Nimopine
Nimopine: instructies voor gebruik en beoordelingen
- 1. Vorm en samenstelling vrijgeven
- 2. Farmacologische eigenschappen
- 3. Indicaties voor gebruik
- 4. Contra-indicaties
- 5. Wijze van aanbrengen en dosering
- 6. Bijwerkingen
- 7. Overdosering
- 8. Speciale instructies
- 9. Toepassing tijdens dracht en lactatie
- 10. Gebruik bij kinderen
- 11. In geval van verminderde nierfunctie
- 12. Voor schendingen van de leverfunctie
- 13. Gebruik bij ouderen
- 14. Geneesmiddelinteracties
- 15. Analogen
- 16. Voorwaarden voor opslag
- 17. Voorwaarden voor het verstrekken van apotheken
- 18. Beoordelingen
- 19. Prijs in apotheken
Latijnse naam: Nimopine
ATX-code: C08CA06
Werkzame stof: nimodipine (Nimodipine)
Fabrikant: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Beschrijving en foto-update: 09.10.2019
Prijzen in apotheken: vanaf 642 roebel.
Kopen
Nimopine is een medicijn dat de bloedvaten van de hersenen aantast en wordt gebruikt voor ischemische neurologische laesies bij patiënten met een subarachnoïdale bloeding (SAH) als gevolg van een gescheurd aneurysma.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Doseringsvormen van Nimopine:
- Oplossing voor infusie: transparante, lichtgele vloeistof (50 ml elk in een bruine glazen fles, verzegeld met een rubberen stop, opgerold met een aluminium ring en een plastic dop; in een kartonnen doos 1 fles compleet met een verbindingsslang voor een infusiepomp);
- filmomhulde tabletten: biconvex ovaal, met een streep aan één kant, lichtgele filmomhulling, bij de breuk - een geelachtig witte massa (10 stuks in een blister, in een kartonnen doos 1, 2, 3, 5 of 10 blisters).
Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Nimopin.
1 ml oplossing bevat:
- werkzame stof: nimodipine - 0,2 mg;
- aanvullende componenten: propyleenglycol, ethanol 96%, water voor injectie.
1 tablet bevat:
- werkzame stof: nimodipine - 30 mg;
- aanvullende componenten: microkristallijne cellulose, crospovidon, maïszetmeel, povidon K-30, magnesiumstearaat;
- filmomhulsel: propyleenglycol, FMC geel (titaniumdioxide, macrogol-400, hypromellose, macrogol-6000, kleurstof ijzeroxide geel).
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
Nimopine is een derivaat van 1,4-dihydropyridine, een langzame calciumkanaalblokker (BMCC). Nimodipine vertoont voornamelijk cerebrovasodilaterende en anti-ischemische effecten. In staat om vasospasmen veroorzaakt door blootstelling aan verschillende vasoactieve stoffen, waaronder prostaglandines, serotonine, histamine, te voorkomen of te verlichten. Als gevolg van een hoge lipofiliteit passeert de werkzame stof goed de bloed-hersenbarrière, heeft het bijna geen effect op de geleidbaarheid in de atrioventriculaire en sinoatriale knooppunten en op de contractiliteit van het myocard. Nimopine verhoogt reflexief de hartslag (HR) als gevolg van vasodilatatie.
Tegen de achtergrond van acute aandoeningen van de cerebrale circulatie, die leiden tot de uitzetting van de bloedvaten van de hersenen, helpt Nimopine de cerebrale circulatie te verbeteren. Bovendien is extra perfusie meestal het meest uitgesproken in het gebied van beschadigde en voorheen onvoldoende voorziene bloedgebieden van de hersenen. De therapie kan de incidentie van ischemische neurologische aandoeningen en het sterftecijfer geassocieerd met SAH aanzienlijk verminderen.
Farmacokinetiek
Na orale toediening van nimopine wordt een bijna volledige absorptie van nimodipine waargenomen. De biologische beschikbaarheid kan variëren van 8 tot 12%, wat een uitgesproken effect aantoont van de eerste passage door de lever. De maximale concentratie (Cmax) van nimodipine is 31 ng / ml, en de tijd om deze te bereiken (T Cmax) is 0,5-1 uur. Na 0,6-1,6 uur na de volgende orale toediening van het geneesmiddel is de evenwichtsconcentratie (C ss) in plasma is 26 ng / ml bij ouderen en 12,3-17,5 ng / ml bij jongeren. Bij een verhoging van een enkele dosis tot 90 mg wordt een evenredige verhoging van het nimodipinegehalte in het plasma geregistreerd.
In het geval van een langdurige intraveneuze (IV) infusie met een snelheid van 0,03 mg / kg / u, is de gemiddelde plasmaconcentratie van de werkzame stof in het bloed 17,6–26,6 ng / ml. Het distributievolume (V d) is 0,9-1,6 l / kg, het totale klaring 0,6-1,9 l / h / kg.
Nimodipine bindt zich bijna volledig aan plasma-eiwitten - met 97-99%. Het passeert de placentabarrière en wordt uitgescheiden tijdens de lactatie, het niveau van het geneesmiddel en zijn metabolieten in moedermelk is aanzienlijk hoger dan het niveau in bloedplasma.
Na intraveneuze jetinjectie wordt een tweefasige afname van de concentratie van nimodipine in plasma waargenomen - na 5-10 minuten en na ongeveer 60 minuten. De concentratie van het geneesmiddel in de cerebrospinale vloeistof na intraveneuze infusie is ongeveer 0,5% van de plasmaconcentratie in het bloed.
Nimodipine wordt gemetaboliseerd door het cytochroom CYP3A4-systeem door dehydrogenering van de dihydropyridinering en oxidatieve afbraak van esters. De 3 belangrijkste metabolieten die worden gevormd als gevolg van de biotransformatie van het geneesmiddel, hebben praktisch geen farmacologische activiteit. Het medicijn wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten door de nieren (met 50%) en met gal. De eliminatiekinetiek is lineair.
Gebruiksaanwijzingen
- ischemische neurologische aandoeningen veroorzaakt door cerebrale vasospasmen tegen de achtergrond van SAH veroorzaakt door scheuring van een aneurysma - met het oog op preventie en behandeling;
- emotionele labiliteit, verminderd geheugen en concentratievermogen en andere uitgesproken disfuncties van de hersenen bij ouderen (voor tabletten).
Contra-indicaties
Absolute contra-indicaties voor alle toedieningsvormen van Nimopine:
- leeftijd tot 18 jaar;
- individuele intolerantie voor een van de componenten van het medicijn.
Aanvullende absolute contra-indicaties voor filmomhulde tabletten:
- ernstige functionele aandoeningen van de lever (bij de behandeling van aandoeningen van de hersenfunctie);
- combinatietherapie met anti-epileptica of rifampicine;
- zwangerschap en borstvoeding.
Relatief (Nimopine moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt):
- ernstig hartfalen;
- arteriële hypotensie - systolische bloeddruk (BP) minder dan 100 ml Hg. Art.;
- myocardischemie, ernstige bradycardie;
- chronisch leverfalen, ernstig;
- ernstig chronisch nierfalen, met een glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) van minder dan 20 ml / min;
- gegeneraliseerd oedeem van hersenweefsel;
- intracraniële hypertensie;
- gecombineerd gebruik met flecaïnamide en disopyramide, vanwege een mogelijke toename van de ernst van negatieve inotrope werking (voor tabletten);
- ouderdom, vanwege het grootste risico op leeftijdsgebonden aandoeningen van de nierfunctie (voor tabletten).
Omdat de oplossing voor infusie Nimopin ethylalcohol bevat, moet het ook met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een vertraagde ethanolstofwisseling, alcoholisme, mensen met epilepsie, leverziekte, zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.
Nimopin, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Oplossing voor infusie
Oplossing voor infusie Nimopine wordt via infusie in een ader toegediend.
Aan het begin van de behandeling moet de oplossing gedurende 2 uur worden toegediend met een snelheid van 1 mg / uur (gemiddeld 0,015 mg / kg / uur). Als het medicijn goed wordt verdragen, voornamelijk in afwezigheid van een significante verlaging van de bloeddruk, kan de toedieningssnelheid na 2 uur worden verhoogd tot 2 mg / u (ongeveer 0,03 mg / kg / u).
Voor patiënten met een labiele bloeddruk of een lichaamsgewicht dat significant lager is dan 70 kg, wordt aanbevolen om Nimopine toe te dienen met een initiële snelheid van 0,5 mg / u.
Continue IV-infusie van Nimopine wordt uitgevoerd via een centrale katheter met behulp van een infusiepomp en een driewegkraan, gelijktijdig met een van de volgende oplossingen: natriumchloride 0,9%, dextrose 5%, Ringer-oplossing, hydroxyethylzetmeel 6% of dextran met een gemiddeld molecuulgewicht 35000-45000 Da (de verhouding Nimopine / andere oplossing moet 1 ÷ 4 zijn). Mannitol, menselijk albumine of bloed kunnen ook als gelijktijdige infusie worden toegediend.
Bij patiënten met lever- en / of nierinsufficiëntie moet de dosis individueel worden gekozen, afhankelijk van de hartslag en bloeddruk.
Voor profylaxe moet de intraveneuze toediening van de oplossing niet later dan 4 dagen na de bloeding worden gestart en moet u Nimopin blijven gebruiken gedurende de gehele periode van maximale dreiging van vasospasmeontwikkeling, dat wil zeggen tot 10-14 dagen na subarachnoïdale bloeding.
In het geval van reeds bestaande ischemische neurologische aandoeningen veroorzaakt door vasospasme als gevolg van SAH, is het noodzakelijk om de infusietherapie zo vroeg mogelijk te starten en deze binnen 5-14 dagen uit te voeren. Na het einde van de intraveneuze infusie van de oplossing, voorgeschreven voor zowel profylaxe als therapie, wordt gedurende de volgende 7 dagen aanbevolen om de orale vorm van het medicijn in te nemen.
Als tijdens het therapeutische of profylactische gebruik van Nimopin een chirurgische behandeling van bloeding wordt voorgeschreven, moet de infusie van de oplossing na de operatie gedurende ten minste 5 dagen worden uitgevoerd.
Wanneer het medicijn tijdens de operatie in de reservoirs van de hersenen wordt gebracht, kan de nimodipine-oplossing die onmiddellijk voor gebruik is bereid (infuusoplossing in een dosis van 1 ml en Ringer-oplossing in een dosis van 19 ml), opgewarmd tot lichaamstemperatuur, intracisternaal worden toegediend.
Patiënten die bijwerkingen ervaren, moeten mogelijk de dosis Nimopine verlagen of de behandeling stopzetten.
Filmomhulde tabletten
Nimopine-tabletten zijn bedoeld voor orale toediening. Ze worden in hun geheel doorgeslikt met een kleine hoeveelheid vloeistof, ongeacht het tijdstip van de maaltijd, met inachtneming van het interval tussen de doses van ten minste 4 uur.
Het aanbevolen doseringsschema van Nimopine (bij afwezigheid van andere voorschriften):
- bloeding in de subarachnoïdale ruimte na scheuring van het aneurysma: na voltooiing van de infusietherapie met oplossing, 6 keer per dag, 60 mg (2 tabletten), cursus - 7 dagen;
- disfunctie van de hersenen bij oudere patiënten: 3 keer per dag, 30 mg (1 tablet).
Bijwerkingen
- cardiovasculair systeem: blozen in het gezicht, verlaagde bloeddruk, aritmieën, tachycardie of bradycardie, ontwikkeling / verergering van gelijktijdig hartfalen en myocardischemie (vooral in de aanwezigheid van ernstige obstructieve coronaire hartziekte);
- hematopoietisch systeem: agranulocytose, asymptomatische trombocytopenie;
- zenuwstelsel: slapeloosheid, agitatie, verhoogde fysieke activiteit, agressiviteit en andere symptomen van opwinding van het centrale zenuwstelsel; slaperigheid, overmatige vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, asthenie, depressie; extrapiramidale stoornissen zoals maskerachtig gezicht, ataxie, tremoren, spierstijfheid, slikproblemen;
- ademhalingssysteem: stridor ademhaling, hoesten, ademhalingsmoeilijkheden;
- spijsverteringskanaal: tandvleeshyperplasie (pijn, bloeding, zwelling), verhoogde eetlust, droge mond, misselijkheid, diarree / obstipatie, in sommige gevallen - paralytische darmobstructie;
- bewegingsapparaat: zwelling en pijn in de gewrichten;
- veranderingen in laboratoriumparameters: verhoogde activiteit van alkalische fosfatase (ALP), gammaglutamyltransferase (GGT), levertransaminasen; functionele aandoeningen van de nieren met een verhoogd ureum- en / of creatininegehalte in het bloedplasma;
- andere: meer zweten, perifeer oedeem, verminderde nieractiviteit (verhoogde ureumspiegels, hypercreatininemie), verhoogd lichaamsgewicht, galactorroe;
- allergische reacties: uitslag, jeukende huid;
- lokale reacties: flebitis (wanneer de oplossing in de perifere aderen wordt geïnjecteerd, voornamelijk zonder infusie met gelijktijdige oplossingen).
Overdosering
Bij een acute overdosis Nimopine kunnen de volgende symptomen optreden: een uitgesproken daling van de bloeddruk, bradycardie of tachycardie, verschillende neurologische aandoeningen en (voor tabletten) epigastrische pijn.
In geval van tekenen van een acute overdosis, moet de medicamenteuze behandeling onmiddellijk worden stopgezet. Noodmaatregelen om intoxicatie te verlichten, worden bepaald door de symptomen. Bij een aanzienlijke verlaging van de bloeddruk moet intraveneuze dopamine of norepinefrine worden voorgeschreven. Aangezien het specifieke antidotum van nimodipine onbekend is, dient verdere behandeling van andere manifestaties van overdosering symptomatisch te zijn.
speciale instructies
Tegen de achtergrond van ernstige leveraandoeningen, vooral bij patiënten met levercirrose met ernstige portale hypertensie, kan de biologische beschikbaarheid van oraal verkregen nimodipine toenemen als gevolg van een verzwakking van de stofwisseling in de lever. Als gevolg hiervan kan het hoofdeffect van het medicijn en de bijwerkingen ervan, inclusief het hypotensieve effect, toenemen. In dergelijke gevallen moet de dosis Nimopine worden verlaagd, rekening houdend met de mate van bloeddrukdaling, of, indien nodig, de behandeling onderbreken.
Ondanks het feit dat BMCC geen ontwenningssyndroom heeft, wordt een langzame afname van de ontvangen doses aanbevolen voordat de behandelingskuur met de orale vorm van het medicijn wordt voltooid.
Als de patiënt tijdens de behandeling met Nimopine een operatie onder algemene anesthesie nodig heeft, moet de anesthesist over de behandeling worden geïnformeerd.
Omdat nimodipine wordt geabsorbeerd door polyvinylchloride, kunnen alleen infusiesystemen met polyethyleen buisjes worden gebruikt om de oplossing toe te dienen.
Nimodipine is gevoelig voor de werking van licht, daarom dient direct zonlicht op de infuusoplossing te worden vermeden. Voor de uitvoering van parenterale toediening van Nimopine zijn glazen injectiespuiten en verbindingsbuizen met een rode, gele, bruine of zwarte kleur vereist; wikkel de infusiepomp en de slang in ondoorzichtig papier of folie. Als de oplossing wordt gebruikt onder kunstlicht of diffuus daglicht, zijn gedurende 10 uur geen speciale beschermende maatregelen nodig.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Tijdens de behandelingsperiode met Nimopin is, vanwege het mogelijke optreden van duizeligheid, voorzichtigheid geboden bij het besturen van voertuigen en het bedienen van andere complexe en potentieel gevaarlijke mechanismen.
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Pillen zijn gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. De oplossing tijdens de zwangerschap mag alleen worden gebruikt als het verwachte voordeel voor de vrouw opweegt tegen de mogelijke bedreiging voor de foetus.
Tijdens de behandeling met alle toedieningsvormen van nimopine moet de borstvoeding worden gestaakt.
Gebruik in de kindertijd
Behandeling met Nimopin is gecontra-indiceerd bij patiënten jonger dan 18 jaar.
Met verminderde nierfunctie
Tegen de achtergrond van ernstig chronisch nierfalen, met een GFR van minder dan 20 ml / min, moet nimopine met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt.
Voor schendingen van de leverfunctie
In aanwezigheid van ernstige functionele aandoeningen van de lever, is het gecontra-indiceerd om Nimopin-tabletten te gebruiken voor de behandeling van aandoeningen van de hersenfunctie. Patiënten met gedecompenseerd chronisch leverfalen wordt geadviseerd om beide doseringsvormen van nimopine met voorzichtigheid te gebruiken.
Gebruik bij ouderen
Het gebruik van nimopine bij ouderen met talrijke bijkomende ziekten, waaronder ernstige cardiovasculaire laesies en ernstig nierfalen (GFR minder dan 20 ml / min), dient bijzonder zorgvuldig te worden gerechtvaardigd. Tijdens en na de behandeling hebben dergelijke patiënten regelmatig medisch toezicht nodig, ook neurologisch.
Geneesmiddelinteracties
- rifampicine: het metabolisme van nimodipine wordt versneld door een toename van de activiteit van leverenzymen veroorzaakt door rifampicine, met een overeenkomstige afname van de werkzaamheid van nimodipine;
- xenobiotica die de activiteit van cytochroom CYP3A4 beïnvloeden: een verandering in de metabole klaring van nimodipine is mogelijk;
- fluoxetine: een toename van de plasmaconcentratie van nimodipine (met 50%) en een gelijktijdige significante afname van het gehalte aan fluoxetine worden geregistreerd, terwijl de concentratie van zijn actieve metaboliet, norfluoxetine, geen veranderingen ondergaat;
- fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine en andere inductoren van microsomale oxidatie: tegen de achtergrond van langdurig eerder gebruik van deze geneesmiddelen wordt het metabolisme van nimodipine geactiveerd;
- cimetidine, valproïnezuur: een verhoging van de concentratie van nimodipine in plasma is mogelijk;
- grapefruitsap: onderdrukking van het metabolisme van dihydropyridines wordt opgemerkt; deze combinatie moet worden vermeden, aangezien een onvoorspelbare toename van het gehalte aan nimodipine in het plasma kan worden geregistreerd tegen de achtergrond;
- haloperidol: langdurige behandeling met deze stof detecteert geen geneesmiddelinteracties met nimodipine;
- nortriptyline: bij langdurige combinatietherapie is een lichte daling van de plasmaspiegel van nimodipine mogelijk, terwijl de concentratie van nortriptyline niet verandert;
- lithiumpreparaten, hartglycosiden, cyclosporine, theofylline, kinidine, carbamazepine, valproïnezuur: de dreiging van ongewenste effecten van deze geneesmiddelen wordt verergerd;
- geneesmiddelen die de uitscheiding van kaliumionen bevorderen: hun aritmogene effect wordt versterkt;
- inhalatie-anesthetica: het hypotensieve effect neemt toe;
- cefalosporines, aminoglycosiden, furosemide en andere potentieel nefrotoxische geneesmiddelen: verhoogd risico op nierdisfunctie; als een gecombineerde behandeling noodzakelijk is, moet deze worden uitgevoerd met zorgvuldige controle van de nierfunctie; in geval van detectie van een verminderde nierfunctie, moet het gebruik van nimodipine worden stopgezet;
- niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, sympathicomimetica, oestrogenen: het hypotensieve effect neemt af;
- diuretica, α-adrenerge blokkers, ACE-remmers, β-adrenerge blokkers, andere BMCC's, angiotensine II-receptorantagonisten, sympatholytica, methyldopa en andere antihypertensiva: de ernst van het hypotensieve effect neemt toe; tijdens behandeling met nimodipine is intraveneuze toediening van β-blokkers gecontra-indiceerd;
- zidovudine: bij gelijktijdige intraveneuze toediening met een oplossing neemt het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) van een bepaalde stof significant toe en neemt het distributievolume en de klaring af;
- flecaïnide, procaïnamide, disopyramide, kinidine en andere middelen die leiden tot verlenging van het QT-interval: de kans op een verhoogd negatief inotroop effect en verlenging van het QT-interval neemt toe; Combineer deze fondsen voorzichtig met nimodipine.
Analogen
De analogen van Nimopin zijn Nimodipine-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizine Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Voorwaarden voor opslag
Bewaar op een plaats beschermd tegen licht en vocht, buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
De houdbaarheid van de oplossing voor infusie is 2 jaar, filmomhulde tabletten - 3 jaar.
Voorwaarden voor uitgifte van apotheken
Op recept verkrijgbaar.
Beoordelingen over Nimopine
Momenteel zijn er geen beoordelingen over Nimopine die door patiënten op medische sites zijn achtergelaten, die de effectiviteit van het medicijn en de nadelen van het gebruik objectief zouden kunnen beoordelen.
Prijs voor Nimopine in apotheken
De prijs van Nimopine kan zijn:
- filmomhulde tabletten (30 mg): 30 stuks. in het pakket - 600-650 roebel, 100 stuks. in het pakket - 1500-1660 roebel;
- oplossing voor infusie (0,2 mg / ml): 1 fles van 50 ml compleet met een verbindingsslang - 600-740 roebel.
Nimopine: prijzen in online apotheken
|
Medicijnnaam Prijs Apotheek |
|
Nimopin 30 mg filmomhulde tabletten 30 stuks. 642 r Kopen |
|
Nimopine 0,2 mg / ml oplossing voor infusie 50 ml 1 st. 686 r Kopen |
|
Nimopin 30 mg filmomhulde tabletten 100 stuks. 1679 RUB Kopen |
Maria Kulkes Medisch journalist Over de auteur
Opleiding: Eerste medische staatsuniversiteit van Moskou, vernoemd naar I. M. Sechenov, specialiteit "Algemene geneeskunde".
Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt alleen ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor de gezondheid!
