Citalopram
Citalopram: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Citalopram
ATX-code: N06AB04
Werkzame stof: citalopram (citalopram)
Producent: ALSI Pharma (Rusland), Aurobindo Pharma (India)
Beschrijving en foto bijgewerkt: 21-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 175 roebel.
Kopen
Citalopram is een medicijn met een antidepressivum.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm van afgifte van Citalopram - filmomhulde tabletten: wit, rond, biconvex; de binnenste laag op een dwarsdoorsnede is wit of wit met een gelige tint (in een kartonnen doos 1–5 blisters met elk 10 tabletten of 1–2 blisters van 14 tabletten).
Samenstelling van 1 tablet:
- werkzame stof: citalopram - 10, 20 of 40 mg (citalopramhydrobromide - 12,5; 25 of 50 mg);
- hulpcomponenten (10/20/40 mg): microkristallijne cellulose - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; magnesiumstearaat - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; voorgegelatiniseerd zetmeel - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
- schaal (10/20/40 mg): Opadry II (talk - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polyvinylalcohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; titaandioxide - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; macrogol - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Citalopram is een antidepressivum. Het behoort tot de groep van SSRI's (selectieve serotonineheropnameremmers). Het heeft de uitgesproken eigenschap om de heropname van serotonine te onderdrukken, bindt niet of zeer zwak aan een aantal receptoren, waaronder GABA (gamma-aminoboterzuur) receptoren, m-cholinerge receptoren, H 1 -histaminen, D 1 - en D 2 - dopamine, α 1 -, α 2 -, bèta-adrenerge en benzodiazepine receptoren. Hierdoor zijn ongewenste reacties als orthostatische hypotensie, negatieve dromo-, chrono- en inotrope effecten, sedatie en xerostomie vrijwel geheel afwezig.
Het remt het CYP2D6-iso-enzym in zeer geringe mate en daarom heeft citalopram bijna geen interactie met geneesmiddelen die door dit enzym worden gemetaboliseerd. Hierdoor komen nevenreacties en toxische effecten in veel mindere mate tot uiting.
Gewoonlijk ontwikkelt het antidepressieve effect zich na 2-4 weken toediening.
Citalopram heeft geen effect op de serumspiegels van groeihormoon en prolactine. Het heeft praktisch geen kalmerend effect, tast de intellectuele, cognitieve functies en psychomotorische functies niet aan.
Bij gebruik in doses van meer dan 40 mg per dag kan citalopram leiden tot abnormale veranderingen in de elektrische activiteit van het hart (verlenging van het QT-interval op het ECG).
Farmacokinetiek
De biologische beschikbaarheid van citalopram is 80%, de indicator is praktisch niet afhankelijk van voedselinname. De Cmax (maximale concentratie van een stof) in plasma wordt gemiddeld binnen 3 uur bereikt. Farmacokinetische processen zijn lineair, dosisafhankelijk, zowel bij enkelvoudige als meervoudige doses (in het bereik van dagelijkse doses van 10 tot 60 mg). Wanneer citalopram eenmaal daags wordt ingenomen, wordt C ss (evenwichtsconcentratie) in het plasma vastgesteld na 1 à 2 weken therapie.
V d (distributievolume) ligt in het bereik van 12-17 l / kg. Plasma-eiwitbinding - tot 80%. In plasma is het ongewijzigd. Dringt door in de moedermelk.
Gemetaboliseerd door demethylering, deaminering en oxidatie met deelname van cytochroom P 450 (iso-enzymen CYP2C19 en CYP3A4, en in mindere mate CYP2D6). Als gevolg hiervan worden farmacologisch minder actieve metabolieten gevormd. Remming van een van deze enzymen kan worden gecompenseerd door andere enzymen.
T 1/2 (halfwaardetijd) van citalopram is 36 uur. Het wordt uitgescheiden door de lever en de nieren (respectievelijk 85% en 15%), 12-23% van de stof wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden. De hepatische klaring is ongeveer 0,3 l / min, de renale klaring is 0,05-0,08 l / min.
Bij patiënten ouder dan 65 jaar is T 1/2 langer. Ook worden door een afname van het metabolisme lagere klaringswaarden waargenomen.
Bij een verminderde leverfunctie is de eliminatie van citalopram langzamer. T 1/2 en evenwichtsconcentraties van de stof zijn bijna twee keer hoger dan bij patiënten met een ongestoorde leverfunctie.
Uitscheiding van citalopram met een milde tot matige mate van afname van de nierfunctie verloopt trager zonder een significant effect op farmacokinetische parameters. Bij CC (creatinineklaring) lager dan 30 ml / min is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van citalopram.
Gebruiksaanwijzingen
- paniekstoornis;
- depressieve episodes van matige tot ernstige.
Contra-indicaties
Absoluut:
- aangeboren verlenging van het QT-interval;
- combinatietherapie met geneesmiddelen die het QT-interval op het ECG verlengen;
- combinatietherapie met MAO-remmers (monoamineoxidaseremmers), waaronder selegiline, moclobemide, linezolid (antibioticum), en binnen 14 dagen na stopzetting ervan. MAO-remmers mogen niet eerder worden gebruikt dan 7 dagen na het stoppen met de inname van citalopram;
- leeftijd tot 18 jaar;
- individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
Relatief (Citalopram wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):
- zwangerschap;
- lactatieperiode.
Instructies voor het gebruik van Citalopram: methode en dosering
Citalopram wordt oraal ingenomen met een kleine hoeveelheid vloeistof, zonder te kauwen.
Het verdient de voorkeur om het medicijn op hetzelfde tijdstip van de dag te gebruiken. In dit geval hebben het tijdstip en de voedselinname geen invloed op de effectiviteit van de therapie.
De dagelijkse dosis wordt in één dosis ingenomen.
Aanbevolen toepassingsschema:
- depressie: 20 mg met een mogelijke verhoging tot 40 mg (maximaal);
- paniekstoornis: 10 mg gedurende 7 dagen, daarna wordt de dosis verdubbeld; het is mogelijk om 40 mg citalopram (maximaal) te gebruiken.
Voor oudere patiënten wordt het medicijn voorgeschreven in een dosis van 10 tot 20 (maximaal) mg.
Bij het kiezen van een dosis bij patiënten met CC onder 30 ml / min is voorzichtigheid geboden.
De aanvangsdosis (tijdens de eerste twee weken van de behandeling) bij patiënten met milde tot matige leverinsufficiëntie en met een lage activiteit van het CYP2C19-iso-enzym mag niet hoger zijn dan 10 mg. Indien nodig kan het worden verdubbeld. Bij ernstige leverinsufficiëntie is uiterste voorzichtigheid geboden bij het kiezen van de dosis.
Het effect van therapie verschijnt na 2-4 weken. De gebruiksduur hangt af van de toestand van de patiënt, de effectiviteit en verdraagbaarheid van de behandeling. Gemiddeld is het 6 maanden.
Bij een scherpe stopzetting van citalopram kan de ontwikkeling van hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie, slaapstoornissen, asthenie, nervositeit, tremor, misselijkheid / braken optreden.
Citalopram moet geleidelijk worden geannuleerd, waardoor de kans op ontwenningssyndroom kleiner wordt. Meestal zijn hiervoor ongeveer 14 dagen voldoende, maar de arts beslist deze kwestie in elk geval afzonderlijk, aangezien het voor sommige patiënten 2-3 maanden of langer kan duren.
Bijwerkingen
Gewoonlijk worden bijwerkingen bij het gebruik van citalopram waargenomen aan het begin van de therapie gedurende de eerste één tot twee weken, ze zijn mild en van voorbijgaande aard. In de regel neemt de ernst ervan aanzienlijk af naarmate de toestand verbetert.
Mogelijke bijwerkingen (> 10% - zeer vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en <0,1% - zelden; <0,01% - zeer zelden):
- centraal zenuwstelsel: heel vaak - hoofdpijn, slaperigheid, duizeligheid, tremor; vaak - paresthesie, migraine, slaapstoornis; zelden - convulsies, extrapiramidale stoornissen; zelden - serotoninesyndroom (combinatie van tremor, opwinding, hyperthermie en myoclonus); met een onbepaalde frequentie - acathisie, psychomotorische agitatie;
- spijsvertering: heel vaak - xerostomie, obstipatie, misselijkheid; vaak - buikpijn, braken, diarree, winderigheid, hepatitis; met een onbepaalde frequentie - gastro-intestinale bloeding;
- cardiovasculair systeem: heel vaak - hartkloppingen; vaak - arteriële hypertensie, tachycardie, orthostatische hypotensie; zelden - aritmie, bradycardie, verlaagde bloeddruk; met een onbepaalde frequentie - verlenging van het QT-interval op het ECG;
- voortplantingssysteem: vaak - seksuele disfunctie (impotentie, ejaculatie / menstruele onregelmatigheden, verminderd libido); zelden galactorroe;
- ademhalingssysteem: vaak - sinusitis, rhinitis; zelden - hoest; zelden - dyspneu;
- urinewegen: vaak - polyurie, pijnlijk urineren;
- huid: heel vaak - meer zweten; vaak - jeuk, huiduitslag; zelden - urticaria, lichtgevoeligheid, purpura, alopecia; met een ongedefinieerde frequentie - blauwe plekken, angio-oedeem;
- bewegingsapparaat: zelden - artralgie, myalgie, verhoogd risico op fracturen / verwondingen;
- mentale sfeer: heel vaak - nervositeit, opwinding; vaak - overtreding van een orgasme (bij vrouwen), verminderde concentratie, verminderd libido, verwarring, angst, slaperigheid, geheugenverlies, vreemde dromen; zelden - euforie, agressie, depersonalisatie, manie, hallucinaties, verhoogd libido; met een onbepaalde frequentie - zelfmoordgedachten, bruxisme, paniekaanvallen;
- zintuigen: heel vaak - schending van accommodatie; vaak - verminderd zicht / smaak; zelden - oorsuizen;
- hematopoietische organen: zelden - bloedingen (met name bloeding van het maagdarmkanaal, gynaecologische bloeding, ecchymose en andere vormen);
- allergische reacties: zelden - overgevoeligheid; zeer zelden - anafylactische reacties;
- laboratoriumindicatoren: vaak - veranderingen in laboratoriumindicatoren van de leverfunctie; zelden - veranderingen in het elektrocardiogram (verlenging van het QT-interval), verhoogde activiteit van leverenzymen, hyponatriëmie;
- metabolisme: vaak - gewichtsverlies, verminderde / verhoogde eetlust; zelden - onvoldoende afscheiding van antidiuretisch hormoon, gewichtstoename, hypokaliëmie, hyponatriëmie;
- anderen: zelden - geeuwen, hyperthermie.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: slaperigheid, convulsies, tachycardie, bradycardie, cyanose van de huid, spierhyper- of hypotensie, braken, misselijkheid, verwijde pupillen, tremor, bedwelming, agitatie, serotoninesyndroom, duizeligheid, zweten, hartfalen, pulmonale hyperventilatie, bundelblokkade Zijn, ventriculaire aritmie, atriale aritmie.
Coma en sterfgevallen bij een overdosis citalopram zijn uiterst zeldzaam, in de meeste gevallen treedt dit op bij een gelijktijdige overdosis van andere geneesmiddelen.
Er is geen specifiek antidotum. In geval van overdosering is een maagspoeling zo snel mogelijk aangewezen. De therapie is symptomatisch en ondersteunend. Medisch toezicht wordt aanbevolen in geval van verminderde ademhaling en bewustzijnsverlies - intubatie, evenals zorgvuldige bewaking van het ECG en andere vitale functies. Dit gaat gepaard met een hoog risico op fatale aritmieën vergezeld van een junctioneel ritme, sinustachycardie, verlenging van het QT-interval, bijvoorbeeld de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën / aritmieën van het "pirouette" -type.
speciale instructies
Vanwege de bestaande kans op zelfmoordpogingen, moeten patiënten met een depressie aan het begin van de therapie nauwlettend worden gevolgd. Om het risico op overdosering te verkleinen, dient citalopram in de laagste effectieve doses te worden voorgeschreven. Deze aanbeveling moet worden opgevolgd bij de behandeling van andere psychiatrische stoornissen, aangezien er een kans bestaat op een gelijktijdige depressieve episode.
Het risico van suïcidale actie kan aanhouden totdat significante remissie is bereikt. Daarom kan bij aanvang van de therapie een combinatie met geneesmiddelen uit de benzodiazepinegroep of antipsychotica aangewezen zijn.
Bij de behandeling van paniekstoornissen met antidepressiva / benzodiazepines, ervaren sommige patiënten een significante toename van angst of angst als reactie op de therapie. Deze aandoening (pathologische ontremming of paradoxale angst) is zeldzaam. Meestal neemt de ernst van deze aandoening af binnen de eerste weken na aanvang van de behandeling. Annulering van citalopram is geïndiceerd in gevallen waarin een dergelijke paradoxale reactie lange tijd niet verdwijnt, of vergelijkbare complicaties de voordelen van het gebruik van het medicijn overtreffen.
Als gevolg van verstoringen in de secretie van antidiuretisch hormoon kan hyponatriëmie optreden. Oudere vrouwen lopen een verhoogd risico.
Bij patiënten met diabetes mellitus kan het gebruik van citalopram de glykemische controle veranderen, waardoor de dosis insuline en / of orale hypoglykemische middelen moet worden aangepast.
In zeldzame gevallen wordt het optreden van acathisie opgemerkt. Deze aandoening wordt gekenmerkt door een constant of intermitterend gevoel van interne motorische rusteloosheid, dat zich manifesteert als een onvermogen om lange tijd onbeweeglijk te blijven / rustig in één houding te zitten (verdwijnt meestal tijdens de eerste weken van de behandeling).
Manieën kunnen optreden bij een bipolaire stoornis. In dit geval wordt Citalopram geannuleerd. Ook wordt de therapie geannuleerd met de ontwikkeling van een manische toestand.
In geval van drugsverslaving en epileptische aanvallen (inclusief een belaste geschiedenis), dient de therapie met voorzichtigheid te worden uitgevoerd.
Klinische ervaring met het gecombineerde gebruik van citalopram en elektroconvulsietherapie is onvoldoende (voorzichtigheid is geboden).
Aan het begin van de behandeling kan zich een gevoel van angst en slapeloosheid ontwikkelen, waarvoor mogelijk een correctie van de aanvangsdosis nodig is.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten tijdens de periode waarin citalopram wordt aangebracht, moeten voorzichtig zijn, wat in verband wordt gebracht met de waarschijnlijkheid van een afname van de aandacht vanwege de bestaande ziekte en bijwerkingen van de behandeling, of een combinatie van deze factoren.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Volgens de instructies kan citalopram tijdens zwangerschap / borstvoeding onder medisch toezicht worden voorgeschreven na beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico.
Bij gebruik van het medicijn in het derde trimester van de zwangerschap kan het een negatief effect hebben op de psychofysische ontwikkeling van de foetus, met name convulsies, ademhalingsfalen, kortademigheid, cyanose, temperatuurinstabiliteit, voedingsproblemen, hypoglykemie, braken, spierhypo- of hypertensie, hyperreflexie, tremor kan optreden, prikkelbaarheid, nervositeit, constant huilen, lethargie, slapeloosheid / sufheid.
Ook bij gebruik van citalopram tijdens de zwangerschap, vooral in de latere stadia, neemt de kans op aanhoudende pulmonale hypertensie bij pasgeborenen toe. Het medicijn moet geleidelijk worden stopgezet.
Gebruik in de kindertijd
Behandeling met citalopram wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar, wat te wijten is aan het gebrek aan ervaring met het gebruik ervan bij deze leeftijdsgroep patiënten.
Met verminderde nierfunctie
Als de QC lager is dan 30 ml / min, is voorzichtigheid geboden bij het kiezen van een dosis.
Voor schendingen van de leverfunctie
- lichte / matige leverfunctiestoornis: citalopram wordt in verlaagde doses gebruikt;
- ernstige leverfunctiestoornis: bij het kiezen van de dosis is voorzichtigheid geboden.
Gebruik bij ouderen
Citalopram wordt in verlaagde doses voorgeschreven.
Geneesmiddelinteracties
Gecombineerd gebruik is gecontra-indiceerd:
- MAO-remmers (niet-selectief en selectief), waaronder selegiline, moclobemide, linezolid: ontwikkeling van ernstige bijwerkingen, waaronder serotoninesyndroom. U kunt beginnen met het gebruik van citalopram 14 dagen nadat u bent gestopt met het gebruik van deze geneesmiddelen; therapie met MAO-remmers mag niet eerder worden uitgevoerd dan 7 dagen na het einde van het gebruik van citalopram;
- geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, waaronder blokkers van H 1 -histaminereceptoren (mizolastine, astemizol), antiaritmica (amiodaron, procaïnamide, enz.), tricyclische antidepressiva en SSRI's (fluoxetine), antipsychotica / neuroleptica (pimosidiazidines), haloperidol), ondansetron, domperidon, antischimmelmiddelen uit de azoolreeks (fluconazol, ketoconazol), antimicrobiële geneesmiddelen (macrolide-antibiotica en hun analogen, fluoroquinolon en chinolonderivaten, pentamidine): ontwikkeling van abnormale veranderingen in de elektrische activiteit van het hart (verlenging van het EC H-interval) hartslag (inclusief het optreden van aritmieën van het "pirouette" -type), die tot de dood kan leiden (bij gebruik van citalopram in een dosis van meer dan 40 mg per dag);
- pimozide, evenals chloorpromazine, maprotiline, amitriptyline, venlafaxine, haloperidol, terfenadine, droperidol, thioridazine: verlenging van het QT-interval.
Combinaties die voorzichtigheid vereisen:
- geneesmiddelen die de aanvalsdrempel verlagen, waaronder tricyclische antidepressiva, SSRI's, antipsychotica - derivaten van fenothiazine, butyrofenon en thioxantheen, evenals mefloquine, tramadol: de aanvalsdrempel kan dalen;
- preparaten die sint-janskruid (Hypericum perforatum) bevatten: bijwerkingen kunnen toenemen;
- tryptofaan, evenals serotonerge geneesmiddelen, waaronder sumatriptan of andere triptanen, tramadol: hun effect kan worden versterkt;
- cimetidine (in hoge doses): de evenwichtsconcentratie van citalopram in het bloed stijgt matig;
- indirecte anticoagulantia en andere geneesmiddelen die de bloedstolling beïnvloeden (atypische antipsychotica, fenothiazinederivaten, de meeste tricyclische antidepressiva, acetylsalicylzuur, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, ticlopidine en dipyridamol): er kan zich een bloedstollingsstoornis ontwikkelen (aan het begin van de behandeling met Cytitalopram) bloedstollingsindicatoren controleren);
- warfarine: protrombinetijd neemt iets toe;
- alcohol: er is geen interactie vastgesteld, maar gecombineerd gebruik wordt niet aanbevolen;
- sterke remmers van CYP3A4 en CYP2C19, waaronder itraconazol, ketoconazol, fluconazol, ticlopidine, omeprazol, fluvoxamine, esomeprazol, lansoprazol: de klaring van citalopram kan aanzienlijk afnemen, terwijl de kans op verlenging van het QT-interval toeneemt; In combinatie met deze geneesmiddelen moet citalopram worden ingenomen in een dagelijkse dosis van maximaal 20 mg;
- imipramine, desipramine: hun concentratie neemt toe, waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn.
Analogen
Analogen van Tsitalopram zijn: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht bij temperaturen tot 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Citalopram
Volgens beoordelingen is Citalopram een effectief medicijn. Opgemerkt wordt dat met de ontwikkeling van bijwerkingen in sommige gevallen de therapie moet worden stopgezet.
De prijs van citalopram in apotheken
De geschatte prijs voor citalopram (30 tabletten van 10, 20 of 40 mg) is respectievelijk 153-175, 330-394 of 389-432 roebel.
Citalopram: prijzen in online apotheken
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
Citalopram 10 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 175 WRIJVEN Kopen |
Citalopram 20 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 329 r Kopen |
Citalopram 40 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 349 r Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!