Tenofovir
Tenofovir: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Tenofovir
ATX-code: J05AF07
Werkzame stof: tenofovir (tenofovir)
Producent: "Pharmasintez" JSC (Rusland), Hetero Labs Limited (India), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Rusland)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 23-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 248 roebel.
Kopen
Tenofovir is een antiviraal middel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Tenofovir is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten: dosering 300 mg - driehoekig met afgeronde uiteinden, biconvex, aan elke kant gegraveerd: aan de ene kant - H, aan de andere kant - "123", lichtblauw; dosering 150 mg (rond) en dosering 300 mg (ovaal) - biconvex, van bruin tot lichtbruin, de kern is wit met een gele tint of wit (dosering 150 mg en 300 mg: 10 stuks in blisters, in een kartonnen doos 3, 6 of 10 verpakkingen; 30, 60, 100, 500 of 1000 stuks in polymeerblikken, in een kartonnen doos 1 blik; dosering 300 mg: 30, 60, 100, 500 of 1000 stuks in polymeer flessen, in een kartonnen doos 1 fles; 500 of 1000 stuks elk in siliconen zakken, in een zak aluminiumfolie 5, 10, 25, 30 of 50 siliconen zakken, in een plastic vat 1 zak).
1 bruine of lichtbruine filmomhulde tablet bevat:
- werkzame stof: tenofovirdisoproxilfumaraat - 150 mg of 300 mg;
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat, natriumcarboxymethylzetmeel (primogel), croscarmellosenatrium, aerosil A-300 (colloïdaal siliciumdioxide), microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
- samenstelling van de schaal: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), macrogol 6000 (polyethyleenglycol 6000), titaandioxide, ijzerkleurstof geel oxide, ijzerkleurstof rood oxide, talk.
1 lichtblauwe filmomhulde tablet bevat:
- werkzame stof: tenofovirdisoproxilfumaraat - 300 mg;
- hulpcomponenten: lactosemonohydraat, voorgegelatiniseerd zetmeel, croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose;
- shell samenstelling: triacetine (triacetine), hypromellose, vulstof - lactosemonohydraat (lactosemonohydraat), kleurstof - Opadray II lichtblauw.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Tenofovir is een antiviraal geneesmiddel met een specifieke werking tegen het hepatitis B-virus en het humaan immunodeficiëntievirus (HIV) type 1 en 2. Na orale toediening wordt tenofovirdisoproxilfumaraat omgezet in tenofovir, een analoog van het nucleosidemonofosfaat (nucleotide) van adenosinemonofosfaat, gevolgd door biotransformatie in de actieve metaboliet, tenofovirdifosfaat, een nucleotide reverse transcriptaseremmer.
Het werkingsmechanisme van het medicijn is te wijten aan het vermogen van tenofovirdifosfaat om HIV-1 reverse transcriptase competitief te remmen, waardoor de synthese van de DNA-streng (deoxyribonucleïnezuur) wordt beëindigd.
Als zwakke remmer van DNA-polymerasen heeft tenofovir in vitro bij een concentratie van 300 μmol / l geen invloed op de synthese van mitochondriaal DNA en de vorming van melkzuur.
Antivirale activiteit van tenofovir in het effectieve concentratiebereik van 0,04-8,5 µmol werd geëvalueerd tegen klinische en laboratorium HIV-1-stammen op primaire monocyten en macrofagen, lymfoblastoïde cellijnen en perifere bloedlymfocyten. Het antivirale effect ervan bij een effectieve concentratie van 0,5–2,2 µmol is vastgesteld tegen de subtypen A, B, C, D, E, F, G, O van HIV-1. Bij een effectieve concentratie van 1,6–5,5 µmol heeft tenofovir een onderdrukkend effect op bepaalde hiv-2-stammen.
Additieve effecten of synergisme werden opgemerkt in combinatie met HIV-proteaseremmers, nucleoside en niet-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase-remmers.
Resistentie tegen tenofovirdisoproxilfumaraat treedt op in aanwezigheid van eerdere antiretrovirale therapie als gevolg van K65R-mutaties.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt tenofovirdisoproxilfumaraat snel geabsorbeerd in tenofovir. Wanneer tabletten op een lege maag worden ingenomen, wordt de maximale serumconcentratie na 1 uur bereikt, bij inname bij de maaltijd - na 2 uur, en na een enkelvoudige dosis is 0,213-0,375 mg / ml.
De biologische beschikbaarheid van tenofovir bij inname vóór de maaltijd is ongeveer 25%, bij inname met voedsel neemt deze toe.
In vitro binding van tenofovir aan plasma-eiwitten is maximaal 0,7%, met serumeiwitten - 7,2%.
Tenofovir is geen substraat voor humane cytochroom P450-iso-enzymen; in vitro heeft geen invloed op metabolische processen waarbij cytochroom P450-iso-enzymen betrokken zijn, waaronder CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Er was een lichte maar statistisch significante afname in het metabolisme van de CYP1A1- en CYP1A2-substraten.
Via de nieren wordt als gevolg van glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie het grootste deel van de dosis tenofovir uitgescheiden.
Dosis (in het bereik van 75 tot 600 mg), toedieningsfrequentie of geslacht van de patiënt hebben geen invloed op de farmacokinetiek van tenofovir.
Gebruiksaanwijzingen
Volgens de instructies wordt Tenofovir gebruikt als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie voor HIV-1-infectie.
Contra-indicaties
- nierfalen met een creatinineklaring (CC) van minder dan 30 ml / min, inclusief de noodzaak van hemodialyse;
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- combinatie met didanosine, adefovir, tenofovir-bevattende middelen;
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.
Tenofovir dient met voorzichtigheid te worden voorgeschreven bij nierinsufficiëntie met een CC van 30-50 ml / min, tijdens de zwangerschap, bij patiënten ouder dan 65 jaar.
Instructies voor het gebruik van Tenofovir: methode en dosering
De tabletten worden oraal ingenomen voor of tijdens de maaltijden.
Aanbevolen dosering: 300 mg eenmaal daags. De arts bepaalt de duur van de therapie individueel, in de regel is antiretrovirale therapie gedurende het hele leven geïndiceerd.
In geval van milde nierfunctiestoornis (CC 50-80 ml / min), is correctie van het gebruikelijke doseringsschema niet vereist: de behandeling moet vergezeld gaan van constante controle van laboratoriumparameters van de creatinineklaring en serumfosfaatspiegels.
Bij een verminderde nierfunctie met een CC van 30-49 ml / min, wordt aan patiënten gewoonlijk een dosis van 300 mg om de dag voorgeschreven.
Bij een verminderde leverfunctie is een dosisaanpassing van het geneesmiddel niet vereist.
Bijwerkingen
- van het zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, depressie;
- uit het maagdarmkanaal: buikpijn, diarree, winderigheid, braken, misselijkheid, opgeblazen gevoel, pancreatitis, verhoogde amylaseactiviteit;
- van de kant van het hepatobiliaire systeem: verhoogde activiteit van leverenzymen (meestal - alanineaminotransferase, aspartaataminotransferase, gamma-glutamyltranspeptidase), hepatitis, leververvetting;
- van het immuunsysteem: allergische reacties, angio-oedeem;
- van de luchtwegen: kortademigheid;
- van de kant van het metabolisme: hypokaliëmie, melkzuuracidose, hypofosfatemie;
- uit het urinestelsel: verminderde nierfunctie, inclusief acuut nierfalen, interstitiële nefritis, Fanconi-syndroom, acute nefritis, proximale niertubulopathie, acute niertubulopathie, nefrogene diabetes insipidus, proteïnurie, polyurie, verhoogde creatininespiegels;
- van het bewegingsapparaat: spierzwakte, rabdomyolyse, myopathie, osteomalacie (botpijn, botbreuken);
- dermatologische reacties: huiduitslag;
- andere: verhoogde vermoeidheid, asthenie.
Overdosering
Symptomen van overdosering zijn niet vastgesteld, het gebruik van het medicijn in een dagelijkse dosis van 600 mg gedurende 28 dagen veroorzaakte geen ernstige bijwerkingen.
In geval van tekenen van toxiciteit, wordt het gebruik van standaard onderhoudstherapie aanbevolen, indien nodig wordt hemodialyse voorgeschreven. De effectiviteit van peritoneale dialyse is niet vastgesteld.
speciale instructies
Bij het voorschrijven van Tenofovir dient de arts de patiënten te informeren over de noodzaak om barrièremethoden voor anticonceptie te gebruiken, aangezien het slikken van pillen de overdracht van een HIV-infectie op een seksuele partner niet voorkomt.
Er moet rekening worden gehouden met het vermogen van het geneesmiddel om mitochondriale schade van verschillende ernst te veroorzaken. Tot de meest typische manifestaties van mitochondriale disfunctie behoren neutropenie, anemie, hyperlactatemie, melkzuuracidose, verhoogde plasmalipase-activiteit, ernstige hepatomegalie met vette degeneratie.
Er is een hoog risico op het ontwikkelen van melkzuuracidose, vooral bij vrouwen met overgewicht, evenals bij hepatomegalie, leververvetting, hepatitis en de aanwezigheid van risicofactoren voor leverschade. Daarom moet u een arts raadplegen als er ongewenste verschijnselen optreden in de vorm van algemene malaise, verlies van eetlust, buikpijn, misselijkheid, braken, ademhalings- en motorische functiestoornissen, spierzwakte. In geval van ernstige levertoxiciteit of in het geval van een serum melkzuurspiegel van meer dan 5 mmol / l, dient het geneesmiddel tijdelijk gestaakt te worden.
Door progressieve HIV-infectie of langdurige antiretrovirale therapie is osteonecrose waarschijnlijk. Risicofactoren voor de ontwikkeling van osteonecrose zijn onder meer alcoholgebruik, acute immunosuppressie, inname van glucocorticosteroïden en een verhoogde lichaamsgewichtindex van de patiënt. Als tijdens de behandelingsperiode problemen met bewegen, lethargie, stijfheid of pijn in de gewrichten optreden, wordt patiënten geadviseerd het advies van hun arts in te winnen.
De behandeling dient vergezeld te gaan van regelmatige controle van de QC en serumfosforspiegels; een nauwere controle is vereist bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Het wordt niet aanbevolen om het medicijn in combinatie of na recent gebruik van nefrotoxische geneesmiddelen te gebruiken.
Bij het voorschrijven van een medicijn voor de behandeling van hiv-infectie, is het noodzakelijk om een onderzoek uit te voeren om te bepalen of een patiënt hepatitis B of C heeft. dodelijke afloop. Hun behandeling dient plaats te vinden onder strikt klinisch en laboratoriumtoezicht. Na stopzetting van tenofovir bij hiv-geïnfecteerde patiënten met hepatitis B is een ernstige verergering van hepatitis mogelijk. Daarom wordt het bij ernstige leveraandoeningen (cirrose) niet aanbevolen om de behandeling te staken, omdat de verergering van hepatitis die optreedt na stopzetting van het medicijn decompensatie van de leverfunctie kan veroorzaken.
Als de leverfunctie verminderd is, moet het gebruik van tenofovir in combinatie met antiretrovirale therapie nauwlettend worden gecontroleerd. Als er symptomen optreden die wijzen op een verslechtering van de functionele toestand van de lever, moet de behandeling worden stopgezet.
Bij triple nucleoside-therapie, waarbij tenofovir in combinatie met abacavir en lamivudine wordt toegediend, kan de mate van virologische respons afnemen en kan resistentie ontstaan in een vroeg stadium van de therapie, wanneer deze middelen eenmaal daags worden ingenomen. In dit geval wordt aanbevolen om het behandelingsregime te wijzigen.
Een drievoudige therapie met twee nucleoside reverse transcriptaseremmers in combinatie met een niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer of HIV-1 proteaseremmer wordt als effectiever beschouwd.
Bij een hiv-infectie tegen de achtergrond van antiretrovirale combinatietherapie bestaat de mogelijkheid om het immuunreconstitutiesyndroom te ontwikkelen. Het optreden van symptomen van inflammatoire aard vereist een beoordeling van de toestand van de patiënt door een specialist die ervaring heeft met de behandeling van hiv-infectie, en de benoeming van een geschikte symptomatische therapie.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Gezien het profiel van bijwerkingen, moet tijdens de gehele behandelingsperiode voorzichtigheid worden betracht bij het besturen van voertuigen en complexe mechanismen, of moet men afzien van soorten werk die een hoge snelheid van psychomotorische reacties en een verhoogde concentratie van aandacht vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Het gebruik van tenofovir tijdens de zwangerschap is toegestaan, mits het verwachte therapeutische effect voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Het is gecontra-indiceerd om het medicijn in te nemen tijdens het geven van borstvoeding. Als het medicijn moet worden voorgeschreven om het risico van postnatale hiv-overdracht te voorkomen, moet de borstvoeding worden gestaakt.
Gebruik in de kindertijd
Behandeling van kinderen onder de 18 jaar is gecontra-indiceerd vanwege het ontbreken van gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van Tenofovir.
Met verminderde nierfunctie
De benoeming van tenofovir is gecontra-indiceerd bij nierfalen met CC van minder dan 30 ml / min.
Voorzichtigheid is geboden bij nierinsufficiëntie met CC 30-50 ml / min.
Voor schendingen van de leverfunctie
Bij een verminderde leverfunctie is een dosisaanpassing van het geneesmiddel niet vereist.
Gebruik bij ouderen
Patiënten ouder dan 65 jaar moeten met de nodige voorzichtigheid pillen slikken.
Geneesmiddelinteracties
- didanosine: de systemische blootstelling neemt toe met 40-60%, wat leidt tot een toename van het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen, waaronder pancreatitis, lactaatacidose, inclusief fatale, daarom wordt gelijktijdig gebruik met tenofovir niet aanbevolen;
- darunavir: veroorzaakt een verhoging van de plasmaconcentratie van tenofovir met 20-25%; het gebruik van standaarddoses in combinatietherapie is geïndiceerd onder nauw toezicht voor de detectie van tenofovir-nefrotoxiciteit;
- atazanavir: de farmacokinetiek verandert, dus de combinatie van atazanavir in een dosis van 300 mg met tenofovir is alleen mogelijk in combinatie met 100 mg ritonavir;
- orale anticonceptiva, abacavir, efavirenz, lamivudine, indinavir, emtricitabine, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirine: veroorzaken geen klinisch significante geneesmiddelinteracties;
- ganciclovir, valganciclovir en cidofovir: zijn actieve concurrenten van tenofovir voor de tubulaire secretie van de nieren, waardoor de concentratie van tenofovir in het bloedplasma stijgt en het risico op bijwerkingen toeneemt;
- aminoglycosiden, amfotericine B: verhogen het risico op nefrotoxiciteit, kunnen de serumcreatininespiegels verhogen, daarom wordt aanbevolen om de combinatie van tenofovir met deze geneesmiddelen te vermijden; indien klinisch noodzakelijk, vereist een combinatie met aminoglycosiden of amfotericine B een zorgvuldige controle van de nierfunctie;
- tacrolimus: veroorzaakt een verhoogd risico op nefrotoxiciteit.
Analogen
Analogen van Tenofovir zijn: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Voorwaarden voor opslag
Buiten bereik van kinderen bewaren.
Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies van Tenofovir
Patiënten die de pillen drie maanden slikten in de beoordelingen van Tenofovir, rapporteren geen virale lading tijdens deze periode. Het stoppen van het medicijn verdrievoudigt de virale lading, waardoor de therapie moet worden hervat. Volgens patiënten kan de beoordeling van de therapeutische werkzaamheid van het medicijn worden uitgevoerd na anderhalf jaar regelmatige pilinname.
Dergelijke negatieve bijwerkingen van het medicijn zoals misselijkheid, verlies van eetlust en hoofdpijn worden beschreven.
De prijs van Tenofovir in apotheken
De prijs van Tenofovir, filmomhulde tabletten (300 mg), 30 stuks. in het pakket kan van 3559 tot 8027 p.
Tenofovir: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Tenofovir 300 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 248 r Kopen |
|
Tenofovir 300 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 407 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
