Bonefos

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Laatst gewijzigd: 2023-12-15 07:40

Bonefos: instructies voor gebruik en beoordelingen

1. Vorm en samenstelling vrijgeven
2. Farmacologische werking
3. Indicaties voor gebruik
4. Contra-indicaties
5. Wijze van aanbrengen en dosering
6. Bijwerkingen
7. Overdosering
8. Speciale instructies
9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
10. Gebruik bij ouderen
11. Geneesmiddelinteracties
12. Analogen
13. Voorwaarden voor opslag
14. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
15. Beoordelingen
16. Prijs in apotheken

Latijnse naam: Bonefos

ATX-code: M05BA02

Werkzame stof: Clodronzuur (Clodronzuur)

Fabrikant: BAYER OY (Finland)

Beschrijving en foto-update: 2019-06-08

Bonefos is een remmer van botresorptie bij botmetastasen.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Capsules 400 mg (in blisters van 10 stuks en flessen van 100 stuks);
Filmomhulde tabletten, 800 mg (in blisters van 10 stuks);
Concentraat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening 60 mg / ml (in glazen ampullen, 5 per verpakking).

Het actieve ingrediënt is clodronaatdinatriumtetrahydraat.

Capsules bevatten als hulpcomponenten:

Colloïdaal watervrij siliciumdioxide - 2,85 mg;
Lactosemonohydraat - 41,5 mg;
Calciumstearaat - 2,85 mg;
Talk - 22,8 mg.

Als onderdeel van de capsuleschaal:

Titaandioxide;
Gelatine;
Geel ijzeroxide;
IJzeroxide rood.

De hulpcomponenten van filmomhulde tabletten zijn:

Croscarmellosenatrium - 22 mg;
Magnesiumstearaat - 8 mg;
Gesiliconiseerde microkristallijne cellulose - 165 mg;
Stearinezuur 15 mg

De schaal van de tabletten bevat Opadry II wit (titaandioxide 25%, talk 14,8%, polyvinylalcohol, gedeeltelijk gehydrolyseerd 40%, macrogol 3350 20,2%).

Het concentraat voor oplossingsbereiding bevat als hulpcomponenten:

Natriumhydroxide - tot pH 5;
Water voor injectie - tot 1 ml.

farmacologisch effect

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Bonefos - dinatriumclodronaattetrahydraat - wordt na binnenkomst in het lichaam omgezet in clodronzuur, dat tot de groep van bisfosfonaten behoort en een analoog is van natuurlijk pyrofosfaat. Het werkingsmechanisme van clodronzuur is om de activiteit van osteoclasten te remmen en de resulterende resorptie van botweefsel te verminderen. Bevestiging van deze eigenschappen is verkregen als resultaat van biochemische, kinetische en histologische studies, maar het exacte mechanisme van dit proces is nog niet bestudeerd.

Clodroninezuur remt de osteoclastactiviteit door het serumcalcium te verlagen en ook de renale uitscheiding van hydroxyproline en calcium te verminderen. In vitro vertraagt de verbinding het neerslaan van calciumfosfaat, voorkomt het de omzetting ervan in hydroxyapatiet, remt het de aggregatie van apatietkristallen tot grotere kristallen en vermindert het de oplossnelheid van deze kristallen. Wanneer Bonefos als monotherapie werd gebruikt in doses die voldoende waren om botresorptie te verminderen, was er geen effect op de normale botmineralisatie bij patiënten.

Bij patiënten met multipel myeloom en borstkanker vermindert het gebruik van het medicijn de kans op botbreuken. Clodroninezuur vermindert het risico op botmetastasen bij primaire borstkanker. Het gebruik van het medicijn voor de preventie van botmetastasen bij patiënten met operabele borstkanker verlaagt het sterftecijfer bij deze categorie patiënten.

Farmacokinetiek

Clodronzuur wordt snel in het maagdarmkanaal geabsorbeerd in een hoeveelheid van ongeveer 2%. Na orale toediening van één dosis Bonefos wordt het maximale gehalte van de werkzame stof in het bloedserum na 30 minuten genoteerd. Aangezien clodronzuur een uitgesproken affiniteit heeft voor calcium en andere tweewaardige kationen, wordt de absorptie ervan aanzienlijk verminderd wanneer het geneesmiddel wordt ingenomen met voedsel of andere geneesmiddelen die tweewaardige kationen bevatten.

Wanneer Bonefos 1 uur vóór de maaltijd oraal wordt ingenomen, is de relatieve biologische beschikbaarheid 91%, 30 minuten vóór de maaltijd - 69%. Een significante variatie in de absorptie-indices van clodronzuur in de organen van het maagdarmkanaal wordt ook zowel bij verschillende patiënten als bij dezelfde patiënt waargenomen. Ondanks aanzienlijke schommelingen in de absorptiesnelheid bij dezelfde patiënt, blijft de hoeveelheid clodronzuur die het lichaam binnendringt tijdens langdurige therapie constant.

De mate van binding van dinatriumclodronaattetrahydraat aan plasma-eiwitten is laag. Het distributievolume is 20-50 liter.

De eliminatie van clodronzuur uit het bloedserum wordt gekenmerkt door twee fasen: de distributiefase, waarin de halfwaardetijd ongeveer 2 uur is, en de eliminatiefase, die zeer langzaam verloopt door de sterke binding van clodronzuur aan botweefsel. De verbinding wordt voornamelijk via de nieren uit het lichaam uitgescheiden en ongeveer 80% ervan wordt enkele dagen na inname van Bonefos in de urine aangetroffen. Clodronzuur gebonden aan botweefsel (dat is ongeveer 20% van de geabsorbeerde hoeveelheid) wordt langzamer uit het lichaam uitgescheiden. De renale klaring is ongeveer 75% van de plasmaklaring.

Er is geen duidelijk verband tussen de concentratie van clodronzuur in bloedplasma en het therapeutisch effect of bijwerkingen. Het farmacokinetische profiel van Bonefos is niet afhankelijk van functionele stoornissen (met uitzondering van nierfalen, dat de oorzaak is van een afname van de renale klaring van clodroninezuur), geneesmiddelmetabolisme of leeftijd.

Gebruiksaanwijzingen

Hypercalciëmie veroorzaakt door kwaadaardige tumoren;
Multipel myeloom (multipel myeloom);
Osteolytische metastasen van kwaadaardige tumoren in het bot.

Contra-indicaties

Ernstig (terminaal) nierfalen (CC minder dan 10 ml / min);
Gelijktijdige therapie met andere bisfosfonaten;
Overgevoeligheid van de patiënt voor de componenten van het medicijn, evenals voor andere bisfosfonaten;
Zwangerschap en lactatieperiode;
Jeugd.

Het medicijn wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met een verminderde nierfunctie.

Instructies voor het gebruik van Bonefos: methode en dosering

Capsules en tabletten

Capsules en tabletten zijn bedoeld voor orale toediening.

De capsules moeten worden doorgeslikt zonder de integriteit van het gelatineuze membraan te schenden, de tabletten kunnen in 2 delen worden verdeeld, maar ze moeten tegelijkertijd worden ingenomen (het wordt niet aanbevolen om de tabletten voor gebruik op te lossen of te malen);
De dagelijkse dosis van het medicijn is 1600 mg, het moet in één keer worden ingenomen, 's ochtends op een lege maag, met een glas water;
Bij het voorschrijven van een medicijn in een dagelijkse dosis van meer dan 1600 mg, wordt aanbevolen om het in 2 doses te verdelen. De eerste inname wordt op dezelfde manier uitgevoerd als hierboven beschreven, de tweede - 1 uur vóór of 2 uur na het eten, medicijnen, drinken (behalve water);
Binnen een uur na inname van het medicijn moet u afzien van eten en andere medicijnen, u kunt alleen water drinken;
Het is verboden om het geneesmiddel in te nemen met voedsel, melk en preparaten die calcium of andere tweewaardige kationen bevatten, aangezien dit de opname van clodronzuur verstoort.

Oplossing voor infusie

Om de oplossing te bereiden, wordt de vereiste dosis opgelost in 500 ml 5% dextrose-oplossing of in 0,9% natriumchloride-oplossing.

Tijdens de therapie is het noodzakelijk om de nierfunctie en het serumcalcium te controleren en ervoor te zorgen dat er voldoende vloeistof aan het lichaam van de patiënt wordt toegevoerd.

Bij de behandeling van hypercalciëmie als gevolg van kwaadaardige tumoren:

Een dagelijkse (niet meer dan 7 opeenvolgende dagen) intraveneuze infusie van 300 mg van het medicijn wordt gedurende 2 uur (minimaal) voorgeschreven, totdat een normaal calciumniveau in het bloedserum is bereikt (in de regel wordt het resultaat binnen 5 dagen bereikt);
Een enkele intraveneuze infusie van het medicijn is ook toegestaan binnen 4 uur bij een dosis van 1500 mg. Indien nodig is het mogelijk om Bonefos binnenin opnieuw te infunderen of voor te schrijven;
Met de ontwikkeling van hypocalciëmie wordt aanbevolen om de therapie voor een korte periode te onderbreken;
Als intraveneuze toediening van het medicijn onmogelijk is, wordt het medicijn oraal ingenomen. De aanvangsdosis is in dit geval 2400-3200 mg per dag. Op basis van de individuele respons van de patiënt op de therapie, met de normalisatie van het calciumgehalte in het bloed, wordt de dagelijkse dosis van het medicijn verlaagd tot 1600 mg.

Bij de behandeling van osteolytische botveranderingen veroorzaakt door kwaadaardige tumoren zonder hypercalciëmie:

De exacte dosering wordt individueel bepaald;
De aanbevolen dagelijkse startdosering is 1600 mg;
Indien nodig (in overeenstemming met klinische indicaties) kan de dosis worden verhoogd tot 3200 mg per dag.

Behandeling van patiënten met nierinsufficiëntie

Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met nierinsufficiëntie. Het wordt niet aanbevolen om het medicijn langdurig oraal in te nemen in doses van meer dan 1600 mg per dag. De dagelijkse dosis Bonefos bij orale inname wordt verlaagd in overeenstemming met de volgende aanbevelingen:

Ernstig nierfalen (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
Matige graad (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
Milde graad (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.

Volgens de instructies is Bonefos gecontra-indiceerd bij patiënten met CC <10.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerking van het medicijn is diarree, deze wordt meestal waargenomen bij hoge doses van het medicijn en manifesteert zich in een milde vorm.

Mogelijke ongewenste effecten:

Vanuit het maagdarmkanaal: vaak - misselijkheid en braken, diarree;
Van de kant van de huid en zijn aanhangsels: zelden - overgevoeligheidsreacties van de huid;
Van de kant van het metabolisme: vaak - asymptomatische hypocalciëmie, zelden - verhoogde niveaus van parathyroïdhormoon en alkalische fosfatase in het serum, hypocalciëmie, vergezeld van klinische manifestaties;
Van de kant van de lever en de galwegen: vaak - een toename van transaminasen (meestal binnen het normale bereik), zelden - een toename van de transaminasen met 2 keer (vergeleken met de norm) zonder de leverfunctie te verstoren;

Als onderdeel van het postmarketinggebruik van het geneesmiddel zijn de volgende bijwerkingen gemeld:

Van de kant van de nieren en urinewegen: ernstig nierfalen (vooral na snelle intraveneuze toediening van het geneesmiddel in hoge doses), nierfunctiestoornis (proteïnurie, verhoogde serumcreatinespiegels);
Van het bewegingsapparaat en het bindweefsel: geïsoleerde rapporten van de ontwikkeling van osteonecrose van de kaak (voornamelijk bij patiënten die eerder met aminobisfosfonaten zijn behandeld). Gevallen van ernstige pijn in gewrichten en spieren, botten werden geregistreerd, maar dergelijke meldingen kwamen niet vaak voor en daaropvolgende klinische onderzoeken wezen niet op verschillen in de incidentie van dergelijke voorvallen tussen patiënten uit de placebogroep en patiënten die Bonefos-therapie ondergingen;
Van het ademhalingssysteem: bronchospasmen, ademhalingsstoornissen (bij patiënten met bronchiale astma, evenals met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur);
Van de zijkant van de gezichtsorganen: uveïtis, conjunctivitis (werd opgemerkt bij slechts 1 patiënt).

Overdosering

Bij intraveneuze toediening van Bonefos in hoge doses werd een toename van serumcreatinine en nierfunctiestoornissen opgemerkt. Vergelijkbare symptomen werden niet waargenomen bij het innemen van grote doses van het medicijn binnenin.

In geval van overdosering wordt de benoeming van symptomatische therapie aanbevolen. Het is noodzakelijk om de patiënt een strikt drinkregime te geven met de opname van grote hoeveelheden vloeistof in het lichaam, en om de calciumconcentratie in het bloedserum en de nierfunctie te controleren.

speciale instructies

Wanneer het medicijn intraveneus wordt toegediend in hoge doses, die de aanbevolen doses aanzienlijk overschrijden, kan ernstige nierbeschadiging optreden, vooral bij een hoge toedieningssnelheid.

Voor aanvang van de therapie en tijdens de behandeling wordt aanbevolen om de serumcalciumconcentratie en de nierfunctie te controleren en ervoor te zorgen dat het lichaam van de patiënt voldoende vloeistof krijgt. Dergelijke maatregelen zijn vooral belangrijk in gevallen waarin het medicijn wordt voorgeschreven in de vorm van intraveneuze infusie, evenals in de aanwezigheid van nierfalen en hypercalciëmie bij de patiënt.

Verdun en verdun de Bonefos-oplossing alleen in overeenstemming met de aanbevelingen beschreven in de instructies.

Tijdens de behandeling met bisfosfonaten dienen invasieve tandheelkundige ingrepen te worden vermeden. Als de patiënt risicofactoren heeft (zoals bestralingstherapie, chemotherapie, corticosteroïden, kanker, slechte mondhygiëne, enz.), Wordt aanbevolen om de noodzaak van preventief debridement van de tanden te bespreken voordat de bisfosfonaattherapie wordt gestart.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen

De onderzoeken hebben het effect van Bonefos op de rijvaardigheid en het werken met complexe mechanismen niet aangetoond.

Toepassing tijdens dracht en lactatie

Het is niet bekend of clodronaatdinatriumtetrahydraat de placentabarrière bij mensen binnendringt en of het de ontwikkeling van foetale afwijkingen of reproductiestoornissen kan veroorzaken. Bij dieren werd gevonden dat clodronzuur de placentabarrière passeert. Het is niet duidelijk of deze stof in de moedermelk terechtkomt. In verband met de bovenstaande informatie is het gebruik van Bonefos tijdens zwangerschap en borstvoeding gecontra-indiceerd.

Gebruik bij ouderen

Bij gebruik van Bonefos is er geen dosisaanpassing nodig bij oudere patiënten. Klinische onderzoeken, waaraan patiënten ouder dan 65 jaar deelnamen, bevestigden dat het medicijn niet wordt gekenmerkt door bijwerkingen die specifiek zijn voor deze categorie patiënten.

Geneesmiddelinteracties

Gelijktijdig gebruik van andere bisfosfonaten is gecontra-indiceerd.

Volgens de resultaten van sommige onderzoeken is er een direct verband tussen het innemen van het medicijn en een verminderde nierfunctie bij het voorschrijven van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, voornamelijk diclofenac.

Wanneer clodroninezuur wordt ingenomen met aminoglycosiden, moet erop worden gelet dat de ontwikkeling van hypokaliëmie wordt voorkomen.

Het gelijktijdige gebruik van Bonefos met estramustine veroorzaakt een verhoging van de concentratie van laatstgenoemde in het bloedserum tot 80%. Wanneer clodronzuur wordt gecombineerd met tweewaardige kationen (bijvoorbeeld calcium en ijzer), worden slecht oplosbare complexen gevormd, daarom is het ongewenst om tabletten van dit medicijn gelijktijdig in te nemen met geneesmiddelen of voedselproducten die tweewaardige kationen bevatten (in het bijzonder ijzerhoudende middelen of antacida). Dit kan een afname van de biologische beschikbaarheid van clodroninezuur veroorzaken.

Analogen

De analoog van Bonefos is Klobir.

Voorwaarden voor opslag

Houdbaarheid van tabletten en capsules - 5 jaar, oplossing - 3 jaar. Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur beneden 25 ° C.

De bereide oplossing voor infusie wordt niet langer dan een dag bewaard bij een temperatuur van 2-8 ° C.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Recensies over Bonefos

Volgens beoordelingen is Bonefos van vitaal belang voor patiënten die aan kanker lijden. Om deze reden wordt het gratis aan dergelijke patiënten verstrekt. Tijdens de behandeling is het belangrijk om constant de biochemische parameters van het bloed te controleren.

Artsen merken op dat wanneer de calciumconcentratie in het bloed 2,2 mmol / l of minder is, medicamenteuze therapie moet worden gecombineerd met het nemen van aanvullende geneesmiddelen die calcium en vitamine D bevatten. Volgens deskundigen kunnen tabletten worden afgewisseld met het gebruik van een infuusoplossing. Het wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel samen met melk en zuivelproducten in te nemen vanwege hun langzame vertering. Sommige patiënten klagen over misselijkheid, buikpijn, diarree en brandend maagzuur tijdens medicamenteuze behandeling.

Prijs voor Bonefos in apotheken

De prijs voor een pakket Bonefos in de vorm van een concentraat voor een oplossing van 60 mg / ml is 5000-5600 roebel (het bevat 5 ampullen). U kunt Bonefos in tabletten kopen in een dosis van 800 mg voor 9.300-11.000 roebel (60 stuks per verpakking). De kosten van 400 mg capsules variëren in het bereik van 9000-9600 roebel (100 stuks per verpakking).

Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur

Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!