Xenical
Xenical: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Geneesmiddelinteracties
- 11. Analogen
- 12. Voorwaarden voor opslag
- 13. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 14. Beoordelingen
- 15. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Xenical
ATX-code: A08AB01
Werkzame stof: Orlistat (Orlistat)
Fabrikant: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Zwitserland
Beschrijving en foto-update: 2019-12-08
Prijzen in apotheken: vanaf 919 roebel.
Kopen
Xenical is een remmer van gastro-intestinale lipasen, een middel voor de behandeling van obesitas.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvorm - capsules: nr. 1, geleiachtig, turkoois, met een stevige ondoorzichtige structuur en zwarte inscriptie: op de XENICAL 120-doos, op het ROCHE-deksel; in de capsules - bijna witte of witte pellets (21 stuks in blisters, in een kartonnen doos 1, 2 of 4 blisters).
De werkzame stof van Xenical is orlistat, in 1 capsule - 120 mg.
Hulpstoffen: talk.
Hulpcomponenten van pellets: natriumcarboxymethylzetmeel (primogel), microkristallijne cellulose, natriumlaurylsulfaat, povidon K-30.
De samenstelling van de capsuleschaal: indigokarmijn, gelatine, titaniumdioxide.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Xenical is een specifieke, krachtige en reversibele remmer van gastro-intestinale lipasen met een langdurig effect. Het therapeutische effect wordt uitgevoerd in het lumen van de dunne darm en maag en bestaat uit de vorming van een covalente binding met de actieve serine-plaats van pancreas- en maaglipasen. In dit geval verliest het geïnactiveerde enzym het vermogen om vetten die met voedsel worden geleverd in de vorm van triglyceriden af te breken tot monoglyceriden en geabsorbeerde vrije vetzuren. Omdat triglyceriden die niet in het lichaam zijn vernietigd, niet worden opgenomen, komen er minder calorieën het lichaam binnen, wat leidt tot een afname van het lichaamsgewicht. Bovendien wordt het therapeutische effect van Xenical gerealiseerd zonder dat de componenten ervan in de systemische circulatie komen.
Gegevens over fecaal vet geven aan dat orlistat 24-48 uur na inname werkzaam is. Annulering van het medicijn leidt tot een afname van de vetconcentratie in de ontlasting tot het niveau dat vóór het begin van de behandeling werd geregistreerd, na 48-72 uur.
Klinische studies van patiënten die Xenical gebruiken, bewijzen dat ze een groter gewichtsverlies hebben dan patiënten die dieettherapie voorgeschreven krijgen. Een afname van het lichaamsgewicht werd al binnen de eerste 2 weken na het begin van de therapie opgemerkt en duurde 6–12 maanden, zelfs bij patiënten die negatief reageerden op dieettherapie. In de loop van twee jaar werd een statistisch significante verbetering opgetekend in het profiel van metabole risicofactoren geassocieerd met obesitas. Ook was er in vergelijking met placebo een significante afname van lichaamsvet.
Het gebruik van orlistat voorkomt het opnieuw aankomen van lichaamsgewicht. Gewichtstoename, die niet meer dan 25% van het verloren gewicht bedroeg, werd bij ongeveer 50% van de patiënten waargenomen, terwijl de rest het lichaamsgewicht behield dat ze hadden bereikt op het moment van het einde van de therapie (soms werd zelfs een verdere afname gevonden).
Klinische onderzoeken, die 6 maanden tot 1 jaar duurden, hebben overtuigend aangetoond dat bij patiënten met een verhoogd lichaamsgewicht of obesitas en type 2-diabetes die Xenical gebruikten, het lichaamsgewicht significant daalde dan bij patiënten die alleen dieettherapie als behandeling kregen voorgeschreven. … Gewichtsverlies trad voornamelijk op door een afname van lichaamsvet. Vóór de start van het onderzoek was de glykemische controle onvoldoende, zelfs bij patiënten die hypoglykemische geneesmiddelen gebruikten. Bij behandeling met orlistat werden echter klinisch en statistisch significante verbeteringen in de glykemische controle bereikt. Therapie leidde ook tot een afname van de insulineconcentratie, een afname van de doses van hypoglycemische geneesmiddelen en een afname van de insulineresistentie.
De resultaten van onderzoeken die gedurende 4 jaar zijn uitgevoerd, bevestigen dat orlistat het risico op het ontwikkelen van diabetes mellitus type 2 aanzienlijk vermindert (met ongeveer 37% in vergelijking met placebo). De mate van vermindering van de kans op het optreden van de ziekte was zelfs nog significanter bij patiënten met een aanvankelijke verslechtering van de glucosetolerantie (ongeveer 45%).
Een 1-jarige klinische studie uitgevoerd bij een groep zwaarlijvige puberale patiënten toonde duidelijk een afname van de body mass index aan bij adolescenten die orlistat gebruikten in vergelijking met degenen die alleen placebo kregen. Ook was er bij patiënten die Xenical gebruikten een afname van de vetmassa en van de heup- en middelomtrek en een significante afname van de diastolische bloeddruk in vergelijking met de placebogroep.
Farmacokinetiek
Bij patiënten met zowel obesitas als een normaal lichaamsgewicht wordt de systemische blootstelling aan Xenical tot een minimum beperkt. Een enkele orale toediening van het medicijn in een dosis van 360 mg leidt niet tot het verschijnen van onveranderd orlistat in het plasma, wat aangeeft dat de concentratie ervan niet het niveau van 5 ng / ml bereikt.
Het distributievolume van orlistat is bijna onmogelijk te bepalen vanwege de slechte absorptie. In vitro is de verbinding voor meer dan 99% gebonden aan plasma-eiwitten (voornamelijk albumine en lipoproteïnen). Een kleine hoeveelheid orlistat kan het erytrocytenmembraan binnendringen.
Het metabolisme van orlistat vindt voornamelijk plaats in de darmwand. Experimenten hebben aangetoond dat ongeveer 42% van de minimale fractie van Xenical die systemische absorptie ondergaat, bestaat uit twee belangrijke metabolieten: M1 (vierledige gehydrolyseerde lactonring) en M3 (M1 met een gesplitst N-formylleucinesegment).
De moleculen M1 en M3 bevatten een open β-lactonring en ze remmen lipase ook heel licht (respectievelijk 1000 en 2500 keer zwakker dan orlistat). Deze metabolieten worden als farmacologisch inactief beschouwd vanwege hun lage remmende activiteit en minimale plasmaconcentraties (respectievelijk ongeveer 26 ng / ml en 108 ng / ml) wanneer Xenical in kleine doses wordt ingenomen.
De belangrijkste eliminatieroute is de uitscheiding van niet-geabsorbeerd orlistat met uitwerpselen. Met de ontlasting wordt ongeveer 97% van de ingenomen dosis Xenical uitgescheiden en ongeveer 83% is onveranderd. De totale renale uitscheiding van alle stoffen waarvan de structuur is geassocieerd met orlistat, is minder dan 2% van de orale dosis. De periode van volledige eliminatie van het medicijn uit het lichaam (met urine en feces) is 3-5 dagen. De verhouding tussen de manieren van uitscheiding van de actieve component van Xenical bij mensen met een normaal lichaamsgewicht en bij patiënten met obesitas was dezelfde. Orlistat en zijn metabolieten M1 en M3 kunnen ook via de gal worden uitgescheiden. Hun plasmaconcentraties bij de behandeling van kinderen verschillen niet van die bij volwassen patiënten die dezelfde doses van het geneesmiddel innemen. De dagelijkse uitscheiding van vet met uitwerpselen tijdens de behandeling met Xenical was 27% bij inname van het geneesmiddel met voedsel en 7% bij gebruik van placebo.
Preklinische gegevens en dierstudies hebben geen extra risico's voor patiënten geïdentificeerd in termen van veiligheidsprofiel, toxiciteit, reproductietoxiciteit, genotoxiciteit en carcinogeniteit. Ook is de aanwezigheid van een teratogeen effect bij dieren niet bewezen, waardoor het bij mensen onwaarschijnlijk is.
Gebruiksaanwijzingen
Het gebruik van Xenical is geïndiceerd in combinatie met een matig caloriearm dieet voor langdurige therapie van obesitas of overgewicht, ook bij patiënten met risicofactoren vergelijkbaar met obesitas.
Het medicijn wordt voorgeschreven aan patiënten met overgewicht of obesitas bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 in combinatie met hypoglycemische middelen: insuline, metformine, sulfonylureumderivaten of een matig caloriearm dieet.
Contra-indicaties
- Cholestasis;
- Chronisch malabsorptiesyndroom;
- De periode van zwangerschap en borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor medicijncomponenten.
De veiligheid en werkzaamheid van het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met een verminderde nier- en leverfunctie, oudere patiënten en kinderen jonger dan 12 jaar zijn niet onderzocht.
Instructies voor het gebruik van Xenical: methode en dosering
Capsules worden oraal ingenomen, tijdens of direct (binnen 1 uur) na een maaltijd.
Aanbevolen dosering: 3 maal daags 1 capsule tijdens elke hoofdmaaltijd.
Als het voedsel geen vetten bevat of de patiënt ontbijt, diner of lunch overslaat, wordt de dagelijkse dosis van het medicijn verminderd met het aantal gemiste maaltijden.
Het uitgebalanceerde, matig caloriearme dieet van de patiënt moet tot 30% vet bevatten. De dagelijkse calorie-inname, bestaande uit vetten, eiwitten en koolhydraten, moet in drie hoofddoses worden verdeeld.
Bijwerkingen
In klinische onderzoeken naar het gebruik van Xenical zijn de volgende bijwerkingen opgetreden:
- Vanuit het maagdarmkanaal: heel vaak - een sterke drang om te poepen, afscheiding uit het rectum met een olieachtige structuur, steatorroe, gas met weinig afscheiding, verhoogde frequentie van stoelgang, dunne ontlasting, ongemak of pijn in de buik, winderigheid (frequentie neemt toe met toenemend vetgehalte in eten); vaak - opgeblazen gevoel, zachte ontlasting, fecale incontinentie, pijn of ongemak in het rectum, schade aan de tanden en / of tandvlees;
- Anderen: heel vaak - hoofdpijn, infecties van de bovenste luchtwegen, griep; vaak - zwakte, dysmenorroe, angst, urineweginfecties en infecties van de onderste luchtwegen, bij patiënten met diabetes mellitus type 2 - hypoglycemische aandoeningen.
In postmarketingwaarnemingen worden mogelijke gevallen van bijwerkingen beschreven:
- Allergische reacties: zelden - jeuk, huiduitslag, bronchospasmen, urticaria, anafylaxie, angio-oedeem; zeer zelden bulleuze uitslag;
- Overige: zeer zelden - verhoogde activiteit van alkalische fosfatase en transaminasen, hepatitis, rectale bloeding, diverticulitis, pancreatitis, cholelithiase en oxalaatnefropathie (frequentie van voorkomen is niet bekend).
Overdosering
Klinische onderzoeken met personen met een normaal lichaamsgewicht en zwaarlijvige patiënten die een enkele dosis van 800 mg gebruikten of Xenical-therapie kregen gedurende 15 dagen en deze kregen in een dosering van 400 mg driemaal daags, bevestigden het optreden van significante bijwerkingen niet. Ook hadden patiënten die orlistat 240 mg driemaal daags gedurende 6 maanden gebruikten geen significante gezondheidsproblemen.
In het geval van een overdosis Xenical zijn de bijwerkingen dus ofwel afwezig of vergelijkbaar met de bijwerkingen die worden geregistreerd bij gebruik van het geneesmiddel in therapeutische doses. In geval van ernstige overdosering van het geneesmiddel, wordt aanbevolen om de toestand van de patiënt gedurende 24 uur te controleren. Volgens dier- en mensstudies zijn alle systemische effecten die verband houden met de lipaseremmende eigenschappen van orlistat snel omkeerbaar.
speciale instructies
Volgens de instructies stelt Xenical, bij langdurig gebruik, u in staat om de vermindering en het behoud van lichaamsgewicht op een nieuw niveau te regelen, waardoor het opnieuw winnen van extra kilo's wordt voorkomen.
Het overschrijden van de aanbevolen dosis orlistat versterkt het therapeutische effect niet.
Het klinische effect van het medicijn vermindert de hoeveelheid visceraal vet en verbetert het profiel van risicofactoren en pathologieën die verband houden met obesitas, waaronder verminderde glucosetolerantie, diabetes mellitus type 2, hyperinsulinemie, hypercholesterolemie, arteriële hypertensie.
Gelijktijdige toediening van het medicijn met hypoglycemische middelen (sulfonylureumderivaten, metformine, insuline) en het volgen van een matig hypocalorisch dieet stelt type 2-diabetespatiënten met obesitas of overgewicht in staat om de compensatie van het koolhydraatmetabolisme verder te verbeteren.
Bij de meeste patiënten bevestigen klinische onderzoeken na vier jaar gebruik van orlistat dat het gehalte aan bètacaroteen en vitamine A, D, E, K binnen het normale bereik ligt. Om het lichaam van voldoende voedingsstoffen te voorzien, is de benoeming van multivitaminen aangewezen.
Een matig hypocalorisch dieet moet uitgebalanceerd zijn, veel fruit en groenten bevatten en 30% of minder calorieën als vet. De dagelijkse inname van koolhydraten, vetten en eiwitten moet worden gegeten in drie hoofdmaaltijden.
De kans op bijwerkingen van het medicijn uit het maagdarmkanaal neemt toe met een achtergrond van voedsel dat rijk is aan vetten.
Het gebruik van Xenical bij diabetes mellitus type 2 verbetert de compensatie van het koolhydraatmetabolisme en kan ertoe leiden dat de dosis van hypoglycemische middelen moet worden verlaagd.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Onderzoek naar reproductietoxiciteit bij dieren heeft de teratogene en embryotoxische effecten van Xenical niet aangetoond. Aangenomen wordt dat het medicijn veilig is voor zwangere vrouwen, maar vanwege het ontbreken van klinisch bevestigde gegevens wordt toediening tijdens deze periode niet aanbevolen. Het is niet zeker of orlistat wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom moet de borstvoeding tijdens de behandeling worden stopgezet.
Geneesmiddelinteracties
Er was geen klinische interactie van Xenical met het gelijktijdige gebruik van amitriptyline, atorvastatine, biguaniden, digoxine, fibraten, fluoxetine, losartan, fenytoïne, orale anticonceptiva, fentermine, pravastatine, warfarine, nifedipine van het maagdarmstelsel met het gebruik van medicatie met medicatie met nifedipine-afgifte en medicatie met nifedipine-afgifte en medicatie met afgifte van nifedipine. In combinatie met orale anticoagulantia, waaronder warfarine, wordt echter aanbevolen om de International Normalised Ratio (INR) te controleren.
Er is een afname in de opname van bètacaroteen en vitamine D, E, daarom moeten multivitaminen voor het slapengaan of 2 uur na inname van het medicijn worden ingenomen.
De combinatie met cyclosporine kan leiden tot een afname van de concentratie in het bloedplasma, daarom is het noodzakelijk om regelmatig het plasmagehalte van cyclosporine te bepalen in combinatie met orlistat.
Bij gebrek aan resultaten van farmacokinetische onderzoeken is gelijktijdig gebruik van acarbose gecontra-indiceerd.
Tegen de achtergrond van de gelijktijdige toediening van Xenical en anti-epileptica, werden gevallen van de ontwikkeling van aanvallen bij de patiënt geregistreerd. Aangezien het causale verband van deze interactie niet is vastgesteld, moet de frequentie en / of ernst van convulsiesyndroom bij deze categorie patiënten worden gecontroleerd.
Analogen
Xenische analogen zijn: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een droge plaats buiten het bereik van kinderen bij temperaturen tot 25 ° C.
De houdbaarheid is 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Recensies over Xenical
Volgens beoordelingen veroorzaakt Xenical controverse bij patiënten. De meesten van hen beweren dat het gebruik ervan alleen effectief zal zijn in het geval van een alomvattende strijd tegen het probleem van overgewicht.
Veel artsen beschouwen het medicijn als een goede hulp bij de behandeling van obesitas, maar het moet worden ingenomen in combinatie met een vetarm dieet. Binnen 1 maand behandeling met Xenical, zelfs zonder aanzienlijke kracht en lichamelijke inspanning, kunt u 1,5-2 kg afvallen. Nog betere resultaten worden bereikt door een dergelijke medicamenteuze therapie te combineren met sport.
Afhankelijk van de individuele kenmerken van het organisme en de grondigheid van het volgen van de voorschriften van de arts, is het mogelijk om het lichaamsgewicht in 3 maanden met 10-15 kg te verminderen en in 6 maanden met 30 kg.
Prijs voor Xenical in apotheken
De prijs van Xenical voor een pakket, dat 21 capsules bevat, is 1140-1270 roebel. Een verpakking met 42 capsules kan worden gekocht voor 2.070-2300 roebel en een verpakking met 84 capsules kost 3800-4200 roebel.
Xenical: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Xenical 120 mg capsules 21 stuks RUB 919 Kopen |
|
Xenical 120 mg capsules 42 stuks. 1728 RUB Kopen |
|
Xenical 120 mg capsules 84 stuks. RUB 3029 Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
