Gabapentine
Gabapentine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Geneesmiddelinteracties
- 13. Analogen
- 14. Voorwaarden voor opslag
- 15. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 16. Beoordelingen
- 17. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Gabapentine
ATX-code: N03AX12
Werkzame stof: gabapentine (gabapentine)
Producent: PIK-PHARMA (Rusland), Kanonpharma-productie, CJSC (Rusland), Aurobindo Pharma (India)
Beschrijving en foto-update: 2019-02-09
Prijzen in apotheken: vanaf 368 roebel.
Kopen
Gabapentine is een analgetisch en anticonvulsief medicijn.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van capsules: hard gelatineus, wit, maat nr. 0; inhoud - poeder, wit of wit met een gelige kleur (10 stuks in blisterverpakkingen, in een kartonnen doos 5 pakken; 15 stuks in blisterverpakkingen, in een kartonnen doos 3 pakken; 50 stuks. of 100 stuks in polymeerblikken, in een kartonnen doos 1 blik en instructies voor het gebruik van gabapentine).
Samenstelling van 1 capsule:
- werkzame stof: gabapentine - 300 mg;
- hulpcomponenten: natriumcarboxymethylzetmeel type A, microkristallijne cellulose, calciumstearaat;
- capsuleschaal: titaniumdioxide, gelatine.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Structureel gezien is gabapentine vergelijkbaar met de neurotransmitter GABA (gamma-aminoboterzuur), maar het werkingsmechanisme verschilt van andere geneesmiddelen die een interactie aangaan met GABA-receptoren (valproïnezuur, barbituraten, benzodiazepinen, remmers van GABA-opname, remmers van GABA-transaminase en GABA-agonisten, agonisten vormen van GABA).
Gabapentine heeft geen GABA-erge eigenschappen en heeft geen invloed op de opname en het metabolisme van GABA. Volgens voorlopige studies bindt de stof aan de α 2 -δ-subeenheid van spanningsafhankelijke calciumkanalen en vermindert het de doorstroming van calciumionen, wat een belangrijke rol speelt bij het ontstaan van neuropathische pijn.
Andere werkingsmechanismen voor neuropathische pijn zijn onder meer:
- verhoogde synthese van GABA;
- afname van glutamaatafhankelijke neuronale dood;
- onderdrukking van de afgifte van neurotransmitters van de monoaminegroep.
Bij klinisch significante concentraties gabapentine niet bindt aan receptoren voor andere gebruikelijke geneesmiddelen of neurotransmitters, waaronder receptoren voor GABA B, GABA A, glycine, glutamaat, N-methyl-D-aspartaat of benzodiazepine receptoren.
Gabapentine heeft, in tegenstelling tot carbamazepine en fenytoïne, in vitro geen interactie met natriumkanalen. Tijdens medicamenteuze behandeling is er bij sommige in-vitrotesten een gedeeltelijke verzwakking van de effecten van de glutamaatreceptoragonist N-methyl-D-aspartaat, maar alleen bij een concentratie> 100 μmol, die in vivo niet wordt bereikt. Gabapentine vermindert de afgifte van monoamine neurotransmitters enigszins.
Farmacokinetiek
De biologische beschikbaarheid van gabapentine is niet dosisafhankelijk en neemt af met toenemende dosis. De Cmax (maximale concentratie van de stof) van gabapentine in plasma na orale toediening wordt binnen 2-3 uur bereikt. De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 60%. Voedsel, ook voedsel dat een grote hoeveelheid vetten bevat, heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters.
Het verwijderen van materie uit plasma kan het beste worden beschreven met een lineair model. T 1/2 (halfwaardetijd) uit plasma is gemiddeld 5-7 uur en is niet afhankelijk van de dosis. Bij herhaald gebruik veranderen de farmacokinetische parameters niet. De waarde van evenwichtsplasmaconcentraties kan worden voorspeld op basis van de resultaten van een enkele dosis van het geneesmiddel.
Gabapentine bindt praktisch niet aan plasma-eiwitten (<3%), Vd (distributievolume) is 57,7 liter. Het ondergaat geen metabolisme, het wordt uitsluitend onveranderd uitgescheiden door de nieren.
De stof induceert geen gemengde oxidatieve enzymen in de lever, die betrokken zijn bij het metabolisme van geneesmiddelen. Bij oudere patiënten en tegen de achtergrond van een verminderde nierfunctie, neemt de klaring van gabapentine uit plasma af. De snelheidsconstante van eliminatie, renale klaring en plasmaklaring zijn recht evenredig met de creatinineklaring. Bij hemodialyse wordt gabapentine uit het plasma verwijderd. Patiënten met een verminderde nierfunctie en patiënten die hemodialyse ondergaan, wordt aangeraden om dosisaanpassingen door te voeren.
Gebruiksaanwijzingen
Gabapentine wordt bij kinderen ouder dan 12 jaar en bij volwassenen gebruikt als het enige of aanvullende middel voor partiële aanvallen zonder of met secundaire generalisatie.
Het wordt ook voorgeschreven voor neuropathische pijn (alleen volwassenen ouder dan 18 jaar).
Contra-indicaties
Gabapentine is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 12 jaar (met partiële aanvallen), kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar (indien voorgeschreven als pijnstiller) en patiënten met een verhoogde individuele gevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel.
Het medicijn wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie.
Tijdens de zwangerschap kan gabapentine alleen worden ingenomen in gevallen waarin het beoogde voordeel groter is dan de mogelijke schade. Er zijn geen gegevens die de veiligheid en effectiviteit van therapie ondersteunen. Tijdens borstvoeding is het medicijn gecontra-indiceerd.
Gabapentine, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Gabapentine-capsules worden oraal ingenomen, ongeacht voedsel, en worden met veel vloeistof weggespoeld. De capsule moet in zijn geheel worden doorgeslikt zonder te kauwen.
Verlaging van de dosis, stopzetting van het geneesmiddel of vervanging ervan door een alternatief geneesmiddel moet geleidelijk gebeuren, over een periode van ten minste een week.
Voor partiële aanvallen is de effectieve dosis 900-2400 mg per dag. De behandeling kan onmiddellijk worden gestart met driemaal daags 300 mg of de dosis geleidelijk verhogen tot 900 mg per dag volgens het volgende schema: de eerste dag - 300 mg eenmaal daags, de tweede dag - 300 mg tweemaal daags, de derde dag - 300 mg driemaal daags. In de toekomst kan de dosis gabapentine worden verhoogd tot een maximum, namelijk 3600 mg per dag verdeeld over drie doses. Bij driemaal daags gebruik van het medicijn mag het interval tussen de doses niet langer zijn dan 12 uur, anders kunnen de aanvallen worden hervat.
Voor neuropathische pijn is de aanvangsdosis 900 mg per dag verdeeld over drie doses. Het is ook toegestaan om de dosis gedurende de eerste drie dagen geleidelijk te verhogen volgens het hierboven beschreven schema. Indien nodig wordt de dosis verhoogd tot maximaal 3600 mg per dag in drie verdeelde doses.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie wordt de dosis gabapentine verlaagd, rekening houdend met de CC (creatinineklaring):
- CC> 80-900-2400 mg per dag;
- CC 50-79-600-1200 mg per dag;
- CC 30-49-300-600 mg per dag;
- CC 15-29 - 300 mg per dag of 300 mg per dag om de dag;
- CC <15-300 mg per dag om de dag.
Patiënten die hemodialyse ondergaan en die niet eerder Gabapentine hebben gebruikt, krijgen het medicijn voorgeschreven in een verzadigende dosis van 300-400 mg. Daarna wordt aanbevolen om elke 4 uur hemodialyse 200-300 mg gabapentine in te nemen.
Bijwerkingen
Mogelijke bijwerkingen bij de behandeling van partiële aanvallen:
- spijsverteringsstelsel: gebitsaandoeningen, droge mond of keel, gingivitis, verhoogde eetlust, dyspeptische stoornissen, anorexia, misselijkheid en / of braken, winderigheid, obstipatie of diarree, buikpijn;
- cardiovasculair systeem: verhoogde bloeddruk of symptomen van vasodilatatie;
- ademhalingssysteem: rhinitis, faryngitis, hoest, longontsteking;
- lymfestelsel en hematopoietisch systeem: purpura, een afname van het aantal leukocyten;
- zenuwstelsel: slapeloosheid of slaperigheid, duizeligheid, nervositeit, geheugenverlies, verwardheid, depressie, nystagmus, tremor, hyperkinese, paresthesie, ataxie, verminderde coördinatie, emotionele labiliteit, verminderd denken, vijandigheid, angst, spiertrekkingen, dysartrie, verzwakking, versterking of gebrek aan reflexen;
- zintuigen: visuele beperking, diplopie, amblyopie;
- bewegingsapparaat: myalgie, fracturen, artralgie;
- urogenitaal systeem: impotentie, urineweginfectie;
- huid en onderhuids vet: jeuk, huiduitslag, schaafwonden, acne;
- andere reacties: hoofdpijn, algemene malaise, rugpijn, asthenie, vermoeidheid, gezichtsoedeem, perifeer oedeem, gewichtstoename, virale infectie, koorts.
Mogelijke bijwerkingen van neuropathische pijnbehandeling:
- spijsverteringsstelsel: droge mond, misselijkheid en braken, dyspeptische stoornissen, winderigheid, obstipatie of diarree, buikpijn;
- ademhalingssysteem: faryngitis, kortademigheid;
- zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, geheugenverlies, verwardheid, tremor, hypesthesie, ataxie, verminderd denken en lopen;
- zintuigen: amblyopie;
- huid en onderhuids vet: huiduitslag;
- andere reacties: hoofdpijn, rugpijn, asthenie, perifeer oedeem, pijn van verschillende lokalisaties, gewichtstoename, infectie, griepachtig syndroom, onopzettelijk letsel.
Overdosering
De belangrijkste symptomen: diarree, dubbel zien, duizeligheid, slaperigheid, spraakstoornissen, lethargie.
Therapie: maagspoeling, inname van actieve kool, symptomatische behandeling. Bij ernstig nierfalen kan hemodialyse worden overwogen.
speciale instructies
Bij patiënten met partiële aanvallen wordt abrupt staken van anti-epileptica niet aanbevolen, aangezien convulsies kunnen optreden na eenmalige stopzetting van de behandeling.
Gabapentine is niet effectief bij afwezigheid van epilepsie.
Bij gelijktijdig gebruik met morfine kan een verhoging van de dosis gabapentine nodig zijn. Het is ook noodzakelijk om patiënten zorgvuldig te controleren op de ontwikkeling van slaperigheid. Als er tekenen van sufheid optreden, moet de dosis morfine of gabapentine voldoende worden verlaagd.
Wanneer het medicijn samen met andere anticonvulsiva werd gebruikt, werden fout-positieve resultaten waargenomen bij de bepaling van urine-eiwit met behulp van Ames N-Multistix SG-teststrips (het wordt aanbevolen om meer specifieke methoden te gebruiken, bijvoorbeeld de precipitatiemethode met sulfosalicylzuur).
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandeling met gabapentine is het noodzakelijk om autorijden achter te laten en andere werkzaamheden uit te voeren die een hoge concentratie van aandacht en reactiesnelheid vereisen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
- zwangerschap: Gabapentine kan alleen worden gebruikt als het beoogde voordeel groter is dan de mogelijke schade;
- lactatieperiode: therapie is gecontra-indiceerd.
Gebruik in de kindertijd
Contra-indicatie:
- tot 12 jaar: met partiële aanvallen;
- tot 18 jaar: met neuropathische pijn.
Met verminderde nierfunctie
Bij nierfalen dient gabapentine met voorzichtigheid te worden gebruikt.
Bij een verminderde nierfunctie en bij patiënten die hemodialyse ondergaan, wordt dosisaanpassing aanbevolen.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik met morfine nam de incidentie van bijwerkingen van morfine niet toe.
Er was geen klinisch significante interactie van gabapentine met fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital, valproïnezuur, orale anticonceptiva met ethinylestradiol en / of norethisteron, evenals met andere anticonvulsiva, cimetidine en probenecide.
Antacida die magnesium en aluminium bevatten, verminderen de biologische beschikbaarheid van gabapentine met ongeveer 20%, dus het interval tussen het innemen van deze geneesmiddelen moet minstens 2 uur zijn.
Analogen
De analogen van Gabapentin zijn: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een droge, donkere plaats buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Houdbaarheid is 2 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Gabapentin
Beoordelingen van Gabapentine geven de effectiviteit aan, waarbij velen de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen melden, waaronder depressie en verslaving. De kosten in vergelijking met analogen worden als betaalbaar geschat, terwijl in sommige gevallen wordt opgemerkt dat gabapentine in termen van effectiviteit inferieur is aan sommige analogen.
Prijs voor gabapentine in apotheken
De geschatte prijs voor Gabapentine (50 capsules) is 377-495 roebel.
Gabapentine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Gabapentine Canon 300 mg capsules 50 stuks. 368 WRIJVEN Kopen |
|
Gabapentine 300 mg capsule 50 stuks. 368 WRIJVEN Kopen |
|
Gabapentine 300 mg capsule 50 stuks. 395 WRIJVEN Kopen |
|
Gabapentine 300 mg capsules 50 stuks. 443 r Kopen |
Anna Kozlova Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Rostov State Medical University, specialiteit "General Medicine".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
