Heptrazan
Heptrazan: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Heptrasan
ATX-code: A16AA02
Werkzame stof: ademetionine (Ademetionine)
Fabrikant: Nationaal Medisch Onderzoekscentrum voor Cardiologie van de Federale Staatsbegrotingsinstelling van het Ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie (Rusland), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusland)
Beschrijving en foto-update: 2019-11-07
Heptrazan is een hepatoprotectief medicijn dat een antidepressivum, antioxidant, hepatoprotectief, ontgiftend en neuroprotectief effect heeft.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van Heptrazan:
- lyofilisaat voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze (i / v) en intramusculaire (i / m) toediening: gevriesdroogde massa van bijna wit tot wit; oplosmiddel - een kleurloze vloeistof, transparant of lichtgeel, na herstel wordt een heldere oplossing van kleurloos tot geelachtig gevormd [400 mg in glazen flacons zonder kleur: in blisterverpakking 5 flacons compleet met 5 ampullen oplosmiddel (5 ml in glazen ampullen zonder kleur met of zonder breekpunt), in een kartonnen doos 1 verpakking of in een kartonnen doos 6 of 10 verpakkingen (voor ziekenhuizen); 5 injectieflacons in blisters en 5 ampullen met oplosmiddel in blisters, in een kartonnen doos, 1 verpakking met injectieflacons en ampullen,voor ziekenhuizen - in een kartonnen doos met 6 of 10 verpakkingen met flessen en ampullen met een oplosmiddel];
- enterische tabletten: filmomhulde witte of bijna witte, ovale, biconvexe, kern - van bijna wit tot wit (10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1 of 2 verpakkingen; 20, 40 of 50 stuks. in polypropyleen of polyethyleen blikken, in een kartonnen doos 1 blik).
Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Heptrazan.
1 injectieflacon met lyofilisaat bevat het actieve ingrediënt - ademetionine 1,4-butaandisulfonaat - in een hoeveelheid van 760 mg, wat 400 mg is in termen van ademetionine-ion.
Oplosmiddelsamenstelling: L-lysinemonohydraat, natriumhydroxide, water voor injectie.
1 tablet bevat:
- werkzame stof: ademetionine 1,4-butaandisulfonaat - 760 mg, wat overeenkomt met 400 mg ademetionine-ion;
- hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylzetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat;
- samenstelling van de filmomhulling: copolymeer van methacrylzuur en ethylacrylaat (1: 1), colloïdaal siliciumdioxide, natriumlaurylsulfaat, natriumbicarbonaat, macrogol, simethiconemulsie 30%, talk.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Heptrazan is een hepatoprotectief medicijn met antidepressieve werking, heeft een cholekinetisch en choleretisch effect. Het actieve ingrediënt - ademetionine - vertoont ontgiftende, antioxiderende, antifibroserende, regenererende en neuroprotectieve eigenschappen.
Het gebruik van Heptrazan helpt het tekort aan te vullen en stimuleert de aanmaak van ademetionine in het lichaam, voornamelijk in de hersenen en de lever. Ademetionine (een molecuul van S-adenosyl-L-methionine) is een donor van de methylgroep in de reacties van methylering van celmembraanfosfolipiden, eiwitten, hormonen, neurotransmitters. Samen met biologische reacties van transmethylering, neemt ademetionine, dat een voorloper is van cysteïne, taurine, glutathion, acetyleringscoënzym, deel aan transsulfatiereacties. Bevordert een verhoging van het gehalte aan cysteïne en taurine in plasma, glutamine - in de lever. Normaliseert metabolische reacties in de lever, waardoor serum methionine wordt verlaagd.
Na decarboxylering, als een voorloper van polyaminen, neemt het deel aan de processen van aminopropylering van putrescine (stimulerend middel voor de proliferatie van hepatocyten en celregeneratie), spermidine en spermine, die deel uitmaken van de ribosoomstructuur.
Het choleretisch effect van heptrazan is een gevolg van het stimuleren van de synthese van fosfatidylcholine in hepatocyten, wat bijdraagt tot een toename van de mobiliteit van hepatocyten en de polarisatie van hun membranen. De functie van de transportsystemen van galzuren verbetert, wat de doorgang van galzuren naar het galuitscheidingssysteem bevordert. Effectief voor intralobulaire aandoeningen van de synthese en galstroom. Het versterkt de ontgifting van galzuren, verhoogt het gehalte aan geconjugeerde en gesulfateerde galzuren in hepatocyten. Tegen de achtergrond van conjugatie van ademetionine met taurine, neemt de oplosbaarheid van galzuren en hun uitscheiding uit de hepatocyten toe. Sulfatie van galzuren maakt de eliminatie ervan via de nieren mogelijk, vergemakkelijkt het overwinnen van het hepatocytmembraan en de uitscheiding in de gal. Samen met de,gesulfateerde galzuren beschermen het membraan van levercellen tegen de toxische effecten van niet-gesulfateerde galzuren. Bij intrahepatische cholestase zijn niet-gesulfateerde galzuren in hoge concentraties aanwezig in hepatocyten.
Bij patiënten met intrahepatisch cholestase-syndroom bij patiënten met levercirrose of hepatitis helpt ademetionine de ernst van jeuk en veranderingen in biochemische parameters zoals directe bilirubinespiegel, alkalische fosfatase-activiteit, aminotransferasen te verminderen.
De werkzaamheid bij hepatopathieën, die worden veroorzaakt door de inname van verschillende hepatotoxische geneesmiddelen, is bevestigd.
De hepatoprotectieve en choleretische effecten van heptrazan houden drie maanden aan na stopzetting van het gebruik.
Farmacokinetiek
Na parenterale toediening van heptrazan wordt de maximale plasmaconcentratie (Cmax) binnen 3/4 uur bereikt, de biologische beschikbaarheid is 96%.
Na inname van een enterische tablet vindt de afgifte van ademetionine door de filmcoating plaats in de twaalfvingerige darm. Na enkelvoudige orale doses van 400 tot 1000 mg C max wordt ademetionine plasma bereikt na 3-5 uur en 0,5-1 ml / l. De plasmaconcentratie is dosisafhankelijk. Biologische beschikbaarheid - 5%, wanneer ingenomen op een lege maag, neemt toe. Binnen 24 uur bereikt C max ademetionine in plasma het oorspronkelijke niveau.
De plasma-eiwitbinding is minder dan 5%.
Het overwint de bloed-hersenbarrière, een significante toename van de concentratie wordt opgemerkt in het hersenvocht.
Het medicijn wordt in de lever gemetaboliseerd. De ademetioninecyclus omvat de volgende drie fasen: vorming, consumptie en opnieuw vormen van ademetionine. In de eerste fase wordt het door ademetionine-afhankelijke methylasen gebruikt als substraat voor de synthese van S-adenosylhomocysteïne, dat vervolgens wordt gehydrolyseerd tot homocysteïne en adenosine met behulp van S-adenosylhomocysteïnehydralase. De omgekeerde biotransformatie van homocysteïne naar methionine vindt plaats als gevolg van de overdracht van een methylgroep uit 5-methyltetrahydrofolaat. De cyclus wordt voltooid door de omzetting van methionine in ademetionine.
De halfwaardetijd (T 1/2) is 1,5 uur. Het wordt uitgescheiden via de nieren.
Bij chronische leveraandoeningen worden de farmacokinetische parameters van heptrazan niet geschonden.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Heptrazan is geïndiceerd voor cirrotische en pre-cirrotische aandoeningen voor de behandeling van intrahepatische cholestase, waargenomen bij ziekten zoals:
- chronische hepatitis;
- vervetting van de lever;
- levercirrose;
- toxische leverschade van verschillende etiologieën, waaronder alcoholische, virale geneesmiddelen (tijdens het gebruik van antivirale, antineoplastische en / of anti-tuberculose geneesmiddelen, tricyclische antidepressiva, antibiotica, orale anticonceptiva);
- cholangitis;
- encefalopathie, inclusief die geassocieerd met leverfalen (inclusief alcoholisch);
- chronische acalculeuze cholecystitis.
Bovendien wordt Heptrazan voorgeschreven voor de symptomatische behandeling van depressie en intrahepatische cholestase bij zwangere vrouwen.
Contra-indicaties
Absoluut:
- bipolaire stoornis;
- de aanwezigheid van genetische afwijkingen die de methioninecyclus beïnvloeden en homocystinurie en / of hyperhomocysteïnemie veroorzaken (waaronder een verstoord cyanocobalaminemetabolisme, cystathionine-bèta-synthasedeficiëntie);
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
Met de nodige voorzichtigheid dient Heptrazan te worden voorgeschreven bij nierfalen, gelijktijdig gebruik van selectieve serotonineheropnameremmers, tricyclische antidepressiva (inclusief clomipramine), kruidenpreparaten of geneesmiddelen die tryptofaan bevatten op oudere leeftijd.
Het gebruik van Heptrazan in de I-II-trimesters van zwangerschap en borstvoeding is alleen toegestaan in uitzonderlijke gevallen, wanneer het potentiële voordeel van therapie voor de moeder groter is dan het mogelijke risico voor de foetus of het kind.
Heptrazan, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Lyofilisaat voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening
De kant-en-klare oplossing van lyofilisaat is bedoeld voor intramusculaire en intraveneuze toediening.
Het lyofilisaat moet onmiddellijk voor toediening worden opgelost met een speciaal oplosmiddel dat in de kit wordt geleverd. De rest van het medicijn moet worden weggegooid.
Meng Heptrazan niet met calciumionen en alkalische oplossingen!
Het wordt niet aanbevolen om het medicijn te gebruiken als bij visuele inspectie van de inhoud van de injectieflacon blijkt dat de kleur van het lyofilisaat niet overeenkomt met de kleur die door de fabrikant in de instructies is aangegeven.
IV Heptrazan moet zeer langzaam worden toegediend.
De dosis van de initiële therapie wordt bepaald op een snelheid van 5–12 mg per 1 kg lichaamsgewicht van de patiënt per dag.
Aanbevolen dagelijkse dosering:
- intrahepatische cholestase: 400 tot 800 mg (1-2 flessen) per dag. De behandelingsduur is 14 dagen;
- depressie: 400 tot 800 mg per dag gedurende 15-20 dagen.
Indien nodig wordt aanbevolen om Heptrazan-tabletten in een dosis van 2-4 stuks als onderhoudstherapie te blijven gebruiken. een dag gedurende 14-28 dagen.
Bij oudere patiënten moet het gebruik van een lyofilisaatoplossing worden gestart met de minimaal aanbevolen dosis van 5 mg / kg.
Enterische tabletten
Heptrazan-tabletten worden oraal ingenomen, in hun geheel doorgeslikt (zonder de integriteit van de filmomhulling te schenden), en ze uit de blisterverpakking te halen alvorens ze direct in te nemen, bij voorkeur tijdens de pauze tussen de maaltijden in de ochtend.
Als de kleur van de tablet verschilt van die beschreven in de instructies (van wit naar wit met een gele tint), kan deze niet worden ingenomen.
De dosis van de initiële therapie wordt bepaald met een snelheid van 10-25 mg per 1 kg lichaamsgewicht van de patiënt per dag.
Voor intrahepatische cholestase en depressie is de aanbevolen dagelijkse dosis 800 tot 1600 mg. De arts schrijft de duur van de behandeling individueel voor.
Bij oudere patiënten moet Heptrazan worden gestart met een dagelijkse dosis van 10 mg / kg. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de grote kans op de aanwezigheid van gelijktijdige pathologieën bij deze categorie patiënten, inclusief leeftijdsgerelateerde aandoeningen van de nier-, lever- of hartfunctie, evenals gelijktijdige therapie met andere geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Bijwerkingen van heptrazan (als volgt geclassificeerd: zeer vaak - ≥ 1/10, vaak - ≥ 1/100 en <1/10, niet vaak - ≥ 1/1000 en <1/100, zelden - ≥ 1/10 000 en <1 / 1000, zeer zelden - <1/10 000, inclusief geïsoleerde gevallen):
- uit het maagdarmkanaal: vaak - droge mond, buikpijn, misselijkheid, diarree; zelden - braken, dyspepsie, gastro-intestinale klachten, flatulentie, gastro-intestinale pijn en / of bloeding; zelden - oesofagitis, opgeblazen gevoel;
- van het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - paresthesie, duizeligheid;
- van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, kortademigheid, blozen van de huid, bronchospasmen en andere symptomen van anafylactische of anafylactoïde reacties, waaronder rugpijn, ongemak op de borst, arteriële hypotensie, arteriële hypertensie, veranderingen in de hartslag (tachycardie, bradycardie);
- van het ademhalingssysteem, borstkas en mediastinale organen: zelden - larynxoedeem;
- vanaf de zijkant van de bloedvaten: zelden - arteriële hypotensie, opvliegers, flebitis;
- van het bewegingsapparaat: zelden - spierspasmen, artralgie;
- van de huid en onderhuidse weefsels: vaak - jeukende huid; zelden - allergische reacties (waaronder jeuk, uitslag, erytheem, urticaria), angio-oedeem, overmatig zweten;
- psychische stoornissen: vaak - slapeloosheid, angst; zelden - verwarring, opwinding;
- infectieuze en parasitaire pathologieën: zelden - urineweginfecties;
- algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: zelden - koorts, koude rillingen, asthenie, reacties op de injectieplaats, oedeem, huidnecrose op de injectieplaats; zelden - malaise.
Overdosering
Symptomen van een overdosis heptrazan zijn niet vastgesteld.
Behandeling: zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt, indien nodig, de benoeming van symptomatische therapie.
speciale instructies
Het wordt niet aanbevolen om Heptrazan voor het slapengaan in te nemen.
Het gebruik van het medicijn voor levercirrose tegen de achtergrond van hyperazotemie moet gepaard gaan met regelmatige controle van het stikstofgehalte in het bloed van de patiënt, met langdurige therapie - door het niveau van creatinine en ureum in het bloedserum te controleren.
Behandeling met ademetionine verhoogt het risico op zelfmoord en andere ernstige bijwerkingen bij patiënten met depressie, daarom moeten dergelijke patiënten onder medisch toezicht staan om de symptomen te beoordelen en depressie te behandelen.
Wanneer angst optreedt of toeneemt, moet de patiënt de arts informeren, meestal door de dosis ademetionine te verlagen, kunt u het ongewenste fenomeen stoppen, anders moet Heptrazan worden geannuleerd.
Een tekort aan cyanocobalamine en foliumzuur in het bloedplasma draagt bij tot een verlaging van het ademetioninegehalte tijdens de zwangerschap, bij patiënten met bloedarmoede, verminderde leverfunctie en andere ziekten, of op een dieet (bijvoorbeeld vegetariërs). Het is noodzakelijk om het vitaminegehalte te controleren, in geval van onvoldoende, om maatregelen te nemen om het te herstellen.
Houd er rekening mee dat een immunologische test een valse indicator kan geven van het homocysteïnegehalte in het bloed, daarom wordt het aanbevolen om tijdens de periode dat Heptrazan wordt gebruikt, andere analysemethoden te gebruiken om het homocysteïnegehalte te bepalen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten wordt aangeraden om tijdens de behandeling met Heptrazan extra voorzichtig te zijn bij het uitvoeren van mogelijk gevaarlijke activiteiten die een hoge snelheid van psychomotorische reacties en verhoogde aandacht vereisen. Het is mogelijk om voertuigen en mechanismen te besturen, op voorwaarde dat het medicijn geen duizeligheid en andere bijwerkingen bij de patiënt veroorzaakt.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van Heptrazan in de I-II-trimesters van de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding is alleen mogelijk in gevallen waarin het potentiële voordeel van therapie voor de moeder groter is dan het mogelijke risico voor de foetus of het kind.
Gebruik in de kindertijd
De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van ademetionine voor de behandeling van kinderen en adolescenten is niet vastgesteld, daarom is de benoeming van Heptrazan gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Patiënten met nierinsufficiëntie dienen Heptrazan met de nodige voorzichtigheid te gebruiken.
Voor schendingen van de leverfunctie
Er is geen dosisaanpassing vereist bij chronische leverziekte.
Gebruik bij ouderen
Het wordt aanbevolen om Heptrazan met de nodige voorzichtigheid voor te schrijven aan oudere patiënten.
Bij het kiezen van een dosis moet rekening worden gehouden met de grote kans dat de patiënt bijkomende pathologieën heeft, evenals de noodzaak van regelmatig gebruik van andere geneesmiddelen. Daarom mag de aanvangsdosis heptrazan de ondergrens van het dosisbereik niet overschrijden: bij gebruik in de vorm van maagsapresistente tabletten is de dagelijkse dosis 10 mg / kg, bij gebruik van een lyofilisaatoplossing is de minimaal aanbevolen dosis 5 mg / kg.
Geneesmiddelinteracties
Er bestaat een risico op een klinisch significante interactie bij gelijktijdig gebruik van ademetionine met selectieve serotonineheropnameremmers, clomipramine en vergelijkbare tricyclische antidepressiva, fytopreparaties, geneesmiddelen die tryptofaan bevatten.
Analogen
Analogen van Heptrazan zijn: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, etc.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Heptrazan
Er zijn nog geen reviews over Heptrazan in sociale netwerken.
Prijs voor heptrazan in apotheken
De prijs voor Heptrazan voor een pakket met 20 tabletten kan variëren van 880 roebel, 5 flacons lyofilisaat (compleet met 5 ampullen oplosmiddel) - van 1122 roebel.
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
