne;
- Ciprofloxacine: een verandering in de concentratie van fenytoïne in het bloedplasma is mogelijk, de interactie van geneesmiddelen is dubbelzinnig.
Analogen
De analogen van Diphenin zijn: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een donkere, droge plaats buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur van 5-30 ° C.
Houdbaarheid is 4 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Diphenin
Bijna alle beoordelingen over Diphenin die patiënten achterlaten, zijn positief. Ze melden dat zelfs tijdens langdurige therapie de effectiviteit van het medicijn niet afneemt, en het met succes epileptische aanvallen voorkomt en de duur ervan verkort.
Sommige patiënten merken op dat bij het overschakelen van difenin op andere anti-epileptica, een verslechtering van het welzijn mogelijk is. Ook wordt het anti-epileptische effect van fenytoïne versterkt wanneer het wordt opgenomen in de kuur van combinatietherapie.
De prijs van difenine in apotheken
De geschatte prijs voor Difenin in apotheekketens is ongeveer 32-36 roebel (voor een verpakking van 10 tabletten) of 62-74 roebel (voor een verpakking van 20 tabletten).
Difenin: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Difenin 0,117 g tabletten 10 stuks. WRIJVEN 27 Kopen |
|
Difenin 0,117 g tabletten 20 stuks. RUB 65 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
