Avandia - Instructies Voor Gebruik, Prijs, Beoordelingen, Analogen Van Tablets

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Avandia

Avandia: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. 2. Farmacologische eigenschappen
3. 3. Indicaties voor gebruik
4. 4. Contra-indicaties
5. 5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. 6. Bijwerkingen
7. 7. Overdosering
8. 8. Speciale instructies
9. 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. 10. Gebruik bij kinderen
11. 11. In geval van verminderde nierfunctie
12. 12. Voor schendingen van de leverfunctie
13. 13. Gebruik bij ouderen
14. 14. Geneesmiddelinteracties
15. 15. Analogen
16. 16. Voorwaarden voor opslag
17. 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
18. 18. Beoordelingen
19. 19. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Avandia

ATX-code: A10BG

Werkzame stof: rosiglitazon (Rosiglitazon)

Fabrikant: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Frankrijk); Glaxo Wellcome Production (Frankrijk)

Beschrijving en foto-update: 2020-04-29

Avandia is een oraal hypoglycemisch medicijn.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van omhulde tabletten: vijfhoekige, filmomhulde tabletten met een dosering van 2 mg - roze, 4 mg - oranje, 8 mg - roodbruin; aan de ene kant is er een inscriptie - "2", "4" of "8" (in overeenstemming met de dosering), aan de andere kant - "SB" (2 mg tabletten, 14 stuks in blisters, in een kartonnen doos 2, 4 of 8 verpakkingen, 4 mg en 8 mg tabletten, 14 stuks In blisters, in een kartonnen doos 1, 2, 4 of 8 verpakkingen. Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Avandia).

1 tablet bevat:

• werkzame stof: rosiglitazonmaleaat - 2, 4 of 8 mg;
• hulpcomponenten: natriumzetmeelglycolaat, lactosemonohydraat, hydroxypropylmethylcellulose, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
• filmomhulsel: lactose, hydroxypropylmethylcellulose 6cRb, polyethyleenglycol, titaandioxide, triacetine, rood ijzeroxide; bovendien in de samenstelling van tabletten met een dosering van 4 mg - ijzeroxide geel, gezuiverd talk.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Avandia verlaagt de bloedglucosespiegel. De werkzame stof van het medicijn, rosiglitazon, is een selectieve antagonist van nucleaire receptoren PPARγ (Peroxisome proliferator-geactiveerde receptor gamma). Het werkingsmechanisme van het medicijn is te wijten aan de eigenschap van rosiglitazonmaleaat, om de gevoeligheid voor insulinereceptoren in vetweefsel, lever en skeletspieren te verhogen, het verloop van metabole processen te verbeteren, het glucosegehalte, insuline en vrije vetzuren in het bloed te verlagen. Tijdens het gebruik van Avandia blijft de functie van bètacellen behouden, dit wordt bevestigd door een toename van de massa van de eilandjes van Langerhans in de pancreas en van het insulinegehalte.

Rosiglitazon voorkomt de ontwikkeling van ernstige hyperglykemie, veroorzaakt geen hypoglykemie, versterkt de secretie van insuline door de alvleesklier niet.

Het zorgt voor een aanzienlijke vertraging van de ontwikkeling van nierfunctiestoornissen en systolische arteriële hypertensie. Het hypoglycemische effect van rosiglitazon gaat gepaard met een klinisch significante verlaging van de serumspiegels van cholesterol en zijn voorlopers, die risicofactoren kunnen zijn voor hart- en vaatziekten.

Het belangrijkste kenmerk van de activiteit van Avandia is een aanzienlijke afname van het gehalte aan vrije vetzuren.

Avandia, dat verschillende complementaire werkingsmechanismen bezit, zorgt als onderdeel van een combinatietherapie voor een synergetische verbetering van de glykemische controle bij patiënten met diabetes mellitus type 2 (niet-insulineafhankelijk).

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt de maximale concentratie (_Cmax) rosiglitazon in het bloedplasma bereikt in ongeveer 1 uur De absolute biologische beschikbaarheid na inname van een dosis van 4 mg of 8 mg is 99%. Een verhoging van de zuurgraad van de maag heeft geen invloed op de absorptie van rosiglitazon. Bij gelijktijdige inname van voedsel daalt de _Cmax met ongeveer 20-28% en wordt de duur van het bereiken verlengd tot 1,75 uur. Maar deze veranderingen hebben geen klinische betekenis, daarom is coördinatie van het gebruik van Avandia met voedselinname niet vereist. Binnen het therapeutische dosisbereik is de plasmaconcentratie van rosiglitazon recht evenredig met de ingenomen dosis.

De plasma-eiwitbinding is ongeveer 99,8%. Het distributievolume is 14 liter. Cumulatie van de werkzame stof bij gebruik van het medicijn 1-2 keer per dag wordt niet waargenomen.

Rosiglitazon wordt gemetaboliseerd door N-demethylering en hydroxylering, gevolgd door binding met sulfaat en glucuronzuur, waarbij metabolieten worden gevormd die geen klinisch significante activiteit hebben. Biotransformatie vindt voornamelijk plaats met de deelname van het CYP2C8-enzym en, in mindere mate, CYP2C9. In vitro remt rosiglitazon matig CYP2C8, de halfmaximale remmingsconcentratie (IC50) is 18 μM en zwak - CYP2C9, IC50 is 50 μM. De resultaten van in vivo onderzoeken met warfarine geven aan dat rosiglitazon geen interactie heeft met CYP2C9-substraten. In vitro werd geen significante remming van de enzymen CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 en CYP2E1 gevonden, daarom is de kans op interactie van rosiglitazon met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door de werking van deze cytochroom P450 iso-enzymen zeer laag.

De totale plasmaklaring van rosiglitazon is ongeveer 3 l / uur. De halfwaardetijd (T _1/2) is 3 tot 4 uur.

De stof wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten, voornamelijk (ongeveer 75% van de ingenomen dosis) via de nieren, via de darmen - 25% van de dosis. Rosiglitazon wordt niet onveranderd uitgescheiden. De laatste T _{1/2 van} metabolieten bereikt 130 uur, wat wijst op een zeer langzame eliminatie. Daarom is hun accumulatie mogelijk bij herhaalde doses van het geneesmiddel in het bloedserum (overheersende accumulatie van het belangrijkste derivaat - parahydroxysulfaat, vermoedelijk een toename van de concentratie met 5 keer).

De resultaten van de farmacokinetische analyse geven aan dat er geen verschillen zijn in de farmacokinetiek van rosiglitazon tussen mannen en vrouwen, volwassen patiënten en oudere patiënten.

Bij een matige en ernstige leveraandoening neemt de AUC (gebied onder de farmacokinetische curve van concentratie en tijd) 2-3 keer toe en neemt de binding van de werkzame stof aan plasma-eiwitten en de klaring af.

Bij een verminderde nierfunctie, waaronder nierfalen in het eindstadium en patiënten die hemodialyse ondergaan, werden geen klinisch significante verschillen in de farmacokinetiek van rosiglitazon gevonden.

Gebruiksaanwijzingen

Het gebruik van Avandia is geïndiceerd voor niet-insulineafhankelijke diabetes mellitus type 2 als monotherapie (in geval van ineffectief dieet en voldoende lichaamsbeweging) of in combinatie met metformine en sulfonylureumderivaten om de glykemische controle te verbeteren.

Contra-indicaties

Absoluut:

• diabetes mellitus type 1;
• matige en ernstige leverfunctiestoornissen (klasse B en C volgens Child-Pugh-classificatie boven 6 punten);
• periode van zwangerschap;
• borstvoeding;
• leeftijd tot 18 jaar;
• overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Avandia moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij ernstig hartfalen en ernstig nierfalen.

Avandia, instructies voor gebruik: methode en dosering

Avandia-tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

De arts kiest de dosis en het behandelingsregime individueel.

Aanbevolen dosering: initiële dagelijkse dosis - 4 mg in 1-2 doses. Na 42-56 dagen regelmatig gebruik kan, indien nodig, de aanvangsdosis van het medicijn worden verhoogd tot 8 mg.

De aanvangsdosis rosiglitazon in combinatie met insuline is 4 mg per dag. Als de patiënt een intensievere glykemische controle nodig heeft, kan de dagelijkse dosis voorzichtig worden verhoogd tot 8 mg, maar alleen na een passend onderzoek om het risico op bijwerkingen als gevolg van vochtretentie te beoordelen.

Bij licht of matig nierfalen, milde leverdisfunctie (klasse A volgens de Child-Pugh-classificatie, 6 punten of minder) en bij oudere patiënten is het niet nodig om de dosis Avandia aan te passen.

Zorgvuldige controle is vereist bij de behandeling van patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.

Bijwerkingen

Bij gebruik van Avandia kunnen de volgende negatieve bijwerkingen optreden:

• vaak (meer dan 5%): hoofdpijn, trauma, infecties van de bovenste luchtwegen;
• zelden: anemie, hypercholesterolemie, hartfalen, chronisch hartfalen, perifeer oedeem, dosisafhankelijke toename van het lichaamsgewicht, longoedeem, symptomen van leverfalen (verhoging van de concentratie van leverenzymen); in combinatie met insuline of orale hypoglykemische geneesmiddelen - hypoglykemie;
• zeer zelden: complicaties veroorzaakt door myocardischemie (vaker tegen de achtergrond van combinatietherapie).

Bijwerkingen die stopzetting van Avandia vereisen, komen voor bij ongeveer 7,5% van de patiënten.

Overdosering

Symptomen van overdosering na een enkele dosis rosiglitazon 20 mg zijn niet vastgesteld.

Indien nodig wordt de benoeming van symptomatische therapie aanbevolen. Hemodialyse is niet effectief.

speciale instructies

In het geval van menstruele onregelmatigheden tijdens de premenopauzale periode, is het nodig om het verwachte klinische effect en het mogelijke risico van de behandeling te vergelijken. Houd er rekening mee dat in verband met een toename van de insulinegevoeligheid bij insulineresistente vrouwen in de anovulatoire cyclus van de premenopauzale periode (inclusief polycysteus ovariumsyndroom), de ovulatie kan worden hervat en de conceptie kan optreden.

Door een toename van het niveau van LDL (lipoproteïne met lage dichtheid) en HDL (lipoproteïne met hoge dichtheid), neemt het gehalte aan totaal cholesterol toe, maar de verhouding tot HDL verandert niet.

Bij gecombineerd gebruik van rosiglitazon in een dagelijkse dosis van 8 mg en insuline neemt de incidentie van oedeem toe.

Het wordt aanbevolen om de toestand van patiënten met een risico op hartfalen zorgvuldig te controleren. Voor patiënten met ernstig hartfalen is het gebruik van rosiglitazon alleen geïndiceerd als het verwachte klinische effect opweegt tegen het mogelijke risico.

Rosiglitazon heeft geen kalmerend effect of sufheid.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het gebruik van Avandia heeft geen invloed op het vermogen van patiënten om voertuigen te besturen en op complexe mechanismen.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van Avandia tijdens zwangerschap en borstvoeding is gecontra-indiceerd.

Voor zwangere vrouwen met diabetes mellitus type 2 wordt insuline aanbevolen om hypoglykemie onder controle te houden.

Indien nodig moet de benoeming van Avandia, borstvoeding worden stopgezet.

Gebruik in de kindertijd

Het gebruik van Avandia-tabletten voor de behandeling van kinderen en adolescenten onder de 18 jaar is gecontra-indiceerd vanwege het gebrek aan informatie over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel.

Met verminderde nierfunctie

Avandia moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstig nierfalen.

Bij licht tot matig nierfalen is dosisaanpassing niet vereist.

Voor schendingen van de leverfunctie

Het wordt niet aanbevolen Avandia voor te schrijven aan patiënten met matige en ernstige leverinsufficiëntie (klasse B en C volgens de Child-Pugh-classificatie, hoger dan 6 punten).

Bij lichte leverfunctiestoornissen (klasse A volgens Child-Pugh-classificatie, 6 punten of minder), is dosisaanpassing niet vereist.

Gebruik bij ouderen

Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik van Avandia:

• metformine, glibenclamide, acarbose en andere orale hypoglycemische middelen: hun farmacokinetiek en farmacodynamiek zijn niet verstoord. Sulfonylureumderivaten en metformine zijn synergetisch met rosiglitazon voor de glykemische controle bij patiënten met diabetes mellitus type 2, wat de kans op hypoglykemie vergroot. De combinatie met metformine verhoogt het risico op milde tot matige anemie, waardoor stopzetting van de behandeling niet nodig is;
• digoxine: farmacokinetische parameters van digoxine blijven stabiel;
• warfarine: de anticoagulerende werking van warfarine verandert niet;
• nifedipine, orale anticonceptiva (ethinylestradiol en norethindron): het therapeutische effect van deze geneesmiddelen verandert niet;
• Ethanol: Matig alcoholgebruik heeft geen invloed op de glykemische controle van rosiglitazon.

Analogen

Analogen van Avandia zijn Roglit, Rosiglitazon maleaat, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, etc.

Voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.

Houdbaarheid is 2 jaar.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Avandia

Geïsoleerde beoordelingen van Avandia van patiënten zijn negatief.

Experts tijdens het analyseren van gegevens uit gerandomiseerde klinische onderzoeken naar het gebruik van rosiglitazon (Avandia) kwamen tot de conclusie dat therapie significant geassocieerd is met een verhoogd risico op myocardinfarct en overlijden als gevolg van hartfalen. Ze zijn geneigd te geloven dat de reden voor dit effect van het medicijn het vasthouden van vocht in het lichaam is, waardoor de belasting van het linker atrium toeneemt en de pulmonale veneuze druk toeneemt.

Prijs voor Avandia in apotheken

Tot op heden is het handelsmedicijn in Rusland niet geregistreerd, daarom is de prijs van Avandia vanwege het ontbreken van de apotheekketen onbekend.

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!